Kategorie

Populární Příspěvky

1 Myokarditida
Dieta před darováním toho, co můžete a co nemůžete jíst
2 Vaskulitida
Jaké jsou důvody zkrácení pq intervalu na obrázku EKG, diagnóza a diagnostika
3 Cukrovka
Jak normalizovat metabolismus tuků a snížit nadváhu
4 Cukrovka
Odstraňování nemocí tepen dolních končetin
5 Myokarditida
Protilátky proti TTG receptorům - co to je a co dělat, když jsou zvýšené
Image
Hlavní // Vaskulitida

Blokátory vápníkových kanálů


Blokátory vápníkových kanálů nebo antagonisté vápníku (AK) jsou léčiva, která inhibují vstup iontů vápníku do buněk vápníkovými kanály.

Vápníkové kanály jsou proteinové formace, kterými se ionty vápníku pohybují směrem k buňce a od ní. Tyto nabité částice se podílejí na tvorbě a vedení elektrického impulsu a také zajišťují kontrakci svalových vláken srdce a cévních stěn..
Antagonisté vápníku se aktivně používají při léčbě srdečních chorob, hypertenze a srdečních arytmií..

Mechanismus účinku

Tato léčiva zpomalují tok vápníku do buněk. Současně se rozšiřují koronární cévy, zlepšuje se průtok krve v srdečním svalu. Výsledkem je zlepšení dodávek kyslíku myokardem a odstraňování metabolických produktů z něj.

Snížením srdeční frekvence a kontraktility myokardu AK snižují srdeční potřebu kyslíku. Tato léčiva zlepšují diastolickou funkci myokardu, tj. Jeho schopnost relaxovat..
AK rozšiřuje periferní tepny, pomáhá snižovat krevní tlak.

Některé léky z této skupiny (verapamil, diltiazem) mají antiarytmické vlastnosti.
Tato léčiva snižují agregaci krevních destiček („lepení“) a brání tvorbě krevních sraženin v koronárních cévách. Vykazují antiaterogenní vlastnosti, zlepšují metabolismus cholesterolu. AK chrání buňky inhibicí peroxidace lipidů a zpomalením uvolňování nebezpečných lysozomálních enzymů do cytoplazmy.

Klasifikace podle chemické struktury

AK v závislosti na chemické struktuře jsou rozděleny do tří skupin. V každé skupině se rozlišují léky generací I a II, které se od sebe liší v selektivitě („zaměření“) akce a trvání účinku.

Klasifikace AK:
Deriváty difenylalkylaminu:

  • 1. generace: verapamil (isoptin, finoptin);
  • 2. generace: anipamil, gallopamil, falipamil.
  • 1. generace: Diltiazem (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2. generace: altiazem.
  • 1. generace: nifedipin (corinfarum, kordafen, kordipin, fenygidin);
  • 2. generace: amlodipin (norvask), isradipin (lomir), nikardipin (karden), nimodipin, nisoldipin (siskor), nitrendipin (bypress), riodipin, felodipin (plendil).

Deriváty difenylalkylaminu (verapamilu) a benzothiazepinu (diltiazem) působí na srdce a cévy. Mají antianginální, antiarytmický a hypotenzní účinek. Tyto prostředky snižují srdeční frekvenci.

Deriváty dihydropyridin dilatačních krevních cév mají antihypertenzní a antianginální účinky. Nejsou zvyklí léčit arytmie. Tyto léky způsobují zvýšení srdeční frekvence. Jejich účinek na anginu pectoris a hypertenzi je výraznější než v prvních dvou skupinách.

V současné době se široce používají deriváty generace dihydropyridinu II, zejména amlodipin. Mají dlouhou dobu působení a jsou dobře tolerovány..

Indikace pro použití

Angina pectoris

Verapamil a diltiazem se používají k dlouhodobé léčbě anginy pectoris. Nejčastěji se projevují u mladých pacientů s kombinací anginy pectoris se sinusovou bradykardií, arteriální hypertenze, bronchiální obstrukce, hyperlipidémie, biliární dyskineze, sklon k průjmu. Další indikací pro výběr těchto léčiv je vyhladění aterosklerózy cév dolních končetin a cerebrovaskulární nedostatečnost.

V mnoha případech je indikována kombinovaná terapie kombinující diltiazem a beta-blokátory. Kombinace AK s dusičnany není vždy účinná. Kombinace beta-blokátorů a verapamilu lze použít s velkou opatrností, aby se zabránilo možné těžké bradykardii, arteriální hypotenzi, zhoršení srdečního vedení a snížené kontraktilitě myokardu.

Infarkt myokardu

Použití diltiazemu u pacientů s malým fokálním infarktem myokardu („infarkt myokardu bez Q vlny“) lze považovat za vhodné, pokud nedochází k selhání oběhu a ejekční frakce přesahuje 40%.

Při transmurálním infarktu myokardu („s Q vlnou“) není AK zobrazena.

Hypertonické onemocnění

AK může způsobit zpětný vývoj hypertrofie levé komory, chránit ledviny, nezpůsobovat metabolické poruchy. Proto se široce používají při léčbě hypertenze. Zejména jsou uvedeny deriváty nifedipinu druhé generace (amlodipin).

Tato léčiva jsou zvláště indikována pro kombinaci arteriální hypertenze s námahovou anginou pectoris, poruch metabolismu lipidů, obstrukčních bronchiálních onemocnění. Pomáhají zlepšovat funkci ledvin při diabetické nefropatii a chronickém selhání ledvin..

Lék "Nimotop" je zvláště indikován pro kombinaci hypertenze a cerebrovaskulární nedostatečnosti. Pro arytmie a hypertenzi se zvláště doporučuje používat přípravky skupin verapamilu a diltiazemu.

Poruchy srdečního rytmu

Při léčbě arytmií se používají léky ze skupin verapamilu a diltiazemu. Zpomalují vedení srdce a snižují automatizaci sinusového uzlu. Tyto léky potlačují opětovný vstup do supraventrikulární tachykardie..

AK se používají k zastavení a prevenci útoků supraventrikulární tachykardie. Pomáhají také snižovat srdeční frekvenci během fibrilace síní. Tyto léky jsou také předepisovány k léčbě supraventrikulárního extrasystolu.

U komorových arytmií je AK ​​neúčinná.

Vedlejší efekty

AK způsobí vazodilataci. V důsledku toho se mohou objevit závratě, bolesti hlavy, zarudnutí obličeje, bušení srdce. V důsledku nízkého cévního tónu dochází k otokům na holeninách, kotnících, chodidlech. To platí zejména pro přípravky nifedipinu..
AK zhoršuje schopnost myokardu stahovat se (negativní inotropní účinek), zpomalit srdeční rytmus (negativní chronotropní účinek), zpomalit atrioventrikulární vedení (negativní dromotropní účinek). Tyto vedlejší účinky jsou výraznější u derivátů verapamilu a diltiazemu..

