Kategorie

Populární Příspěvky

1 Cukrovka
Přípravky na křečové žíly u žen
2 Tachykardie
Recept 5. Take: Papaverine Hydrochloride 0,02
3 Tachykardie
Co brát léky ke snížení srdeční frekvence
4 Cukrovka
Otrava Corvalolem
5 Tachykardie
Jaká je norma proteinu v krvi těhotné ženy, Orc říká, že se snižuje nebo zvyšuje a jak může být stabilizován - pomocí léků, bylin nebo stravy
Image
Hlavní // Myokarditida

Blokátory vápníkových kanálů: Seznam léčiv


Blokátory kalciových kanálů, které se v praxi používají, jsou heterogenní skupinou léčiv. Skládá se ze 4 skupin chemikálií, rozdělených do tří generací, podle otevírací doby konkrétního zástupce. Byly používány více než 30 let a první drogou ve skupině byl verapamil, syntetizovaný A. Fleckensteinem. Existují také antagonisté vápníku (AK), jejichž chemická struktura neumožňuje jejich zařazení do určitých kategorií.

Úplný seznam blokátorů vápníkových kanálů sestává z více než 20 léčivých látek (léčiv), z nichž každá se liší svými zvláštnostmi vlivu na lidské biologické tkáně. Vzhledem k rozdílům v chemické struktuře není jejich účinek stejný a je vyjádřen odlišně u zástupců různých generací klasických léků. Řada CCB našla uplatnění v terapeutickém průmyslu, zatímco některé se používají v neurologii a gynekologii.

Přes rozdíl v účincích mají všechny známé blokátory vápníkových kanálů společný mechanismus farmakologického působení - interferují s tokem vápenatých iontů do buňky prostřednictvím napěťově závislých pomalých kanálů. Posledně jmenované se nazývají L-kanály a jsou zabudovány do membrán buněk hladkých svalů krevních cév, kontraktilních kardiomyocytů, sarkolemu kosterního svalstva. Nacházejí se také v membránách neuronů mozkové kůry (v dendritech a dendritických páteřích neuronů).

Kromě L-kanálů existují v těle 4 další typy specifických proteinů, jejichž strukturální změna mění koncentraci vápníku uvnitř buněk a membránové membrány. Nejdůležitější jsou, kromě dříve specifikovaných kanálů typu L, napěťově závislé kanály typu T. Jsou umístěny v buňkách s kardiostimulátorovou aktivitou. Jsou to atypické kardiomyocyty, které automaticky generují impuls ke snížení myokardu v daném rytmu..

Známé blokátory vápníkových kanálů se vyznačují kompetitivní inhibicí receptorů typu L, během níž se mění intracelulární koncentrace vápníku. To narušuje procesy svalové kontrakce, je kontrakce slabá a neúplná kvůli nemožnosti úplného kontaktu aktinových a myosinových řetězců svalových proteinů. V atypických kardiomyocytech účinky blokátorů vápníkových kanálů inhibují automatizaci atypických kardiomyocytů, což poskytuje užitečný antiarytmický účinek.

Klasifikace podle chemické struktury

V chemické klasifikaci se blokátory vápníkových kanálů, seznam léčiv, který se mírně rozšiřuje s novými studiemi, skládají ze 4 hlavních tříd: zástupci skupiny difenylalkylaminů, difenylpiperazinů, benzodiazepinů a dihydropyridinů. Všechny deriváty těchto chemikálií jsou (nebo byly) léky.

Látky difenylalkylaminové skupiny jsou první z těch sloučenin třídy, které se začaly používat jako newgalenická léčiva. Benzothiazepiny jsou považovány za další větev, do které se blokátory kalciových kanálů rozvětvily. Nyní se drogy skupiny hojně používají v terapeutické a porodnické praxi..

Nejdynamičtěji se rozvíjející a nejslibnější je skupina dihydropyridinů. Skládá se z maximálního počtu léků, z nichž některé jsou zahrnuty do standardních protokolů pro léčbu nemocí. Difenylpiperaziny, blokátory pomalých vápníkových kanálů, léky, na jejichž základě se často používají v neurologii, jsou o něco méně důležité..

Generace antagonistů vápníku

BKK (nebo pomalé blokátory vápníkových kanálů) - léky s heterogenní strukturou. Byly vyvinuty na základě výše uvedených 4 tříd látek. Léčivé látky, které se vyznačovaly menším počtem vedlejších účinků a měly významnou terapeutickou hodnotu, byly předem izolovány a staly se předky skupiny léků (první generace). Další látky, které mají klinicky významné účinky lepší než první generace BCC, byly klasifikovány v II. A III. Generaci BCC v klasifikaci.

Níže je uvedena klasifikace fenylalkylaminů, difenylpiperazinů a benzodiazepinů podle generace, kde jsou výchozí léčivé látky zařazeny do určité třídy. Jsou uvedeny jako mezinárodní nechráněná jména..

Difenylpiperaziny a benzodiazepiny mají odlišnou strukturu, ale tyto blokátory kalciových kanálů mají společnou nevýhodu - rychle se vylučují z krve a mají malou šířku terapeutického účinku. Asi o 3 hodiny později se odstraní polovina celé dávky léčiva, takže pro vytvoření stabilní terapeutické koncentrace bylo nutné předepsat 3- a 4-násobné dávky během dne.

Vzhledem k malým rozdílům v terapeutických a toxických dávkách způsobuje zvýšení frekvence podávání léků první generace riziko intoxikace těla. Současně jsou blokátory dihydropyridinového vápníkového kanálu první generace špatně tolerovány, pokud jsou předepsány v takových dávkách. Z tohoto důvodu je jejich podávání omezeno na oslabení terapeutických účinků, a proto nejsou vhodné pro monoterapii.

Nahrazovali a syntetizovali a testovali blokátory vápníkových kanálů 3. generace, které jsou přítomny pouze ve skupině dihydroperidinů. Jedná se o léky, které mohou zůstat v krvi déle a uplatňovat svůj terapeutický účinek. Jsou účinnější a bezpečnější a lze je v širším měřítku použít pro řadu patologií. Klasifikace těchto léčiv je uvedena níže..

Moderní blokátory dihydropyridinového vápníku jsou léky s prodlouženou dobou účinku. Jejich farmakodynamické vlastnosti jim umožňují předepsat je dvakrát a jednorázově během dne. Také léky řady dihydropyridinů jsou charakterizovány tkáňovou specificitou s ohledem na srdce a cévy periferního lože.

