Kategorie

Populární Příspěvky

1 Tachykardie
Co jsou alergické testy
2 Embolie
Amyláza, co to je, typy enzymů a normy
3 Embolie
Nejlepší lék na anální trhliny
4 Embolie
Jak odstranit kapiláry z obličeje doma
5 Leukémie
Příčiny vysokého krevního cukru
Image
Hlavní // Leukémie

Antikoagulancia: hlavní léky


Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto se v moderní kardiologii přikládá velký význam prevenci rozvoje trombózy a embolie (zablokování) krevních cév. Koagulaci krve ve své nejjednodušší formě lze považovat za interakci dvou systémů: krevních destiček (buněk zodpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a plazmatických proteinů, faktorů srážení, které produkují fibrin, rozpuštěných v krevní plazmě. Výsledný trombus sestává z konglomerátu destiček zapletených do fibrinových vláken.

Aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin, používají se dvě skupiny léků: protidestičková činidla a antikoagulancia. Protidestičková činidla zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce vedoucí k tvorbě fibrinu.

V našem článku budeme zvažovat hlavní skupiny antikoagulancií, indikace a kontraindikace pro jejich použití, vedlejší účinky.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišují antikoagulanty přímého a nepřímého působení. Přímo působící antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímé antikoagulancia inhibují tvorbu jaterních koagulačních faktorů.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu a také selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z koagulačních faktorů). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K.

  1. Antagonisté vitamínu K:
    • Fenindion (fenylinum);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin a jeho deriváty:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, Wesselův duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Přímé inhibitory trombinu:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Eloxiát dabigatranu (Pradax).
  4. Inhibitory selektivního faktoru Xa:
    • Apixaban (elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagonisté vitaminu K

Základem prevence trombotických komplikací jsou nepřímé antikoagulancia. Jejich formy tablet mohou být přijímány po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Ukázalo se, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně..

Fenylin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Sinkumar má dlouhou dobu účinku a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím při sledování terapie. Nejběžnějším lékem na antagonisty vitaminu K je warfarin..

Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií svým časným účinkem (10 až 12 hodin po podání) a rychlým ukončením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčba zastavena.

Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze určitých koagulačních faktorů. V důsledku působení warfarinu je tento proces přerušen..

Warfarin je předepsán, aby zabránil tvorbě a růstu krevních sraženin. Používá se pro dlouhodobou terapii fibrilace síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek je výrazně zvýšeno riziko srdečních záchvatů a mrtvic spojených s blokádou krevních cév oddělenými částicemi krevní sraženiny. Použití warfarinu pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakující se koronární katastrofě..

Po protetických srdečních chlopních je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Toto je jediný antikoagulant používaný k prevenci krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Neustálé užívání tohoto léku je nezbytné u některých trombofilií, zejména u antifosfolipidového syndromu.

Warfarin je předepisován pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jeho stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu nitrokardiálních krevních sraženin.

Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodního normalizovaného vztahu. Tento ukazatel je hodnocen každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto ukazatele je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a zvýšené koagulace krve na straně druhé.

Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jsou to brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Antikoagulační účinek léku je oslaben látkami obsaženými v listech zelí, růžičkových klíčcích, čínském zelí, řepě, petrželce, špenátu, salátu. U pacientů užívajících warfarin se nemůžete vzdát těchto přípravků, ale pravidelně je berte v malém množství, abyste zabránili náhlé fluktuaci léku v krvi.

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematomy. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy, poruch chuti. Někdy je nauzea a zvracení, bolest břicha, průjem, zhoršená funkce jater. V některých případech je postižena kůže, objevují se fialové zbarvení prstů na nohou, parestézie, vaskulitida a chillness končetin. Možná vývoj alergické reakce ve formě svědění kůže, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepisován pro žádné stavy spojené s rizikem krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly kvůli nepřístupnosti laboratoře nebo osobnosti pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychózy atd.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů zabraňujících koagulaci krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu svých molekul. V důsledku toho jsou potlačeny reakce zaměřené na tvorbu krevních sraženin v krevních cévách..

Heparin se používá více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se předpokládá, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní použití se doporučují hepariny s nízkou molekulovou hmotností, o nichž pojednáme níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy.

Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení aktivované parciální doby srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem by měla být po 24 - 72 hodinách 1,5 - 2krát více než původní. Je také nutné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nevynechal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle trvá 3 až 5 dní s postupným snižováním dávky a dalším vysazením.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém používání ve velkých dávkách je pravděpodobný rozvoj alopecie (plešatost), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech se vyskytují alergické reakce a také zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních a dvanácterníkových vředů, krvácení močových cest, perikarditidy a akutní srdeční aneurysma.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Od posledně jmenovaných se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní sledování. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto deriváty heparinu v současné době vylučují heparin z klinické praxe..

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během chirurgického zákroku a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a mají vysoké riziko takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Současně inhibují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní sledování.

Bivalirudin se podává intravenózně při akutním infarktu myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku se tento lék ještě nepoužívá..

Dabigatran (pradax) je lék ve formě tablet, který snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku s konstantní formou fibrilace síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.

Inhibitory selektivního faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje X-faktor a snižuje intenzitu trombózy. Předepisuje se subkutánně u akutního koronárního syndromu a žilní trombózy, včetně plicního tromboembolismu. Tento léčivý přípravek nezpůsobuje trombocytopenii a nevede k osteoporóze. Není vyžadováno laboratorní sledování bezpečnosti..