Při použití přípravků nifedipinu je možná zácpa, průjem, nevolnost a ve vzácných případech zvracení. Použití verapamilu ve vysokých dávkách u některých pacientů způsobuje těžkou zácpu.
Zcela zřídka se vyskytují vedlejší účinky na kůži. Projevují se zarudnutím, vyrážkou a svěděním, dermatitidou, vaskulitidou. Ve vážných případech se pravděpodobně vyvine Lyellův syndrom..

Abstinenční syndrom

Po náhlém zastavení příjmu AK se hladké svaly koronárních a periferních tepen stanou přecitlivělé na ionty vápníku. V důsledku toho se vyvinul křeč těchto plavidel. Může se projevit zvýšením záchvatů anginy pectoris, zvýšením krevního tlaku. Ve skupině verapamilu je abstinenční syndrom méně častý..

Kontraindikace

Vzhledem k rozdílům ve farmakologickém účinku léčiv se liší kontraindikace pro různé skupiny.

Deriváty verapamilu a diltiazemu by neměly být předepisovány na syndrom nemocného sinu, atrioventrikulární blok, systolickou dysfunkci levé komory, kardiogenní šok. Jsou kontraindikovány při hladině systolického krevního tlaku pod 90 mm Hg. Art., Jakož i syndrom Wolf-Parkinson-White s anterográdním vedením podél další cesty.

Léky ze skupin verapamilu a diltiazemu jsou relativně kontraindikovány pro digitální intoxikaci, těžkou sinusovou bradykardii (méně než 50 úderů za minutu) a tendenci k těžké zácpě. Neměly by být kombinovány s beta-blokátory, nitráty, prazosinem, chinidinem a disopyramidem, protože v tomto případě existuje nebezpečí prudkého snížení krevního tlaku.

Blokátory vápníkových kanálů: Seznam léčiv

Blokátory kalciových kanálů, které se v praxi používají, jsou heterogenní skupinou léčiv. Skládá se ze 4 skupin chemikálií, rozdělených do tří generací, podle otevírací doby konkrétního zástupce. Byly používány více než 30 let a první drogou ve skupině byl verapamil, syntetizovaný A. Fleckensteinem. Existují také antagonisté vápníku (AK), jejichž chemická struktura neumožňuje jejich zařazení do určitých kategorií.

Úplný seznam blokátorů vápníkových kanálů sestává z více než 20 léčivých látek (léčiv), z nichž každá se liší svými zvláštnostmi vlivu na lidské biologické tkáně. Vzhledem k rozdílům v chemické struktuře není jejich účinek stejný a je vyjádřen odlišně u zástupců různých generací klasických léků. Řada CCB našla uplatnění v terapeutickém průmyslu, zatímco některé se používají v neurologii a gynekologii.

Přes rozdíl v účincích mají všechny známé blokátory vápníkových kanálů společný mechanismus farmakologického působení - interferují s tokem vápenatých iontů do buňky prostřednictvím napěťově závislých pomalých kanálů. Posledně jmenované se nazývají L-kanály a jsou zabudovány do membrán buněk hladkých svalů krevních cév, kontraktilních kardiomyocytů, sarkolemu kosterního svalstva. Nacházejí se také v membránách neuronů mozkové kůry (v dendritech a dendritických páteřích neuronů).

Kromě L-kanálů existují v těle 4 další typy specifických proteinů, jejichž strukturální změna mění koncentraci vápníku uvnitř buněk a membránové membrány. Nejdůležitější jsou, kromě dříve specifikovaných kanálů typu L, napěťově závislé kanály typu T. Jsou umístěny v buňkách s kardiostimulátorovou aktivitou. Jsou to atypické kardiomyocyty, které automaticky generují impuls ke snížení myokardu v daném rytmu..

Známé blokátory vápníkových kanálů se vyznačují kompetitivní inhibicí receptorů typu L, během níž se mění intracelulární koncentrace vápníku. To narušuje procesy svalové kontrakce, je kontrakce slabá a neúplná kvůli nemožnosti úplného kontaktu aktinových a myosinových řetězců svalových proteinů. V atypických kardiomyocytech účinky blokátorů vápníkových kanálů inhibují automatizaci atypických kardiomyocytů, což poskytuje užitečný antiarytmický účinek.

Klasifikace podle chemické struktury

V chemické klasifikaci se blokátory vápníkových kanálů, seznam léčiv, který se mírně rozšiřuje s novými studiemi, skládají ze 4 hlavních tříd: zástupci skupiny difenylalkylaminů, difenylpiperazinů, benzodiazepinů a dihydropyridinů. Všechny deriváty těchto chemikálií jsou (nebo byly) léky.

Látky difenylalkylaminové skupiny jsou první z těch sloučenin třídy, které se začaly používat jako newgalenická léčiva. Benzothiazepiny jsou považovány za další větev, do které se blokátory kalciových kanálů rozvětvily. Nyní se drogy skupiny hojně používají v terapeutické a porodnické praxi..

Nejdynamičtěji se rozvíjející a nejslibnější je skupina dihydropyridinů. Skládá se z maximálního počtu léků, z nichž některé jsou zahrnuty do standardních protokolů pro léčbu nemocí. Difenylpiperaziny, blokátory pomalých vápníkových kanálů, léky, na jejichž základě se často používají v neurologii, jsou o něco méně důležité..

Generace antagonistů vápníku

BKK (nebo pomalé blokátory vápníkových kanálů) - léky s heterogenní strukturou. Byly vyvinuty na základě výše uvedených 4 tříd látek. Léčivé látky, které se vyznačovaly menším počtem vedlejších účinků a měly významnou terapeutickou hodnotu, byly předem izolovány a staly se předky skupiny léků (první generace). Další látky, které mají klinicky významné účinky lepší než první generace BCC, byly klasifikovány v II. A III. Generaci BCC v klasifikaci.

Níže je uvedena klasifikace fenylalkylaminů, difenylpiperazinů a benzodiazepinů podle generace, kde jsou výchozí léčivé látky zařazeny do určité třídy. Jsou uvedeny jako mezinárodní nechráněná jména..

Difenylpiperaziny a benzodiazepiny mají odlišnou strukturu, ale tyto blokátory kalciových kanálů mají společnou nevýhodu - rychle se vylučují z krve a mají malou šířku terapeutického účinku. Asi o 3 hodiny později se odstraní polovina celé dávky léčiva, takže pro vytvoření stabilní terapeutické koncentrace bylo nutné předepsat 3- a 4-násobné dávky během dne.

Vzhledem k malým rozdílům v terapeutických a toxických dávkách způsobuje zvýšení frekvence podávání léků první generace riziko intoxikace těla. Současně jsou blokátory dihydropyridinového vápníkového kanálu první generace špatně tolerovány, pokud jsou předepsány v takových dávkách. Z tohoto důvodu je jejich podávání omezeno na oslabení terapeutických účinků, a proto nejsou vhodné pro monoterapii.

