Kategorie

Populární Příspěvky

1 Cukrovka
Léky na zvýšení tlaku: tablety a další léky
2 Myokarditida
PH (kyselost) krve: co to je, norma při analýze krve, jak se reguluje, když se mění
3 Embolie
Přidružení krve k rhesus: jak je určeno
4 Tachykardie
Jak zastavit krvácení z dělohy
5 Leukémie
"Anémie - typy anémie, specifické příznaky a léčebné metody"
Image
Hlavní // Vaskulitida

Betablokátory: co to je, seznam nejlepších léků, kontraindikace a vedlejší účinky


Beta-blokátory - rozsáhlá skupina léků, které se používají k léčbě hypertenze, srdečních chorob, jako součást léčby thyrotoxikózy, migrény. Léky jsou schopné změnit citlivost adrenoreceptorů - strukturních složek všech tělesných buněk, které reagují na katecholaminy: adrenalin, norepinefrin.

Zvažte princip práce s drogami, jejich klasifikaci, hlavní představitele, seznam indikací, kontraindikace, možné nežádoucí účinky.

Objev příběhu

První droga skupiny byla syntetizována v roce 1962. Byl to protenalol, který, jak se ukázalo v experimentech na myších, způsobil rakovinu, a proto nedostal klinické schválení. Propranolol (1968) se stal debutovým beta-blokátorem, schváleným pro praktické použití. Za vývoj tohoto léku a studium beta receptorů získal jeho tvůrce James Black později Nobelovu cenu.

Od vytvoření propranololu až po současnost vyvinuli vědci více než 100 zástupců BAB, z nichž asi 30 jich lékaři začali používat v každodenní praxi. Skutečným průlomem byla syntéza zástupce nejnovější generace nebivololu. Od svých příbuzných se odlišoval schopností uvolnit krevní cévy, optimální tolerancí, pohodlným způsobem podání.

farmaceutický účinek

Existují kardiospecifické léky, které interagují hlavně s beta-1 receptory a nespecifické léky, které reagují s receptory jakékoli struktury. Mechanismus působení kardioselektivních, neselektivních léků je stejný.

Klinické účinky specifických léčiv:

  • snížit frekvenci, srdeční frekvenci. Výjimkou je acebutolol, celiprolol, který může urychlit srdeční rytmus;
  • snížit spotřebu kyslíku v myokardu;
  • nižší krevní tlak;
  • mírně zvyšujte plazmatickou koncentraci „dobrého“ cholesterolu.

Nespecifické léky navíc:

  • způsobit zúžení průdušek;
  • zabraňují shlukování krevních destiček a vzniku krevní sraženiny;
  • zvýšit tón dělohy;
  • zastavit rozklad tukové tkáně;
  • nižší nitrooční tlak.

Reakce pacientů na užívání BAB není stejná v závislosti na mnoha ukazatelích. Faktory ovlivňující citlivost na beta-blokátory:

  • věk - u novorozenců, předčasně narozených dětí, starších lidí je snížena citlivost adrenergních receptorů cévní stěny na drogy;
  • tyreotoxikóza - je doprovázena dvojnásobným zvýšením počtu beta-adrenergních receptorů v srdečním svalu;
  • vyčerpání zásob norepinefrinu, adrenalinu - použití určitého BAB (reserpinu) je doprovázeno nedostatkem katecholaminů, což vede k přecitlivělosti na receptory;
  • snížená sympatická aktivita - odpověď buněk na katecholaminy je zvýšena po dočasné sympatetické denervaci;
  • snížená citlivost adrenergních receptorů - vyvíjí se při dlouhodobém užívání drog.

Klasifikace beta blokátorů, tvorba léčiv

Existuje několik přístupů k rozdělení drog na skupiny. Nejběžnější metoda bere v úvahu schopnost léků interagovat převážně s beta-1-adrenergními receptory, které jsou zvláště hojné v srdci. Na tomto základě rozlište:

  • 1. generace - neselektivní léky (propranolol) - blokují práci receptorů obou typů. Jejich použití je kromě očekávaného účinku doprovázeno nežádoucím, zejména bronchospasmem.
  • Kardioselektiv 2. generace (atenolol, bisoprolol, metoprolol) - mají malý účinek na beta-2-adrenergní receptory. Jejich činnost je konkrétnější;
  • 3. generace (karvedilol, nebivolol) - mají schopnost rozšířit lumen krevních cév. Může být kardioselektivní (nebivolol), neselektivní (karvedilol).