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením frekvence krevních sraženin v této skupině pacientů tato léčiva významně zlepšují prognózu onemocnění.

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze s angioplastikou, protože se zvyšuje riziko krevních sraženin na katétrech.

Klinické studie inhibitorů faktoru Xa ve formě tablet.

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolest hlavy, svědění kůže, zvýšená aktivita transaminázy.

Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.

Seznam antikoagulancií: přímý a nepřímý účinek

Při lékové terapii se jako antikoagulační činidla používají antikoagulancia. U nemocí přímo nebo nepřímo souvisejících s trombózou je lze připsat životně důležitým. Seznam antikoagulačních léčiv zahrnuje přímé a nepřímé léky.

Přiřazení během léčby:

  • Akutní žilní a arteriální trombóza.
  • Patologie spojené s uvolňováním velkého počtu tromboplastických látek z tkání.
  • Po předchozích operacích zabráňte krevním sraženinám.
  • Jako preventivní opatření v přítomnosti srdečních chorob.

Jaké léky jsou antikoagulancia? Tyto léky mají schopnost ředit krev a také se nazývají antikoagulancia. Jsou rozděleny do dvou skupin: přímá a nepřímá akce.

Seznam přímo působících antikoagulancií

Tato skupina zahrnuje antitrombotika, která snižují koagulační faktor (trombin) v krvi.

1. Hepariny pro lokální použití (externě).

Tyto léky související s antikoagulanty jsou předepsány pro vnitřní zánět žíl s tvorbou krevní sraženiny v jejich dutině.

Zastavují zánětlivý proces. Snižte agregaci destiček a trombinovou aktivitu. Uvolněte opuchy. Aktivujte dýchání tkání. Přispějte k rozpuštění krevních sraženin postupně obnovte lumen žil. Slabá bolest.

Seznam zahrnuje přímé přípravky ruských antikoagulancií:

1. Heparinová mast 25 g - 50 rublů.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rublů.
3. Trombless gel 30 g - 249 rublů.
4. Venolife 40 g - 330 r.
5. Laventum 50 g - 290 rublů.

Pro subkutánní a intravenózní podání

Léčiva antikoagulancia se používají k léčbě hluboké žilní trombózy, plicní trombolýzy, anginy pectoris. Jsou to blokátory trombinu. Zabraňte tvorbě neglobulárního fibrinového proteinu a lepení destiček.

Jako léčebný postup lékař předepisuje:

1. Clexane (Francie). Hlavní účinná látka enoxaparin sodný zabraňuje ucpávání krevních sraženin a tvorbě krevních sraženin.

  • Injekční stříkačky 0,2 ml, 10 ks. - 1700 rublů.

2. Fraxiparin (Francie). Účinná látka nadroparin vápenatý má vysokou aktivitu X-faktorů. Používá se k ředění krve, pokud hrozí trombóza..

  • Injekční stříkačky 2850 ME 0,3 ml 10 ks. - 2150 rub.

3. Fragmin (USA). Je předepisován pacientům na hemodialýze nebo hemofiltraci. Účinné antikoagulační léčivo v krvi. Účinná látka roztoku alteparinu sodného má antikoagulační účinek. Snižuje rychlost chemických reakcí koagulačního faktoru a trombinu.

  • Roztok 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml, 10 ks. - 2100 rublů.

Nepřímé antikoagulancia

Účinné látky léčiv zařazených do této skupiny narušují syntézu protrombinu v játrech a zpomalují proces koagulace krve. Prothrombin je prekurzorem thrombinového enzymu. Týká se komplexních plazmatických proteinů. Podílí se na koagulaci krve za účasti vitamínu K.

Seznam antikoagulačních tablet v tabletách

1. Warfapin (Rusko). Nejoblíbenější droga ze seznamu nepřímých antikoagulancií pro léčbu žilní trombózy. Snižuje pravděpodobnost tromboembolických komplikací.

Díky dietě, neustálému sledování krve na INR a dávkování vede terapie k pozitivním výsledkům. Dostupná cena je další významný plus léky.

  • Tab. 2,5 mg 50 ks. - 86 rublů.

2. Fenilin (Rusko). Jiným nepřímým přípravkem je antikoagulační činidlo účinné ve formě tablet. Účinná látka fenindion má antikoagulační vlastnosti.

Je předepsán pro ucpávání stěn žil, cév dolních končetin a mozku. Používá se jako preventivní opatření po chirurgických zákrokech..

  • Karta balení. 20 mg 30 ks. - 120 r.

3. Sinkumar (Rusko). Tento nástroj je zahrnut do seznamu kumarinových antikoagulačních přípravků. Zabraňuje syntéze vitaminu K na jeho aktivní formu, v důsledku čehož je narušen koagulační proces (tvorba krevních sraženin). Potlačuje syntézu koagulačních faktorů.

  • Karta balení. 2 mg 50 ks. - 470 rub.

Antikoagulancia nové generace

Znakem léčiv je schopnost neprovádět neustálé sledování koagulačního indexu (INR). Soudě podle této vlastnosti jsou nové léky z hlediska snadnosti užívání lepší než Warfarin. Vysoká cena léků však omezuje jejich dostupnost, což je značná nevýhoda.

Seznam antikoagulačních léčiv nové generace zahrnuje:

1. Xarelto (Německo). Léčivou složkou léčivých přípravků je rivaroxaban. Klinické studie prokázaly vysokou účinnost tohoto nástroje. Snadné použití. Nezavazuje pacienty k nepřetržitému testování.

  • Tab. 15 mg 28 ks. - 2700 rub.