Nahrazovali a syntetizovali a testovali blokátory vápníkových kanálů 3. generace, které jsou přítomny pouze ve skupině dihydroperidinů. Jedná se o léky, které mohou zůstat v krvi déle a uplatňovat svůj terapeutický účinek. Jsou účinnější a bezpečnější a lze je v širším měřítku použít pro řadu patologií. Klasifikace těchto léčiv je uvedena níže..

Moderní blokátory dihydropyridinového vápníku jsou léky s prodlouženou dobou účinku. Jejich farmakodynamické vlastnosti jim umožňují předepsat je dvakrát a jednorázově během dne. Také léky řady dihydropyridinů jsou charakterizovány tkáňovou specificitou s ohledem na srdce a cévy periferního lože.

Mezi představiteli třetí generace jsou blokátory pomalých vápníkových kanálů, léky, na jejichž základě se dnes v terapii běžně používají. Lerkanidipin a lacidipin jsou schopny rozšířit krevní cévy, což výrazně zvyšuje antihypertenzní léčbu. Častěji se kombinují s diuretiky a tradičními ACE inhibitory..

BKK fenylalkylaminová řada

Tato část obsahuje blokátory vápníkových kanálů, jejichž přípravky se používají přibližně 30 let. Prvním je verapamil, který je prezentován na farmaceutickém trhu ve formě následujících léků: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil v kombinaci s trandolaprilem je také přítomen v přípravku "Tarka".

Látky jako anipamil, falipamil, gallopamil a tiapamil nejsou k dispozici a nejsou registrovány ve lékopisu. U některých je třeba ještě dokončit zkoušky, aby mohly být klinicky použity. Verapamil, který se používá jako antiarytmik, je proto z počtu BCC fenylalkylaminů nejbezpečnější a nejdostupnější.

Řada dihydropyridinů

Mezi dihydropyridiny patří blokátory vápníkových kanálů, seznam léků, na jejichž základě je nejširší. Tyto léčivé látky se používají velmi často kvůli přítomnosti antispasmodické aktivity. Nyní jsou zvažovány nejbezpečnější dihydropyridiny třetí generace. Mezi nimi jsou lerkanidipin a lacidipin.

Lerkanidipin vyrábí pouze dvě farmakologické společnosti a je k dispozici ve formě léčiva „Lerkamen“ a „Zanidip-Recordati“. Lacidipin je k dispozici v široké škále: Lacipin, Lacipil a Sakur. Tato obchodní jména léčiv jsou běžnější, i když s rozšiřováním důkazní základny se lacidipin v terapeutické praxi posílí..

Mezi představiteli druhé generace dihydropyridinů jsou uvedeny blokátory kalciových kanálů, jejichž přípravky mají maximální možný počet generik. Například pouze amlodipin vyrábí více než 20 farmakologických společností pod následujícími názvy: „Amlodipin-Pharma“, „Tenox“, „Norvask“, „Amlokordin“, „Asomex“, „Vaskopin“, „Kulchek“, „Cardiolopin“ “. Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipin nemá seznam generik, protože tento lék je reprezentován pouze jedním obchodním názvem - Lomir a jeho modifikace Lomir SRO. Felodipin, riodipin, nitrendipin a nisoldipin také charakterizují špatnou distribuci. Tento trend je v podstatě způsoben přítomností amlodipinu, levného a účinného léku. V případě alergických reakcí na amlodipin jsou však pacienti nuceni hledat náhradu mezi jinými zástupci třídy dihydropyridinu..

Léčivou látkou riodipin na trhu je droga „Foridon“ a nitrendipin - „Octidipin“. Felodipin v síti lékáren má dvě generika - Felodip a Plendil. Nisoldipin dosud není produkován žádnou z farmakologických společností, a proto není k dispozici pacientům. Nimodipin je nabízen ve formě drogy "Nimotop" a "Nitop".

Navzdory klesajícímu významu prvních generací jsou blokátory kalciových kanálů, jejichž léky byly použity dříve, na trhu široce zastoupeny. Nifedipin je nejhmotnější ze všech krátkodobě působících BCC, protože má maximální počet generik: Adalat, Vero-nifedipin, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Tyto léky jsou dostupné, ale jejich prevalence se v důsledku účinnějších léků postupně snižuje..

Klasifikace nespecifického BCC

Tato skupina léčiv obsahuje blokátory vápníkových kanálů, seznam léčiv je omezen na 5 látek. Jsou to mibefradil, pergexilin, lidoflazin, caroverin a bepridil. Ty patří do třídy benzodiazepinů, liší se však receptorem. Selektivně omezuje průchod iontů vápníku T-kanály kardiostimulátorů a je schopen blokovat sodíkové kanály vodivého systému srdce. V souvislosti s tímto mechanismem účinku se bepridil používá jako antiarytmikum.

Ještě slibnějším lékem je Mefefradil, který je testován jako antianginózní lék. V současné době existuje celá řada publikací autorů, které prokazují jeho účinnost při infarktu myokardu a angině pectoris. Proto bude zařazena do kategorie látek, ve kterých jsou přítomny blokátory pomalých kalciových kanálů, které mohou prodloužit život pacienta s akutní koronární patologií. V této skupině stále existuje jen velmi málo dostupných a vysoce účinných léků..

Výjimkou může být cenově dostupnější Lidoflazin. Studie naznačují, že posledně jmenovaný má schopnost nejen rozšiřovat tepny srdce, zatímco snižuje krevní tlak, ale také stimuluje růst nových cév. Vývoj kolaterálního oběhu v srdci má velký význam. Protože blokátory vápníkových kanálů jsou převážně heterogenní přípravky a lidoflazin je strukturně podobný fenylalkylaminu, je přirozené, že má podobné vedlejší účinky a lze jej použít pouze mimo akutní koronární patologii.

Terapeutické použití přípravku „Lidoflazin“

"Lidoflazin" je zástupcem kategorie léčiv s mírnou blokovací schopností proti vápníkovým kanálům. Terapeutický účinek přípravku Lidoflazin je podobný účinku flunarizinu, liší se však v expanzi srdečních tepen srdce, a proto se používá pro akutní ischemii myokardu. Přípravky, ve kterých je lidoflazin účinnou látkou, mají několik obchodních názvů: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab a Korflazin. Mohou být použity pro mírnou anginu, která není spojena s přítomností prodloužené stenózy srdečních tepen srdce.

Denní dávka Lidoflazinu je 240-360 mg. V tomto režimu (2-3krát denně) se látka používá téměř šest měsíců. Bezpečnost léku je prokázána řadou studií, zatímco přípravky obsahující caroverin a perhexilin tyto přípravky nemají. Tyto látky se zkoumají na klinickou účinnost a toxicitu..

