Kategorie

Populární Příspěvky

1 Cukrovka
Hladiny cukru v krvi 1 hodinu po jídle u zdravých lidí a pacientů s cukrovkou
2 Tachykardie
Mezinárodní klasifikace nemocí do roku 2020
3 Cukrovka
Efektivní ruské léky na účinnost
4 Cukrovka
Varikózní onemocnění dolních končetin CVI 2 stupně
5 Myokarditida
Pánevní orgány
Image
Hlavní // Cukrovka

Nitroglycerin s trvalým uvolňováním


Nitroglycerin - anti-signalizační látky používané při koronární nedostatečnosti, angina pectoris. snížení potřeby kyslíku v myokardu a zlepšení jeho přísunu krve. mechanismus působení - redukce pre- a afterload na srdci v důsledku snížení tónu hladkých svalů velkých krevních cév. Také nitroglycerin zlepšuje zásobování koronární krve rozšiřováním velkých cév a zlepšením kolaterální cirkulace, blokuje

rozdělen do 2 skupin:

1. Léky s krátkodobým účinkem (nitroglycerin).

2. Léky s dlouhodobým účinkem.

Nitroglycerin - účinný pro sublingvální podání.

Antianginální účinek nitroglycerinu je způsoben třemi mechanismy.

Stimuluje tvorbu endoteliálního relaxačního faktoru ve cévní stěně.

Povzbuzuje syntézu prostacyklinu ve stěně cévy.

3. Stimuluje a2-CNS adrenergní receptory a zvyšuje účinek koronárních expanzních pulzů na vazomotorické centrum.

Snižuje pronikání iontů vápníku do krevních cév a kardiomyocytů. Snižuje krevní tlak a afterload na srdce. Snižuje srdeční funkce a kyslík v myokardu.

Snížené srdeční napětí pomáhá obnovit průtok krve v malých cévách myokardu. Spolu se snížením ischémie postupně zmizí impuls bolesti z ischemické léze a syndrom bolesti se zastaví.

Vedlejší efekty. bolesti hlavy, závratě, snížení krevního tlaku a při předávkování - ortostatický kolaps.

Kontraindikace. Mozkové krvácení, zvýšený intrakraniální tlak, těžká hypotenze, stejně jako forma glaukomu s uzavřeným úhlem s vysokým nitroočním tlakem.

Sustaku - nitroglycerin s prodlouženým uvolňováním v dlouho vstřebatelných tabletách, trvá 3–4 hodiny.

Nitrosorbid - Antianginální účinek je spojen s mimokardiálním účinkem. snížení žilního krevního tlaku, snížení odolnosti proti průtoku krve a v důsledku toho snížení pre- a afterload na srdce. to vede ke snížení činnosti srdce a jeho spotřeby kyslíku.

Při perorálním podání se účinek projeví po 30 minutách a trvá 1–4 hodiny. Je to antispasmodik myotropického působení. Rozšiřuje mozkové cévy, vnitřní orgány, sítnici.

Vedlejší efekty: reflexní tachykardie, bolesti hlavy, závratě.

Antianginózní léky s koronární aktivitou, antagonisté vápníku, beta-blokátory. Mechanismus účinku. Farmakologická charakteristika. Vlastnosti použití u dětí. Vedlejší efekty

Antianginální léčiva - léčiva, která mají terapeutický účinek při srdečních onemocněních (angina pectoris).

IHD nebo koronární nedostatečnost nastává, když existuje nesoulad mezi kyslíkovou potřebou srdce a jeho zásobováním krví. Poruchy krevního zásobování a metabolismus myokardu jsou hlavní příčinou nejčastějších srdečních onemocnění: srdeční choroby a infarkt myokardu. Prostředky pro léčbu anginy pectoris by měly buď snížit práci srdce, a tím snížit jeho potřebu kyslíku, nebo zvýšit přísun krve do srdce.

Klasifikace:

Prostředky, které snižují spotřebu kyslíku v myokarduProstředky, které zvyšují dodávku kyslíku do myokardu
Organické dusičnany Nitroglycerin Sustak Trinitrolong Nitrong Erinit Nitrosorbid Isosorbid Mononitrát Blokátory vápníkových kanálů typu L Nifedipin Verapamil Aktivátory draslíkových kanálů Pinacidil Nicorandil Různé fondy Amiodaron
blokátory Anaprilin Talinolol Metoprolol Bradykardické léky Alinidin FalipamilKoronární rozšiřující se myotropická léčiva Dipyridamol Prostředky reflexní akce, které eliminují koronární křeče Validol

• Prostředky, které normalizují nerovnováhu mezi kyslíkovou potřebou srdce a jeho dodáním.

• Antitrombotické látky.

Nitroglycerin - účinný pro sublingvální podání.

Antianginální účinek nitroglycerinu je způsoben třemi mechanismy.

Stimuluje tvorbu NO ve stěně cévy.

Povzbuzuje syntézu prostacyklinu ve stěně cévy.

3. Stimuluje a2-CNS adrenergní receptory a zvyšuje účinek koronárních expanzních pulzů na vazomotorické centrum.

Snižuje pronikání iontů vápníku do krevních cév a kardiomyocytů. Snižuje krevní tlak a afterload na srdce. Uvolňuje stěnu žil a snižuje předpětí na srdci. Rozšiřuje koronární cévy. Snižuje objem mrtvice, ukončuje diastolický tlak, zlepšuje přísun krve do subendokardiálních vrstev myokardu. Snižuje srdeční funkce a kyslík v myokardu.

Pod vlivem nitroglycerinu se snižuje žilní průtok krve do srdce, tlak v PP, v systému plicní tepny a také se snižuje periferní vaskulární rezistence. V důsledku toho je myokard uvolněn, jeho napětí k překonání odporu proti vypuzování krve se snižuje, jeho spotřeba kyslíku a náklady na energii se snižují. Snížené srdeční napětí pomáhá obnovit průtok krve v malých cévách myokardu. Spolu se snížením ischémie postupně zmizí impuls bolesti z ischemické léze a syndrom bolesti se zastaví.

Vedlejší efekty. bolesti hlavy, závratě, snížení krevního tlaku a při předávkování - ortostatický kolaps.

Kontraindikace. Mozkové krvácení, zvýšený intrakraniální tlak, těžká hypotenze, stejně jako forma glaukomu s uzavřeným úhlem s vysokým nitroočním tlakem.

Sustaku - nitroglycerin s prodlouženým uvolňováním v dlouho vstřebatelných tabletách, trvá 3–4 hodiny.

Trinitrolong - naneseno jako polymerová deska na gumu.

Nitrong - nitroglycerin s dlouhodobým účinkem, účinný po dobu 7-8 hodin, užívaný perorálně ve formě tablet. Nitroglycerinová mast (5 hodin) aplikovaná na oblast srdce také působí dlouho..

Indikace. k prevenci záchvatů anginy pectoris u chronické koronární nedostatečnosti.

Činidla blokující vápníkový kanál:

Verapamil - Akce: blok L-vápníkových kanálů, v důsledku čehož klesá vodivost a zvyšuje se efektivní refrakterní doba v sinus-atriálních a atriálně-ventrikulárních uzlech (antiarytmický efekt). Snížení příjmu iontů vápníku v myokardiálních buňkách vede ke snížení spotřeby energie fosfátových vazeb pro mechanickou práci srdce. V tomto případě je síla a frekvence kontrakcí snížena. V důsledku toho klesá potřeba srdce pro kyslík. Vyskytuje se také koronární vazodilatace, která zvyšuje dodávání kyslíku do srdce (antianginální účinek).

aplikace: Supraventrikulární tachyarytmie a extrasystoly. Ischemická choroba srdeční.

Vedlejší efekty: Hypotenze, zvýšené srdeční selhání, atrioventrikulární blok, nauzea, zvracení, závratě, alergické reakce.

Fenigidin (nifedipin):Blokuje vápníkové kanály hlavně v krevních cévách - způsobuje výraznou expanzi koronárních cév a také snižuje krevní tlak a následné zatížení. To vede ke zvýšení dodávky kyslíku a ke snížení spotřeby kyslíku..

Aplikace: Jako antianginální a hypotenzní činidlo. Vedlejší efekty.- Reflexní tachykardie, otoky.

Nitrogranulong

⚠️ Státní registrace této drogy je zrušena

Vlastník osvědčení o registraci:

Léková forma

reg. Č.: P N002187 / 01-2003 ze dne 01.01.2003 - Zrušení státu. Registrace
Nitrogranulong

Uvolněte formu, balení a složení léčiva Nitrogranulong

Potahované tablety s prodlouženým uvolňováním1 karta.
nitroglycerin5,2 mg

10 kusů. - blistrové obaly (5) - kartonové obaly.
50 ks. - plechovky (1) - kartony.
100 kusů. - plechovky (1) - kartony.

farmaceutický účinek

Periferní vazodilatátor s primárním účinkem na žilní cévy. Antianginální agent. Mechanismus účinku je spojen s uvolňováním účinné látky oxidu dusnatého do hladkých svalů cév. Oxid dusnatý způsobuje aktivaci guanylátcyklázy a zvyšuje hladinu cGMP, což nakonec vede k relaxaci hladkého svalstva. Pod vlivem glyceryl trinitrátu se arterioly a prekapilární svěrače uvolňují v menší míře než velké tepny a žíly. To je částečně způsobeno reflexními reakcemi a také méně intenzivní tvorbou oxidu dusnatého z molekul aktivní látky ve stěnách arteriol.