2. Eliquis (USA). Hlavní účinná látka apixaban obnovuje průchodnost žil. Používá se k prevenci kardioembolické cévní mozkové příhody. Nevyžaduje systematické sledování hemostázy.

  • Cena tablet 5 mg 60 kusů - 2400 r.

3. Pradaxa (Rakousko). Hlavní složkou léčiva je dabigatranetexilát. Je předepsán pro žilní a systémový tromboembolismus, včetně poškození plicní tepny po těžkých zraněních a složitých operacích.

Dobře tolerováno. Během lékové terapie mají lékaři nízké riziko krvácení.

  • Kapsle 110 mg 30 ks. - 1750 rublů.

Antikoagulancia: seznam léků přímého a nepřímého působení

Cévní onemocnění často vedou ke zvýšené krevní srážlivosti a trombóze..

Takový patologický proces je pro zdraví mimořádně nebezpečný, protože může vyvolat rozvoj infarktu nebo mrtvice. V této situaci je jediným správným východiskem předepsat antikoagulancia - léky, které podporují ředění krve.

Zvýšená koagulace krve je odchylka pozorovaná u křečových žil, tromboflebitidy, hemoroidní trombózy žil, mrtvice, srdečních záchvatů, arteriálních poranění u aterosklerotických onemocnění, tromboembolie. Trombóza může také nastat v důsledku šoku. Vyhněte se takovým nepříznivým účinkům užíváním antikoagulancií.

Co to je?

Antikoagulancia se nazývají léky, které snižují koagulaci krve. Zabraňují tak tvorbě krevních sraženin. Tento účinek je dosažen snížením tvorby fibrinu.

Složky léků na ředění krve mají vliv na viskozitu krve a inhibují její koagulační procesy. Používají se k terapeutickým i profylaktickým účelům. Mohou to být tablety, masti, gely, krémy, injekce. Konkrétní lék, stejně jako jeho forma uvolňování, může předepsat pouze odborník - terapeut, kardiolog, flebolog nebo rodinný lékař..

Samoléčení v tomto případě může mít velmi závažné důsledky..

Klasifikace

Antikoagulanty jsou podle obecně uznávané klasifikace:

  1. Fyziologický. Takové látky jsou pravidelně produkovány buňkami těla a jsou nezávisle uvolňovány do krevního řečiště. Fyziologické antikoagulanty jsou zase primární (ty, které jsou syntetizovány nepřetržitě) a sekundární (produkované po rozdělení faktorů průtoku krve po rozpuštění fibrinu v něm).
  2. Patologické. Jejich identifikací v krevní plazmě lze posoudit vývoj onemocnění.

Proč je to předepsáno?

Antikoagulancia jsou nezbytná pro pacienty s:

  • cévní mozková příhoda, ke které došlo na pozadí trombózy nebo embolie;
  • aterosklerotické onemocnění krevních cév;
  • revmatické onemocnění srdce;
  • tromboflebitida;
  • zhoršené fungování trikuspidálního chrámu (vrozeného nebo získaného);
  • trombóza stupně 2;
  • křečové žíly;
  • aortální aneuryzma;
  • ischemická choroba srdeční;
  • plicní embolie;
  • syndrom desimenated intravaskulární koagulace;
  • tromboangiitida;
  • odstraňování endarteritidy;
  • fibrilace síní.

Samoléčení antikoagulanty je přísně zakázáno, protože nesprávný dávkovací režim může vést k závažným následkům až po hemoragickou mrtvici. Tyto léky jsou s opatrností předepisovány pacientům trpícím častým krvácením v důsledku špatné koagulace krve. V takových případech lékař vybere antikoagulancia, která mají jemný účinek na tělo.

Přímé a nepřímé antikoagulancia - jaký je rozdíl?

V závislosti na mechanismu účinku jsou antikoagulanty:

  1. Rovný. Tato skupina protidestičkových látek působí přímo na trombin a snižuje jeho aktivitu. Jedná se o druh inhibitoru trombinu, který neutralizuje jeho účinek, čímž zabraňuje procesu trombózy. Při léčbě přímými antikoagulanty je nutné sledovat parametry ESR, aby nedošlo ke krvácení. K absorpci těchto léků dochází v zažívacím traktu. Vylučují se hlavně ledvinami..
  2. Nepřímý. Taková léčiva ovlivňují biosyntézu vedlejších enzymů v systému koagulace krve. Nepřímé antikoagulanty úplně ničí trombin a neblokují jeho aktivitu. Kromě zředění krve taková antiagregační činidla pomáhají uvolňovat hladké svaly, odstraňují močoviny z těla a také zlepšují průtok krve myokardem. Nepřímé antikoagulanty jsou vhodné pro léčbu i prevenci trombózy.

V oddělené skupině mohou být přidány léky, které snižují krevní srážlivost, ale působí na jiný mechanismus. Mezi ně patří aspirin, kyselina acetylsalicylová atd..

Přímo působící antikoagulancia

Hlavní úkoly této skupiny antikoagulancií jsou:

  • dekontaminace protrombinu;
  • inhibice trombinu;
  • inhibice trombózy.

Aby se předešlo objevení vnitřního krvácení po celou dobu léčby, je nutné sledovat parametry ESR. Přímo působící antikoagulancia se dělí na:

  • heparin;
  • heparin s nízkou molekulovou hmotností;
  • lepirudin;
  • hirudin;
  • hydrocytrát sodný;
  • danaparoid.

Níže jsou uvedeny stručné recenze každé z výše uvedených skupin přímých antikoagulancií.