Rozsahy BKK

Moderní blokátory vápníkových kanálů, jejichž seznam je doplněn novými látkami, se používají v terapeutické praxi k dosažení několika typů účinků: antihypertenzivní, antianginální, antiischemické a antiarytmické. Za tímto účelem se BCC používají v následujících případech:

  • s anginou pectoris pro rozšíření srdečních cév (dihydroperidiny, zejména amlodipin);
  • s vazospastickou anginou pectoris (amlodipin);
  • s Raynaudovým syndromem (dihydropiperidiny, zejména amlodipin);
  • s arteriální hypertenzí (dihydroperidiny, zejména amlodipin, méně často lerkanidipin a lacidipin);
  • s supraventrikulárními tachyarytmiemi (fenylalkylaminy, zejména verapamil).

V jiných případech se má za to, že blokátory vápníkových kanálů, jejichž klasifikace je uvedena výše, nejsou znázorněny. Jedinou výjimkou je skupina difenylpiperazinu zastoupená Cinnarizinem a Flunarizinem. Tyto léky mohou být použity pro hypertenzi u dospívajících a těhotných žen, jakož i pro prevenci vaskulárních poruch v mozku vyvolaných hypertenzními krizemi.

Hlavní terapeutické účinky antagonistů vápníku

Ve spojení s blokádou napěťově řízených vápníkových kanálů má AK řadu užitečných terapeutických účinků, které jsou důležité při léčbě anginy pectoris, arteriální hypertenze a arytmií. To umožňuje použití selektivních blokátorů vápníkového kanálu pro jejich léčbu společně s řadou pomocných léků jiných tříd..

U anginy pectoris se díky antagonistům vápníku rozšiřují arteriální cévy myokardu a dochází k užitečné potlačení kontraktility srdečního svalu. To zlepšuje výživu buněk myokardu a zároveň snižuje jejich potřebu kyslíku. Při léčbě se anginální záchvaty vyvíjejí méně často a jsou méně prodlužovány. Také s vazospastickou anginou pectoris jsou antagonisté vápníku považováni za nejúčinnější léky pro prevenci a zmírnění záchvatu anginální bolesti.

Léky skupiny přispívají ke zvýšenému krevnímu toku endokardu a epikardu, zlepšují krevní zásobení myokardu na pozadí jeho hypertrofie. AK mají vlastnost snižování předpětí v důsledku významného snížení množství krve proudící do srdce. Léčivé látky skupiny blokátorů vápníkových kanálů také snižují srdeční zátěž a pomáhají stabilizovat metabolické procesy při ischemické chorobě myokardu.

U arteriální hypertenze blokují blokátory vápníkových kanálů pokles celkové periferní rezistence vaskulárního lůžka. Účinek je dosažen díky expanzi svalových stěn tepen a je doprovázen snížením systolického a diastolického krevního tlaku. Také blokátory vápníku oslabují účinky angiotensinu na cévní stěnu a inhibují růst krevního tlaku. Jedná se o léky druhé linie nezbytné pro léčbu hypertenze u těhotných žen.

Doprovodné terapeutické účinky

Jakékoli blokátory vápníkových kanálů, jejichž mechanismus účinku nebyl dostatečně studován, mají sekundární účinky. Jejich použití je také omezeno nedostatečným informačním obsahem dostupných vědeckých studií, jejichž cílem je prokázat vhodnost použití tohoto léku při chronické ischemii myokardu. Zde jsou také užitečné následující účinky skupiny léků:

  • blokáda vápníkových kanálů v krevních destičkách se snížením rychlosti jejich agregace;
  • zlepšení průtoku krve ledvinami se snížením aktivity RAAS a poklesem krevního tlaku.

Nimodipin je selektivní pro mozkové cévy, a proto snižuje pravděpodobnost sekundárního vazospazmu v případě subarachnoidálního krvácení. U CHF jsou však BCC nežádoucí, protože zhoršují prognózu života. Přijetí amlodipinu a felodipinu je povoleno pouze v případě závažné arteriální hypertenze nebo anginy pectoris, které nejsou korigovány betablokátory, ACE inhibitory a diuretiky. Ke stejnému účelu lze použít lerkanidipin a lacidipin..

Vedlejší efekty

Pravidelný příjem krátkodobě působícího BCC (nifedipin) je nepřijatelný, protože způsobuje reflexní aktivaci sympatického nervového systému a je schopen vyvinout posturální hypotenzi, což zvyšuje riziko ischemické mrtvice a infarktu myokardu. Mohou také způsobit opakovanou hypertenzní krizi nebo anginu pectoris v důsledku abstinenčního syndromu..

Krátkodobě působící přípravky BKK jsou vhodné pouze pro zastavení krizí a útok anginy pectoris, ale pak by se měly přidat dlouhodobě působící ACE inhibitory a beta-blokátory. Kombinované použití BCC s dusičnany a ACE inhibitory vede ke vzniku otoků končetin, zarudnutí kůže a obličeje. Vedlejší účinek bez dusičnanů je slabší.

Dihydropyridiny způsobují při dlouhodobém užívání gingivální hyperplázii. Stejná léčiva jsou kontraindikována u stenózy aorty a karotických cév kvůli riziku ischemické mrtvice. Jejich použití je nepřijatelné v akutní fázi infarktu myokardu as nestabilní anginou pectoris (loupežový syndrom) a jejich účinnost při sekundární prevenci infarktu myokardu také nebyla prokázána.

Blokátory vápníkových kanálů

Proti vysokému krevnímu tlaku a řadě dalších nemocí jsou blokátory vápníkových kanálů často předepsány. Tyto léky mají jasné indikace k použití a vyžadují povinné kontraindikace.

Přípravky a jejich druhy

Antagonisté vápníku nebo blokátory kalciových kanálků (CCB) jsou velká skupina léčiv se stejným mechanismem účinku, liší se však složením, strukturou a některými vlastnostmi (absorpce, vylučování, účinek na činnost srdce). Dalším skutečným názvem skupiny jsou blokátory pomalých kalciových kanálů..

Popsané léky patří do první řady, používají se jako antihypertenziva..

Typicky, s arteriální hypertenzí, tato léčiva normalizují hladinu krevního tlaku, a pokud jsou neúčinná, nahrazují nebo kombinují s jinými léky (beta-blokátory, ACE inhibitory). Je výhodné je léčit ve stáří, v přítomnosti poruch periferní krve, poškození ledvin, anginy pectoris. Existuje několik skupin antagonistů vápníku, zde jsou hlavní:

SkupinaPříklad drogyCena, rublů
FenylalkylaminyVerapamil45
DihydropyridinNifedipine35
BenzothiazepinyKlentiazem70
DifenylpiperazinyCinnarizinepadesáti

Skupina nifedipinů - léky

Vápníkové ionty hrají v těle velkou roli. Vápník je nezbytný pro kosti, pomáhá je léčit v případě zlomenin, spolu s hořčíkem pomáhá léčit nohy. Prvek také řídí srdeční kontrakce - je zodpovědný za normální funkci myocytů. Pokud je prvek nadměrný nebo je v rozporu s jeho odstraněním, dojde k poruše funkce čerpadla a zvýšení tlaku. BKK pomůže vyřešit problém.