Mezi představiteli třetí generace jsou blokátory pomalých vápníkových kanálů, léky, na jejichž základě se dnes v terapii běžně používají. Lerkanidipin a lacidipin jsou schopny rozšířit krevní cévy, což výrazně zvyšuje antihypertenzní léčbu. Častěji se kombinují s diuretiky a tradičními ACE inhibitory..

BKK fenylalkylaminová řada

Tato část obsahuje blokátory vápníkových kanálů, jejichž přípravky se používají přibližně 30 let. Prvním je verapamil, který je prezentován na farmaceutickém trhu ve formě následujících léků: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamil v kombinaci s trandolaprilem je také přítomen v přípravku "Tarka".

Látky jako anipamil, falipamil, gallopamil a tiapamil nejsou k dispozici a nejsou registrovány ve lékopisu. U některých je třeba ještě dokončit zkoušky, aby mohly být klinicky použity. Verapamil, který se používá jako antiarytmik, je proto z počtu BCC fenylalkylaminů nejbezpečnější a nejdostupnější.

Řada dihydropyridinů

Mezi dihydropyridiny patří blokátory vápníkových kanálů, seznam léků, na jejichž základě je nejširší. Tyto léčivé látky se používají velmi často kvůli přítomnosti antispasmodické aktivity. Nyní jsou zvažovány nejbezpečnější dihydropyridiny třetí generace. Mezi nimi jsou lerkanidipin a lacidipin.

Lerkanidipin vyrábí pouze dvě farmakologické společnosti a je k dispozici ve formě léčiva „Lerkamen“ a „Zanidip-Recordati“. Lacidipin je k dispozici v široké škále: Lacipin, Lacipil a Sakur. Tato obchodní jména léčiv jsou běžnější, i když s rozšiřováním důkazní základny se lacidipin v terapeutické praxi posílí..

Mezi představiteli druhé generace dihydropyridinů jsou uvedeny blokátory kalciových kanálů, jejichž přípravky mají maximální možný počet generik. Například pouze amlodipin vyrábí více než 20 farmakologických společností pod následujícími názvy: „Amlodipin-Pharma“, „Tenox“, „Norvask“, „Amlokordin“, „Asomex“, „Vaskopin“, „Kulchek“, „Cardiolopin“ “. Stamlo "," Normodipin "," Amlotop ".

Isradipin nemá seznam generik, protože tento lék je reprezentován pouze jedním obchodním názvem - Lomir a jeho modifikace Lomir SRO. Felodipin, riodipin, nitrendipin a nisoldipin také charakterizují špatnou distribuci. Tento trend je v podstatě způsoben přítomností amlodipinu, levného a účinného léku. V případě alergických reakcí na amlodipin jsou však pacienti nuceni hledat náhradu mezi jinými zástupci třídy dihydropyridinu..

Léčivou látkou riodipin na trhu je droga „Foridon“ a nitrendipin - „Octidipin“. Felodipin v síti lékáren má dvě generika - Felodip a Plendil. Nisoldipin dosud není produkován žádnou z farmakologických společností, a proto není k dispozici pacientům. Nimodipin je nabízen ve formě drogy "Nimotop" a "Nitop".

Navzdory klesajícímu významu prvních generací jsou blokátory kalciových kanálů, jejichž léky byly použity dříve, na trhu široce zastoupeny. Nifedipin je nejhmotnější ze všech krátkodobě působících BCC, protože má maximální počet generik: Adalat, Vero-nifedipin, Calcigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedicor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Tyto léky jsou dostupné, ale jejich prevalence se v důsledku účinnějších léků postupně snižuje..

Klasifikace nespecifického BCC

Tato skupina léčiv obsahuje blokátory vápníkových kanálů, seznam léčiv je omezen na 5 látek. Jsou to mibefradil, pergexilin, lidoflazin, caroverin a bepridil. Ty patří do třídy benzodiazepinů, liší se však receptorem. Selektivně omezuje průchod iontů vápníku T-kanály kardiostimulátorů a je schopen blokovat sodíkové kanály vodivého systému srdce. V souvislosti s tímto mechanismem účinku se bepridil používá jako antiarytmikum.

Ještě slibnějším lékem je Mefefradil, který je testován jako antianginózní lék. V současné době existuje celá řada publikací autorů, které prokazují jeho účinnost při infarktu myokardu a angině pectoris. Proto bude zařazena do kategorie látek, ve kterých jsou přítomny blokátory pomalých kalciových kanálů, které mohou prodloužit život pacienta s akutní koronární patologií. V této skupině stále existuje jen velmi málo dostupných a vysoce účinných léků..

Výjimkou může být cenově dostupnější Lidoflazin. Studie naznačují, že posledně jmenovaný má schopnost nejen rozšiřovat tepny srdce, zatímco snižuje krevní tlak, ale také stimuluje růst nových cév. Vývoj kolaterálního oběhu v srdci má velký význam. Protože blokátory vápníkových kanálů jsou převážně heterogenní přípravky a lidoflazin je strukturně podobný fenylalkylaminu, je přirozené, že má podobné vedlejší účinky a lze jej použít pouze mimo akutní koronární patologii.

Terapeutické použití přípravku „Lidoflazin“

"Lidoflazin" je zástupcem kategorie léčiv s mírnou blokovací schopností proti vápníkovým kanálům. Terapeutický účinek přípravku Lidoflazin je podobný účinku flunarizinu, liší se však v expanzi srdečních tepen srdce, a proto se používá pro akutní ischemii myokardu. Přípravky, ve kterých je lidoflazin účinnou látkou, mají několik obchodních názvů: Ordiflazin, Clinium, Claviden, Klintab a Korflazin. Mohou být použity pro mírnou anginu, která není spojena s přítomností prodloužené stenózy srdečních tepen srdce.

Denní dávka Lidoflazinu je 240-360 mg. V tomto režimu (2-3krát denně) se látka používá téměř šest měsíců. Bezpečnost léku je prokázána řadou studií, zatímco přípravky obsahující caroverin a perhexilin tyto přípravky nemají. Tyto látky se zkoumají na klinickou účinnost a toxicitu..

Rozsahy BKK

Moderní blokátory vápníkových kanálů, jejichž seznam je doplněn novými látkami, se používají v terapeutické praxi k dosažení několika typů účinků: antihypertenzivní, antianginální, antiischemické a antiarytmické. Za tímto účelem se BCC používají v následujících případech:

  • s anginou pectoris pro rozšíření srdečních cév (dihydroperidiny, zejména amlodipin);
  • s vazospastickou anginou pectoris (amlodipin);
  • s Raynaudovým syndromem (dihydropiperidiny, zejména amlodipin);
  • s arteriální hypertenzí (dihydroperidiny, zejména amlodipin, méně často lerkanidipin a lacidipin);
  • s supraventrikulárními tachyarytmiemi (fenylalkylaminy, zejména verapamil).