Heparin

Snad nejběžnějším a nejznámějším antikoagulantem. Používá se několika způsoby:

  • intravenózním podáním;
  • intramuskulárně;
  • subkutánně.

Pro vnější aplikaci (s křečovými žilami nebo tromboflebitidou) se používá ve formě speciální heparinové masti. Pacienti dobře reagují na použití:

  • Adreparin;
  • Parnaparin;
  • Sodná sůl nadroparinu;
  • Dalteparin;
  • Tinzaparin;
  • Enoxaparin;
  • Reviparina.

Lokální antikoagulancia nejsou často vysoce účinná. Je vhodné je použít pro křečové žíly dolních končetin, hemoroidy, modřiny.

Pokud mluvíme o silnějších antikoagulantech, můžete přidat do tohoto seznamu:

  • Heparinová mast;
  • Lyoton;
  • Venolife;
  • Trombless;
  • Troxevasin Neo;
  • Hepatrombin.

Hepariny lze také použít pro subkutánní a intravenózní podání. Tato léčiva jsou vybírána čistě individuálně a nemohou být nahrazena analogy v případě reakcí přecitlivělosti nebo jiných vedlejších účinků u pacientů.

Injekční hepariny začnou působit 3 hodiny po podání a jejich účinek pokračuje po celý den. Pod vlivem těchto léků se snižuje produkce trombinu a další procesy, které ovlivňují trombózu, jsou blokovány.

Léčba kardiovaskulárních patologií - angina pectoris, srdeční infarkt, plicní embolie nebo hluboká žilní trombóza dolních končetin - využití deltaparinu, enoxaparinu, nadroparinu.

Pro profylaktické účely použijte k prevenci tromboembólie a trombózy heparin nebo reviparin.

Nepřímé antikoagulanty

Nepřímé antikoagulancia jsou léky, které mají opačný účinek než vitamín K. Následující léky jsou nejúčinnější..

Fenilin

Nepřímé antikoagulační léčivo se schopností proniknout do histohematologické bariéry. Charakteristickým rysem léku je jeho schopnost hromadit se v tkáních těla.

Podle hodnocení pacientů je tento lék jedním z nejúčinnějších. Jeho použití přispívá k normalizaci složení krve a ukládá parametry ESR. Po dokončení celého cyklu léčby všechny nepříjemné příznaky zcela vymizí. Fenilin je však schopen vyvolat řadu vedlejších účinků, takže v posledních letech se v praxi stále méně používá..

Neodicumarin

Neodicumarin je lék, jehož hlavním účinkem je zabránit tvorbě krevních sraženin. Terapeutický účinek léčiv však není zaznamenán okamžitě, ale pouze po určité době.

Neodicumarin také přispívá k:

  • potlačení aktivity krevního systému srážení;
  • nižší lipidy;
  • zvýšit vaskulární permeabilitu.

V průběhu léčby je nutné striktně dodržovat dávkovací režim vyvinutý lékařem.

Warfarin

Warfarin je nejčastěji předepisovaný lék, který patří do skupiny nepřímých antikoagulancií. Pod vlivem jeho složek je potlačen proces tvorby krevních koagulačních faktorů v játrech. Z tohoto důvodu je zabráněno trombóze..

Warfarin je rychle působící lék s trvalým účinkem. Může však způsobit vážné vedlejší účinky, které zmizí po snížení dávky nebo po jejím úplném zrušení..

Warfarin zvyšuje riziko mrtvice a krvácení při samoléčení. Léky by proto měl předepisovat výhradně lékař!

Protidestičková činidla

Protidestičková činidla - léky, které snižují koagulaci krve tím, že brání procesu adheze destiček. Zpravidla jsou předepisovány souběžně s antikoagulanty pro zvýšení terapeutického účinku..

Pod vlivem protidestičkových látek dochází k rozšíření lumenu krevních cév, k eliminaci bolesti a úlevě od zánětu. Nejslavnější antikoagulanty této skupiny jsou popsány níže..

Aspirin

Aspirin je k dispozici ve formě tablet pro orální podání, takže je vhodný pro domácí léčbu. Lék má vazodilatační účinek, zabraňuje ulpívání destiček a trombóze.

Ticlopidin

Lék snižuje intenzitu adheze destiček, zvyšuje dobu krvácení a zlepšuje kapilární oběh. Je předepsán pacientům s ischemickou chorobou srdeční, infarktem myokardu, cerebrovaskulárními abnormalitami. Hlavním cílem léčby je předcházet trombóze.

Tirofiban

Tirofiban je lék používaný jako součást komplexní léčby. Často je předepisován souběžně s heparinem, což pomáhá zvyšovat antitrombotický účinek obou léků..

Dipyridamol

Pod vlivem léku se lumen koronárních cév rozšiřuje, ředí krev a zlepšuje výživu srdečního svalu. Současně se krevní zásobení mozku normalizuje a krevní tlak se snižuje.

Co je INR?

INR je poměr 2 krevních indikátorů:

  • před zahájením léčby warfarinem;
  • zatímco vezme warfarin.

Zkratka znamená „mezinárodní normalizovaný přístup“. INR je důležitý ukazatel založený na hodnocení poměru obecně přijímaného protrombinového času k PTV pacienta. Normálně se indikátory INR pohybují od 0,85 do 1,25. V průběhu léčby Warfarinem by mělo být dosaženo hladiny INR 2 až 3 jednotek.

INR se stanoví před zahájením léčby. Opakovaná analýza se provádí po 2 - 5 dnech. Po výběru dávky požadované pro konkrétního pacienta jsou indikátory INR monitorovány každých 14 až 28 dní.