Nejčastěji ze seznamu léků lékaři předepisují deriváty dihydropyridinu, které se jinak nazývají skupina nifedipinů. Ten je prvním vyvinutým BCC, který pozitivně ovlivňuje krevní cévy. Má následující účinky:

  • zpomaluje pronikání vápníku do kardiomyocytů, vláken hladkého svalstva tepen;
  • dává antianginální, hypotenzní účinek;
  • snižuje tón tepen, aniž by ovlivňoval tón žil;
  • rozšiřuje lumen periferních a koronárních cév;
  • snižuje spotřebu kyslíku v myokardu.

Léky neovlivňují srdeční rytmus, neinhibují vedení. U pacientů se srdečním selháním, diabetes mellitus, u těch, kteří jsou na hemodialýze, se lék používá pouze v nemocnici. Hlavní indikace:

  • úleva od anginy;
  • hypertenze;
  • Raynaudova nemoc;
  • hypertenzní krize.

Se stejnou léčivou látkou byly vyvinuty dražší léky, které se liší stupněm čištění, typem uvolňování a značkou výrobce - Nifecard, Cordaflex, Cordipine, Corinfar, Calcigard, jejich cena je 200-600 rublů. Do skupiny dihydropyridinů patří také Nimodipin (Nimotop), Amlodipin (Amlovas, Norvask)..

Skupina Verapamil - zástupci

Deriváty verapamilu patří do skupiny fenylalkylaminu, mají výrazný vliv na vodivost myokardu. Jejich charakteristickým rysem je účinek na sínusový uzel - kardiostimulátor, protože v něm je činnost buněčných membrán způsobena přítomností iontů vápníku..

Verapamil nepůsobí na systém komorového vedení - depolarizace závisí na iontech sodíku.

Verapamil má silný antianginální účinek - projevuje se v důsledku přímého působení léku a také vlivem na tón tepen v periferii. Lék je předepsán jako další lék na kardiomyopatii, protože snižuje tón stěn myokardu.

  • supraventrikulární arytmie;
  • angina stabilní bez vazospasmu;
  • paroxysmální a jiné typy tachykardie;
  • síňová tachyarytmie;
  • atriální flutter;
  • supraventrikulární extrasystol;
  • hypertenze, krizové stavy;
  • hypertenze malého kruhu.

Na základě veropamilu existuje také řada dalších drog - Isoptin (440 rublů), Tarka (760 rublů). Druhou generaci drog v této skupině představuje gallopamil a lék na jeho základě zvaný Prokorum.

Diltiazem a jeho analogy

Benzodiazepiny jsou slabší než nifedipin, ovlivňují cévy, srdce. Předpokládá se, že zaujímají střední pozici mezi Verapamilem a Nifedinem, odkazují na léky třetí generace. Charakteristické rysy:

  • mírné potlačení sinusového uzlu;
  • mírné snížení funkce atrioventrikulárního uzlu;
  • mírné snížení krevního tlaku.

Hlavním lékem skupiny je diltiazem (150 rublů). Má antianginální, antihypertenzní, antiarytmické vlastnosti, snižuje kontraktilitu myokardu, snižuje srdeční frekvenci, pomáhá zvyšovat srdeční průtok krve a snižuje potřebu kyslíku v srdci. Lék také přispívá ke zvýšení průtoku krve ledvinami a mozkem. Po užití léku klesá množství iontů vápníku v buňkách myokardu, což zajišťuje výše popsané účinky.

Diltiazem je dostupný ve formě konvenčních tablet a látek s prodlouženým uvolňováním (Diltiazem SR). Nejčastěji je předepsán pro anginu pectoris v kombinaci s arteriální hypertenzí, pro ischemickou chorobu srdeční, Prinzmetal angina pectoris. Je nežádoucí vyrábět kombinace léčiva s beta-blokátory, takže je možné zvýšit negativní účinek na vodivý systém srdce.

Cinnarizine Group

Tento lék a jeho analogy mají mírně odlišné indikace pro použití. Rozšiřují se z větší části cév mozku a mají nepřímý a zanedbatelný účinek na srdce.

Cinnarizin lze použít na bolesti hlavy a migrény - odstraňuje cévní křeče.

Mezi indikace léčby Cinnarizinem patří závratě, snížená paměť, tinitus, zhoršená pozornost. Lék v komplexní terapii je indikován na Meniereho chorobu, labyrintitidu, nystagmus různých etiologií. Další údaje:

  • mořská nemoc;
  • mozkové oběhové poruchy (chronické);
  • poruchy periferního oběhu;
  • Raynaudova nemoc;
  • acrocyanóza;
  • vředy končetin s diabetem, křečové žíly.

Cinnarizin je také součástí drogy Stugeron a v kombinaci s piracetamem - v drogě Fescetam, Omaron. Druhou generaci skupiny představuje účinná látka flunarizin, která poskytla základ pro vytvoření řady léků na migrénu.

Moderní antagonisté vápníku

Čtvrtá generace drog obsahuje poměrně omezený seznam. Seznam léků nejnovější generace blokátorů vápníkových kanálů zahrnuje Cilnidipin. Lék patří do skupiny dihydropyridinů, proto je nejběžněji předepisován pro léčbu arteriální hypertenze, ischemické choroby srdeční. Lék má vysokou selektivitu pro pomalé vápníkové tubuly.

Cilnidipin je slibná droga, která byla vyvinuta japonskými vědci v roce 2000. Nejčastěji se používá v Japonsku, v Rusku je reprezentován původními a různými generiky. Výhody léku jsou následující:

  • bezpečnost pacientů;
  • vysoká účinnost proti hypertenze;
  • nedostatek nepříznivých účinků na srdeční frekvenci, puls;
  • zlepšení vlastností stěn tepen;
  • vhodnost pro použití ve stáří.

Tento lék pomáhá při stresové hypertenzi, s ranním zvýšením tlaku. Má také nefroprotektivní účinek a může být použit u pacientů s diabetes mellitus. Při ischemické chorobě srdeční má léčivo další účinek ve formě zlepšení lipidového profilu.

Kontraindikace a vedlejší účinky

Většina antagonistů vápníku je zakázáno pít v akutním období infarktu myokardu. Pokud tyto kontraindikace zanedbáte, riziko srdeční smrti se výrazně zvýší. Mezi zákazy terapie patří:

  • stav před infarktem, angina je nestabilní;
  • arteriální hypotenze;
  • tachykardie - pro skupinu drog s nifedipinem;
  • bradykardie - pro skupinu léků s verapamilem;
  • akutní srdeční selhání;
  • věk do 12-18 let, v závislosti na drogové skupině a konkrétní drogě;
  • laktace, těhotenství;
  • poslední fáze ledvin, selhání jater (zákaz není relevantní pro všechny léky).

