Kategorie

Populární Příspěvky

1 Tachykardie
Příznaky cukrovky: zkontrolujte své zdraví
2 Embolie
Příčiny krvavého výboje mezi menstruací nebo postmenopauzálními ženami jsou diagnostika a léčba
3 Embolie
Jak diagnostikovat metody diagnostiky diabetu
4 Vaskulitida
Ultrazvuk žil dolních končetin
5 Cukrovka
Guelder-rose from pressure - recepty na přípravu a užitečné vlastnosti bobule
Image
Hlavní // Embolie

Klasifikace a mechanismus účinku moderních inhibitorů angiotensinového enzymu


Vysoký krevní tlak je jednou z nejčastějších chorob. Na tuto nemoc jsou náchylní pacienti starší 40 let..

Rovněž touto patologií jsou postiženi muži a ženy. Včasně vybraná terapie eliminuje progresi onemocnění.

Inhibitor ACE označuje vícesložkovou terapii, která se používá při léčbě vysokého krevního tlaku. Abychom pochopili, co je inhibitor ACE, budete muset studovat vlastnosti působení léku.

Co je to inhibice v medicíně?

Abyste pochopili, co je v medicíně inhibice, musíte vědět, co je tento fyzikálně-chemický proces v těle a jaký je účel konkrétního inhibitoru..

Inhibitor je látka, která pomáhá zpomalit rychlost chemických reakcí (a tedy těch procesů, které mohou změnit životně důležitou aktivitu organismu).

ACE inhibitory: co to je

Skupina ACE inhibitorů je zastoupena mnoha léčivy.

Jedná se o tzv. Přírodní nebo syntetické sloučeniny, které se používají k terapeutickým a profylaktickým účelům v patologických stavech doprovázených nedostatečností kardiovaskulárního a močového systému.

Abyste pochopili, co jsou ACE inhibitory, musíte vědět, jak ovlivňují tělo. Jejich účinek je založen na inhibici aktivity hlavního enzymu, který tvoří systém renín-angiotensin.

Výsledek je:

  1. Inhibice vazokonstriktoru a retence sodíku, které jsou prováděny angiotensinem II.
  2. Inhibice procesů inaktivace bradykininu, poskytujících vazodilatační a natriuretický účinek.
  3. Zvýšená syntéza vazodilatačních látek (např. Oxidu dusnatého).
  4. Zvýšená koncentrace angiotensinu, zajišťující dilatační procesy.
  5. Snížení obsahu látek vedoucích ke zvýšení krevního tlaku (angiotensin II, katecholaminy, vasopresin, aldosteron a endothelin-1 patří mezi látky patřící do této skupiny.

K lékům, které prostřednictvím výše uvedených mechanismů stabilizují krevní tlak a zlepšují fungování kardiovaskulárního systému, patří léky, které jsou inhibitory ACE.

Klasifikace

Podle jejich chemické struktury musí být třída ACE inhibitorů rozdělena do tří hlavních skupin na základě hlavní účinné látky, která je součástí:

  • sulfhydryl;
  • karboxylová skupina;
  • fosfyl.

Zdůrazněna je také klasifikace ACE inhibitorů podle jejich schopnosti rozpouštění v lipidech. Mezi ně patří:

  1. Třída I. Léky charakterizované lipofilitou.
  2. Třída II Prostředky týkající se lipofilních proléčiv.
  3. Podtřída II A, která obsahuje léčiva vylučovaná ledvinami.
  4. Podtřída II B (obsahuje léčiva vylučovaná ledvinami a játry).
  5. Třída III (jedná se o látky vykazující hydrofilní vlastnosti).

Nový seznam obsahuje léky nové generace související s ACE inhibitory, které se vyznačují menším počtem nežádoucích účinků a snadným používáním.

Nejnovější léky, ACE inhibitory, zařazené do seznamu nové generace, snadno pronikají do různých orgánů a zajišťují stabilní účinek díky blokování přeměny angiotensinu I na angiotensin II.

Sulfhydrylová skupina

Mezi zástupce sulfhydrylové skupiny patří ACE inhibitory, jako je Captopril, Benazepril nebo Zofenopril.

Mezi nimi je třeba rozlišovat captopril, který je součástí takových obchodních názvů jako Captopril, Kapoten nebo Bokordil.

Jejich charakteristickým rysem je krátký efekt, který nepřesahuje pět až šest hodin, díky čemuž pacient užívá lék dvakrát až třikrát denně..

Hlavní indikace pro použití jsou projevy vysokého krevního tlaku, které jsou kombinovány s ischemickou chorobou srdeční. Jejich kombinace se skupinou diuretik je povolena.

Karboxylová skupina

Inhibitory ACE, které patří do karboxylové skupiny, jsou Quinapril, Renitec, Ramipril a Lisinopril. Tato skupina zahrnuje maximální počet léčiv, mezi nimi se používá více než 15 chemických sloučenin..

Léky se vyznačují dlouhodobým účinkem, vývojem výrazného vazodilatačního účinku a mírným zatížením močového systému.

Podstupují metabolismus v orgánech hepatobiliárního systému, což zajišťuje zachování funkční aktivity tkáně ledvin. Tato vlastnost je nutná zejména u pacientů se závažnými onemocněními močového ústrojí..

Vývoj výrazného vazodilatačního účinku vede k prudkému poklesu tlaku. Toto se bere v úvahu u pacientů s hypertenzí třetího stupně, protože obnovení tlaku v krátkém čase vede k negativnímu účinku na myokard.

Dosažení prodlouženého účinku poskytuje jednu dávku denně, protože hlavní účinná látka podléhá pomalému uvolňování.

Fosfinylová skupina

Inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin z fosfinylové skupiny obsahují přípravky sestávající ze dvou hlavních účinných látek. Patří sem Fosinopril a Ceronapril a léčiva založená na enzymech obsažených v těchto přípravcích.

Terapeutický účinek inhibitorů angiotensin konvertujícího enzymu je kontrola prevence náhlých změn krevního tlaku.

Pro komplexní léčbu se léčivo nedoporučuje používat. Je důležité používat léky v kombinaci s jinými látkami..