Účinek nitroglycerinu (glyceryltrinitrátu) je spojen zejména se snížením potřeby kyslíku v myokardu v důsledku snížení předběžného zatížení (expanze periferních žil a snížení průtoku krve do pravé síně) a následného zatížení (snížení OPS). Podporuje redistribuci koronárního toku krve do ischemických subendokardiálních oblastí myokardu. Zvyšuje toleranci zátěže u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, angina pectoris. Při srdečním selhání přispívá k vykládce myokardu, hlavně kvůli poklesu předpětí. Snižuje tlak v plicní cirkulaci.

Farmakokinetika

Po požití je absorbován z gastrointestinálního traktu, je vystaven účinku „prvního průchodu“ játry. Při sublinguálním použití tento účinek chybí a terapeutické plazmatické koncentrace je dosaženo během několika minut. Metabolizovaný v játrech za účasti nitrát reduktázy. Z metabolitů nitroglycerinu mohou deriváty dinitro způsobit vážnou vazodilataci; možná určují terapeutický účinek nitroglycerinu (glyceryltrinitrátu) při perorálním podání.

Vazba na plazmatické proteiny je 60%. T 1/2 po perorálním podání - 4 hodiny, při sublingválním podání - 20 minut, po iv podání - 1–4 minuty. Vylučuje se hlavně ledvinami..

Indikace účinných látek léčiva Nitrogranulong

Pro sublingvální a bukální použití: úleva a prevence anginózních záchvatů; jako sanitka pro akutní infarkt myokardu a akutní selhání levé komory v prehospitálním stadiu.

Pro perorální podání: úleva a prevence anginózních záchvatů, rehabilitační léčba po infarktu myokardu.

Pro iv podání: akutní infarkt myokardu, vč. komplikované akutním selháním levé komory; nestabilní angina pectoris; plicní otok.

Pro kožní použití: prevence záchvatů anginy pectoris.

Otevřete seznam kódů ICD-10
ICD-10 kódIndikace
I20Angina pectoris [angina pectoris]
I20.0Nestabilní angina pectoris
I21Akutní infarkt myokardu
I50.1Porucha levé komory
J81Plicní otok

Dávkovací režim

Vedlejší účinek

Z kardiovaskulárního systému: závratě, bolesti hlavy, tachykardie, hyperémie kůže, pocit tepla, arteriální hypotenze; zřídka (zejména při předávkování) - kolaps, cyanóza.

Z trávicí soustavy: nevolnost, zvracení.

Ze strany centrálního nervového systému: zřídka (zejména při předávkování) - úzkost, psychotické reakce.

Alergické reakce: zřídka - kožní vyrážka, svědění.

Lokální reakce: mírné svědění, pálení, zarudnutí kůže.

Kontraindikace

Glyceryl trinitrát může snížit rychlost psychomotorických reakcí, které by měly být brány v úvahu při řízení vozidel nebo při jiných potenciálně nebezpečných činnostech..

Léková interakce

Při současném použití s ​​vazodilatátory, ACE inhibitory, blokátory kalciových kanálů, beta-blokátory, diuretika, tricyklická antidepresiva, inhibitory MAO, ethanol, léky obsahující ethanol, může být zvýšen hypotenzivní účinek glyceryl trinitrátu.

Při současném použití s ​​beta-blokátory, blokátory kalciových kanálů je antianginální účinek zesílen.

Při současném použití se sympatomimetiky je možné snížit antianginální účinek glyceryltrinitrátu, který může naopak snížit presorický účinek sympatomimetik (v důsledku toho je možné arteriální hypotenze).

Při současném použití látek s anticholinergní aktivitou (včetně tricyklických antidepresiv, disopyramidu) se vyvíjí hyposalivace, sucho v ústech.

Existuje omezený důkaz, že kyselina acetylsalicylová, použitá jako analgetikum, zvyšuje koncentraci nitroglycerinu (glyceryltrinitrátu) v krevní plazmě. To může být doprovázeno zvýšeným hypotenzním účinkem a bolestmi hlavy..

V řadě studií bylo během dlouhodobé léčby kyselinou acetylsalicylovou pozorováno snížení vazodilatačního účinku nitroglycerinu (glyceryltrinitrátu)..

Předpokládá se, že protidoštičkový účinek kyseliny acetylsalicylové může být zvýšen použitím nitroglycerinu (glyceryl trinitrát)..

Při současném použití s ​​nitroglycerinem se účinek acetylcholinu, histaminu, norepinefrinu snižuje.

Na pozadí iv podávání nitroglycerinu je možné snížit antikoagulační účinek heparinu.

Při současném použití je možné zvýšit biologickou dostupnost dihydroergotaminu a snížit antianginální účinek nitroglycerinu (glyceryl trinitrát).

Při současném použití s ​​novokaininamidem je možné zvýšit hypotenzní účinek a rozvoj kolapsu.

Při současném použití s ​​risatriptanem, sumatriptanem se zvyšuje riziko vzniku křečí koronárních tepen; u sildenafilu - riziko vzniku těžké arteriální hypotenze a infarktu myokardu; s chinidinem - je možný ortostatický kolaps; s ethanolem - těžká slabost a závratě.

Nitroglycerin: Memo pacienta

Srdeční choroby, včetně anginy pectoris, zaujímají jedno z prvních míst ze všech příčin smrti. Nemoc neustále klesá a mnoho lidí přemýšlí, zda je škodlivé pít nitroglycerin každý den? Pro správnou a úplnou odpověď je nutné pochopit mechanismus působení léku, jeho pozitivní a negativní stránky. Jakýkoli lék může zachránit lidský život a při nesprávném použití a předávkování může způsobit velké problémy. Co potřebujete vědět o nitroglycerinu jednoduchému laikovi?

Farmakologický účinek nitroglycerinu na lidské tělo

Tato droga je velká skupina drog pod obecným názvem dusičnany. Hlavní vlastností těchto látek je relaxační účinek na hladké svaly, který je charakteristický pro stěny krevních cév. Nitroglycerin navíc způsobuje částečnou relaxaci svalové tkáně průdušek, žlučových cest, srdečních cév.

U srdečních chorob, zejména u anginy pectoris a dalších nemocí způsobených podvýživou srdečního svalu, je tento lék zcela nezbytný. Pod jeho vlivem klesá plnění pravé síně krví, což vede ke snížení tlaku v plicním oběhu a k úlevě od příznaků plicního edému. V důsledku těchto akcí klesá spotřeba kyslíku v srdečním svalu a bolesti s myokardiální ischemií prochází.

Tento lék dobře pomáhá s rozvojem akutního infarktu myokardu. S tvorbou krevních sraženin v srdečních cévách se výrazně snižuje transport kyslíku a oxidu uhličitého v oblasti srdeční stěny, což vede k tvorbě oblastí nekrózy myokardu.

Je třeba poznamenat, že kromě srdečních cév dochází k expanzi vaskulárního lůžka v tepnách a žilách celého organismu. To vysvětluje pokles krevního tlaku při používání tohoto léku, silné bolesti hlavy jsou možné v důsledku mírné hypoxie mozku.

Kontraindikace a vedlejší účinky během léčby

Kontraindikace při užívání tohoto léku mohou být spojeny s různými somatickými patologiemi, mechanismem vývoje anginy pectoris a akutním infarktem myokardu. Pokud má pacient kliniku ischémie srdeční stěny s nízkým tlakem, může použití nitroglycerinu vést k tachykardii, špatnému naplnění levé komory poruchou krve a srdečního rytmu. Takové příznaky pouze zhorší tvorbu nekrózy ve stěně srdce a stav pacienta se zhorší..

Jiné důvody pro nepoužívání dusičnanů pro anginu pectoris a infarkt myokardu zahrnují různá chronická onemocnění:

  • narušení mozkových cév, včetně hemoragické mrtvice a intrakraniální hypertenze;
  • přítomnost akutního a chronického selhání více orgánů u pacienta, včetně jater a ledvin;
  • různé hormonální poruchy, tyreotoxikóza, akutní a chronická anémie;
  • brát nitroglycerin je přísně zakázáno ženám během těhotenství a kojení kvůli škodlivým účinkům dusičnanů na plod a dítě.

Kromě kontraindikací pro použití může tato skupina léků vyvolat různé vedlejší účinky při léčbě srdečních chorob. Na straně kardiovaskulárního systému, nejčastější srdeční frekvence, bolesti hlavy, horečka, závratě. Při významném předávkování nitroglycerinem je možný pokles krevního tlaku až do ztráty vědomí a zástavy srdce.

Gastrointestinální trakt reaguje na dusičnany suchým ústem, nevolností, zvracením, bolestmi břicha a dalšími poruchami celého trávicího systému. Obzvláště podobné příznaky jsou charakteristické, pokud pacient používá léky s dlouhodobým účinkem nitroglycerinu.