  1. Při INR menším než 2 se dávka warfarinu zvyšuje o 1 tabletu týdně, dokud není dosaženo terapeutické odpovědi. Indikátory INR jsou stanovovány týdně.
  2. Při INR vyšším než 3 je dávka snížena o 1 tabletu týdně. Monitorování INR se provádí jeden týden po snížení dávky.
  3. Při INR 3,51 - 4,5 se dávka Warfarinu snižuje o 1 tabletu. Kontrolní studie se provádí po 3 dnech.
  4. Při INR 4,51-6 je dávka léčiva snížena o 1 tabletu. Sledování výkonu se provádí každý druhý den..

Pokud INR přesáhne 6 jednotek, Warfarin se zcela zruší..

Hlavní kontraindikace pro přijetí

Antikoagulancia jsou přísně zakázána:

  • peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku;
  • hemoroidy, doprovázené uvolňováním krve;
  • hepatitida;
  • chronické fibrotické změny v jaterní tkáni;
  • selhání jater a ledvin;
  • urolitiáza;
  • trombocytopenická purpura;
  • perikarditida;
  • endokarditida;
  • nedostatek vitamínů C a K;
  • kavernózní plicní tuberkulóza;
  • rakovina jakékoli lokalizace;
  • hemoragická pankreatitida;
  • mozková aneuryzma;
  • leukémie;
  • infarkt myokardu doprovázený arteriální hypertenzí;
  • chronický alkoholismus;
  • Crohnova nemoc;
  • hemoragická retinopatie.

Antikoagulancia jsou kontraindikována během těhotenství a kojení. Nedoporučuje se užívat ani během menstruace, ani v časném poporodním období, protože může způsobit zvýšené krvácení. Tyto léky jsou u starších pacientů kontraindikovány..

Závěr

Antikoagulancia jsou léky, které jsou důležité pro udržení normálního fungování kardiovaskulárního systému a pro prevenci vývoje srdečních a cévních poranění, která jsou nebezpečná pro zdraví a život. Samoléčení touto skupinou léků je nepřijatelné, protože má mnoho kontraindikací a může vyvolat výskyt závažných vedlejších účinků. Nekontrolované použití antikoagulancií může vést ke krvácení, včetně interního, latentního.

S ohledem na tyto důsledky je důležité, aby léky na ředění krve byly předepisovány výhradně lékařem, protože zde je vyžadován odpovědný přístup k titraci dávky. Kromě toho by měl být po celou dobu léčby pečlivě sledován krevní obraz.

Antikoagulancia by neměla být zaměňována s antiagregačními přípravky a trombolytiky. Mechanismus účinku prvních dvou skupin léčiv je zaměřen na prevenci nebo zpomalení vývoje krevní sraženiny. Trombolytika se však podávají intravenózně a pod jejich vlivem je krevní sraženina zcela zničena.

Antikoagulancia - seznam drog, nejoblíbenějších a nových drog

Zvýšení faktoru srážlivosti krve dramaticky zvyšuje riziko trombózy. Tento problém čelí pacienti všech věkových skupin. Antikoagulancia pomáhají s tím vyrovnat se a zabránit rozvoji tromboflebitidy. Existuje několik typů těchto léků, takže jmenování provádí lékař samostatně.

Antikoagulancia - jaké jsou tyto léky?

Pacienti, kteří v doporučení doporučují neviditelná jména, chtějí rychle zjistit, jaké antikoagulanty jsou a na co jsou předepisovány. Termín antikoagulancia, seznam léků v této skupině je rozsáhlý, je obvyklé označovat léky, které při působení na lidské tělo ostře inhibují proces koagulace krve.

V důsledku jejich působení doktoři dokážou zabránit tvorbě krevních sraženin (krevních sraženin). Léky se používají k prevenci komplikací v různých situacích. Je třeba poznamenat, že lékaři předepisují antikoagulancia také pro preventivní účely, aby se snížilo riziko trombózy.

Antikoagulancia - klasifikace

Mechanismus účinku antikoagulancií je odlišný, takže jsou obvykle rozděleny do dvou velkých skupin:

  1. Přímé antikoagulanty. Tyto látky rychle působí na krevní koagulační systém tím, že inhibují tvorbu fibrinu. Léky této skupiny zahrnují hepariny střední a nízké molekulové hmotnosti, hydrocytrát sodný. Mechanismus účinku standardního heparinu je spojen s inhibicí trombinové aktivity a inaktivací hemostázových faktorů.
  2. Nepřímé antikoagulancia - často označovaná jako antagonisté vitaminu K. Tyto léky mají dlouhodobý účinek. Účinek jejich použití se projevuje v průběhu času, takže se často používají k porušování systému srážení krve. Ve své chemické struktuře mohou být nepřímými antikoagulanty deriváty indandionu nebo 4-hydroxykumarinu. Mechanismus jejich působení je spojen s inhibicí syntézy faktorů koagulace krve II (protrombin), VII (proconvertin), IX (christmass factor) a X (Stuart-praer factor) v játrech.

Antikoagulancia - indikace a kontraindikace

Přímé antikoagulancia se používají, pokud existuje naléhavá potřeba normalizovat krevní srážlivost. Pro prevenci a léčbu trombózy se lékaři uchylují k nepřímým antikoagulancím.

Antitrombotická terapie má řadu indikací:

  • stav po operaci srdce a krevních cév;
  • infarkt myokardu;
  • plicní embolie;
  • aneuryzma levé komory;
  • fibrilace síní;
  • tromboflebitida povrchových žil končetin;
  • tromboangiitida obliterans, endarteritida.