Charakteristickým rysem jejich činnosti je vývoj dlouhodobého účinku. To umožní specialistovi dosáhnout stabilní kontroly pohody, a to i v noci.

Metabolické procesy probíhají prostřednictvím orgánů močového a hepatobiliárního systému. Tento faktor se bere v úvahu před předepisováním pacientům s chronickými onemocněními..

Jak se ACE inhibitory vzájemně liší?

Inhibitory ACE mají velké množství podobných charakteristik..

Mezi rozdíly se rozlišuje počáteční složka, vylučování a projev aktivity.

Startovací materiál

Hlavní složka, která je součástí léku, ovlivňuje trvání terapeutického účinku po požití.

To je třeba vzít v úvahu při výběru potřebné dávky, jakož i režimu přijetí při stanovení optimálního intervalu mezi dávkami.

Rozlišuje se seznam ACE inhibitorů zahrnutých do seznamu různých generací..

Mezi ně patří léky, které mají ve složení složení:

  • sulfhydryl (zahrnují "Zofenopril", "Captopril", "Pivalopril");
  • karboxylové (Enalapril, Lisinopril atd.);
  • fosfinyl (Ceronapril a Fosinopril).

Metody výběru

Blokátory ACE se odlišují metodami vylučování z těla.

Mezi nimi přidělit finanční prostředky:

  • které se vylučují ledvinami (do této skupiny patří Captopril a Lisinopril);
  • které jsou vylučovány ledvinami pouze v malém rozsahu, k vylučování dochází biliárním traktem (jedná se o „pyrindopril“ nebo „enalapril“);
  • které jsou stejně vylučovány ledvinami a játry (například Fosinopril nebo Ramipril).

Tento seznam lze doplnit léky, u nichž dochází k vylučování velké části účinné látky přes játra žlučí.

Aktivita

Při výběru produktu je nutné vzít v úvahu aktivační mechanismus aktivních součástí.

Mezi ně patří:

Prostředky vstupující do těla se aktivují v jaterních buňkách a vylučují se v nezměněné podobě. Liší se také svou schopností rychle pronikat tkáňovými bariérami..

Látky podléhají chemickým reakcím v jaterních a ledvinových buňkách. Vylučují se ve formě inaktivních metabolitů a vyznačují se vysokou biologickou dostupností.

Látky jsou inhibitory ACE nové generace. Vstupují do aktivovaného těla, nepodléhají transformaci a jsou vylučovány beze změny..

Takové informace jsou nezbytné pro odborníka, aby se dosáhlo maximálního terapeutického účinku, aby se zabránilo vedlejším účinkům a komplikacím. Je obsažen v návodu k použití..

Mechanismus účinku

Inhibitory vaskulárního angiotensin-konvertujícího enzymu mají několik směrů, které způsobují terapeutický účinek.

Mechanismus účinku při srdečním selhání, srdečních infarktech nebo mozkových příhodách vede ke stabilizaci pohody a brání progresi patologie.

S trvale vysokým tlakem

Inhibitory ACE jsou předepisovány pro hypertenzi a arteriální hypertenzi v nepřítomnosti pozitivní dynamiky z antihypertenziv.

Tyto fondy blokují enzym, který přeměňuje angiotensin prvního typu na druhý.

Druhý typ je zodpovědný za snížení vaskulárního lumenu. Její nedostatečnost se proto projevuje jako měkký a dlouhodobý hypotenzní účinek v důsledku šíření účinku na enzymy plazmy a tkáně.

S infarktem myokardu, mrtvice

Předepisování léků - ACE inhibitory - u srdečního infarktu nebo mrtvice je indikováno ke zvýšení produkce látky, jako je bradykinin.

Začne se syntetizovat v ještě větším množství se snížením koncentrace angiotensinů. B. Pomáhá urychlit rehabilitační proces..

Pravidelný příjem finančních prostředků, pokud je u pacienta diagnostikován infarkt myokardu, zpomaluje proces spojený se zahušťováním svalů a také zabraňuje rozšiřování srdečních komor.

Méně časté je aneurysma. S mrtvicí dochází k podstatně menšímu zahuštění endoteliálních stěn..

Při chronickém selhání ledvin

Použití finančních prostředků vede k potlačení enzymatické aktivity, která se vyznačuje vysokou specifičností. Jsou odpovědné za zadržování sodných iontů a molekul vody v těle tím, že ovlivňují fungování systému renín-angiotensin.

Pravidelné užívání těchto léků se proto klinicky projevuje snížením závažnosti otoků, zlepšením endoteliální vaskulární stěny ledvinových glomerulů a snížením filtrace molekul proteinu ledvinami (proteinurie je eliminována).

Pokud je zjištěno zvýšení kreatininu v případě zhoršené funkce ledvin, je nutné zvolit lék, který se vylučuje játry.

S aterosklerotickými depozity a vysokou koagulací krve

Oxid dusnatý produkovaný použitím ACE inhibitorů v krvi vede ke snížení vazby mezi krevními destičkami a normalizuje hladinu fibrinu. Tento protein v nadbytku vede k tvorbě krevních sraženin.

Snížení produkce nadledvinových hormonů způsobuje snížení koncentrace lipoproteinů s nízkou hustotou v těle, což stimuluje procesy aterosklerózy.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Před použitím ACE inhibitorů je nutné pečlivě vyloučit stavy, které jsou kontraindikací jejich použití.

Na jejich pozadí mohou při užívání této skupiny léků působit nežádoucí účinky a komplikace.

Hlavní vedlejší účinky jsou:

  • stavy způsobené stenózou tepen v jediné přežívající ledvině, jakož i bilaterální stenotický proces;
  • známky těžkého selhání ledvin s hladinou kreatininu vyšší než 300 μmol / litr;
    onemocnění doprovázená hyperkalémií;
  • stavy doprovázené těžkou arteriální hypotenzí (zatímco hladina systolického krevního tlaku klesne pod 90 mmHg);
  • srdeční vady s aortální stenózou;
  • přítomnost individuální nesnášenlivosti látky související s ACE inhibitory;
  • stav těhotenství v každém gestačním období, kojení;
  • potřeba léků pro pediatrické pacienty.