Různé patologické příznaky jsou také možné z jiných orgánů a systémů. Alergická reakce na příjem se nejčastěji projevuje svěděním kůže a vyrážkami na břiše a končetinách pacienta..

Výsledky předávkování nitroglyceriny

Velmi nebezpečné je předávkování nitroglycerinem. Pacient poznamenal:

  • prudký pokles krevního tlaku;
  • ztráta vědomí;
  • známky respiračního selhání;
  • nevolnost;
  • zvracení.

Pokud se takové příznaky objeví, musíte snížit přední část postele, zajistit přístup k kyslíku, podat lék „fenylefrin“ a další vazokonstriktory pacientovi.

Doporučuje se masivní infuzní terapie solnými roztoky, dextrany a použití velkých dávek prednisolonu a dexamethasonu. Dobrého účinku lze dosáhnout intravenózním podáním kyseliny askorbové a kardioprotektorů.

Jak používat lék

Nitroglycerin může být použit k léčbě anginy pectoris a dalších srdečních patologií různými způsoby. Pacienti nejčastěji užívají tabletovou formu léku.

Pokud dojde k bolesti, doporučuje se pod jazyk vložit tobolku nebo tabletu nitroglycerinu a udržovat ji tam, dokud se úplně nevstřebá. Dávka je 1 mg na dávku. Nejčastěji to stačí k zastavení útoku anginy pectoris. U 65 - 70% pacientů bolest po 2 - 3 minutách po užití léku zmizí. Pokud dojde k úlevě před úplným vyřešením léku, měl by být zbytek pilulky vyplivnut, aby nedošlo k předávkování nebo zvyknutí na lék.

Pokud je záchvat anginy pectoris opožděn, můžete použít další pilulku léku, ale odborníci nedoporučují tuto dávku překročit. Dlouhodobý záchvat bolesti v srdci může naznačovat rozvoj akutního infarktu myokardu, kdy by měla být pacientovi v první hodině onemocnění poskytnuta specializovaná péče.

Trvání účinku obyčejného nitroglycerinu se sublingválním podáním není delší než 45 minut. Závislost na jednoduchém nitroglycerinu je poměrně vzácný jev, ale pokud k němu dojde, musí být dávka léčiva dvakrát zvýšena..

Kromě tablet a kapslí vytváří moderní farmaceutický průmysl širokou škálu různých destiček se zvolenou dávkou léčiva. V dutině ústní a pro vnější použití jsou desky pro lepení.

Pokud se lék používá ve formě náplastí na kůži, počáteční dávka je 0,2 mg nebo jedna náplast TTS 5 denně. Maximální denní dávka pro podobný způsob léčby anginy pectoris a akutní nekrózy srdečního svalu je 0,8 mg. Vzhledem k poměrně vysoké toxicitě nitroglycerinu se tato terapie obvykle provádí v kardiologické nemocnici pod dohledem lékařů.

Existují také masti a spirála s nitroglycerinem pro úlevu od bolesti v srdci. Tyto dávkové formy dosud nebyly distribuovány široce a nejvíce žádané jsou tablety a tobolky nitroglycerinu. Přípravky Nitrospray a Nitrospray-ICN jsou žádány v síti lékáren. Nízký rozptyl spreje a masti je způsoben složitostí dávky a možnou alergickou reakcí na tyto typy nitroglycerinu.

Dlouhodobě působící nitroglycerin a jeho analogy

Pokud se u pacienta vyvinul akutní záchvat anginy pectoris, pak nejjednodušším lékem pro jeho úlevu je jednoduchý nitroglycerin. Existují však situace, kdy jsou dusičnany zařazeny do léčebného režimu pro ischemickou chorobu srdeční, proto je nutné jejich dlouhodobé použití..

V tomto případě většina odborníků dává přednost jiným lékům. V lékařské literatuře jsou známy jako nitroglycerin s prodlouženým uvolňováním, názvy těchto léčivých látek jsou k dispozici ve většině referenčních knih pro léčbu srdečních chorob:

  • Hlavní skupinou této drogy je Sustak. Tato forma nitroglycerinu může obsahovat 2,6 mg léčivé látky nebo 6,4 mg. V závislosti na dávce je lék k dispozici ve 2 typech: „Sustak-Mite“ a „Sustak-Forte“. Terapeutický účinek tohoto léku nastává 60 minut po podání a trvá déle než 10 hodin. Dávkování závisí na závažnosti stavu pacienta a předpisu onemocnění koronárních tepen. Droga má analog, Sustonit. Je méně efektivní, proto se doporučuje zvýšit dávky pro léčbu anginy pectoris 1,5 - 2krát.
  • Mezi prodlouženými dusičnany jsou velmi oblíbené novější drogy, jako je Nitrong a Nitrogranulong. Mechanismus účinku těchto nitroglycerinových substituentů se prakticky neliší od sustac, denní dávky jsou mírně korigovány. V léčebných režimech pro ischemickou chorobu srdeční se použití těchto léků doporučuje 3x denně po dobu 3 až 4 týdnů. K prodloužení léčby nitroglycerinem je nutný kardiolog.
  • Nedávno byl do lékařské praxe široce zaveden izosorbitan mononitrát. Tato léčivá látka odpovídá svými léčivými vlastnostmi nitroglycerinu, ale je méně toxická. Mnoho kardiologů doporučuje „Medocor“ a „Monoket“ (reklamní názvy léku) pro nepřetržité používání při chronickém srdečním selhání.

Prodloužený nitroglycerin se osvědčil v chronické patologii srdečního svalu, ale u akutních forem anginy pectoris a infarktu myokardu nelze běžného nitroglycerinu upustit..

To pomůže vyhnout se vedlejším účinkům a předávkování při léčbě anginy pectoris a jiných srdečních chorob..

Jaké je nebezpečí nitroglycerinu? Jako každý lék má i vedlejší účinky, z nichž nejnebezpečnější je smrt. Mohu zemřít na nitroglycerin? Proč po bolesti hlavy? Je možné pít vypršenou tabletu?

Hlavními akcemi, jak zmírnit útok anginy pectoris, je vzít nitroglycerin a odpočinout si. S vysokým nebo nízkým tlakem však existují nuance. Jaké léky mohou rychle ulehčit útok doma?

Nitroglycerin, jehož analogy jsou levnější a dražší, je zaměřen na normalizaci práce srdce. Jaké léky je možné nahradit?

Abychom pochopili, co je třeba brát za bolest v srdci, je třeba určit jejich typ. S náhlými, silnými, bolavými, tupými, ostrými, prošívanými, naléhavými bolestmi jsou zapotřebí různé léky - sedativa, zmírňující křeče, arytmie, tachykardie. Jaké pilulky pomohou s bolestí ze stresu, ischemií, arytmií, tachykardií? Pomůže aspirin, analgin, No-shpa. Lidové léky z bylin pro srdce. Co koupit bez lékařského předpisu pro seniory, s útokem.

Droga nitroglycerin s anginou pectoris se stává volbou mnoha lékařů. Jak brát nitroglycerin? Jaký je mechanismus účinku léku a jak zvolit optimální dávku? Jak nahradit, jak vybrat analogy, pokud není vhodný nitroglycerin?

Při čtení lékařského předpisu se pacienti často ptají, co jim Sydnofarm pomáhá používat. Indikace jsou angina pectoris pro ischemickou chorobu srdeční. Existují analogy léku.

Pokud je stanovena diagnóza zátěže z anginy pectoris, bude léčba zaměřena nejprve na kořenovou příčinu rozvoje problému, například na koronární srdeční onemocnění. Léky na stabilní anginu pectoris v nemocnici.

Pokud potřebujete neustále dostávat nitroglycerin, bude náplast tou nejlepší volbou. Aplikace je velmi jednoduchá - přilepená na těle a dostanete potřebnou část léku.

Když je VVD často předepsán Tonginal, jehož použití pomáhá normalizovat krevní tlak, cévní tonus. Pokyny pro tento lék naznačují, že je možné brát výhradně kapky, tablety nejsou dnes k dispozici. Najít analogy léků není snadné.

Nitroglycerin

Nitroglycerin: návod k použití a recenze

Latinský název: Nitroglycerin

ATX kód: C01DA02

Účinná látka: nitroglycerin (nitroglycerin)

Výrobce: NPF Mikrokhim, LLC Experimentální závod GNTsLS (Ukrajina), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Pharmamed, Medical and Technological Holding MTX, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" je. I. I. Mechnikov "," Medisorb "(Rusko)

Aktualizace popisu a fotografie: 16.8.2019

Ceny v lékárnách: od 14 rublů.

Nitroglycerin je vazodilatační činidlo používané k úlevě od záchvatů anginy pectoris.

Uvolněte formu a složení

Nitroglycerin je k dispozici v následujících lékových formách:

  • Sublingvální tablety: téměř bílé nebo bílé, ploché válce s drsným povrchem (každá 40 tablet v polymerové zkumavce, pevně utěsněné polymerovou zkumavkou, 1 zkumavka v kartonovém svazku);
  • Sublingvální nástřik: bezbarvý, transparentní (v lahvích nebo lahvích po 200 dávkách (10 ml), 1 láhev nebo válec v lepenkovém svazku s dávkovacím mechanickým čerpadlem);
  • Koncentrát pro infuzní roztok: bezbarvý, transparentní (v ampulích po 2, 5 nebo 10 ml, 5 ampulích v blistrech, 1, 2 nebo 10 balení v kartonové krabici).