V jiných případech se má za to, že blokátory vápníkových kanálů, jejichž klasifikace je uvedena výše, nejsou znázorněny. Jedinou výjimkou je skupina difenylpiperazinu zastoupená Cinnarizinem a Flunarizinem. Tyto léky mohou být použity pro hypertenzi u dospívajících a těhotných žen, jakož i pro prevenci vaskulárních poruch v mozku vyvolaných hypertenzními krizemi.

Hlavní terapeutické účinky antagonistů vápníku

Ve spojení s blokádou napěťově řízených vápníkových kanálů má AK řadu užitečných terapeutických účinků, které jsou důležité při léčbě anginy pectoris, arteriální hypertenze a arytmií. To umožňuje použití selektivních blokátorů vápníkového kanálu pro jejich léčbu společně s řadou pomocných léků jiných tříd..

U anginy pectoris se díky antagonistům vápníku rozšiřují arteriální cévy myokardu a dochází k užitečné potlačení kontraktility srdečního svalu. To zlepšuje výživu buněk myokardu a zároveň snižuje jejich potřebu kyslíku. Při léčbě se anginální záchvaty vyvíjejí méně často a jsou méně prodlužovány. Také s vazospastickou anginou pectoris jsou antagonisté vápníku považováni za nejúčinnější léky pro prevenci a zmírnění záchvatu anginální bolesti.

Léky skupiny přispívají ke zvýšenému krevnímu toku endokardu a epikardu, zlepšují krevní zásobení myokardu na pozadí jeho hypertrofie. AK mají vlastnost snižování předpětí v důsledku významného snížení množství krve proudící do srdce. Léčivé látky skupiny blokátorů vápníkových kanálů také snižují srdeční zátěž a pomáhají stabilizovat metabolické procesy při ischemické chorobě myokardu.

U arteriální hypertenze blokují blokátory vápníkových kanálů pokles celkové periferní rezistence vaskulárního lůžka. Účinek je dosažen díky expanzi svalových stěn tepen a je doprovázen snížením systolického a diastolického krevního tlaku. Také blokátory vápníku oslabují účinky angiotensinu na cévní stěnu a inhibují růst krevního tlaku. Jedná se o léky druhé linie nezbytné pro léčbu hypertenze u těhotných žen.

Doprovodné terapeutické účinky

Jakékoli blokátory vápníkových kanálů, jejichž mechanismus účinku nebyl dostatečně studován, mají sekundární účinky. Jejich použití je také omezeno nedostatečným informačním obsahem dostupných vědeckých studií, jejichž cílem je prokázat vhodnost použití tohoto léku při chronické ischemii myokardu. Zde jsou také užitečné následující účinky skupiny léků:

  • blokáda vápníkových kanálů v krevních destičkách se snížením rychlosti jejich agregace;
  • zlepšení průtoku krve ledvinami se snížením aktivity RAAS a poklesem krevního tlaku.

Nimodipin je selektivní pro mozkové cévy, a proto snižuje pravděpodobnost sekundárního vazospazmu v případě subarachnoidálního krvácení. U CHF jsou však BCC nežádoucí, protože zhoršují prognózu života. Přijetí amlodipinu a felodipinu je povoleno pouze v případě závažné arteriální hypertenze nebo anginy pectoris, které nejsou korigovány betablokátory, ACE inhibitory a diuretiky. Ke stejnému účelu lze použít lerkanidipin a lacidipin..

Vedlejší efekty

Pravidelný příjem krátkodobě působícího BCC (nifedipin) je nepřijatelný, protože způsobuje reflexní aktivaci sympatického nervového systému a je schopen vyvinout posturální hypotenzi, což zvyšuje riziko ischemické mrtvice a infarktu myokardu. Mohou také způsobit opakovanou hypertenzní krizi nebo anginu pectoris v důsledku abstinenčního syndromu..

Krátkodobě působící přípravky BKK jsou vhodné pouze pro zastavení krizí a útok anginy pectoris, ale pak by se měly přidat dlouhodobě působící ACE inhibitory a beta-blokátory. Kombinované použití BCC s dusičnany a ACE inhibitory vede ke vzniku otoků končetin, zarudnutí kůže a obličeje. Vedlejší účinek bez dusičnanů je slabší.

Dihydropyridiny způsobují při dlouhodobém užívání gingivální hyperplázii. Stejná léčiva jsou kontraindikována u stenózy aorty a karotických cév kvůli riziku ischemické mrtvice. Jejich použití je nepřijatelné v akutní fázi infarktu myokardu as nestabilní anginou pectoris (loupežový syndrom) a jejich účinnost při sekundární prevenci infarktu myokardu také nebyla prokázána.

Blokátory vápníkových kanálů

Většina ruského trhu blokátorů vápníkových kanálů je tvořena dováženými. Požadavky na cinnizin a nifedipiny jsou téměř zcela splněny dovozem.

Vápníkové ionty jsou nezbytné pro udržení funkce srdce. Při vstupu do buňky aktivují ionty vápníku metabolické procesy, zvyšují spotřebu kyslíku, způsobují kontrakci svalů, zvyšují excitabilitu a vodivost. Ionty Ca2 + vstupují do buňky iontově selektivními vápníkovými kanály, které jsou umístěny ve fosfolipidové membráně srdečních buněk. Membrána odděluje cytoplazmu od intercelulárního média. Všechny kanály Ca2 + jsou rozděleny do dvou velkých skupin: na napětí a na receptor. V závislosti na vodivosti, době otevření, aktivaci nebo inaktivační rychlosti jsou Ca2 + kanály napěťově řízené rozděleny do čtyř typů: Ca2 + kanály citlivé na dihydropyridin, T2, N- a P-typy Ca2 +. Vápníkové kanály typu L jsou umístěny v kardiovaskulárním systému, které regulují vstup vápníku do vláken hladkého svalstva a přímo ovlivňují kontrakční proces. Po aktivaci kanály vytvoří okamžité iontově selektivní póry, kterými ionty Ca2 + pronikají do buňky ve směru koncentračního gradientu. To vede k rozdílu potenciálu, který se měří jako membránový potenciál mezi cytoplazmou a mezibuněčnou tekutinou. Pohyb iontů do a ven z buňky vrací membránový potenciál na původní úroveň..