Každý lék má vedlejší účinky, nejčastěji zahrnují bolesti hlavy, horečku, silný pokles tlaku. Mnoho pacientů má periferní edém, vývoj tachykardie. Mnoho léků s dlouhodobým užíváním se projevuje jako zácpa, zvýšené testy jaterních funkcí, kožní vyrážky. Cinnarizin může zvyšovat příznaky Parkinsonovy choroby.

Sdílej se svými přáteli

Udělejte dobrou práci, nebude to trvat dlouho

Blokátory vápníkových kanálů

Většina ruského trhu blokátorů vápníkových kanálů je tvořena dováženými. Požadavky na cinnizin a nifedipiny jsou téměř zcela splněny dovozem.

Vápníkové ionty jsou nezbytné pro udržení funkce srdce. Při vstupu do buňky aktivují ionty vápníku metabolické procesy, zvyšují spotřebu kyslíku, způsobují kontrakci svalů, zvyšují excitabilitu a vodivost. Ionty Ca2 + vstupují do buňky iontově selektivními vápníkovými kanály, které jsou umístěny ve fosfolipidové membráně srdečních buněk. Membrána odděluje cytoplazmu od intercelulárního média. Všechny kanály Ca2 + jsou rozděleny do dvou velkých skupin: na napětí a na receptor. V závislosti na vodivosti, době otevření, aktivaci nebo inaktivační rychlosti jsou Ca2 + kanály napěťově řízené rozděleny do čtyř typů: Ca2 + kanály citlivé na dihydropyridin, T2, N- a P-typy Ca2 +. Vápníkové kanály typu L jsou umístěny v kardiovaskulárním systému, které regulují vstup vápníku do vláken hladkého svalstva a přímo ovlivňují kontrakční proces. Po aktivaci kanály vytvoří okamžité iontově selektivní póry, kterými ionty Ca2 + pronikají do buňky ve směru koncentračního gradientu. To vede k rozdílu potenciálu, který se měří jako membránový potenciál mezi cytoplazmou a mezibuněčnou tekutinou. Pohyb iontů do a ven z buňky vrací membránový potenciál na původní úroveň..

Se zvýšeným zatížením srdce se vyrovnávací mechanismy nemohou vyrovnat s přetížením a vyvíjí se akutní srdeční selhání. Současně dochází k nadměrné akumulaci sodných a vápenatých iontů uvnitř buněk v srdečním svalu, narušené syntéze makroergních sloučenin, okyselení nitrobuněčného prostředí, následované narušenými procesy kontrakce a relaxace vlákniny srdečního svalu. To vede ke snížení síly a rychlosti kontrakce srdečního svalu, ke zvýšení zbytkového systolického objemu a diastolického tlaku a k expanzi srdečních dutin. A protože kontrakce buněk hladkého svalstva cév závisí na koncentraci Ca2 + v cytoplazmě, pokud potlačíme transmembránový vstup Ca2 + a jeho množství v cytoplazmě buňky, bude jeho připravenost na redukci snížena. Kritické zvýšení intracelulárního Ca2 + může vést k poškození buňky a její smrti v důsledku její nadměrné aktivace s nedostatečným zásobováním energií.

Blokátory vápníkových kanálů (CCB) snižují příjem Ca2 + přes vápníkové L kanály. Mechanismus účinku blokátorů vápníkových kanálů je založen na skutečnosti, že nevstupují do žádného antagonismu s ionty vápníku a neblokují je, ale ovlivňují jejich modulaci zvyšováním a / nebo snižováním doby trvání různých fází stavu (fáze 0 - uzavřené kanály, N1 a N2 - otevřené kanály), a tím mění proud vápníku.

V důsledku toho se snižuje zátěž myokardu a tón hladkých svalů tepen (vazodilatační účinek), snižuje se krevní tlak, mění se akční potenciální změny (ovlivňují vodivý systém srdce, normalizuje srdeční rytmus), snižuje se agregace krevních destiček (snižuje se riziko trombózy). vaskulární rezistence (OPSS). Blokátory vápníkových kanálů jsou proto široce používány v moderní medicíně.

Blokátory vápníkových kanálů nebo selektivní antagonisté vápníku jsou skupinou léčiv, která byla původně určena k léčbě anginy pectoris. První lék v této skupině, verapamil, který je derivátem známého papaverinu, byl syntetizován v Německu v roce 1962. Od konce 60. let - na počátku 70. let minulého století bylo zjištěno, že blokátory vápníkových kanálů mají nejen antianginální účinek, ale také mohou snižovat systémový krevní tlak. Od té doby se vápníkové antagonisty široce používají při léčbě hypertenze (přetrvávající vysoký krevní tlak). Blokátory vápníkových kanálů také dobře pronikají do mozkové tkáně a omezují vstup vápenatých iontů do nervových buněk, což vede k blokování mechanismů neuronální smrti (tzv. Apoptózy) závislých na vápníku při akutní mozkové ischemii. Toto ukazuje neuroprotektivní účinek blokátorů vápníkových kanálů.

Hlavní indikace pro použití blokátorů vápníkových kanálů jsou:

Hypertenze a symptomatická arteriální hypertenze (u hypertenzních krizí, ke snížení krevního tlaku; Angina pectoris, Prinzmetal angina (forma koronární nedostatečnosti charakterizovaná prodlouženým (až 1 hodinu) záchvaty bolesti). Kombinace anginy pectoris s bradykardií (zpomalení srdeční frekvence méně než 60 in) minuta), Angina pectoris, doprovázená supraventrikulárními arytmiemi, tachykardie (srdeční frekvence více než 100 tepů za minutu). Supraventrikulární (sinusová) tachykardie..

Rozsah CCB není omezen na kardiologii a angioneurologii. Existují další, „užší“ a méně známé indikace pro jmenování těchto léků. Patří mezi ně prevence studeného bronchospasmu a léčba koktání, protože dotyčné léky eliminují redukci spastické bránice. Cinnarizin má antihistaminické vlastnosti a lze jej použít pro alergické reakce bezprostředního typu - svědění kůže, kopřivka. Je třeba poznamenat, že v poslední době se BCC díky svým neuroprotektivním a psychotropním vlastnostem používá při komplexní léčbě Alzheimerovy choroby, Huntingtonovy chorey, senilní demence, alkoholismu.

Uvádíme nejdůležitější farmakologické účinky těchto léků v oblasti kardiodynamiky:

relaxace vaskulárního hladkého svalstva, což vede ke snížení krevního tlaku, ke snížení post- a předpětí na srdci, ke zlepšení koronárního a mozkového průtoku krve, mikrocirkulaci a ke snížení tlaku v plicním oběhu; s tím je spojena hypotenzivní a antianginální akce BKK; snížení kontraktility myokardu, které pomáhá snižovat krevní tlak a snižovat kyslíkovou potřebu srdce; tyto účinky jsou také nezbytné pro hypotenzní a antianginální působení; diuretický účinek v důsledku inhibice reabsorpce sodíku (podílí se na snižování krevního tlaku); relaxace svalů vnitřních orgánů (antispasmodický efekt); zpomalení automatizace buněk sinusového uzlu, potlačení ektopických ložisek v síni, snížení rychlosti impulsů podél atrioventrikulárního uzlu (antiarytmický efekt); inhibice agregace krevních destiček a zlepšení reologických vlastností krve, což je důležité pro léčbu nemoci nebo Raynaudova syndromu.