Složení 1 sublingvální tableta obsahuje:

  • Účinná látka: nitroglycerin - 0,5 mg (vyjádřeno jako 100% látka);
  • Pomocné složky: cukr (sacharóza) - 7,9 mg, glukóza (dextróza) - 9,3 mg, bramborový škrob - 9,3 mg.

Složení 1 dávky sublingválního spreje zahrnuje:

  • Účinná látka: nitroglycerin - 0,4 mg;
  • Pomocné složky: 95% ethanol (jako 1% roztok).

Složení 1 ml koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku zahrnuje:

  • Účinná látka: nitroglycerin - 1 mg;
  • Pomocné složky: dextróza, chlorid sodný, dihydrogenfosforečnan draselný, voda na injekci.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nitroglycerin je periferní vazodilatátor, ovlivňující hlavně žilní cévy. Jeho účinek je způsoben zejména snížením spotřeby kyslíku v myokardu v důsledku snížení předběžného zatížení (snížení průtoku krve do pravé síně a expanze periferních žilních cév) a následného zatížení (snížení celkového periferního vaskulárního odporu).

Nitroglycerin je schopen uvolňovat oxid dusnatý ze své molekuly, což je přírodní endoteliální relaxační faktor. Sloučenina zvyšuje koncentraci cyklické guanosin monofosfatázy uvnitř buňky, což zabraňuje pronikání iontů vápníku do buněk hladkého svalstva a vyvolává jejich relaxaci. Relaxace hladkých svalů cévní stěny vede k vazodilataci, která snižuje zátěž srdce a kyslíku v myokardu. Expanze koronárních cév přispívá ke zlepšení koronárního toku krve a jeho redistribuci v oblastech charakterizovaných sníženým krevním oběhem, který stimuluje transport kyslíku do myokardu.

Snížení žilního návratu způsobuje snížení tlaku v plicní cirkulaci a plnícím tlaku, zlepšení přísunu krve do subendokardiálních vrstev a regresi symptomů charakteristických pro plicní edém. Nitroglycerin je charakterizován centrálním inhibičním účinkem na sympatický cévní tonus a potlačením vaskulární složky odpovědné za vznik bolesti. Vyvolává také expanzi meningealních cév, která po jejím užití způsobuje bolest hlavy a uvolňuje buňky hladkého svalstva průdušek, tenkého a tlustého střeva, jícnu, jejich svěračů, žlučovodů, žlučníku, močových cest.

Použití sublingválních forem obvykle umožňuje zastavit útok anginy pectoris 1,5 minuty po perorálním podání a antianginální účinek přetrvává 30 až 60 minut.

Farmakokinetika

Nitroglycerin se rychle a téměř úplně absorbuje z povrchu sliznic ústní dutiny. Při sublingválním podání okamžitě proniká do systémového oběhu. Biologická dostupnost léčiva je 100%, protože primární hepatická degradace látky je vyloučena. Maximální koncentrace nitroglycerinu v krevní plazmě se stanoví po 4-5 minutách. Metabolismus látky se provádí dostatečně rychle za účasti dusičnan reduktázy. V tomto případě se tvoří mono- a dinitráty. Farmakologická aktivita je prokázána pouze izosorbid-5-mononitrátem. Konečným metabolitem je glycerin..

Lék se vyznačuje velmi velkým distribučním objemem (1,2–3,3 l / kg). Stupeň vazby na plazmatické proteiny je 60%. Nitroglycerin se vylučuje močí ve formě metabolitů (méně než 1% podané dávky se vylučuje v nezměněné podobě), celková clearance je 25-30 l / min (až 78 l / min s infuzí). Po perorálním sublingválním podání léčiva se poločas rozpadu v krevní plazmě pohybuje od 2,5 do 4,4 minut (s infuzí - od 1 do 3 minut). Cirkulující nitroglycerin se silně váže na červené krvinky a hromadí se ve stěnách krevních cév.

Indikace pro použití

Indikace pro použití nitroglycerinu jsou:

  • Angina pectoris (úleva a krátkodobá profylaxe záchvatů anginy pectoris před emocionálním stresem nebo fyzickou námahou);
  • Akutní infarkt myokardu, včetně komplikovaného akutním selháním levé komory (infuzní roztok);
  • Plicní edém (infuzní roztok);
  • Nestabilní angina pectoris (infuzní roztok).

Kontraindikace

  • Kolaps;
  • Věk do 18 let (účinnost a bezpečnost nitroglycerinu pro tuto věkovou skupinu pacientů nebyla stanovena);
  • Přecitlivělost na složky léčiva.

V závislosti na lékové formě jsou další absolutní kontraindikace pro použití Nitroglycerinu následující onemocnění / stavy:

  • Malabsorpce glukózy-galaktózy (sublingvální tablety);
  • Šok (sublingvální sprej a tablety);
  • Kardiogenní šok, kromě provádění opatření k udržení konečného diastolického tlaku (sublingvální sprej);
  • Těžká arteriální hypotenze se systolickým krevním tlakem pod 90 mm Hg. Umění. (sublingvální sprej);
  • Konstriktivní perikarditida (sublingvální sprej);
  • Angina pectoris spojená s hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií (sublingvální sprej);
  • Akutní infarkt myokardu a chronické srdeční selhání s nízkým plnicím tlakem levé komory (sublingvální sprej);
  • Perikardiální tamponáda (sublingvální sprej);
  • Jakékoli podmínky spojené se zvýšením intrakraniálního tlaku (sublingvální sprej);
  • Těžká stenóza mitrální a / nebo aortální chlopně, primární plicní hypertenze (sublingvální sprej);
  • Současné použití s ​​inhibitory fosfodiesterázy 5, včetně vardenafilu, sildenafilu, tadalafilu (tablety a sublingvální sprej).

Podle pokynů by měl být nitroglycerin používán po vyhodnocení poměru přínosů a rizik opatrně:

  • Hemoragická mrtvice;
  • Těžká anémie;
  • Tyreotoxikóza;
  • Těžké selhání ledvin;
  • Glaukom s uzavřeným úhlem;
  • Nedávná zranění hlavy;
  • Intrakraniální hypertenze;
  • Srdeční tamponáda (sublingvální tablety a infuzní roztok);
  • Hepatální selhání (sublingvální tablety a infuzní roztok), závažné selhání jater (sublingvální sprej);
  • Arteriální hypotenze s nízkým systolickým tlakem - méně než 90 mm RT. Umění. (sublingvální tablety a infuzní roztok);
  • Ortostatická hypotenze a tendence k rozvoji ortostatické hypotenze (sublingvální sprej);
  • Zneužívání alkoholu (sublingvální sprej);
  • Epilepsie (sublingvální sprej);
  • Migréna (sublingvální sprej);
  • Konstrukční perikarditida (sublingvální tablety a infuzní roztok);
  • Izolovaná mitrální stenóza (sublingvální tablety a infuzní roztok);
  • Hypertrofická kardiomyopatie (sublingvální tablety a infuzní roztok);
  • Toxický plicní edém (infuzní roztok);
  • Idiopatická hypertrofická subaortální stenóza (sublingvální tablety), aortální stenóza (infuzní roztok);
  • Akutní infarkt myokardu, chronické srdeční selhání s nízkým tlakem naplňující levou komoru (sublingvální tablety a infuzní roztok);
  • Nekontrolovaná hypovolémie s normálním nebo nízkým tlakem v plicní tepně u pacientů se srdečním selháním (infuzní roztok);
  • Šok, včetně kardiogenních, s výjimkou případů s dostatečně vysokým plnicím tlakem levé komory, včetně dodávané s léky s pozitivním inotropním účinkem nebo intraaortální kontrapulzací (infuzní roztok);
  • Mozkové krvácení (infuzní roztok);
  • Těžká mozková ateroskleróza (infuzní roztok);
  • Těhotenství a kojení (pro všechny formy léku);
  • Starší (infuzní roztok).

Návod k použití Nitroglycerin: způsob a dávkování

Sublingvální tablety

Aby se předešlo komplikacím, doporučuje se předepisovat nitroglycerin lékařem..

Nitroglycerinové tablety se užívají (sublinguálně) pod jazykem, udržují se v ústech až do úplného vstřebání, bez spolknutí.

Nitroglycerin by měl být užíván okamžitě, jakmile se objeví první známky záchvatu anginy pectoris, nebo před údajným fyzickým námahou nebo emočním stresem. Jedna dávka - 1 tableta. U stabilní anginy pectoris se může účinek projevit při nižší dávce, v tomto případě se doporučuje plivat zbytek pilulky, který neměl čas na vyřešení. Ve většině případů (u 75% pacientů) je zlepšení zaznamenáno během prvních 3 minut používání nitroglycerinu.

Pokud během 5 minut není záchvat anginy pectoris zastaven, měli byste užít další 1 tabletu.

V případě nedostatečného terapeutického účinku po užití 2 tablet Nitroglycerinu byste měli okamžitě vyhledat lékaře.