Vývoj vedlejších účinků je pozorován na pozadí individuální přecitlivělosti těla na léky, jakož i na porušování dávkovacího a užívacího režimu se stávajícími kontraindikacemi..

Mezi běžné nežádoucí účinky patří:

  • vývoj arteriální hypotenze;
  • zvýšený draslík;
  • vznik suchého kašle, který není spojen s patologií dýchacího systému;
  • zhoršené fungování močového systému s následným zvýšením koncentrace kreatininu;
  • vývoj angioedému.

Mezi nežádoucí účinky, které se vyskytují velmi zřídka, patří:

  • změna chuti
  • snížení počtu bílých krvinek;
  • vývoj kožních vyrážek;
  • dyspeptické poruchy;
  • anémie neznámého původu.

Je nutné pečlivě vybrat léčebný režim, protože mohou nastat nebezpečné kombinace.

Současné použití s ​​diuretiky vede k nedostatku sodných iontů a molekul vody v těle se současným snížením syntézy aldosteronu.

Na pozadí dlouhodobé kombinace existuje zvýšené riziko selhání ledvin.

Nesteroidní protizánětlivá léčiva a estrogenová a sympatomimetická činidla snižují hypotonický účinek.

Současné podávání léků, které inhibují tvorbu krve, vede ke zvýšenému riziku onemocnění, jako je neutropenie a agranulocytóza..

Jak používat ACE inhibitory

Před provedením terapie je nutné pečlivě prostudovat vlastnosti léčiva a stanovit dávkování.

Zpočátku by měla být léčba zahájena malými dávkami s dalším zvýšením a pravidelnou kontrolou krevního tlaku.

Podobná metoda eliminuje nežádoucí účinky a prudký vývoj hypotenze. Je dovoleno kombinovat ACE inhibitory s adrenergními blokátory a betablokátory, ale pouze pečlivě regulují krevní tlak.

Pokud se cítíte hůře, doporučujeme vyhledat pomoc odborníka.

Nedoporučuje se kombinovat tradiční léky a dietní výrobky s těmito léky.

zjištění

Inhibitory ACE se v klinické praxi široce používají. Vedou ke stabilizaci krevního tlaku a ke snížení rizika progrese chronických srdečních a cévních onemocnění..

Absence pozitivní dynamiky umožňuje zrušení těchto drog. Aplikujte je přísně pod lékařským dohledem..

Inhibitory ACE. Seznam drog, co to je, mechanismus účinku, klasifikace

Přípravky obsahující enzym konvertující angiotensin (ACE) je skupina léčiv, která se používají při léčbě vysokého krevního tlaku nebo hypertenze.

Použití inhibitorů snižuje výskyt kardiovaskulárních onemocnění a zabraňuje úmrtnosti na vysoký krevní tlak. Článek poskytuje seznam léků široce používaných v medicíně..

Klasifikace

Inhibitory ACE (seznam léčiv je uveden níže) se používají hlavně pro 3 indikace, jedná se o:

  • vysoký krevní tlak (hypertenze);
  • srdeční selhání;
  • prevence infarktu a mrtvice.

Účinkem této třídy léčiv je snížení vaskulární rezistence, která výrazně zvyšuje krevní tlak. Cévní odpor je tlak, který cévní systém vyvíjí na srdce.

Inhibitory ACE působí působením na hormonální systém renin-angiotensin-aldosteron (RAAS). RAAS je komplexní systém zodpovědný za regulaci krevního tlaku v těle.

Ledviny vylučují reninový enzym v reakci na nízký objem krve, nízké hladiny sodných solí nebo vysoké hladiny draslíku. Protein angiotensinogenu, který je neustále produkován a syntetizován v játrech, je hlavním substrátem pro renin.

Renin katalyticky štěpí tyto cirkulující angiotensinogeny a tvoří angiotensin I, který nemá biologickou aktivitu, ale je předchůdcem účinné látky angiotensin II.

Tato látka může způsobit kontrakci svalů obklopujících krevní cévy, účinně zužovat krevní cévy a zvyšovat krevní tlak. Stimuluje také uvolňování aldosteronu, který stimuluje reabsorpci vody a sodíku, čímž zvyšuje objem krve a krevní tlak..

Inhibitory ACE (dnes je seznam léčiv poměrně rozsáhlý) stimulují expanzi krevních cév a inhibují produkci angiotensinu II. Hlavními orgány, které ovlivňují, jsou ledviny, krevní cévy, srdce, mozek a nadledvinky..

Inhibiční účinky mají za následek zvýšené vylučování sodíku a moči, sníženou rezistenci v renálních cévách, zvýšenou žilní kapacitu a snížený srdeční výdej.

Léky navíc chrání srdce před účinky stresových hormonů, které zvyšují krevní tlak a spotřebu kyslíku srdcem..

Inhibitory ACE se používají v následujících případech:

  • Akutní a chronická regulace vysokého krevního tlaku.
  • Léčba dysfunkce levé komory a srdečního selhání.
  • Prevence mrtvice.
  • Prevence a léčba onemocnění ledvin (nefropatie) u lidí s hypertenzí nebo diabetem.
  • Chcete-li zabránit předčasné smrti v důsledku hypertenze, srdečního selhání nebo srdečních záchvatů, zlepšit přežití po srdečních záchvatech.

Inhibitory se účastní štěpení vazodilatátoru, bradykininu, blokování jeho rozkladu, způsobují zvýšení hladiny tohoto proteinu a expanzi krevních cév. Tento proces se nazývá vazodilatace. Zvýšené hladiny bradykininu jsou odpovědné za nejčastější vedlejší účinek inhibitorové terapie, suchý kašel.

Enzymatické potlačující látky se v souladu s farmakologickým působením dělí na chemické skupiny:

  • Výrobky obsahující sulfhydrylové skupiny (kaptopril, methiopril).
  • Skupiny obsahující fosfonáty (ceronapril, fosinopril).
  • Výrobky obsahující hydroxam (idrapril).
  • Přípravky obsahující karalayalkylovou skupinu enalapril, ramipril, perindopril).