V různých CCB nejsou farmakologické vlastnosti jednotně vyjádřeny. Uvažované léky jsou rozděleny do 4 hlavních skupin s mírně odlišnými hemodynamickými účinky:

Dihydropyridiny fenylalkylaminy; Benzothiazepiny. Flunariziny.

Podskupina dihydropyridinů je rozdělena do 3 generací léčiv. Každá následující generace předčí předchozí generaci z hlediska účinnosti, bezpečnosti a farmakokinetických parametrů..

Klasifikace blokátorů vápníkových kanálů.

Podskupina Léky Stručný popis Generování dihydropyridinů I: Nifedipin s krátkodobým účinkem, Nifedipin retard (s dlouhodobým účinkem)

Generace II: nifedipin GITS (kontinuální), felodipin

Generace III: Amlodipin, Lacidipin, Nimodipin Tyto léky mají dominantní účinek na hladké svaly krevních cév, mají menší vliv na vodivý systém srdce a na kontraktilitu myokardu; nimodipin (nimotop) je charakterizován skutečností, že má převládající expanzivní účinek na cévy mozku a používá se v případech cévní mozkové příhody. vápník a na atrioventrikulárním uzlu, ve kterém je vstup iontů vápníku a sodíku důležitý pro rozvoj akčního potenciálu. Prakticky neovlivňují vodivý systém komor, také jasně snižují kontraktilitu myokardu a jejich účinek na cévy je slabě vyjádřen. Benzothiazepiny Diltiazem, Diltiazem retard Tyto léky přibližně ovlivňují srdce a krevní cévy, ale mírně slabší než skupina nifedipinů.

Flunariziny cinnarizin Léčiva této skupiny mají v terapeutických dávkách expanzivní účinek hlavně na cévy mozku, proto se používají hlavně pro cerebrovaskulární poruchy, migrény, vestibulární poruchy.

Podle délky antihypertenzního účinku lze antagonisty vápníku rozdělit do následujících skupin:

krátká akce (až 6-8 hodin) - frekvence podávání; 3-4 krát denně (verapamil, diltiazem, nifedipin a další); průměrná doba působení (8-12 hodin) - užívaná 2krát denně (isradipin, felodipin a další); dlouhodobě působící (až 24 hodin) - účinný, když se užívá 1krát denně (nitrendipin a retardované formy verapamilu, diltiazem, isradipin, nifedipin a felodipin); superlong akce - jejich antihypertenzivní účinek trvá déle než 24-36 hodin (amlodipin).

Nevýhodou krátkodobě působících lékových forem je jejich krátké trvání účinku a ostré změny v koncentraci krve, což vede ke zvýšenému riziku cévní mozkové příhody nebo infarktu myokardu. Všechny blokátory vápníkových kanálů jsou lipofilní, 90-100% absorbované v trávicím traktu a vylučovány játrem, avšak podle důležitých farmakokinetických parametrů, jako je biologická dostupnost a poločas v krevní plazmě, se od sebe významně liší.

Trvání léčiva Biologická dostupnost,% poločasu v plazmě, h Čas do dosažení maximální koncentrace v plazmě, h Krátkodobě působící Verapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipin 23-30 2- 6 0,6 Průměrná doba působení Felodipinu 12-16 3-14 1,5 Isradipin 17-33 7-8 1,6 Lacidipin 3-52 7-8 1 Dlouhodobě působící retardin felodipinu 12-16 10-36 2-8 retapil verapamilu 10-30 12 1-2 retardér Nifedipinu 60-75 12 4 Amlodipin s dlouhodobým účinkem 60-80 35-52 6-12

Zdroj: Medication Guide.

Lék by měl být účinný, měl co nejméně vedlejších účinků a co nejlépe se vypořádat s nemocemi. Pokud léčivo splňuje všechny požadavky, které se na něj vztahují, považuje se za vysoce kvalitní..

Všechny blokátory vápníkových kanálů mají dostatečný počet vedlejších účinků, proto při výběru tohoto léku musíte být velmi opatrní, aby nedošlo k opačnému účinku.

Blokátory vápníkových kanálů by se měly používat systematicky, proto mají určité požadavky:

při monoterapii by léčivo mělo účinně snižovat krevní tlak, udržovat antihypertenzní účinnost; při delším používání, mají dlouhodobý účinek, zajišťují kontrolu krevního tlaku se zavedením 1-2 krát denně; být dobře tolerován; Nezpůsobuje abstinenční syndrom při náhlém zastavení jeho používání; nezpůsobují nežádoucí metabolické účinky (nepoškozují lipidy, uhlohydráty, metabolismus purinů, nenarušují rovnováhu elektrolytů); zlepšit ukazatele veřejného zdraví (snížit výskyt komplikací, úmrtnost); být relativně levný.

Blokátory vápníkových kanálů zcela nesplňují požadavky, každý lék má své výhody a nevýhody, které musí být před předepsáním léku pečlivě analyzovány. Tabulka 3 uvádí srovnávací popis nejběžnějších blokátorů vápníkových kanálů používaných v klinické praxi. Základní principy, které je třeba dodržovat při předepisování těchto léků, jsou uvedeny v tabulce 4. Během léčby však musí být vzaty v úvahu všechny faktory, které mohou mít nepříznivý účinek, zejména individuální nesnášenlivost tohoto léku a všechna související onemocnění..

Srovnávací vlastnosti přípravků blokujících vápníkové kanály.

Droga Nevýhody Výhody Nifedipin Vedlejší účinky jsou mnohem více než jiné blokátory vápníkových kanálů.

Příznaky spojené s vazodilatací (pocit návalů, pálení; tachykardie, arteriální hypotenze), bolest za hrudní kostí (někdy typu anginy pectoris) jsou časté, což vyžaduje okamžité vysazení léku;
možná bolest hlavy, poškození zraku, myalgie, parestézie v končetinách, krátkodobá změna zraku, únava, poruchy spánku.

V terapeutických dávkách neinhibuje vedení myokardu.

Téměř žádná antiarytmická aktivita.
Antihypertenzní účinek nifedipinu je zvláště výrazný u pacientů se zpočátku vysokým krevním tlakem.

Je schopen rychle snížit krevní tlak, zejména pokud je užíván pod jazykem.

Ambulance pro ambulantní úlevu hypertenzních krizí, snížení přechodného zvýšení krevního tlaku.