Sublingvální sprej

Vstřikuje se do jazyka nebo pod jazyk, nejlépe dosedací polohy, s dechem. Po postřiku není sprej ihned spolknut, ale je udržován a ústa na několik sekund zavírá.

Aby se předešlo komplikacím, měl by být nitroglycerin používán podle pokynů lékaře..

Když se objeví první známky záchvatu anginy pectoris, podají se 1-2 dávky spreje (v závislosti na závažnosti). V případě potřeby je možné do 15 minut zavést další 1 dávku, ale ne více než 3 dávky (1,2 mg).

Pokud se po aplikaci 3 dávek po dobu 15 minut stav nezlepší, měli byste se poradit se svým lékařem.

Maximální jednorázová dávka - 3 dávky spreje.

Pokud je indikací pro použití nitroglycerinu prevence záchvatů anginy pectoris, lék se používá v 1 dávce 5-10 minut před očekávaným zatížením nebo stresem.

Před použitím by se obal se sprejem neměl protřepávat. Při stříkání udržujte láhev ve svislé poloze.

Infuzní roztok

Rychlost intravenózního podávání nitroglycerinu se volí individuálně, přičemž se bere v úvahu krevní tlak, srdeční frekvence, centrální žilní tlak, EKG a další ukazatele. Roztok by měl být podáván infuzomatem nebo automatickým dávkovačem, což umožňuje přesné dávkování a kontrolu rytmu podávání.

Zavedení nitroglycerinu pomocí konvenčního kapalného transfuzního systému zajišťuje přesnost dávkování spočtením počtu kapek transfúzní kapaliny. Před podáním se roztok nitroglycerinu zředí v 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy (dextrózy) na koncentraci 0,01%. Nepoužívejte jiná rozpouštědla..

Doporučuje se používat skleněné a polyethylenové zkumavky, protože účinná látka je absorbována na stěnách zkumavek z polyvinylchloridu (ztráty mohou být 40-80%). Roztok Nitroglycerinu se rychle zhroutí ve světle, takže transfuzní systém a lahve musí být chráněny neprůhledným materiálem. Skladování roztoku v otevřené ampuli není povoleno.

Počáteční rychlost podávání roztoku je 0,5 až 1 mg za hodinu, maximální rychlost je 8 až 10 mg za hodinu.

Doporučené koncentrace a rychlost podávání nitroglycerinu jsou: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg za den automatickým dávkovačem (1 mg / ml roztoku) nebo 240 mg denně intravenózním systémem (objem roztoku 0) 1 mg / ml); rychlost injekce - 3-4 kapky za minutu (1 ml odpovídá 20 kapkám).

Trvání léčby je určeno klinickými indikacemi a může se lišit od několika hodin do 2-3 dnů.

Vedlejší efekty

  • Centrální nervový systém: slabost; zřídka - psychotické reakce, úzkost, dezorientace, letargie;
  • Trávicí systém: suchá ústní sliznice; zřídka - zvracení, nevolnost, bolest břicha;
  • Kardiovaskulární systém: bolesti hlavy, závratě, horečka, tachykardie, snížení krevního tlaku; zřídka (zejména při předávkování) - cyanóza, ortostatický kolaps, zvýšené příznaky anginy pectoris (paradoxní reakce na dusičnany); někdy - kolaps se ztrátou vědomí a bradyarytmií;
  • Lokální reakce: pálení pod jazykem, návaly kůže;
  • Alergické reakce: zřídka - svědění, kožní vyrážka, exfoliativní dermatitida;
  • Jiné: zřídka - podchlazení, rozmazané vidění, methemoglobinémie.

Předávkovat

Příznaky předávkování Nitroglycerinem jsou: nauzea, zvracení, zvýšená ospalost, silná slabost, astenie, silné závratě, bolesti hlavy, záchvaty, horečka, dušnost, reflexní tachykardie, snížený krevní tlak (pod 90 mmHg), doprovázený ortostatickou dysfunkcí. Užívání léku ve vysokých dávkách (více než 20 mg / kg) může vést k rozvoji tachypnoe, dušnosti, cyanózy, kolapsu, methemoglobinemie.

Pokud se vyskytnou známky předávkování, okamžitě dejte pacientovi vodorovnou polohu, zvedněte nohy a vyhledejte lékařskou pomoc.

speciální instrukce

Terapeutické dávky uvedené v pokynech by neměly být překročeny.

1 tableta sublingválního nitroglycerinu obsahuje 2,65 × 10 -3 XE (chléb).

Během terapie je možné výrazné snížení krevního tlaku a rozvoj závratě s ostrým přechodem do vertikální polohy z polohy ležení nebo sezení, stejně jako za horkého počasí, při cvičení nebo pití alkoholu..

Při zachování nebo významné závažnosti rozmazaného vidění nebo suchosti ústní sliznice by měla být léčba přerušena.

Podle pokynů může být nitroglycerin, stejně jako jiné organické nitráty, návykový (v tomto případě je nutné zvýšit dávku).

Závažnost bolesti hlavy během terapie může být snížena snížením dávky léčiva a / nebo přijetím validolu.

Při častých záchvatech anginy pectoris se doporučuje používat dlouhodobá léčiva z řady nitroglycerinů.

Během používání nitroglycerinu je přísně zakázáno používat alkoholické nápoje.

Sublingvální sprej obsahuje alkohol, který je důležitý pro kojící a těhotné ženy, pacienty s funkčními poruchami jater, epilepsii, poranění hlavy a další onemocnění centrálního nervového systému, stejně jako zneužívání alkoholu.

Složení infuzního roztoku obsahuje glukózu (dextrózu), která by měla být zvažována u pacientů s diabetem.

Při akutním srdečním selhání nebo akutním infarktu myokardu by měl být Nitroglycerin používán pouze s pečlivým klinickým sledováním stavu pacientů.

Aby se zabránilo nárůstu anginózních záchvatů, doporučuje se zabránit náhlému vysazení léku.

Aby se zabránilo nežádoucímu snížení krevního tlaku, musí být rychlost podávání infúzního roztoku nitroglycerinu zvolena individuálně. Snížení krevního tlaku lze pozorovat nejen při výběru rychlosti podávání roztoku, ale také později, na pozadí původně stabilizovaného krevního tlaku (sledování by mělo být prováděno nejméně 3-4krát za hodinu po celou dobu infuze).

U pacientů dříve léčených organickými nitráty (isosorbid-5-mononitrát, isosorbid dinitrát) mohou být pro dosažení požadovaného hemodynamického účinku vyžadována vyšší dávka.

Během používání nitroglycerinu je třeba při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných typů práce vyžadovat zvýšenou pozornost a rychlé psychomotorické reakce..

Léková interakce

Při současném užívání nitroglycerinu s některými léky se mohou objevit následující účinky:

  • Vasodilatory, antihypertenziva, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, inhibitory fosfodiesterázy-5, „pomalé“ blokátory kalciových kanálů, tricyklická antidepresiva, ethanol, diuretika, beta blokátory, inhibitory monoaminooxidázy, prokainamid: zvýšený hypotenzní účinek;
  • Dihydroergotamin: zvýšení jeho obsahu v krvi a zvýšení krevního tlaku;
  • Heparin: snížení jeho účinnosti;
  • Kyselina acetylsalicylová: zvyšuje hladinu nitroglycerinu v krvi a zvyšuje jeho účinek.

Analogy

Analogy nitroglycerinu jsou: Nirmine, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxolin, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, nitro, Nitro pol infus, Angiolingual, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibid, Anginerinitnerinitorin, Anginerinitnerinitorin, Anginerinitnerinerinitorin, Anginerinitnerinerinitorin, Anginerinitnerinerinitorin, Anginerlinitrinitorin, Anginerlinitrinitorin, Anginerlinitrinitorin, Anginerlinitrinitorin, Anginerinitneritneritnerit, Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrosell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak forte, Perlinganit.

Podmínky skladování

Udržujte mimo dosah dětí..

  • Sublingvální tablety: 2 roky při teplotách do 25 ° C;
  • Sublingvální sprej: 2 roky při teplotách do 15 ° C;
  • Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku: 3 roky při teplotě 5-25 ° C.

Podmínky lékárny

K dispozici je recept.

Recenze o Nitroglycerinu

Podle recenzí je Nitroglycerin nepostradatelným lékem pro pacienty s anginou pectoris. Obzvláště často je užívána pacienty v pokročilém věku. Lék působí rychle a téměř okamžitě po podání zastavuje infarkty. Existují však zprávy, které zmiňují nežádoucí účinky, zejména závratě a intenzivní bolest hlavy.

Cena nitroglycerinu v lékárnách

Přibližná cena nitroglycerinu ve formě sublingválních tablet je 48–66 rublů (balení obsahuje 40 ks). Můžete si koupit sublingvální dávkový sprej pro 80–127 rublů (určený pro 200 dávek). Cena koncentrátu pro přípravu infuzního roztoku se pohybuje od 540 do 624 rublů (v balení je 10 ampulek).

Recenze léku na nitroglycerin

Nitroglycerin (Nitroglycerinum) - droga ze skupiny dusičnanů a dusičnanových sloučenin. Jako léčivo se široce používá při léčbě kardiovaskulárních chorob..