Se zvýšeným zatížením srdce se vyrovnávací mechanismy nemohou vyrovnat s přetížením a vyvíjí se akutní srdeční selhání. Současně dochází k nadměrné akumulaci sodných a vápenatých iontů uvnitř buněk v srdečním svalu, narušené syntéze makroergních sloučenin, okyselení nitrobuněčného prostředí, následované narušenými procesy kontrakce a relaxace vlákniny srdečního svalu. To vede ke snížení síly a rychlosti kontrakce srdečního svalu, ke zvýšení zbytkového systolického objemu a diastolického tlaku a k expanzi srdečních dutin. A protože kontrakce buněk hladkého svalstva cév závisí na koncentraci Ca2 + v cytoplazmě, pokud potlačíme transmembránový vstup Ca2 + a jeho množství v cytoplazmě buňky, bude jeho připravenost na redukci snížena. Kritické zvýšení intracelulárního Ca2 + může vést k poškození buňky a její smrti v důsledku její nadměrné aktivace s nedostatečným zásobováním energií.

Blokátory vápníkových kanálů (CCB) snižují příjem Ca2 + přes vápníkové L kanály. Mechanismus účinku blokátorů vápníkových kanálů je založen na skutečnosti, že nevstupují do žádného antagonismu s ionty vápníku a neblokují je, ale ovlivňují jejich modulaci zvyšováním a / nebo snižováním doby trvání různých fází stavu (fáze 0 - uzavřené kanály, N1 a N2 - otevřené kanály), a tím mění proud vápníku.

V důsledku toho se snižuje zátěž myokardu a tón hladkých svalů tepen (vazodilatační účinek), snižuje se krevní tlak, mění se akční potenciální změny (ovlivňují vodivý systém srdce, normalizuje srdeční rytmus), snižuje se agregace krevních destiček (snižuje se riziko trombózy). vaskulární rezistence (OPSS). Blokátory vápníkových kanálů jsou proto široce používány v moderní medicíně.

Blokátory vápníkových kanálů nebo selektivní antagonisté vápníku jsou skupinou léčiv, která byla původně určena k léčbě anginy pectoris. První lék v této skupině, verapamil, který je derivátem známého papaverinu, byl syntetizován v Německu v roce 1962. Od konce 60. let - na počátku 70. let minulého století bylo zjištěno, že blokátory vápníkových kanálů mají nejen antianginální účinek, ale také mohou snižovat systémový krevní tlak. Od té doby se vápníkové antagonisty široce používají při léčbě hypertenze (přetrvávající vysoký krevní tlak). Blokátory vápníkových kanálů také dobře pronikají do mozkové tkáně a omezují vstup vápenatých iontů do nervových buněk, což vede k blokování mechanismů neuronální smrti (tzv. Apoptózy) závislých na vápníku při akutní mozkové ischemii. Toto ukazuje neuroprotektivní účinek blokátorů vápníkových kanálů.

Hlavní indikace pro použití blokátorů vápníkových kanálů jsou:

Hypertenze a symptomatická arteriální hypertenze (u hypertenzních krizí, ke snížení krevního tlaku; Angina pectoris, Prinzmetal angina (forma koronární nedostatečnosti charakterizovaná prodlouženým (až 1 hodinu) záchvaty bolesti). Kombinace anginy pectoris s bradykardií (zpomalení srdeční frekvence méně než 60 in) minuta), Angina pectoris, doprovázená supraventrikulárními arytmiemi, tachykardie (srdeční frekvence více než 100 tepů za minutu). Supraventrikulární (sinusová) tachykardie..

Rozsah CCB není omezen na kardiologii a angioneurologii. Existují další, „užší“ a méně známé indikace pro jmenování těchto léků. Patří mezi ně prevence studeného bronchospasmu a léčba koktání, protože dotyčné léky eliminují redukci spastické bránice. Cinnarizin má antihistaminické vlastnosti a lze jej použít pro alergické reakce bezprostředního typu - svědění kůže, kopřivka. Je třeba poznamenat, že v poslední době se BCC díky svým neuroprotektivním a psychotropním vlastnostem používá při komplexní léčbě Alzheimerovy choroby, Huntingtonovy chorey, senilní demence, alkoholismu.

Uvádíme nejdůležitější farmakologické účinky těchto léků v oblasti kardiodynamiky:

relaxace vaskulárního hladkého svalstva, což vede ke snížení krevního tlaku, ke snížení post- a předpětí na srdci, ke zlepšení koronárního a mozkového průtoku krve, mikrocirkulaci a ke snížení tlaku v plicním oběhu; s tím je spojena hypotenzivní a antianginální akce BKK; snížení kontraktility myokardu, které pomáhá snižovat krevní tlak a snižovat kyslíkovou potřebu srdce; tyto účinky jsou také nezbytné pro hypotenzní a antianginální působení; diuretický účinek v důsledku inhibice reabsorpce sodíku (podílí se na snižování krevního tlaku); relaxace svalů vnitřních orgánů (antispasmodický efekt); zpomalení automatizace buněk sinusového uzlu, potlačení ektopických ložisek v síni, snížení rychlosti impulsů podél atrioventrikulárního uzlu (antiarytmický efekt); inhibice agregace krevních destiček a zlepšení reologických vlastností krve, což je důležité pro léčbu nemoci nebo Raynaudova syndromu.

V různých CCB nejsou farmakologické vlastnosti jednotně vyjádřeny. Uvažované léky jsou rozděleny do 4 hlavních skupin s mírně odlišnými hemodynamickými účinky:

Dihydropyridiny fenylalkylaminy; Benzothiazepiny. Flunariziny.

Podskupina dihydropyridinů je rozdělena do 3 generací léčiv. Každá následující generace předčí předchozí generaci z hlediska účinnosti, bezpečnosti a farmakokinetických parametrů..

Klasifikace blokátorů vápníkových kanálů.

Podskupina Léky Stručný popis Generování dihydropyridinů I: Nifedipin s krátkodobým účinkem, Nifedipin retard (s dlouhodobým účinkem)

Generace II: nifedipin GITS (kontinuální), felodipin

Generace III: Amlodipin, Lacidipin, Nimodipin Tyto léky mají dominantní účinek na hladké svaly krevních cév, mají menší vliv na vodivý systém srdce a na kontraktilitu myokardu; nimodipin (nimotop) je charakterizován skutečností, že má převládající expanzivní účinek na cévy mozku a používá se v případech cévní mozkové příhody. vápník a na atrioventrikulárním uzlu, ve kterém je vstup iontů vápníku a sodíku důležitý pro rozvoj akčního potenciálu. Prakticky neovlivňují vodivý systém komor, také jasně snižují kontraktilitu myokardu a jejich účinek na cévy je slabě vyjádřen. Benzothiazepiny Diltiazem, Diltiazem retard Tyto léky přibližně ovlivňují srdce a krevní cévy, ale mírně slabší než skupina nifedipinů.