Klasifikace léčiv na základě účinné látky:

Název drogÚčinná látkaVlastnosti léků
  • Enal
  • Ednit
  • Burlipril
  • Enam
  • Renetek
  • Renipril
enalaprilZvýšit hypotenzní účinek, často používaný ve spojení s diuretiky, které zvyšují hypotenzní účinek léků.
  • Lotensin
  • Lotrell
benazeprilPoužívá se k léčbě arteriální hypertenze, často používané jako součást kombinované terapie po srdečním infarktu, s diabetem.
  • Lisinotone
  • Diproton
  • Lizoril
  • Lisinopril
  • Irmed
lisinoprilAktivně a rychle působí na tělo, používá se při komplexní léčbě onemocnění jater, v případě infarktu myokardu.
  • Fozinální
  • Monopril
  • Fosinotec
fosinoprilPřípravky s touto účinnou látkou méně často než jiné podobné látky způsobují suchý kašel. Doporučeno pro pacienty s průvodním onemocněním ledvin a diabetem.
  • Kapoten
  • Captopril
captoprilLéky mají relativně krátkodobý účinek, proto jsou předepisovány dvakrát denně pro trvalou léčbu hypertenze. Často předepsaná pro počáteční hypertenzi, málokdy způsobuje vedlejší účinky.
  • Pyramil
  • Hartil
  • Dilaprel
  • Amprioan
  • Tritace

ramiprilObzvláště pomáhejte pacientům s vedlejšími onemocněními: ledvinami, aterosklerózou, ischemií. Zlepšují stav krevních cév, zachovávají funkci ledvin při diabetes mellitus, snižují riziko útoků na infarkt myokardu, mozkové mrtvice.
  • Zokardis
  • Zofenopril
zofenoprilLéky mají nejsilnější antihypertenzivní účinek ve srovnání s jinými drogami. Účinná látka zofenopril má dobrý antioxidační a antiischemický účinek. Přiřazeno k souběžné ischemii, s komplexní terapií infarktu myokardu. Mají dlouhodobý účinek na tělo..
  • Prestarium A
  • Parnawel
  • Perineva
  • Perindopril
perindoprilPřípravky s touto účinnou látkou mají silný a dlouhodobý účinek. Postupně snižujte tlak, účinek se zvyšuje po 3-4 týdnech.

Lékař po zvolení zdravotního stavu pacienta vybere vhodné léčivo.

ACE inhibitory (seznam léčivých přípravků se neustále rozšiřuje) je poměrně dobře tolerovaná skupina léčiv a způsobuje několik vedlejších účinků, které zahrnují:

  1. Suchý, nepříjemný kašel. Toto je jeden z nejčastějších vedlejších účinků pozorovaných u pacientů, kteří jsou předepisováni inhibitory. Je to způsobeno akumulací zánětlivých sloučenin, jako je bradykinin a látka P., jejichž uvolňování je stimulováno supresivními léky. Suchý kašel se vyskytuje téměř u 1 z 10 pacientů s ACE inhibitory a po zastavení léku může kašel zmizet po 8-12 týdnech. K tomuto účinku dochází u všech ACE inhibitorů, takže přechod na jiný typ léků pravděpodobně nepomůže..
  2. Rozmazané vědomí a závratě. Tyto účinky jsou výraznější u pacientů s hypotenzí (velmi nízký krevní tlak). U pacientů se srdečním selháním je často pozorována hypotenze..
  3. Hyperkalémie (zvýšené hladiny draslíku v krvi). Aldosteron je hormon, který reguluje vylučování draslíku v ledvinách močí. Inhibitory snižují hladinu aldosteronu, čímž přispívají k retenci draslíku v ledvinách a průtoku krve. Lidé s diabetem a onemocněním ledvin jsou vystaveni zvýšenému riziku hyperkalémie, proto by u těchto pacientů měla být léčba používána opatrně. Mezi příznaky hyperkalémie patří: celková slabost, zmatenost, svalové křeče. V těžkých případech může zvýšená hladina draslíku vést k nebezpečným poruchám srdečního rytmu..
  4. Angioedém (kožní edém). Toto je nejzávažnější symptom spojený s ACE inhibitory a vyskytuje se u 0,1-0,2% pacientů. Hlavním příznakem angioedému jsou edém a obstrukce dýchacích cest v důsledku hromadění tekutin a bradykininu. Závažnost stavu závisí na tom, která oblast je ovlivněna. Mírný angioedém se může projevit jako dočasný otok rtů, jazyka nebo úst. Ve vážných případech, kdy jsou postiženy horní cesty dýchací a hrtan, mohou mít pacienti problémy s dýcháním a může být vyžadována pohotovostní péče. Pacienti s angioedémem, kteří užívají inhibitor, by měli přestat užívat lék a v budoucnu by se jim měli vyhnout..
  5. Dysgeusie (neobvyklá chuť v ústech). Nejběžnějším vedlejším účinkem při užívání této skupiny léků. V důsledku přítomnosti sulfhydrylové skupiny je kaptopril často spojen s kovovou chutí. Při dlouhodobém používání tyto účinky mizí..
  6. Selhání ledvin. Porucha se obvykle vyskytuje u pacientů s těžkou bilaterální stenózou renální arterie, kteří začínají tyto léky užívat. Tento problém vzniká, protože potlačují zúžení renálních arteriol, což zase snižuje rychlost filtrace ledvin. Tyto účinky lze zvrátit zastavením léku..

Jiné nežádoucí účinky:

  1. Zvracení a průjem. Silné účinky těchto příznaků mohou někdy vést k dehydrataci, po které nastane hypotenze..
  2. Únava, bolesti hlavy, mdloby, slabost a sexuální dysfunkce jsou vzácné vedlejší účinky..

Top 10 léků z lékárny

Seznam moderních léků vám umožňuje vybrat si ACE inhibitory, a to nejen nutností, ale také za cenu dostupnou pro mnoho.