Účinná látka

Účinná látka se stejným názvem je ester kyseliny dusičné a glycerolu. Jeho chemický vzorec: C3H5N3Ó9. Název nomenklatury: 1,2,3-propanetriol trinitrát.

Vzhled je to bezbarvá transparentní olejovitá kapalina. Prakticky se nerozpouští ve vodě. Ale je dobře rozpustný v organických rozpouštědlech - v alkoholu, chloroformu, etheru. Rozkládá se zásadami a při zahřívání vodou podléhá hydrolýze.

Je pozoruhodné, že ve své čisté formě je hořlavý a výbušný. Díky této vlastnosti se často používá jako součást výbušných směsí. Ale ve složení léčiv je nitroglycerin přítomen v nízkých koncentracích a jako výbušná látka není nebezpečná.

Historie stvoření

Výbušné záchranné životy je to, jak obrazně charakterizoval Nitroglycerin ve své době. Látku poprvé získal v roce 1846 italský chemik Sobrero. Vědec vystavil glycerin tzv nitrační směs (směs kyseliny dusičné a kyseliny sírové). A když se v roce 1847 Sobrero rozhodl demonstrovat nově objevenou látku, vybuchla a exploze poškodila tvář vědce..

Nobel se okamžitě začal zajímat o nitroglycerin jako výbušninu. Jako lék se začal používat později. Nejprve to nebyl lék na srdeční choroby. Když to Sobrero zkoumal, všiml si sladké chuti a výskytu bolesti hlavy po požití.

Nyní je tento příznak považován za vedlejší účinek a mechanismus jeho vývoje je jasný. Ale pak se o tuto vlastnost začali zajímat homeopatové. Jak víte, klíčovým principem homeopatie je to, že se s takovým zachází jako s tímto. Nitroglycerin byl tedy určen k léčbě bolesti hlavy.

Jako antianginální droga pro léčbu anginy pectoris se začala používat v letech 1860-70 XIX. Století. Pravda, zpočátku bylo obtížné používat jej jako lék kvůli nebezpečí výbuchu. Brzy však farmaceutičtí vědci vyvinuli bezpečné lékové formy ve formě granulí, 1% perorálního roztoku.

Poté se stal snad vůbec prvním farmaceutickým lékem v historii, který léčil kardiovaskulární onemocnění. Pravda, po dlouhou dobu až do 70. let minulého století nebylo možné zjistit mechanismus jejího působení. Ano, lék dobře uklidňuje bolest v srdci, ale jak přesně se to stane, není známo. Mechanismus působení dusičnanů byl podrobně studován skupinou amerických vědců, za kterou v roce 1998 získali Nobelovu cenu za medicínu a fyziologii.

Mechanismus účinku

Farmakologické účinky dusičnanů jsou spojeny s uvolňováním oxidu dusnatého NO, který se vytváří během rozkladu molekuly léčiva. Uvolněno, NO aktivuje guanylát cyklázu. Tento enzym stimuluje tvorbu cGMP, cyklického guanosin monofosfátu, v hladkých svalech krevních cév.

CGMP zase aktivuje další enzym, ATPázu závislou na vápníku. Tento enzym se také nazývá kalciová pumpa, protože reguluje intracelulární obsah vápníku. Působením vápníku se ve svalových vláknitých buňkách aktivují kontraktilní proteiny, aktin a myosin, což vede ke svalové kontrakci..

Obsah vápníku uvnitř buňky je menší než v extracelulárním prostoru, a to je způsobeno vápníkovou pumpou. Čím aktivnější je enzym, tím nižší je obsah intracelulárního vápníku a tím uvolnění svalů..

Ve vztahu k hladkým svalům cév se to projevuje také uvolněním a expanzí cévního lumenu. Uvolňování NO po užití Nitroglycerinu je tedy zprostředkováno řadou biochemických reakcí doprovázených expanzí lumenu cév, jejich dilatací.

Působí odlišně na různé typy krevních cév. Tato droga se prosadila jako silný venodilator. Expanze žilních cév je doprovázena akumulací nebo ukládáním krve v nich.

Čím více krve je uloženo v žilách, tím méně teče do pravé síně podél horní a dolní žíly. Tento jev se nazývá pokles žilního návratu. Čím menší je žilní návrat, tím nižší je předběžné zatížení - množství krve naplňující srdce.

Snížení srdeční zátěže má velký význam u koronárních srdečních chorob (koronárních srdečních chorob). Příčinou IHD je aterosklerotická okluze, blokáda aterosklerotických plaků koronárních tepen zásobujících myokard krví. Aterosklerotická okluze je kombinována se křečemi koronárních tepen a je často komplikována trombózou.

To vše vede k ischemii, nedostatečnému přísunu krve do určitých oblastí myokardu. V důsledku ischémie je myokard nedostatek kyslíku (hypoxie), když přívod kyslíku do srdečního svalu nesplňuje jeho potřeby.

Během fyzického a psychoemocionálního stresu v důsledku zvýšení srdeční frekvence (HR) se také zvyšuje potřeba kyslíku v myokardu. A negativní emoce během stresu jsou doprovázeny nejen zvýšením srdeční frekvence, ale také křečem koronárních tepen, což dále zvyšuje hypoxii.

U zdravých lidí je zvýšení spotřeby kyslíku v myokardu doprovázeno expanzí koronárních cév a zlepšením průtoku krve skrz ně. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční jsou takové adaptivní schopnosti omezené. Jejich ischémii zhoršují tzv. krást. Podstata loupeže spočívá v tom, že při vysokém zatížení zvyšuje průtok krve nepoškozené koronární tepny. Zároveň je to v oblastech s okluzí ještě horší a ischemie se zhoršuje..

Klinickým projevem všech těchto patologických mechanismů je anginální atak. Nemá nic společného s anginou mandlí, zánětem mandlí. Toto je angina pectoris. Klasický záchvat anginy pectoris se projevuje „anginou pectoris“ - bolestí, pálením nebo omezováním bolesti za hrudní kostí. Taková bolest často způsobuje levou paži, rameno nebo lopatku, doprovázenou dušností, strachem ze smrti.

Pokud se neobnoví přívod krve v ischemické zóně myokardu, vytvoří se zde nevratné nekrotické změny - angina pectoris je komplikována infarktem myokardu. Klíčovým mechanismem pro rozvoj srdečního infarktu není křeč koronárních cév, ale tvorba krevních sraženin v místě aterosklerotických plaků. Snížení předpětí na srdci po užití Nitroglycerinu snižuje spotřebu kyslíku v srdečním svalu. Tento účinek zabraňuje bolesti anginy a když dojde k záchvatu anginy pectoris, zastaví se.

Lék také rozšiřuje arteriální cévy, i když v menší míře než žilní cévy. Arteriální dilatace po užití léku vede k výraznému snížení krevního tlaku (krevní tlak) (hodnocení léčiva pro snížení krevního tlaku). V poměru k krevnímu tlaku klesá celkový periferní vaskulární odpor. Následné zatížení srdce je sníženo - myokard musí udělat méně práce a tlačit krev tepnami.

Snížení afterloadu má také pozitivní vliv na stav pacientů s ischemickou chorobou srdeční, zejména těch, kteří mají ischemickou chorobu srdeční spojenou s hypertenzí. V kardiologické praxi je však taková kombinace pozorována velmi často.

Kromě tepen lokalizovaných v orgánech a tkáních lék rozšiřuje koronární tepny a eliminuje ischemickou loupež. Zlepší se krevní oběh v ischemických oblastech.

Nitroglycerin zlepšuje metabolismus (metabolismus) v myokardu. V důsledku toho se stává méně citlivým na hypoxii a snižuje se riziko poruch srdečního rytmu. Kromě toho bylo zjištěno, že lék brání agregaci destiček - spojuje je dohromady a vytváří trombus.

To vše vede k tomu, že u pacientů s ischemickou chorobou srdeční užívajících lék:

  • zvýšená tolerance cvičení
  • frekvence anginálních záchvatů klesá
  • je zabráněno infarktu myokardu
  • s rozvinutým srdečním infarktem se postižená oblast snižuje, riziko nebezpečných a fatálních komplikací se snižuje.

Kromě toho bylo zjištěno, že je schopen uvolnit hladké svaly trávicího traktu (GIT), průdušky, močové cesty.

Lék tedy má komplexní účinek:

  • antianginální
  • antiischemický
  • hypotenzivní
  • antispasmodický.

Tyto účinky nejsou jednotně vyjádřeny. Lék se používá jako antianginální a antiischemické činidlo. A přestože nitroglycerin snižuje krevní tlak, nepoužívá se jako hypotenzní látka - je charakterizován prudkým poklesem krevního tlaku s vedlejšími účinky. Antispasmodický účinek je slabý. Proto se také jako prostředek k odstranění gastrointestinálního křeče nepoužívá.

Uvolněte formuláře

Vyrábí jej různé farmaceutické společnosti pod stejným názvem účinné látky nebo pod vlastním obchodním názvem.