Stejně jako všechny léky mají antikoagulancia řadu kontraindikací, které se nepoužívají vždy. Užívání drog této skupiny je zakázáno u pacientů s následujícími poruchami:

  • onemocnění gastrointestinálního traktu (žaludeční vředy);
  • onemocnění jater (chronická hepatitida, srdeční fibróza jater);
  • urolitiáza;
  • selhání ledvin;
  • trombocytopenická purpura;
  • kavernózní plicní tuberkulóza.

Antikoagulancia - vedlejší účinky

Pacienti užívající perorální antikoagulancia často čelí rozvoji vedlejších účinků. Mezi nejčastější:

  • alergie;
  • bolest hlavy;
  • astenie;
  • zvýšení tělesné teploty;
  • zhoršená funkce ledvin;
  • nevolnost, bolest břicha;
  • poruchy chuti, zvracení;
  • průjem;
  • svědění, vyrážka.

Antikoagulanty - seznam

V lékařské praxi lékaři nepoužívají současně přímé i nepřímé antikoagulancia. Výběr léku se provádí individuálně, přičemž se bere v úvahu mnoho faktorů. Lékaři používají nepřímé antikoagulancia (seznam léků je uveden níže) jako vynikající profylaktikum pro léčbu trombózy a tromboembolismu, poruch krevního srážení.

Nepřímé antikoagulancia - seznam léků

Farmakologové jsou si vědomi několika typů nepřímých antikoagulancií. V závislosti na látce, kterou nepřímé antikoagulancia obsahují jako účinnou látku, se rozlišuje několik skupin léčiv.

  1. Monokumariny - Warfarin, Markumar, Sinkumar.
  2. Dicumariny - Tromexan, Dicumarin.
  3. Indandions - Dipaxin, Omefin, Phenylin.

Přímo působící antikoagulancia - drogy

Jak již bylo uvedeno výše, přímě působící antikoagulancia jsou určena pouze k inhibici působení syntetizovaného trombinu. Tento proces v těle probíhá výhradně v přítomnosti plazmatických kofaktorů. Antitrombin III působí jako hlavní z této skupiny..

Mezi léky v této skupině patří přípravky na srážení krve:

Nové antikoagulanty

Dříve lékaři používali Warfarin výhradně k dlouhodobé antitrombotické terapii. Tento léčivý přípravek byl aktivně používán při léčbě neventilní fibrilace síní, systémové embolie, plicní embolie. V takových případech museli pacienti neustále udržovat koncentraci léku v krevním řečišti. Pro kontrolu byly aktivně použity speciální domácí koagulometry. K usnadnění osudu těchto pacientů vyvinuli farmakologové nová ředidla krve.

Mezi hlavní výhody těchto léků patří:

  • nedostatek monitorování hypocoagulačního účinku;
  • krátký poločas;
  • předvídatelnost farmakologického účinku.

Existující nové antikoagulanty (seznam léčiv je uveden níže) se obvykle dělí do dvou skupin:

  1. Přímé inhibitory trombinu (Dabigatran).
  2. Inhibitory přímého faktoru Xa (Rivaroxaban, Apixaban, Edoxaban).

Nejlepší antikoagulanty

Antikoagulancia se předepisují jednotlivě. V každém případě lékař určí typ léku, dávkování, frekvenci podávání a délku podávání, přičemž zohlední řadu faktorů:

  • typ patologie;
  • věk pacienta;
  • přítomnost kontraindikací;
  • přítomnost doprovodných patologií v těle.

Vzhledem k výše uvedeným vlastnostem antikoagulační terapie není možné izolovat to nejlepší z mnoha léků. Každý případ vyžaduje individuální přístup, takže pouze lékař na základě údajů ze studií může určit, co je pro pacienta nejlepší, která léčiva je vhodnější použít.

Antikoagulancia - tablety

Při výběru léku pro léčbu a prevenci lékaři často věnují pozornost způsobu uvolňování léku. Nejpohodlnější a cenově dostupnější ze stávajících je tabletování. Můžete si vzít pilulku kdykoli, protože to není nutné pro určité podmínky a podmínky, jako v případě injekcí. Ve většině případů se jako tablety používají nepřímé antikoagulancia, antagonisté vitaminu K.

Při volbě běžných antikoagulancií lze seznam léků v tabletách znázornit následovně.

Antikoagulancia v ampulích - seznam léků

Ředidla krve v ampulkách se častěji používají při vývoji nouzových stavů. Plicní tromboembolismus vede ke zastavení průtoku krve, což může být fatální. Zavedení antikoagulancií přímo do krevního řečiště pomocí intravenózní injekce umožňuje rychle obnovit průchodnost krevních cév. Pro další prevenci a léčbu relapsu mohou být do odtokových roztoků přidána infekční antitrombotika.

Mezi antitrombotickými léky existuje mnoho antikoagulancií vyráběných v roztocích, seznam léků je dlouhý. Mezi obyčejné, jeden může rozlišovat:

Antitrombotické krémy a masti

Pro lokální účinky na povrchové krevní cévy dolních končetin předepisují lékaři antitrombotika ve formě mastí a krémů. Podobné léky se často používají pro tromboflebitidu žil dolních končetin, křečových žil (jako profylaxe). Vzhledem k fyziologickým vlastnostem jsou tato onemocnění běžnější u spravedlivého pohlaví.