Všechny léky se používají v následujících případech:

  • Při kontrole chronického a akutního vysokého krevního tlaku.
  • Při léčbě dysfunkce levé komory a srdečního selhání.
  • Prevence mrtvice.
  • Prevence a léčba onemocnění ledvin (nefropatie) u lidí s hypertenzí nebo diabetem.

Captopril

Perorální droga se používá k léčbě vysokého krevního tlaku způsobeného srdcem, selháním ledvin. Captopril je obecně dobře snášen a nežádoucí účinky jsou mírné a přechodné. K dispozici v tabletách po 25 nebo 10 mg.

Doporučení recepce:

  • Při léčbě hypertenze se stanoví dávka 25 až 150 mg dvakrát nebo třikrát denně.
  • Maximální dávka je 450 mg denně. K léčbě srdečního selhání - od 6,25 do 12,5 mg každých 8 hodin.
  • Cílová dávka je 50 mg každých 8 hodin a maximální dávka je 450 mg za den..
  • Dávka pro diabetickou nefropatii - 25 mg každých 8 hodin.
  • Užívejte nalačno 1 před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, protože absorpce kaptoprilu se snižuje s jídlem.

V případě předávkování je možné výrazné snížení krevního tlaku. Při užívání léku je nutné zajistit kontrolu fungování ledvin, srdeční činnosti.

Nedoporučuje se užívat během těhotenství a kojení, závažného poškození ledvin, těžkých jaterních dysfunkcí. Opatření by měla být přijata ve stáří..

K dispozici je lék na předpis, cena je od 20 rublů.

Enalapril (Vazotek)

Používá se ke snížení vysokého krevního tlaku, léčbě městnavého srdečního selhání a srdečních komorových poruch, při nichž se snižuje schopnost srdce pumpovat krev do těla.

Kontraindikované:

  • Těhotné ženy a kojící ženy.
  • V případě koronární nedostatečnosti.
  • Se sníženým objemem cirkulující krve.
  • Staří lidé.

Překročení dávky může ovlivnit snížení krevního tlaku, až do kolapsu, záchvaty, infarkt myokardu.

Jak se přihlásit:

  • Počáteční dávka - 5 mg orálně 1krát denně.
  • Podpůrné - od 10 do 40 mg denně jako jedna dávka nebo ve dvou rozdělených dávkách.
  • Maximální - 40 mg denně v jedné dávce nebo ve dvou rozdělených dávkách.
  • V případě užívání diuretik je předepsána počáteční dávka 2,5 mg jednou denně. Pokud je to možné, měla by být diuretika vysazena 2-3 dny před zahájením léčby. V případě potřeby lze léčbu diuretiky postupně obnovit..

Je předepsáno přesně podle předpisu, cena v lékárnách je od 10 rublů.

Lisinopril (Diroton)

Použitý inhibitor má často dlouhý antihypertenzivní účinek. Účinek léku začíná do 1-2 hodin po zahájení podávání a trvá déle než jeden den. Obnovuje progresivní dysfunkci levé srdeční komory po infarktu myokardu.

Indikace pro použití:

  • terapie v časném stádiu infarktu;
  • léčení různých forem hypertenze;
  • použití při komplexní terapii (komplikovaná diabetická nefropatie + hypertenze).

Kontraindikace:

  • přecitlivělost na určité složky léčiva;
  • těhotné a kojící ženy;
  • Quinckeho edém.

Lék je kombinován s mnoha kardiovaskulárními léky, antikoagulanty.

Jak se přihlásit:

  • užívá se 1 čas / den na 1 tab., dávka může být 2,5 mg, 5, 10 nebo 20 mg a závisí na předpisu lékaře.
  • před jmenováním Lisinoprilu byste měli přestat užívat diuretika, pokud byla přijata;
  • v případě selhání ledvin je předepsáno 2,5 až 10 mg / den;
  • při chronickém srdečním selhání začíná dávka od 2,5 mg a po 4-5 dnech se zvyšuje na 5 mg;
  • při komplexní terapii se používají dávky od 5 mg, poté se postupně zvyšují na 10 mg.

Vydáno na předpis, cena je v rozmezí 12-25 rublů.

Monopril

Lék se používá k léčbě vysokého krevního tlaku nebo srdečního selhání. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s hydrochlorothiazidem k léčbě vysokého krevního tlaku..

K dispozici ve formě tablet, z nichž každá obsahuje 20 mg účinné látky, fosinopril sodný.

Při použití:

  • hypertenze jako součást komplexu nebo monoterapie;
  • chronické srdeční selhání.

Kontraindikace:

  • děti do 18 let;
  • těhotenství, období kojení;
  • laktózová intolerance;
  • dědičný idiopatický edém.

Dávky léku předepisuje lékař ze zdravotních důvodů, u AH je předepsána minimální dávka 10 mg a maximální dávka až 40 mg. V případě srdečního selhání je předepsáno 10 mg, postupně se dávka zvyšuje na 40 mg / den.

Předávkování lékem může narušit rovnováhu vody a elektrolytů v těle..

Odesláno na lékařský předpis, cena od 400 rublů.

Perineva

K dispozici ve formě tablet 2, 4 nebo 8 mg. Léčivou látkou je perindopril, který aktivně snižuje hypertrofii levé komory a snižuje krevní tlak. Lék zvyšuje elasticitu cév velkých tepen, stabilizuje srdce.

Používá se při komplexní terapii, k prevenci cévní mozkové příhody, se stabilním srdečním onemocněním.

Kontraindikované:

  • do 18 let;
  • se zvýšenou citlivostí na komponenty;
  • pacienti s anamnézou angioedému;
  • s nedostatkem laktázy;
  • těhotné a kojící ženy.

Jak se používá: dávka se předepisuje individuálně podle indikace, tablety se užívají před jídlem 1krát denně, ráno.

Lék se nedoporučuje předepisovat současně s léčivy obsahujícími lithium, draslík.

Odesláno na lékařský předpis, cena od 160 do 600 rublů, v závislosti na počtu tablet v balení.