Flunariziny cinnarizin Léčiva této skupiny mají v terapeutických dávkách expanzivní účinek hlavně na cévy mozku, proto se používají hlavně pro cerebrovaskulární poruchy, migrény, vestibulární poruchy.

Podle délky antihypertenzního účinku lze antagonisty vápníku rozdělit do následujících skupin:

krátká akce (až 6-8 hodin) - frekvence podávání; 3-4 krát denně (verapamil, diltiazem, nifedipin a další); průměrná doba působení (8-12 hodin) - užívaná 2krát denně (isradipin, felodipin a další); dlouhodobě působící (až 24 hodin) - účinný, když se užívá 1krát denně (nitrendipin a retardované formy verapamilu, diltiazem, isradipin, nifedipin a felodipin); superlong akce - jejich antihypertenzivní účinek trvá déle než 24-36 hodin (amlodipin).

Nevýhodou krátkodobě působících lékových forem je jejich krátké trvání účinku a ostré změny v koncentraci krve, což vede ke zvýšenému riziku cévní mozkové příhody nebo infarktu myokardu. Všechny blokátory vápníkových kanálů jsou lipofilní, 90-100% absorbované v trávicím traktu a vylučovány játrem, avšak podle důležitých farmakokinetických parametrů, jako je biologická dostupnost a poločas v krevní plazmě, se od sebe významně liší.

Trvání léčiva Biologická dostupnost,% poločasu v plazmě, h Čas do dosažení maximální koncentrace v plazmě, h Krátkodobě působící Verapamil 10-30 4-10 1-2 Diltiazem 30-40 2-7 1-2 Nifedipin 23-30 2- 6 0,6 Průměrná doba působení Felodipinu 12-16 3-14 1,5 Isradipin 17-33 7-8 1,6 Lacidipin 3-52 7-8 1 Dlouhodobě působící retardin felodipinu 12-16 10-36 2-8 retapil verapamilu 10-30 12 1-2 retardér Nifedipinu 60-75 12 4 Amlodipin s dlouhodobým účinkem 60-80 35-52 6-12

Zdroj: Medication Guide.

Lék by měl být účinný, měl co nejméně vedlejších účinků a co nejlépe se vypořádat s nemocemi. Pokud léčivo splňuje všechny požadavky, které se na něj vztahují, považuje se za vysoce kvalitní..

Všechny blokátory vápníkových kanálů mají dostatečný počet vedlejších účinků, proto při výběru tohoto léku musíte být velmi opatrní, aby nedošlo k opačnému účinku.

Blokátory vápníkových kanálů by se měly používat systematicky, proto mají určité požadavky:

při monoterapii by léčivo mělo účinně snižovat krevní tlak, udržovat antihypertenzní účinnost; při delším používání, mají dlouhodobý účinek, zajišťují kontrolu krevního tlaku se zavedením 1-2 krát denně; být dobře tolerován; Nezpůsobuje abstinenční syndrom při náhlém zastavení jeho používání; nezpůsobují nežádoucí metabolické účinky (nepoškozují lipidy, uhlohydráty, metabolismus purinů, nenarušují rovnováhu elektrolytů); zlepšit ukazatele veřejného zdraví (snížit výskyt komplikací, úmrtnost); být relativně levný.

Blokátory vápníkových kanálů zcela nesplňují požadavky, každý lék má své výhody a nevýhody, které musí být před předepsáním léku pečlivě analyzovány. Tabulka 3 uvádí srovnávací popis nejběžnějších blokátorů vápníkových kanálů používaných v klinické praxi. Základní principy, které je třeba dodržovat při předepisování těchto léků, jsou uvedeny v tabulce 4. Během léčby však musí být vzaty v úvahu všechny faktory, které mohou mít nepříznivý účinek, zejména individuální nesnášenlivost tohoto léku a všechna související onemocnění..

Srovnávací vlastnosti přípravků blokujících vápníkové kanály.

Droga Nevýhody Výhody Nifedipin Vedlejší účinky jsou mnohem více než jiné blokátory vápníkových kanálů.

Příznaky spojené s vazodilatací (pocit návalů, pálení; tachykardie, arteriální hypotenze), bolest za hrudní kostí (někdy typu anginy pectoris) jsou časté, což vyžaduje okamžité vysazení léku;
možná bolest hlavy, poškození zraku, myalgie, parestézie v končetinách, krátkodobá změna zraku, únava, poruchy spánku.

V terapeutických dávkách neinhibuje vedení myokardu.

Téměř žádná antiarytmická aktivita.
Antihypertenzní účinek nifedipinu je zvláště výrazný u pacientů se zpočátku vysokým krevním tlakem.

Je schopen rychle snížit krevní tlak, zejména pokud je užíván pod jazykem.

Ambulance pro ambulantní úlevu hypertenzních krizí, snížení přechodného zvýšení krevního tlaku.

Díky vysoké účinnosti ve vztahu ke snižování krevního tlaku, rychlosti nástupu účinku a nízkým nákladům se nifedipin stal téměř lidovým léčivem pro léčbu některých forem anginy pectoris, arteriální hypertenze a řady kardiovaskulárních chorob. Amlodipin Maximální účinek amlodipinu lze očekávat za týden od začátku jeho podávání, protože po požití se pomalu vstřebává a postupně začíná působit, to znamená, že není vhodné pro rychlý pokles krevního tlaku. Vysoká biologická dostupnost.

Trvání účinku v důsledku jeho pomalého uvolňování z vazby na receptory.

Může být použit u pacientů s diabetes mellitus, bronchiálním astmatem a dnou. Má výrazný hypotenzní účinek ve vztahu k systolickému i diastolickému krevnímu tlaku. S rozvojem hypotenzivního účinku amlodipinu nedochází ke změně srdeční frekvence. Má velkou selektivitu pro koronární a mozkové cévy, prakticky bez inotropního účinku a vlivu na funkci sinusového uzlu a atrioventrikulárního vedení.

Pacienti dobře snášejí, bezpečné a účinné u pacientů s hypertenzí v kombinaci se závažným srdečním selháním. Lacidipin Nízká biologická dostupnost. Nedávno na trhu byl proveden malý klinický výzkum. Má pozvolný a prodloužený antihypertenzivní účinek. Felodipin Ve většině případů jsou nežádoucí účinky závislé na dávce a objevují se ihned po zahájení léčby.

Hlavním farmakodynamickým rysem léčiva je jeho silná vaskulární selektivita. Hladina svalové rezistence je zvláště citlivá na felodipin. Nimodipin Nejběžnější vedlejší účinky: hypotenze, tachykardie, pastovitost, zarudnutí obličeje; dyspeptické příznaky; poruchy spánku, zvýšená psychomotorická aktivita.