TitulFormulář vydáníVýrobce
Tablety pro sublingvální (sublingvální) podání
NitroglycerinTablety, 0,5 mgRozličný
NitroglycerinTobolky 0,5 mg jako 1% roztok olejeLumi, Pharmstandard (Rusko)
Nitrocore0,5 mg tabletyPharmstandard (Rusko)
Nitroglycerin1% roztok alkoholu v 10 ml lahvičkáchRozličný
Koncentrované roztoky pro ředění a následné intravenózní kapání (infuze)
Nitroglycerin1% roztok v ampulích po 1 a 2 mlRusko, jiné
Nitro0,5% roztok v ampulích 2 mlOrion (Finsko)
Nitro Paul Infuse0,1% roztok v 50 ml lahvičkáchPaul Boscamp, (Německo)
Perlinganit0,1% roztok v ampulích 10 mlSchwartz Pharma AG (Německo)
Nitro Mack0,1% roztok v ampulích 5 mlHeinrich Mack (Německo)
Sublingvální spreje
NitromintSprej pro zavedení pod jazyk. V 1 dávce 0,4 mg léčiva. V lahvi o 180 dávkách.Aegis (Maďarsko)
NitrospraySprej pro zavedení pod jazyk. V 1 dávce 0,4 mg léčiva. 200 dávek v lahvi.Pharmstandard (Rusko)
Přípravky s prodlouženým (prodlouženým) účinkem pro orální podávání
Sustaku6,4 mg tabletyKrka, Slovinsko
Sustonite6,5 mg tabletyPolfa, Polsko
Nitrong6,5 mg tabletyKrka, Slovinsko
Nitro Mac5 mg tabletyHeinrich Mack (Německo)
Nitrogranulong5,2 mg tabletyRozličný
Prostředky pro aplikaci na kůži a sliznice
NitroglycerinMasť 0,2 a 0,4%Připraven v lékárnách
TrinitrolongFólie pro upevnění na dásni. V každém filmu 1 nebo 2 mg léku.Screen (Rusko)
NitradiskDisky pro upevnění na kůži o ploše 8 a 16 cm 2. Každý disk obsahuje 16 a 32 mg účinné látky..Searle (USA)
NitrodermNáplasti o ploše 10 cm2 obsahující 25 a 50 mg účinné látkyNovartis (Švýcarsko)

Indikace

Lék se používá pro terapeutické, profylaktické a diagnostické účely:

  • Reliéf a prevence anginálních útoků s anginou pectoris, odpočinkem, nestabilní anginou pectoris atd. Prinzmetální angina pectoris způsobená křečemi koronárních tepen.
  • Léčba akutního stadia infarktu myokardu, akutní selhání levé komory, některé chronické formy srdečního selhání.
  • Diagnostický výzkum. Prevence koronárních křečí v koronární angiografii.

Kromě toho nedávno vyvinuté techniky pro použití nitroglycerinového spreje pro CT vyšetření cév břišní dutiny, malé pánve.

Tento lék se někdy používá pro diferenciální diagnostiku bolesti na hrudi. Diagnostický problém spočívá v tom, že bolest za hrudní kostí není vždy způsobena patologií srdce. Mohou existovat i jiné důvody, například intercostální neuralgie, onemocnění jícnu. Tyto podmínky můžete rozlišit pomocí nitroglycerinu. Zlepšení stavu po jeho vysoké pravděpodobnosti znamená koronární srdeční onemocnění.

Jako vazodilatační prostředek se používá v oftalmické praxi k uzavření ústřední tepny sítnice. Některé zdroje naznačují, že jako antispasmodikum může být použito u některých onemocnění gastrointestinálního traktu, zejména u dyskineze jícnu, střev, žlučových cest. V této oblasti však nenašel široké uplatnění.

Není to tak dávno, co byla vyvinuta nová aplikační technika pro zvýšení účinnosti. Tento nástroj, který je zdrojem NO, způsobuje expanzi cév penisu. Současně se zlepší plnění kavernózních těl krví, což zase stimuluje erekci. Za tímto účelem se na kůži penisu aplikuje nitroglycerin ve formě masti.

Způsob aplikace, dávkování

Existuje několik způsobů, jak jej použít:

  • Sublingvální (sublingvální, z latiny. Lingua - jazyk).
  • Trans bukální (bukální, od lat. Bucca - tvář).
  • Transdermální (perkutánní z lat. Dermis - kůže).
  • Aerosol.
  • Požití.
  • Infuze - intravenózní kapání.

Sublingválně se lék používá k rozvinutému anginálnímu útoku. Tableta se udržuje pod jazykem, dokud se úplně nerozpustí. Obvyklá dávka je 1–2 tablety. U velké většiny pacientů se útok zastaví a bolest zmizí po 2-3 minutách, maximálně - po 5 minutách.

Účinek trvá až 10 minut. Pokud po 5 minutách bolest nezmizela, vezmi si další 1 kartu. Pokud po prima 2-3 tabletách užívaných v intervalech 5 minut není výsledek dosažen a bolest přetrvává, je třeba vyhledat pohotovostní lékařskou pomoc. Je pravděpodobné, že taková přetrvávající bolest je spojena s infarktem..

1% alkoholový roztok se také užívá sublinguálně. Je nutné kapat lék na kousek cukru v množství 4 kapky, což odpovídá 1 tab. Někdy pro zastavení útoku anginy pectoris stačí 2-3 kapky. Analogicky u tablet lze sublingvální podání kapek opakovat po 5 minutách, avšak ne více než 3krát za 15 minut, pokud není účinek účinný.

Nitroglycerin v tobolkách je také určen pro sublingvální podání. Dojde-li k anginální bolesti, rozdrťte 1 želatinu a vložte ji pod jazyk.

Aerosol se také rozprašuje pod jazyk stisknutím. Každý lis uvolní 0,2 mg nitroglycerinu. Nejprve se provede 2 nebo 4 kliknutí, což odpovídá 1-2 dávkám nebo 0,4-0,8 mg léku. Toto množství odpovídá přibližně 1 tabletě podávané sublinguálně.

Lék rozprášený do ústní dutiny se nedoporučuje inhalovat kvůli nebezpečí bronchospasmu. S infarktem myokardu, akutním selháním levé komory, se může opakovat stříkání. Lék ve formě aerosolu působí rychleji a déle než ve formě tablet.

Vzhledem k relativně vysoké koncentraci není injekční roztok nikdy vstřikován. Lék je určen pouze pro infuzi. Navíc se infuze provádí pomalu. Za tímto účelem se konečný koncentrát roztoku zředí ve 200 ml 5% glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného tak, aby se získal 0,01% roztok.

Tento hotový pracovní roztok se kape intravenózně pomalu s průměrnou frekvencí 5 kapek za minutu. Pokud nedochází k žádným účinkům, může být infuze zvýšena, ale nejsou zde žádné vedlejší účinky. Systolický (horní) krevní tlak by měl být nejméně 100 - 110 mm. Hg. Art. A diastolic (dolní) - nejméně 60 mm. Hg. Svatý.

Tato čísla jsou však relativní. U pacientů s hypertenzí je konstantní nebo pracovní krevní tlak vyšší než u zdravých jedinců. Proto budou výše uvedená čísla pro ně nízká. Ze stejného důvodu by pokles krevního tlaku během infúze nitroglycerinu u pacientů s hypertenzí neměl být vyšší než 25% počáteční hodnoty.

Infuze jsou indikovány pro těžké stavy: nestabilní angina pectoris, rozvinutý infarkt myokardu, akutní selhání levé komory s těžkými hemodynamickými (oběhovými) poruchami. Tato důležitá událost se provádí pouze v nemocnici pod stálým lékařským dohledem..

Buccally, droga je používána ve formě Trinitrolong filmů pro prevenci a zmírnění záchvatů anginy. K tomu je polymerní film připojen k sliznici horní gumy v oblasti špičáků a horních stoliček. Dávka léčiva v plastech, 1, 2 nebo 4 mg, se volí jednotlivě.

Uvnitř berte tablety nitroglycerinu s prodlouženým účinkem. Nejsou určeny k léčbě, ale k prevenci exacerbací koronárních srdečních chorob. Vyrábí se v tabletách a kapslích za použití mikroenkapsulačních a granulačních metod, tato léčiva se vyznačují hladkým uvolňováním účinné látky po dlouhou dobu..

Účinek prodloužených forem se obvykle vyvíjí po 20 minutách. po podání dosáhne maxima po 1-1,5 hodinách a přetrvává po dobu 4-6 hodin nebo více. V závislosti na lékových formách se nitroglycerinové přípravky s prodlouženým uvolňováním užívají v množství 1 až 2 tablet. nebo tobolky 2-3 nebo 3-4 krát denně. Tablety nebo tobolky se užívají na lačný žaludek, celé, bez žvýkání, a zapíjejí se malým množstvím čisté neperlivé vody..

Transdermální formy se používají jak k profylaxi, tak k léčbě exacerbací koronárních srdečních chorob. U některých gastrointestinálních onemocnění je po operaci na břišních orgánech nemožné vnitřní podávání léku. Někdy s rozvinutým útokem není Nitroglycerin po ruce pro sublingvální podání (želatinové tobolky). V těchto situacích může být použití krému na kůži jediným způsobem, jak tento lék použít..