Externí antitrombotika mohou předepisovat pouze lékaři, jejichž seznam je následující:

Nepřímé antikoagulanty

Vaskulární trombóza s různou lokalizací zaujímá jedno z předních míst mezi příčinami postižení, úmrtnosti a poklesu průměrné délky života obyvatelstva, které určují potřebu rozšířeného užívání léků s antikoagulačními vlastnostmi v medicíně..

Zvláštní místo v řešení prevence trombózy patří perorálním antikoagulanciam. Nepřímé antikoagulanty (AED) se vyznačují tím, že mohou být použity po dlouhou dobu (měsíce, roky) nejen v nemocnicích různých profilů, ale také v ambulantních (domácích) podmínkách, forma uvolňování je v tabletách a je mnohem levnější než přímé antikoagulanty, které se podávají injekce.

Na světě je 1 z 200 pacientů léčen anestetiky (inhibitory vitaminu K) a pouze 1 z 10 000 v Rusku. V posledních letech se zájem o terapeutické a profylaktické předepisování anestetik u pacientů s různými patologickými stavy kardiovaskulárního systému, neurologickými, onkologickými, ortopedická onemocnění před a po operaci, se získanou a geneticky určenou trombofilií. Tento zájem se ještě více zvýšil díky tomu, že se na ruském trhu objevil jeden z nejlepších léků této skupiny - Vafarin. V Rusku užívá Phenylinum 85% pacientů vyžadujících léčbu AND, v Rusku 90% poliklinik řídí léčbu AND, přičemž určuje pouze PROMTRINBINOVÝ INDEX. V Rusku neexistují žádné standardy pro trvání léčby AND.

Všechny nepřímé antikoagulanty jsou rozděleny do tří hlavních skupin: monokumariny - zarfarin (coumadin), marcumar (flétna, likér, fenprocoumon), syncumar (acenocoumarin, syntrom, nicumarol); Dicumariny - d a kumarin (bishydroxycoumarin, dicumarol), tromexan (pelentan, neodicumarin); Indandiony - fenylin (fenindion, din-devan), dipaxin (diphenadione), omefin. Léky třetí skupiny se celosvětově přestaly používat kvůli nestabilitě jejich působení, toxicitě a řadě závažných vedlejších účinků.

V závislosti na rychlosti nástupu hypokoagulačního účinku se trvání účinků ANDA dělí na:

A - vysoce kumulativní s dlouhou dobou působení (syncumar, dicumarin);

B - léky se středně kumulativními vlastnostmi (pelentan, neodicumarin) a C - rychle působící (10-12 hodin po zahájení podávání) s krátkým (přibližně dva dny) následky. Mezi ně patří warfarin - s časným hypokoagulačním účinkem (ve srovnání s jinými kumariny) a rychlé odstranění negativních projevů se snížením dávky nebo jeho úplným zrušením.

Hlavním mechanismem účinku všech AED je blokáda konečného stupně syntézy (g-karboxylace) v jaterních buňkách koagulačních faktorů závislých na vitaminu K (FVII, FX, FIX a FII - protrombin) a dvou přírodních antikoagulancií - proteinu C a jeho kofaktoru proteinu S (v menší stupeň a neprogresivní forma) (obr. 1).

Obr. 1. Schéma působení nepřímých antikoagulancií.

Působení vitaminu K se projevuje v konečné fázi syntézy koagulačních faktorů: FVII, FX, FIX a FII, jakož i přírodních antikoagulancií - proteinu C a jeho kofaktoru - proteinu S. K přechodu inaktivních proenzymů na aktivní formu dochází v důsledku koaxelace zbytků kyseliny glutamové na tyto vitaminy. K-dependentní proteiny. Když jsou aktivovány koagulační faktory, váže se kyselina corbaxylovaná glutamová na vápník a jeho pomocí se váže na fosfolipidy receptorů buněčné membrány (destičky, endoteliální buňky). Během karboxylace se vitamín K oxiduje na epoxid a poté se reduktázou navrací do své aktivní formy. Warfarin inhibuje vitamín K-reduktázu a blokuje navrácení epoxidu vitamínu K na aktivní enzymovou formu (obr. 1). Stupeň inhibice epoxidové reduktázy vitaminu K závisí na koncentraci warfarinu v játrech, což zase závisí na dávce a farmakokinetických vlastnostech léčiva u pacienta..

Míra poklesu aktivity všech čtyř koagulačních faktorů pod vlivem AED není stejná. První je snížený FVII, jehož poločas v krevní plazmě je 2-4 hodiny, poté FIX a FX, jehož poločas je 48 hodin, a poslední je FII (protrombin), přibližně 4 dny po zahájení podávání antikoagulantu. Ve stejné sekvenci se hladiny faktorů obnoví po přerušení léku: FVII se normalizuje rychle, později FIX a FX a poté protrombin (po několika dnech).

Je zřejmé, že s tímto mechanismem účinku AED se jejich antikoagulační účinek neobjeví okamžitě.

Je prokázáno, že účinnost antitrombotického působení je způsobena právě poklesem plazmatické koncentrace FII - protrombinu. Proto při převádění pacienta z přímo působících injikovatelných antikoagulancií (nefrakcionovaný heparin nebo hepariny s nízkou molekulovou hmotností) na udržovací terapii nebo profylaxi trombózy by měla být AED předepsána 3-4 dny před vysazením heparinu, tj. pacient by měl dostávat warfarin s léky heparinové skupiny současně po dobu 2-3 dnů. Jsou-li antidepresiva předepsána po zrušení heparinů, vytvoří se období, kdy pacient zůstává mimo působení antikoagulancií, a současně může dojít ke zvýšení trombotického procesu - „rebound“ efekt (účinek stažení léčiva). Zrušení heparinů bez předchozího 3–4 dnů předepisování A je tedy hrubou taktickou chybou, spojenou s vážnými komplikacemi - relapsem trombózy. A naopak, pokud je nutné převést pacienta z užívání antidepresiva na podávání heparinů, pentasacharidů (arikstra) nebo jiných přímo působících antikoagulancií, musí být zrušeny dříve a poté, po 2-3 dnech, začít injikovat přímé antikoagulancia.