Na trhu je pouze dovážená droga. Milý. Nevhodné podávání (intravenózně). Prakticky neovlivňuje vodivost v uzlech AV a SA a kontraktilitu myokradu. Reflexivně zvyšuje srdeční frekvenci v reakci na vazodilataci. Blokuje vápníkové kanály v určitých oblastech mozku, má pozitivní vliv na schopnost učení a paměť (nootropický efekt). Účinně narušuje mozkový oběh. Verapamil Při použití vysokých dávek, zejména u predisponovaných pacientů, je možná těžká bradykardie, AV blokáda, arteriální hypotenze a výskyt příznaků srdečního selhání. U pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo cerebrovaskulární nedostatečností může nadměrný pokles krevního tlaku během antihypertenzní terapie vést k rozvoji infarktu myokardu nebo cerebrovaskulární nehody. S rychlým zaváděním / zaváděním v ojedinělých případech - kompletní příčný blok srdce, asystole, kolaps.
Verapamil může způsobit asymptomatický stupeň I atrioventrikulárního bloku nebo přechodnou bradykardii. Zvyšuje se antiischemický účinek s pravidelným příjmem verapamilu. U pacientů s normální komorovou funkcí není pozorována žádná ortostatická hypotenze nebo reflexní tachykardie, nezpůsobuje změny systolické srdeční funkce. Má účinný antiarytmický účinek u supraventrikulárních arytmií. Komorová kontraktilita je zpomalena třepotáním nebo fibrilací síní. Obnovuje sinusový rytmus s paroxysmální supraventrikulární tachykardií

Působení Verapamilu málokdy může vést k atrioventrikulární blokádě závažnosti II nebo III stupňů, bradykardii nebo ve vzácných případech k asystole. Diltiazem Schopnost rychle dosáhnout maximální koncentrace, působení léku také rychle prochází, riziko bradykardie.

Cinnarizin Téměř žádný účinek na krevní tlak.

někdy mírná ospalost, sucho v ústech, gastrointestinální poruchy; v těchto případech snižte dávku. Se závažnou arteriální hypotenzí. U některých starších pacientů se objevují (nebo zesilují) extrapyramidové příznaky. Zvyšuje účinky sedativ a alkoholu. Málo vedlejších účinků. Na trhu s těmito léky je nejlevnější.

Zvyšuje odolnost tkáně vůči hypoxii. Má přímý antispasmodický účinek na krevní cévy, snižuje jejich reakci na biogenní vazokonstrikční látky.

Zdroj: Medication Guide.

Tabulka 3. Základní principy jmenování blokátorů vápníkových kanálů.

Indikace k použití Název léku Dávkovací režim Hypertenze a symptomatická arteriální hypertenze.

Angina pectoris, Prinzmetal angina.

Kombinace anginy pectoris s bradykardií, atrioventrikulárního bloku, těžké arteriální hypertenze.

Raynaudova nemoc a syndrom. Léky ze skupiny nifedipinů. Nifedipin -5-10 mg 3-4krát denně, (pro úlevu hypertenzní krize - 5-10 mg pod jazykem; Nifedipin retarduje - 10-20 mg 2 r / s po jídle;

Nifedipin GITS- 60–90 mg 1 r / s.

Felodipin - 2,5 - 10 mg 1 r / s, dávka se zvyšuje postupně;

Amlodipin -2,5-10 mg 1 r / den (zvyšujte dávku postupně, maximální dávka je 10 mg denně);

Lacidipin - 2-4 mg 1 r / s, (počínaje 2 mg, po 3-4 týdnech s nedostatečným účinkem zvyšte dávku na 4-6 mg), lék lze užívat neomezeně dlouho;

Angina pectoris doprovázená supraventrikulárními arytmiemi, tachykardií.

Supraventrikulární (sinusová) tachykardie, extrasystol, flutter a fibrilace síní.

Kombinace paroxysmální supraventrikulární tachykardie, chronické fibrilace síní s arteriální hypertenzí. Za prvé, BPC ze skupiny verapamilu nebo diltiazemu.

Verapamil - 40–80 mg 3-4 r / s, s nedostatečným účinkem, 80–120 mg 3-4 r / s, léčba může trvat až 6-8 měsíců. Verapamil SR-120 mg 2 r / s nebo 240 mg 1 r / s;

Diltiazem - 60–90 mg 3 r / s, max. denní dávka - 360 mg (90 mg 4krát);

Diltiazem SR - 120 - 180 mg 1-2krát denně.

Akutní cerebrovaskulární příhoda Dihydropyridinové deriváty;

Nimotop je droga volby pro subarachnoidální krvácení. Cinarizine. Cinnarizin-25-75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Zdroj: drogové instrukce.

Současná situace a předpověď vývoje ruského trhu blokátorů vápníkových kanálů lze nalézt ve zprávě Akademie studií průmyslového trhu „Trh blokátorů vápníkových kanálů v Rusku“..

Akademie průmyslových studií trhu

Akademie průmyslových studií trhu poskytuje tři typy služeb souvisejících s analýzou trhů, technologií a projektů v průmyslových odvětvích - provádění marketingového výzkumu, vypracování studie proveditelnosti a podnikatelských plánů pro investiční projekty.

· Marketingový výzkum
· Studie proveditelnosti
· Obchodní plánování

Blokátory vápníkových kanálů: mechanismus účinku, seznam léčiv

Vysoký krevní tlak často obtěžuje mladé i staré lidi. Za účelem normalizace stavu člověka vyvíjí farmakologický průmysl různá léčiva. Blokátory vápníkových kanálů (CCL) - skupina běžně předepisovaných antihypertenziv.

Jejich působení je zaměřeno na zabránění vstupu iontů vápníku do svalových vláken umístěných v cévách a srdci. Tento mechanismus umožňuje zmírnit křeče, stabilizovat puls, vést k trvalé normalizaci krevního tlaku.

Mechanismus účinku

V buněčné membráně myocytů jsou nejmenší kanály, které vedou Ca do tkání krevních cév. To vede ke snížení tepen, ke zvýšení srdeční frekvence a v důsledku toho ke zvýšení tlaku. Pro přerušení tohoto biochemického řetězce byly vytvořeny léky, které blokují tyto díry - antagonisty vápníku.

Aby nedošlo k poškození těla, léky jsou navrženy tak, že účinné látky ovlivňují pouze pomalý typ kanálů. Jsou zodpovědné za pronikání Ca do svalových buněk krevních cév, myokardu a dělohy.