K tomuto účelu se používá nitroglycerinová mast. Aplikuje se na hrudník, horní část břicha. Opakované ošetření míst na kůži se provádí po 3 až 6 hodinách, modernější formy pro transdermální použití jsou náplasti Nitroderm a Nitradisk..

Po fixaci náplasti na kůži se účinek rozvíjí po 20 minutách, dosahuje maxima po 3 hodinách a trvá 7-8 hodin. V tomto ohledu Nitroderm používá 2 - 3 r. denně. Při opakovaném použití se fixuje na nové oblasti kůže..

Nitradisk je polymerní disk s mikroskopickými zásobníky o velikosti 5-50 mikronů, obsahující nitroglycerin. Při fixaci na kůži na hrudi se léčivo pomalu, rychlostí 5 nebo 10 mg denně, uvolňuje a absorbuje kůží. Pro prevenci a zmírnění záchvatů se disky používají jednou denně..

Farmakokinetika

Přijatý nitroglycerin je charakterizován účinkem prvního průchodu játry. Její podstata spočívá v tom, že po vstřebání do střeva se léčivo s proudem krve okamžitě dostane do jater, kde je při působení jaterních enzymů většina z nich inaktivována.

Proto je vhodné užívat tablety s prodlouženým uvolňováním pro orální podávání ve forte dávkové formě. Obsah účinné látky zde přesahuje 5 mg a část z ní překonává jaterní bariéru a vstupuje do celkového krevního oběhu. Současně je u léčivých přípravků s roztočem roztoč nitroglycerin 2krát nižší než u léčivých přípravků forte a vše se v játrech ničí. Proto tyto léky z hlediska účinnosti nepřekračují placebo.

U sublingválního, infuzního, bukálního a transdermálního podání není účinek prvního průchodu játry charakteristický. Lék užívaný sublinguálně se rychle vstřebává z ústní sliznice. Navíc je jeho biologická dostupnost 100%. Maximální koncentrace v plazmě se vytvoří po 5 minutách.

60% nitroglycerinu obsaženého v krvi je vázáno na plazmatické proteiny. Působením jaterního enzymu glutathion reduktázy podléhá metabolickému štěpení za vzniku meziproduktů (mono a dinitrátů) a finálního produktu glycerolu. Část léku je metabolizována v červených krvinkách. Ve formě metabolitů je léčivo vylučováno ledvinami. Poločas po sublingválním podání je 20 minut, po infuzním podání je 1-4 minuty a po perorálním podání je 4 hodiny.

Vedlejší efekty

Vedlejší účinky jsou v zásadě spojeny s výrazným snížením krevního tlaku a kompenzačním zvýšením srdeční frekvence. Současně se u pacientů objeví bolest hlavy, závratě. Možné mdloby kvůli tzv. ortostatický kolaps, prudký pokles krevního tlaku při pohybu z horizontální na vertikální (pacient pil pilulku v posteli a poté vstal).

Bolest hlavy je tak typická, že se považuje za druh vizitky s nitroglycerinem („dusičnanová bolest“). Je doprovázena dalšími příznaky - pocit bušení srdce, návaly horka, zarudnutí kůže obličeje a celého těla. Mnoho pacientů zažívá docela pochopitelnou úzkost a dokonce strach ze smrti..

Někteří mají nevolnost, epizodické zvracení. Zejména jsou tyto příznaky charakteristické pro rychle působící lékové formy a jiné dusičnany určené ke zmírnění ataku anginy pectoris..

Nitroglycerin má také další vedlejší účinky - rezistenci a vysazení. Odpor je návykový. Trvání léku je zkráceno, záchvaty anginy pectoris jsou stále častější. Z tohoto důvodu je třeba zvýšit dávkování. Předpokládá se, že závislost je spojena s akumulací inaktivních intermediárních produktů rozkladu léčiva v krvi, zhoršeným uvolňováním NO a sníženou citlivostí NO receptorů na buněčné receptory..

Aby se předešlo rezistenci, doporučuje se užívat krátkodobě 12hodinové přestávky při používání nitroglycerinu, kombinovat jej s jinými dusičnany a látkami ovlivňujícími metabolismus vápníku (diuretika, blokátory vápníkových kanálů)..

Současně se ostré zastavení léku projevuje abstinenčním syndromem se zvýšením a zhoršením záchvatů anginy pectoris. Tento jev je v podstatě charakteristický pro dlouhodobé formy léku. Mechanismus abstinenčního syndromu je spojen se snížením množství cGMP, hromaděním vápníku uvnitř svalových buněk a vaskulárním spasmem. Aby nedocházelo k abstinenčnímu syndromu, doporučuje se hladké snížení dávky v kombinaci s jinými antianginálními látkami.

Další negativní vlastností je schopnost přeměnit hemoglobin na oxidovanou formu, methemoglobin. Na rozdíl od hemoglobinu nemůže methemoglobin nést kyslík. Při velké akumulaci methemoglobinu (methemoglobinémie) v erytrocytech se transportní funkce krve zhoršuje a v orgánech a tkáních se tvoří hypoxie..

Zřídka se vyskytují alergické reakce na typ svědění kopřivky. Těžké alergické projevy ve formě anafylaktického šoku, Quinckeho edém jsou ještě méně časté..

Kontraindikace

  • Přecitlivělost na složky léčiva, na jiné léky ze skupiny dusičnanů.
  • Těžká hypotenze se systolickým krevním tlakem menším než 90 mm. Hg. Svatý.
  • Akutní infarkt myokardu s hypotenzí.
  • Šok, kolapsové stavy.
  • Jakékoli patologické stavy doprovázené hypovolémií, pokles objemu cirkulující krve v cévách.
  • Akutní cévní mozková příhoda podle typu hemoragické mrtvice (mozkové krvácení).
  • Subarachnoidální krvácení.
  • Nová zranění hlavy.
  • Jiné stavy doprovázené zvýšeným intrakraniálním tlakem.
  • Srdeční vady - stenóza mitrální, aortální chlopně.
  • Konstriktivní perikarditida.
  • Tamponáda srdce.
  • Těžká anémie.
  • Nadměrná funkce štítné žlázy.
  • Toxický plicní edém.
  • Úhel glaukomu.

Užívání léku, stejně jako jiné dusičnany, se nedoporučuje u pacientů mladších 18 let. S velkou péčí je předepisován pacientům se zhoršenou funkcí jater a ledvin..

Interakce s jinými drogami

Vzhledem k nebezpečí nekontrolovaného poklesu krevního tlaku nemůžete Nitroglycerin užívat s jinými léky ze skupiny dusičnanů, ani s jinými léky, které mají hypotenzivní účinek. Totéž platí pro tricyklická antidepresiva, antiarytmikum Novocainamid a také ethanol. Proto je užívání alkoholu během léčby nitroglycerinem zakázáno. To platí také pro inhibitory fosfodiesterázy-5. Tyto léky (Tadalafil, Vardenafil, Sildenafil) se nyní široce používají ke stimulaci potence.

Protizánětlivé léky ze skupiny salicylátů zvyšují jeho účinek, protože zvýšit obsah krevní plazmy. Barbiturátová léčiva urychlují štěpení. Díky snížení citlivosti na nitroglycerin ji Unitiol obnoví. Účinnost léku se snižuje působením slunečního záření a řady léků:

  • glukokortikoidy
  • m-anticholinergikum
  • pitutitrin
  • dihydroergotamin.

Léky založené na jedu včel a hadích také snižují účinnost léku.

Těhotenství a kojení

US Food and Drug Administration klasifikovala Nitroglycerin jako kategorii C. To znamená, že testování na zvířatech ukázalo, že má negativní dopad na plod. Tyto studie u lidí však nebyly provedeny. Lék lze tedy předepsat pouze ve výjimečných případech ze zdravotních důvodů, pokud očekávaný přínos převyšuje očekávané poškození. Totéž platí pro kojení..

Léčivé analogy

Jako antianginální látky se také používají jiná léčiva ze skupiny dusičnanů nebo mající podobný účinek jako dusičnany.

Účinná látkaObchodní jména
Isosorbid dinitrátIsoket, Cardiket, Nitrosorbid, Dinorb
Isosorbid mononitrátMonosan, Mononite, Monolong, Pectrol, Pentacard, Olikard, Efoks,
Tetranitrát pentaerythriluErinite
MolsidominSydnofarm, Corvatone

Tyto léky vyrábějí ruské a zahraniční společnosti ve formě sprejů, tobolek, tablet, koncentrovaných infuzních roztoků.

Úložný prostor

Nitroglycerin je skladován na suchém a tmavém místě při teplotě 5 až 25 0 C. Jedinou výjimkou je mast - je uložen v lednici. Skladovatelnost se liší v různých dávkovacích formách..

Doba použitelnosti alkoholového roztoku pro perorální podání, infuzního roztoku, spreje je 2 roky. U prodloužených forem se doba skladování pohybuje od 3 do 5 let. Výhody pilulek po dobu 2,5 roku.

Je třeba mít na paměti, že vhodnost tablet v otevřeném balení je snížena na několik měsíců. Nitroglycerin patří do seznamu B (účinné látky). Proto jeho skladování a prodej podléhá přísnému účetnictví. Vydává se pouze na lékařský předpis.

Top