V roce 1940 skupina amerických biochemiků z Wisconsinu, vedená K. Linkem, izolovala toxickou látku dicumarol ze sladkého jetele, který byl zašpiněn, což způsobilo smrt velkého počtu skotu v severních státech USA a Kanady. Byl to dicumarol (3-3′-methylbis 4-hydroxykumarin), který způsobil kritické snížení úrovně koagulačních faktorů protrombinového komplexu, což způsobilo „nemoc jetele“ - fatální hemoragickou krevní diatézu. Zpočátku byl dicumarol používán jako jed na krysy zvaný WARFARIN (od zkratky názvu společnosti - Wisconsin Alumni Reseach Foudation, který jej vytvořil a prodal), a až od roku 1947 se tento lék začal používat k léčbě infarktu myokardu..

Warfarin byl zaregistrován u Farmaceutického výboru Ruské federace na konci roku 2001 a v současné době je široce zastoupen na domácím farmakologickém trhu. V současné době warfarin téměř všeobecně nahradil všechny ostatní AED, ale jeho široké zavedení do klinické praxe není možné bez organizace laboratorního sledování jeho činnosti pro správný výběr dávek léku..

Warfarin používaný v klinické praxi je prezentován ve formě levotočivé racemické sloučeniny (obr. 1), která je v lidském těle aktivnější než pravotočivá. Levotočivý izomer warfarinu je metabolizován rychleji v játrech a jeho metabolity, neaktivní nebo slabě aktivní sloučeniny, jsou vylučovány ledvinami. Warfarin nemá přímý vliv na krevní sraženiny, které se již vytvořily. Cílem léčby warfarinem je zabránit vzniku krevních sraženin a jejich další zvětšení (generalizace patologického procesu koagulace), jakož i zabránit sekundárním tromboembolickým komplikacím, které končí v různém stupni závažnosti následky nebo náhlou smrtí..

Použití AED je indikováno pro potřebu dlouhodobé a kontinuální antikoagulační terapie nebo profylaxe v přítomnosti nebo hrozbě recidivující venózní trombózy různé lokalizace, zejména s vysokou ileofemorální trombózou a trombózou pánvových žil, které určují vysoké riziko plicní embolie. Nepřetržité dlouhodobé užívání AND je indikováno pro paroxysmální nebo perzistentní formy fibrilace síní, zejména aterosklerotického původu, a v případě intra-atriálního trombu, což je vysoce rizikový faktor pro rozvoj mozkových mrtvic. Dlouhodobé užívání AED je indikováno u protetik srdečních chlopní, kdy je pravděpodobnost tromboembolických komplikací velmi vysoká, zejména v prvních několika letech po protetice. Celoživotní antitrobotická terapie je indikována u řady dědičných nebo získaných trombofilií: deficit antitrombinu III, antifosfolipidový syndrom.

Dlouhodobé užívání AED je prokázáno v kombinaci s kardio-selektivními beta-blokátory při léčbě dilatačních a hypertrofických kardiopathií, protože souběžně s progresí srdečního selhání existuje vysoké riziko vzniku intrakardiálních krevních sraženin a v důsledku toho ischemických mrtvic různých vnitřních orgánů - systémového TE.

Podobné dlouhodobé (nejméně 3 měsíce) použití AED je indikováno po použití heparinů u ortopedických pacientů po plastické chirurgii kloubů končetin, při léčbě zlomenin kostí (zejména dolních končetin) a imobilizovaných pacientů pro prevenci DVT a TE.

Hlavní metodou kontroly hypokoagulačního účinku AED je protrombinový test, který se podle doporučení WHO provádí podle metody navržené v roce 1937 Quickwome. V posledních desetiletích byly provedeny změny v metodologii tohoto testu a v hodnocení jeho výsledků na základě stanovení protrombinového indexu (v%), s použitím náhodných vzorků tromboplastinu, které nejsou standardizovány pro citlivost, což neumožňuje správné dávkování a kontrolu terapeutických účinků AED. Tato technika je bohužel široce používána v mnoha zdravotnických zařízeních Ruské federace a je to začarovaná praxe..

V současné době je podle doporučení WHO ve světové lékařské praxi přiměřenost použití AED monitorována podle mezinárodního normalizovaného poměru (MHO) protrombinového testu, přičemž se bere v úvahu „index citlivosti“ (MIC) tromboplastinového činidla. Použití standardizovaného tromboplastinu v protrombinovém testu minimalizuje rozptyl indikací během opakovaných studií při hodnocení hypokoagulačního účinku AED (obr. 2)..

Obr. 2. Výpočtová tabulka MHO - mezinárodní normalizovaný poměr ve srovnání s měřeným protrombinovým indexem: MIC - mezinárodní index citlivosti

Vzhledem k indexu citlivosti použitého tromboplastinu se MHO stanoví pomocí výpočtů:

Tabulka 1 uvádí metody výpočtu MHO v závislosti na hodnotě MIC zaznamenané na tromboplastinu produkovaném různými společnostmi..

Tabulka 1. Příklady výpočtu MHO v závislosti na hodnotě MIC

Top