Antagonisté vápníku neovlivňují metabolismus uhlohydrátů, proto se doporučuje k léčbě lidí s diabetem.

Důležité! Některé BKK zpomalují puls, takže je nežádoucí brát je k lidem s bradykardií. Během léčby by měl lékař nebo pacient sledovat srdeční frekvenci.

Indikace pro použití

Antagonisté vápníku jsou malá skupina léčiv. Zahrnuje pouze asi dva tucty oficiálně patentovaných drog. Zároveň se však široce používá při léčbě srdečních a cévních onemocnění.

BCC jsou jmenovány v následujících případech:

  • Arteriální hypertenze. První věc, pro kterou se tento typ léků používá, je snížení tlaku. Vazodilatační účinek se používá v kombinaci s jinými léky nebo samostatně,
  • Angina pectoris. Pod vlivem CCB se snižuje zátěž na srdeční sval, intenzita jeho kontrakcí, potřeba živin a kyslíku. Prevence křečových tepen může normalizovat přísun krve do kardiomyocytů a snížit účinky nedostatku kyslíku. Užívání drog zmírňuje bolest a zmírňuje stav pacienta,
  • Arytmie. Někteří zástupci antagonistů Ca mají přímý účinek na atrioventrikulární a sinusové uzly. Používá se při eliminaci supraventrikulární arytmie, fibrilace síní.,
  • Raynaudova nemoc. Amlodipin a nifedipin se používají ke snížení křečových tepen končetin, čímž se snižuje závažnost symptomů pacientů,
  • Clusterové bolesti v hlavě. Vasodilatační účinek snižuje jejich frekvenci a intenzitu,
  • Odstranění tónu dělohy. Pro prevenci předčasného porodu v porodnictví se nifedipin používá zřídka kvůli své schopnosti uvolnit hladké svaly.,
  • Kardiomyopatie hypertrofického typu. Při pravidelném příjmu pomalých blokátorů vápníkových kanálů se srdeční frekvence snižuje, což umožňuje snížit zahušťování stěn myokardu,
  • Plicní Hypertenze. Amlodipin, diltiazem a další zástupci skupiny léků se používají k normalizaci tlaku v dýchacím systému,
  • Hemoragie v subarachnoidních oblastech mozku. Nimodipin vykazuje selektivní účinek na mozkové cévy, čímž snižuje riziko prasknutí a poškození při hypertenzní krizi.

Kontraindikace

Před zahájením léčby jakýmkoli lékem se doporučuje přečíst si návod k použití. Blokátory vápníkových kanálů nelze užívat v následujících případech:

  • Akutní fáze infarktu myokardu,
  • Arteriální hypotenze,
  • Antagonisté vápníku dihydropyridinu jsou kontraindikováni při bušení srdce,
  • Přípravky založené na účinné látce verapamil nelze brát s bradykardií,
  • Aby se zabránilo rozvoji plicního edému a dalších komplikací, je zakázáno používat BKK pro srdeční selhání některých forem.,
  • Během těhotenství a kojení jsou účinné látky schopny pronikat ve vysokých koncentracích placentární bariérou do mateřského mléka,
  • U dětí do 14 let nemůžete BKK užívat. Pouze v extrémních případech tablety Verapamilu a jejich deriváty pod stálým dohledem lékaře,
  • Selhání ledvin a jater.

Je třeba také poznamenat, že existují případy individuální nesnášenlivosti účinných látek antagonistů. V takových situacích terapeut nebo kardiolog vybere léky jiné řady nebo farmakologické skupiny.

Vedlejší efekty

Jakékoli léčivo má seznam vedlejších účinků, které jsou u pacientů vzácné. Pokud se tyto příznaky objeví, pokud nezmizí během krátké doby, je nutné přestat tablety užívat a poradit se s lékařem:

  • Bolesti hlavy,
  • Periferní edém,
  • Teplo v obličeji, pažích a nohou,
  • Tachykardie,
  • Bradykardie,
  • Poruchy trávení - zácpa, nevolnost, zvracení, průjem.

Důležité! Při léčbě blokátorů Ca kanálů je nutné vzít v úvahu jejich kompatibilitu s jinými antihypertenzivy. Je povoleno používat v kombinaci s diuretiky, inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin, nitráty.

Klasifikace

Blokátory vápníkových kanálů se liší v chemické struktuře. Vynikají tři skupiny:

  1. Dihydropyridin - Nifedipin, Amlodipin. Mají vazodilatační účinek na tepny, proto se používají k léčbě hypertenze,
  2. Deriváty fenylalkylaminu - Verapamil, Berapamil. Ovlivňují frekvenci a intenzitu srdečních kontrakcí. Používá se při léčbě anginy pectoris, arytmií,
  3. Deriváty benzodiazepinu - diltiazem. Mají kombinovaný účinek řady dihydropyridinu a fenylalkaminu.

Poslední dvě skupiny se podmíněně vztahují k nedishydropyridinu BCC. Mají podobný účinek na tepny a srdce..

Také ve farmakologii se rozlišuje několik generací BCC, každá z nich je vyvinuta s ohledem na nedostatky předchozích. V této oblasti probíhají klinické zkoušky, které umožňují vytvářet nové, bezpečnější a účinnější léky..

  • I generace. Zahrnuje úplně první jednoduché léky, které mají krátkou dobu účinku. Musí se užívat přibližně třikrát denně (Isoptin, Adalat, Diazem),
  • Generace II. Terapeutický účinek je prodloužen na 12 hodin, má menší seznam vedlejších účinků a kontraindikací (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • Generace III. Nejúčinnější léky, jejichž účinek přetrvává 24 hodin (Amlodipin, Cilnidipin, Lercanidipin).

Nová třída medicíny postupně nahradí staré, neúčinné léky. Již nyní je poslední generace několikrát větší než ta předchozí.

Dihydropyridiny

Tento typ léčiva se velmi často používá při léčbě esenciální hypertenze. Kontraindikace této řady zahrnují srdeční selhání, koronární syndromy v akutním stadiu a opakující se tachykardii.