Tritace

Antihypertenzivum, jehož tablety obsahují účinnou látku ramipril 2,5 nebo 5 mg.

TRITACE se používá:

  • s hypertenzí;
  • snížit riziko srdečního infarktu, mrtvice;
  • při léčbě post-srdečního záchvatu komplikovaného zhoršenou funkcí myokardu

Jak používat:

  • Léčba vysokého krevního tlaku: počáteční dávka - 1,25 nebo 2,5 mg 1 čas / den. Maximální dávka je 10 mg 1krát denně.
  • Pro snížení rizika infarktu je počáteční dávka 2,5 mg 1 čas / den.
  • Terapie ke snížení exacerbace

problémy s ledvinami začínají malou dávkou 1,25 mg nebo 2,5 mg 1 čas / den. Normální dávka je 5 nebo 10 mg / den..

  • V případě srdečního selhání je počáteční dávka 1,25 mg 1 čas / den. Maximální 10 mg za den.

Kontraindikace:

  • Těhotenství prvních 12 týdnů.
  • Angioedém.
  • Infarkt myokardu v akutním stadiu.
  • Nefropatie.
  • Akutní selhání ledvin.

Lék je vydáván podle předpisu, cena je od 800 do 1 000 100 rublů.

Fosinotec

Tento léčivý přípravek je dostupný v tabletách obsahujících 10 mg účinné látky fosinoprilu..

Indikace:

  • Hypertenze.
  • Kombinovaná léčba chronického srdečního selhání.

Dávky potřebné k ošetření:

  • U hypertenze je počáteční dávka 10 mg 1 čas / den. Trvalé –10-40 mg 1 čas / den.
  • Chronické srdeční selhání - počáteční dávka 5 mg 1 až 2krát denně

Kontraindikované:

  • během těhotenství, laktace;
  • v případě přecitlivělosti na léky ACE;
  • děti do 18 let

Vydává se na předpis, cena je od 200 rublů. pro 30 kartu.

Kombinovaná antihypertenziva. Maximální efekt je viditelný po 6-8 hodinách, stabilní stav trvá 24 hodin.

Kontraindikace: porfyrie, děti do 6 let, těhotenství a období kojení, přecitlivělost na složky.

Lék se užívá perorálně, 1krát denně, bez ohledu na čas jídla, 1-2 tablety. U pacientů se sníženou glomerulární filtrací 30 ml / min se dávka volí individuálně.

K dispozici na předpis, cena od 30 do 100 rublů.

Benazepril (Lotensin)

ACE inhibitor (seznam léků umožňuje vybrat si ten správný lék) se používá k léčbě vysokého krevního tlaku. K dispozici v tabletách po 5, 10, 20 a 40 mg.

Je kontraindikován u pacientů s angioedémem a přecitlivělostí, těhotných žen, s laktací, se závažným poškozením funkce ledvin.

Jak brát lék:

  • Pacientům, kteří neužívají diuretikum, se předepisuje 10 mg jednou denně..
  • Jsou-li předepsána diuretika, počáteční dávka není vyšší než 5 mg denně.
  • Dávky mohou být zvýšeny na 20-40 mg 1krát denně nebo rozděleny na 2krát denně.

Vydává se podle předpisového formuláře, cena 28 tab. od 1 000 400 rub.

Ramipril

Vztahuje se na léky s dlouhodobým účinkem.

K dispozici ve formě tablet v množství 2,5 a 5 a 10 mg účinné látky. Má kardioprotektivní, hypotenzivní účinek na tělo. Jedná se o proléčivovou formu, která syntetizuje metabolit ramiprilát v těle. Rozšiřuje renální cévy, poskytuje preventivní ochranu před hypertrofií levé komory.

Předepisuje se po důkladné kontrole funkční aktivity ledvin, během doby přijetí je vhodné kontrolovat hladinu krevního tlaku denně.

Indikace pro použití:

  • při chronickém srdečním selhání v průběhu kombinované terapie;
  • s hypertenzí, kombinovanou s diabetickou nefropatií;
  • jako profylaxe ke snížení rizika mrtvice, infarktu myokardu.

Kontraindikace:

  • akutní fáze infarktu myokardu;
  • nestabilní angina pectoris;
  • plicní srdce.

Lék je užíván přísně podle pokynů lékaře na základě klinických indikací.

Uvolňuje se podle předpisu, cena léku je od 80 rublů.

Při použití léčiv v komplexní terapii je třeba zvážit vlastnosti ACE inhibitorů. Při výběru je třeba vzít v úvahu jejich vlastnosti, aby se minimalizovaly vedlejší účinky a zvýšila se terapeutická účinnost. Seznam léčivých přípravků je velký, což umožňuje každému vybrat si vhodný lék.

Co jsou ACE inhibitory a jaká jsou použití léků

Inhibitory ACE jsou léčiva, která účinně snižují krevní tlak, brání nástupu a progresi strukturálních změn v srdci a krevních cévách, které doprovázejí hypertenzi. Jejich účinek na doprovodná onemocnění je rovněž příznivý. Léky v této skupině snižují krevní tlak u pacientů s hypertenzí. Snížení tlaku je spojeno se snížením periferní vaskulární rezistence. Na rozdíl od přímých vazodilatátorů není snížení krevního tlaku s ACE inhibitory doprovázeno reflexní tachykardií nebo snížením srdečního výdeje. Ve srovnání s řadou dalších používaných léků mají další výhody: příznivě ovlivňují inzulínovou rezistenci, zpomalují progresi diabetické nefropatie, zabraňují ztrátám draslíku během diuretické terapie, zabraňují srdeční dilataci a snižují úmrtnost na srdeční onemocnění.

ACE inhibitory - co to je?

Inhibitor ACE označuje skupinu léčiv, která se používají k léčbě širokého spektra chorob. Jejich doslovný název jsou blokátory enzymů konvertujících angiotensin, ale nejčastěji se používá redukce - ACE inhibitory.

Nejnovější léky v této skupině blokují tvorbu hormonu nazývaného angiotensin II v těle. K tomu dochází blokováním enzymu zodpovědného za přeměnu angiotensinu. Následně dochází k vazodilataci krevních cév a voda je absorbována zpět do vaskulárního lůžka v ledvinách. Tento proces vede ke snížení tlaku, jak je uvedeno výše..