Díky vysoké účinnosti ve vztahu ke snižování krevního tlaku, rychlosti nástupu účinku a nízkým nákladům se nifedipin stal téměř lidovým léčivem pro léčbu některých forem anginy pectoris, arteriální hypertenze a řady kardiovaskulárních chorob. Amlodipin Maximální účinek amlodipinu lze očekávat za týden od začátku jeho podávání, protože po požití se pomalu vstřebává a postupně začíná působit, to znamená, že není vhodné pro rychlý pokles krevního tlaku. Vysoká biologická dostupnost.

Trvání účinku v důsledku jeho pomalého uvolňování z vazby na receptory.

Může být použit u pacientů s diabetes mellitus, bronchiálním astmatem a dnou. Má výrazný hypotenzní účinek ve vztahu k systolickému i diastolickému krevnímu tlaku. S rozvojem hypotenzivního účinku amlodipinu nedochází ke změně srdeční frekvence. Má velkou selektivitu pro koronární a mozkové cévy, prakticky bez inotropního účinku a vlivu na funkci sinusového uzlu a atrioventrikulárního vedení.

Pacienti dobře snášejí, bezpečné a účinné u pacientů s hypertenzí v kombinaci se závažným srdečním selháním. Lacidipin Nízká biologická dostupnost. Nedávno na trhu byl proveden malý klinický výzkum. Má pozvolný a prodloužený antihypertenzivní účinek. Felodipin Ve většině případů jsou nežádoucí účinky závislé na dávce a objevují se ihned po zahájení léčby.

Hlavním farmakodynamickým rysem léčiva je jeho silná vaskulární selektivita. Hladina svalové rezistence je zvláště citlivá na felodipin. Nimodipin Nejběžnější vedlejší účinky: hypotenze, tachykardie, pastovitost, zarudnutí obličeje; dyspeptické příznaky; poruchy spánku, zvýšená psychomotorická aktivita.

Na trhu je pouze dovážená droga. Milý. Nevhodné podávání (intravenózně). Prakticky neovlivňuje vodivost v uzlech AV a SA a kontraktilitu myokradu. Reflexivně zvyšuje srdeční frekvenci v reakci na vazodilataci. Blokuje vápníkové kanály v určitých oblastech mozku, má pozitivní vliv na schopnost učení a paměť (nootropický efekt). Účinně narušuje mozkový oběh. Verapamil Při použití vysokých dávek, zejména u predisponovaných pacientů, je možná těžká bradykardie, AV blokáda, arteriální hypotenze a výskyt příznaků srdečního selhání. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo cerebrovaskulární nedostatečností může nadměrný pokles krevního tlaku během antihypertenzní terapie vést k rozvoji infarktu myokardu nebo cerebrovaskulární nehody. S rychlým zaváděním / zaváděním v ojedinělých případech - kompletní příčný blok srdce, asystole, kolaps.
Verapamil může způsobit asymptomatický stupeň I atrioventrikulárního bloku nebo přechodnou bradykardii. Zvyšuje se antiischemický účinek s pravidelným příjmem verapamilu. U pacientů s normální komorovou funkcí není pozorována žádná ortostatická hypotenze nebo reflexní tachykardie, nezpůsobuje změny systolické srdeční funkce. Má účinný antiarytmický účinek u supraventrikulárních arytmií. Komorová kontraktilita je zpomalena třepotáním nebo fibrilací síní. Obnovuje sinusový rytmus s paroxysmální supraventrikulární tachykardií

Působení Verapamilu málokdy může vést k atrioventrikulární blokádě závažnosti II nebo III stupňů, bradykardii nebo ve vzácných případech k asystole. Diltiazem Schopnost rychle dosáhnout maximální koncentrace, působení léku také rychle prochází, riziko bradykardie.

Cinnarizin Téměř žádný účinek na krevní tlak.

někdy mírná ospalost, sucho v ústech, gastrointestinální poruchy; v těchto případech snižte dávku. Se závažnou arteriální hypotenzí. U některých starších pacientů se objevují (nebo zesilují) extrapyramidové příznaky. Zvyšuje účinky sedativ a alkoholu. Málo vedlejších účinků. Na trhu s těmito léky je nejlevnější.

Zvyšuje odolnost tkáně vůči hypoxii. Má přímý antispasmodický účinek na krevní cévy, snižuje jejich reakci na biogenní vazokonstrikční látky.

Zdroj: Medication Guide.

Tabulka 3. Základní principy jmenování blokátorů vápníkových kanálů.

Indikace k použití Název léku Dávkovací režim Hypertenze a symptomatická arteriální hypertenze.

Angina pectoris, Prinzmetal angina.

Kombinace anginy pectoris s bradykardií, atrioventrikulárního bloku, těžké arteriální hypertenze.

Raynaudova nemoc a syndrom. Léky ze skupiny nifedipinů. Nifedipin -5-10 mg 3-4krát denně, (pro úlevu hypertenzní krize - 5-10 mg pod jazykem; Nifedipin retarduje - 10-20 mg 2 r / s po jídle;

Nifedipin GITS- 60–90 mg 1 r / s.

Felodipin - 2,5 - 10 mg 1 r / s, dávka se zvyšuje postupně;

Amlodipin -2,5-10 mg 1 r / den (zvyšujte dávku postupně, maximální dávka je 10 mg denně);

Lacidipin - 2-4 mg 1 r / s, (počínaje 2 mg, po 3-4 týdnech s nedostatečným účinkem zvyšte dávku na 4-6 mg), lék lze užívat neomezeně dlouho;

Angina pectoris doprovázená supraventrikulárními arytmiemi, tachykardií.

Supraventrikulární (sinusová) tachykardie, extrasystol, flutter a fibrilace síní.

Kombinace paroxysmální supraventrikulární tachykardie, chronické fibrilace síní s arteriální hypertenzí. Za prvé, BPC ze skupiny verapamilu nebo diltiazemu.

Verapamil - 40–80 mg 3-4 r / s, s nedostatečným účinkem, 80–120 mg 3-4 r / s, léčba může trvat až 6-8 měsíců. Verapamil SR-120 mg 2 r / s nebo 240 mg 1 r / s;

Diltiazem - 60–90 mg 3 r / s, max. denní dávka - 360 mg (90 mg 4krát);

Diltiazem SR - 120 - 180 mg 1-2krát denně.

Akutní cerebrovaskulární příhoda Dihydropyridinové deriváty;

Nimotop je droga volby pro subarachnoidální krvácení. Cinarizine. Cinnarizin-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Zdroj: drogové instrukce.

Současná situace a předpověď vývoje ruského trhu blokátorů vápníkových kanálů lze nalézt ve zprávě Akademie studií průmyslového trhu „Trh blokátorů vápníkových kanálů v Rusku“..

Akademie průmyslových studií trhu

Akademie průmyslových studií trhu poskytuje tři typy služeb souvisejících s analýzou trhů, technologií a projektů v průmyslových odvětvích - provádění marketingového výzkumu, vypracování studie proveditelnosti a podnikatelských plánů pro investiční projekty.

· Marketingový výzkum
· Studie proveditelnosti
· Obchodní plánování

Top