Seznam nejúčinnějších dihydropyridinů:

  • Nifedipine. Jeden z prvních léků k léčbě vysokého krevního tlaku. Když se pod jazykem, zastaví hypertenzní krizi. Zřídka se používá pro dlouhodobou terapii z důvodu možného rozvoje vedlejších účinků a krátkodobého účinku. Pomáhá rychle rozšířit krevní cévy, snížit zátěž srdce a snížit spotřebu kyslíku v myokardu, což je dobrá prevence srdečního infarktu v době kritického zvýšení krevního tlaku,
  • Amlodipin. Populární bezpečný antihypertenzivum. Počáteční dávka je 2,5 mg účinné látky. Při absenci výrazného terapeutického účinku lékař postupně zvyšuje své maximum na 10 mg. Umožňuje vám rozšířit koronární cévy, což zlepšuje přísun krve do myokardu, jeho přísun kyslíku. Používá se k léčbě arteriální hypertenze a anginy pectoris,
  • Corinfar. Patří do skupiny léků nejnovější generace na bázi nifedipinu. Zvyšuje odolnost myokardu vůči stresu, obnovuje jeho krevní oběh a kyslíkovou výživu. Nepřispívá k inhibici reakce, ospalosti. V časných stádiích léčení mají někteří pacienti v důsledku aktivace baroreceptorů mírný nárůst srdeční frekvence a srdečního výdeje. Po krátké době tento efekt prochází sám. Používá se k léčbě vazospastické a stabilní chronické anginy pectoris, arteriální hypertenze. Při ošetřování přípravkem Corinfar se doporučuje vyhýbat se konzumaci grapefruitů a produktů z nich. To zvyšuje antihypertenzivní účinek léků této třídy až na tři dny.,
  • Norvask. Má výrazný relaxační účinek na vlákna hladkých svalů krevních cév, díky tomu se rozšiřují periferní arterioly, koronární tepny. Zatížení myokardu je sníženo, riziko kyslíkového hladovění kardiomyocytů srdce je sníženo. To pomáhá předcházet komplikacím. Nejvyšší koncentrace amlodipinu je pozorována 6-10 hodin po podání. U pacientů s renální nebo jaterní nedostatečností je nutná opatrnost. Je klinicky prokázáno, že v tomto případě je poločas a vylučování účinných látek z těla výrazně prodlouženo.

Důležité! V případě srdečních chorob se doporučuje užívat přípravky obsahující hořčík. Tento stopový prvek pomáhá přirozeně blokovat vápníkové kanály.

Nedihydropyridiny

Tyto léky mají převažující účinek na myokard, jeho frekvenci a intenzitu kontrakcí. Používají se k léčbě anginy pectoris, arytmií a dalších srdečních patologií..

  • Finoptin. Odkazuje na selektivní blokátory fenylalkylaminových derivátů s pomalým kanálem. Vykazuje hypotonické, antianginální a antiarytmické vlastnosti, díky čemuž se často používá v kardiologii k léčbě kardiovaskulárních patologií. Nedoporučuje se předepisovat společně s B-blokátory ani s hypertrofickou kardiomyopatií. U pacientů se zhoršenou funkcí jater je doba účinku a poločas prodloužena a clearance je snížena. Toto je třeba vzít v úvahu při výběru dávky. Přerušení léčby by mělo být postupné,
  • Diacordin. K dispozici ve formě tablet 60, 90, 120 mg účinné látky diltiazem hydrochlorid. Poslední dvě se vyznačují prodlouženým účinkem. Má hypotenzní a antianginální vlastnosti. Vyniká na pozadí jiných léků skupiny absencí reflexní tachykardie. Přijetí vám umožňuje snížit frekvenci záchvatů anginy pectoris, snížit bolest. Trvalá stabilizace krevního tlaku nastává dva týdny po zahájení léčby v důsledku snížení periferní rezistence a vazodilatace. V tomto případě se antianginální účinek projevuje již v první den,
  • Altiazem. Používá se při léčbě infarktu, vazospastické anginy pectoris, vysokého krevního tlaku. Pijte jednu tabletu každých 12 hodin. Rozšiřuje periferní cévy, zatímco v nich snižuje odpor, snižuje zátěž srdce a zabraňuje hladovění kyslíkem. Buďte opatrní u starších lidí a při blokádě AV,
  • Cardil. Léčivou látkou je diltiazem. Indikace k použití: hypertenze, angina pectoris, zvýšená srdeční frekvence na pozadí fibrilace síní. Používá se opatrně u starších pacientů se závažným poškozením jater a ledvin. Možná snížení clearance a zvýšení vedlejších účinků. Erektilní dysfunkce u mužů je vzácně pozorována, která se zastaví po zrušení léčby. Na začátku terapie je pocit únavy, inhibice reakcí, proto by lidé, kteří řídí vozidla nebo pracují v podmínkách zvýšené koncentrace pozornosti, měli být opatrní,
  • Gallopamil. Používá se jako preventivní opatření pro opakování infarktu myokardu, anginy pectoris. Uvolňuje hladké svaly periferních cév, obnovuje tok kyslíku do srdečního svalu a uvolňuje stres. Užívá se 2-3krát denně, v závislosti na dávce léčiva a stupni patologie,
  • Isoptin. Patří do skupiny derivátů fenylalkylaminů s převládajícím účinkem na myokard. Používá se k úlevě od hypertenzní krize, k léčbě anginy pectoris, supraventrikulární arytmie. Také použitelný v pediatrii pro léčbu paroxysmální tachykardie. K dispozici ve formě roztoku pro intravenózní podání. Kompozice obsahuje verapamil, chlorid sodný a vodu pro injekce. Neměl by se užívat u pacientů s těžkou hypotenzí, pomalým srdečním rytmem, srdečním selháním a glykosidy,
  • Lecoptin. K dispozici v tabletách po 40 a 80 mg účinné látky. Po jídle se doporučuje užívat 3-4 krát denně. Dávku by měl volit ošetřující lékař individuálně. Ve vzácných případech je předepisován dětem starším 6 let s porušením srdečního rytmu. Pacienti mohou užívat po infarktu, týden po akutní fázi. Možné nežádoucí účinky: tinnitus, bronchospasmus, bolesti hlavy, slabost, ospalost,
  • Veratard. Označuje blokátory Ca kanálů jako prodloužené činidlo. K dispozici v kapslích, které jsou schopny postupně uvolňovat účinné látky. Maximální koncentrace je tedy pozorována v krvi po dlouhou dobu. Používá se pro arteriální hypertenzi, srdeční ischemii, arytmii. Nedoporučuje se užívat lék s grapefruitovou šťávou. To zpomaluje clearance a prodlužuje dobu eliminace. Nežádoucí účinky: bolest hlavy, zhoršená reakce, myastenie gravis, zácpa, zhoršení srdečního selhání,
  • Aldizem. Tablety pro orální podání. Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace v plazmě je pozorována po 3 hodinách. Tento ukazatel se liší u pacientů s různými průvodními patologiemi..

Důležité: Při léčbě starších lidí je nutná pravidelná měření srdeční frekvence a krevního tlaku. V případě nekontrolovaného poklesu by měl lékař snížit dávku Aldizemu.

Top