Lidské tělo má mnoho způsobů, jak regulovat tlak. Lze však použít dvě hlavní oblasti. Jedním z nich je odpor (odpor) krevních cév. Pokud jsou nádoby stlačeny, odpor se zvyšuje, pokud se rozšiřují, snižuje. Při zvažování stejného objemu krve protékajícího krevními cévami se krevní tlak zvyšuje, pokud se krevní cévy zužují.

Dalším způsobem, který tělo používá k regulaci tlaku, je snížení množství krve uvolněné srdcem do těla. Násobení srdeční frekvence a srdeční frekvence se rovná hodnotě srdečního výdeje. Krevní tlak je výsledkem kombinace těchto dvou hlavních oblastí, jmenovitě regulace vaskulárního odporu a objemu krve čerpané srdcem. Inhibitory ACE působí v obou směrech.

Krev je tvořena z krvinek, jako jsou krvinky a plazma. Ledviny jsou tělem, které řídí stav tekutin v těle, a ledviny samy jsou schopné regulovat množství tekutiny. Zvýšená reabsorpce vody snižuje objem moči a zvyšuje krevní tlak. V normálním fyziologickém stavu funguje regulace tlaku následovně. Když ledviny zažijí vysoký krevní tlak, uvolňují hormon renin do krevního řečiště. Renin přeměňuje angiotensinogen na angiotensin I, který se přeměňuje na angiotensin II pomocí enzymu konvertujícího angiotensin.

Angiotensin

Angiotensin II je aktivní hormon, který má tři hlavní účinky:

  • zúžení krevních cév;
  • reabsorpce vody v ledvinách;
  • uvolňování hormonu aldosteronu, který také způsobuje zvýšenou reabsorpci vody v ledvinách.

Inhibitory ACE jsou inhibitory přeměny angiotensinu I na angiotensin II a snižují jeho hladinu. Výsledkem je indukce vazodilatace. Množství vody absorbované ledvinami zpět do krevního řečiště se snižuje. To vede ke snížení tlaku. Proto:

  • s hypertenzí ACE inhibitory snižují krevní tlak;
  • při srdečním selhání dochází ke snížení objemu krve, která pumpuje srdce. To usnadňuje práci srdce, a tím snižuje postup jeho selhání..

Na trhu existuje další skupina léčiv nazývaná antagonisté receptoru angiotensinu II (např. Candesart, Losatran). Působí na stejném principu jako ACE inhibitory a mohou být použity v případech, kdy má pacient při užívání léků této skupiny negativní reakce.

Seznam drog

Seznam léčiv patřících do této skupiny inhibitorů ACE je poměrně široký. Zvažte řadu prvních léků používaných k terapeutickým účelům..

Léky - ACE inhibitory - seznam léků první linie:

  • Captopril;
  • Cilazapril;
  • Enalapril;
  • Fosinopril;
  • Imidapril;
  • Lisinopril;
  • Moexipril;
  • Perindopril;
  • Quinapril;
  • Ramipril;
  • Trandolapril.

Inhibitory ACE nové generace jsou obsaženy v řadě komerčních přípravků, jsou přítomny v léčivech v kombinaci s jinými účinnými látkami.

Klasifikace

Inhibitory ACE se liší svými účinky, biologickou dostupností, biologickým poločasem eliminace a eliminací. Většina léků jsou proléčiva, takže se vstřebávají jako přírodní neúčinné látky, které působí až po esterifikaci v játrech. Účinné látky produkované proléčivy mají typickou vícefázovou eliminační kinetiku. Silná terminální vazba ACE inhibitoru je zodpovědná za dlouhou terminální fázi.

Klasifikace ACE inhibitorů je stanovena v souladu se strukturou ligandu. V tomto ohledu se dělí 3 skupiny inhibitorů:

  • sulfhydryl;
  • karboxylová skupina;
  • fosforyl (tablety Fosinoprilu).

Z praktického hlediska jsou však komparativní vlastnosti ACE inhibitorů v souladu s jejich farmakologickými vlastnostmi výhodnější:

  • léčivá látka absorbovaná jako aktivní, poté transformující metabolit;
  • neaktivní léčivo, které je aktivováno až po esterifikaci v játrech;
  • hydrofilní, přímo aktivní a nemetabolizovatelné léčivo.

Specializované studie ukazují, že účinnost všech ACE inhibitorů je přibližně stejná. S hypertenzí nezáleží na tom, jaký lék člověk bere. Pro srdeční selhání jsou vhodné následující léky: Enalapril, Lisinopril, Ramipril. Lidé se selháním ledvin mohou užívat Alapril, Lisinopril, Ramipril.

Oblast působnosti

Je ukázána aktivita ACE u hypertenze - tlak v hypertenze se snižuje v důsledku snížení periferní vaskulární rezistence, která není doprovázena reflexní tachykardií nebo snížením srdečního výdeje. Ze všech léčiv používaných k hypertenzi jsou ACE inhibitory nejúčinnější léčbou zaměřenou na snížení srdeční hypertrofie a intersticiální fibrózy. Tyto léky neovlivňují metabolismus lipidů nebo cukrů, naopak mají příznivý účinek na inzulínovou rezistenci a zpomalují progresi diabetické neuropatie. Současná diuretická terapie činí z ACE inhibitorů skupinu schopnou zabránit ztrátě draslíku..

Léky snižují úmrtnost u pacientů se zhoršenou srdeční funkcí. U těchto pacientů je riziko fatálního infarktu myokardu sníženo. Použití ACE inhibitorů v akutní fázi onemocnění snižuje aktivitu renin-angiotensinového a sympatomimetického systému. Tyto léky by měly být podávány během prvních 24 hodin..

U koronárních onemocnění bez projevů srdečního selhání snižují ACE inhibitory také riziko úmrtnosti.

Léky v této skupině snižují riziko nefropatie u diabetiků bez proteinurie a používají se jako profylaxe sekundární mrtvice u pacientů s hypertenzním a normotenzním stresem..

Důležité! Před předepisováním léků této skupiny je vhodné provést krevní test na ACE.

Hlavní indikace pro použití ACE inhibitorů jsou následující stavy:

  • hypertenze;
  • srdeční selhání;
  • infarkt myokardu;
  • diabetická nefropatie.

Jak používat ACE inhibitory?

Jak je vhodné použít konkrétní lék a v jakém dávkování jsou problémy, které by měly být vyřešeny lékařem. Příjem začíná zpravidla nižšími dávkami, které se postupně zvyšují. Tato metoda je vybrána pro pečlivé sledování reakce těla na účinnou látku. U některých lidí může první dávka způsobit rychlý pokles tlaku..

Pokud užíváte diuretika, měli byste je přestat užívat jeden den před užitím ACE inhibitorů..

Po podání první dávky léku:

  • zůstaňte doma 4 hodiny, v některých případech se po požití může objevit nevolnost;
  • pokud se necítíte dobře, posaďte se nebo si lehněte;
  • pokud se stav zhorší, vyhledejte lékaře.

Arteriální hypertenze

Inhibitory ACE patří do 6 hlavních skupin léčiv identifikovaných WHO jako léků první volby pro léčbu hypertenze (hypertenze, tlak nad normální).

ACE nejnovější generace mají antihypertenzivní účinek srovnatelný s jinými antihypertenzivy. Studie úmrtnosti dosud nebyly provedeny, což by prokázalo větší účinek těchto léků na snižování úmrtnosti než například diuretika, beta-blokátory nebo blokátory vápníkových kanálů. Doposud byla provedena největší srovnávací studie s názvem STOP 2 (švédská studie u starých pacientů s hypertenzí-2)..

U pacientů s arteriální hypertenzí s hypertrofií levé komory není cílem léčby pouze dostatečné snížení tlaku, ale také snížení hmotnosti levé komory. Nejvhodnějšími léky jsou přesně ACE nebo blokátory vápníkových kanálů..

Pacienti s arteriální hypertenzí s nízkou úrovní odpovědi na monoterapii vyžadují kombinovanou léčbu. Jeho základem je ACE-I, doplněný antihypertenzivy z jiných skupin léčiv.

Srdeční selhání

Inhibitory snižují sílu, která napíná srdeční sval, snižuje objem krve a rozšiřuje krevní cévy. To vše snižuje sílu, kterou srdce uvolňuje a uvolňuje krev do krevního řečiště..

Případy srdečního selhání (chronické kardiovaskulární selhání) v evropských zemích jsou zaznamenány u 2% populace s výrazným nárůstem ve starších věkových skupinách. A zatímco úmrtnost na kardiovaskulární onemocnění v civilizovaném světě klesá, prevalence problému neustále roste..

Tento klinický syndrom má horší prognózu než některé typy rakoviny, více než 10% pacientů umírá do jednoho roku po vývoji klinických příznaků, více než 50% pacientů umírá do 5 let. Kombinace ACE-I a beta-blokátorů používaných v moderní medicíně je základem pro léčbu srdečního selhání a možné doprovodné hypertenze. Tato kombinace prodlužuje a zlepšuje život..

Infarkt myokardu

Nedávno bylo provedeno několik studií studujících účinky ACE na stavy po infarktu myokardu. Jejich výsledky významně přispěly k rozšířenému užívání drog této skupiny u pacientů s akutním infarktem myokardu. Na základě výsledků studií jsou všichni pacienti s infarktem myokardu inhibováni angiotensin-konvertující enzym, i když nemají hypertenzi nebo srdeční selhání..

Prevence mrtvice

V nedávno dokončené studii byl ACE Perindopril podáván pacientům s anamnézou cévní mozkové příhody. Do studie bylo zařazeno 6 105 pacientů, z nichž 64% bylo hypertenzních. Průměrný výstupní tlak byl 147/86, po použití Peridoprilu klesl asi o 9/4 ve srovnání s kontrolní skupinou, která tento lék neužívala. Celkový počet srdečních záchvatů se snížil o 28%, počet úmrtí - o 38%, počet hemoragických stavů - o 48%, ischémie - o 24%. Výskyt infarktu myokardu, blokátor ACE Perindopril snížený o 38%.

Chronické selhání ledvin

Při chronickém onemocnění ledvin inhibitory ACE zpomalují průběh onemocnění.

K maximalizaci progrese renálního selhání, zejména u pacientů s vysokou hladinou kreatininu v krvi, je nutné snížit krevní tlak na 130/80. ACE-I zpomaluje progresi diabetické nefropatie ve větší míře než jiná antihypertenziva již pod tlakovými indexy 140/90. Byly provedeny četné klinické studie, aby se vyhodnotil účinek ACE-I na nediabetické onemocnění ledvin. Ukázalo se, že léky této skupiny snižují tlak a snižují sekreci proteinu v moči.

Možné vedlejší účinky

Mezi běžné možné nežádoucí účinky patří hypotenze (nízký krevní tlak). Buď se neobjeví vůbec, nebo se projevuje závratěmi. Pokud se tento příznak objeví, spolu s farmakologickými účinky léku, informujte svého lékaře. U asi 10% lidí způsobuje mechanismus působení ACE inhibitorů suchý kašel. Velmi malé procento lidí trpí otoky (otoky rtů, očí, jazyka). Některá léčiva mohou interagovat s ACE inhibitory. Zejména NSAID, diuretika, lithium.

Kontraindikace

Kompletní seznam kontraindikací a nemocí, které zakazují použití léku, který přeměňuje konvertující enzym, je uveden v návodu k použití. Přečtěte si pozorně tuto příbalovou informaci, abyste předešli komplikacím..

Hlavní kontraindikace jsou následující:

  • těhotenství, kojení;
  • alergie na léky této skupiny;
  • angioedém;
  • stenóza renální tepny.

Ve všech ostatních případech je použití inhibitorů ACE povoleno, jmenování však předepisuje výhradně lékař! Léčba se provádí pod dohledem odborníka.

Top