Další možnosti klasifikace zahrnují:

  • schopnost rozpustit se v tucích (lipofilní), voda (rozpustná ve vodě);
  • trvání akce: ultrakrátký (používá se k rychlému objevení, ukončení), krátký (brát 2-4krát denně), prodloužený (brát 1-2krát denně);
  • přítomnost / absence interní sympatomimetické aktivity je zvláštním účinkem některých selektivních, neselektivních beta-blokátorů, které mohou nejen blokovat, ale také excitovat beta-adrenergní receptory. Taková léčiva mírně nesnižují / nesnižují srdeční frekvenci a mohou být předepisována pacientům s bradykardií. Patří mezi ně pindolol, oxprenolol, karteolol, alprenolol, dilevalol, acebutolol.

Různí členové třídy se liší od svých příbuzných farmakologickými vlastnostmi. Ani nejnovější generace drog není univerzální. Proto je pojem „nejlepší“ čistě individuální. Optimální lék je vybrán lékařem, který zohledňuje věk pacienta, vlastnosti nemoci, anamnézu, přítomnost průvodních patologií.

Beta-blokátory: indikace pro použití

Beta-blokátory jsou jednou z hlavních tříd léčiv používaných při léčbě hypertenze. Popularita je způsobena schopností léčiv normalizovat srdeční frekvenci, jakož i některými dalšími ukazateli srdeční funkce (objem mrtvice, srdeční index, celková periferní vaskulární rezistence), které nejsou ovlivněny jinými antihypertenzivy. Takové poruchy provázejí průběh hypertenze u třetiny pacientů.

Úplný seznam indikací zahrnuje:

  • chronické srdeční selhání - léky s dlouhodobým účinkem (metoprolol, bisoprolol, karvedilol);
  • nestabilní angina pectoris;
  • infarkt myokardu;
  • poruchy srdečního rytmu;
  • tyreotoxikóza;
  • profylaxe migrény.

Předepisuji léky, lékař by měl pamatovat na vlastnosti jejich použití:

  • počáteční dávka léčiva by měla být minimální;
  • zvýšení dávky je velmi plynulé, ne více než 1 čas / 2 týdny;
  • je-li nutná dlouhodobá léčba, použije se nejnižší účinná dávka;
  • při užívání BAB je nutné neustále sledovat srdeční frekvenci, krevní tlak, hmotnost;
  • 1-2 týdny po začátku podávání, 1-2 týdny po stanovení optimální dávky je nutné sledovat biochemické parametry krve.

Beta blokátory a diabetes

Podle evropských doporučení jsou beta-blokátory pro pacienty s cukrovkou předepisovány jako doplňky, a to výhradně v malých dávkách. Toto pravidlo se nevztahuje na dva zástupce skupiny s vazodilatačními vlastnostmi - nebivolol, karvedilol.

Pediatrická praxe

BAB se používají k léčbě dětské hypertenze, která je doprovázena zrychleným srdečním rytmem. Jmenování beta-blokátorů pro pacienty s chronickým srdečním selháním je povoleno s výhradou následujících pravidel:

  • Před podáním BAB musí děti podstoupit terapii ACE;
  • léky jsou předepisovány pouze pacientům se stabilním zdravotním stavem;
  • počáteční dávka by neměla překročit ¼ maximální dávky.

Seznam léků na hypertenzi

Při léčbě hypertenze se používají jak selektivní, tak neselektivní beta-blokátory. Níže je uveden seznam léků, které obsahují nejoblíbenější drogy a jejich obchodní názvy..

Účinná látkaJméno výrobku
Atenolol
  • Dusík
  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Tenolol.
Acebutolol
  • Acecor;
  • Sectral.
Betaxolol
  • Betak;
  • Betacore;
  • Lockren.
Bisoprolol
  • Bidop;
  • Bicard;
  • Biprolol;
  • Dorez;
  • Concor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Coronex.
Metoprolol
  • Anepro;
  • Betalok;
  • Vasokardin;
  • Metoblock;
  • Metocor;
  • Egilok;
  • Egiloc Retard;
  • Emzoku.
Nebivolol
  • Nebival;
  • Nebicard
  • Nebikor;
  • Non-ticket;
  • Nebilong
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Nodone.
Propranolol
  • Anaprilin;
  • Inderal;
  • Obzidan.
Esmolol
  • Byblok;
  • Breviblock.

Pro dosažení lepšího účinku jsou často antihypertenziva různých skupin kombinována. Nejlepší kombinací je kombinované použití BAB s thiazidovými diuretiky. Sdílení s léky jiných skupin je také možné, ale méně studované..

Seznam léků složité akce

Účinné látkyObchodní jména
Atenolol + chlortalidon
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Tenorm;
  • Tenoretic;
  • Tenoric;
  • Tenorox.
Bisoprolol + hydrochlorothiazid
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Combiso duo;
  • Lodoz.
Bisoprolol + amlodipin
  • Bisoprolol AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Pindolol + klopamid
  • Wiskaldix
Metoprolol + felodipin
  • Logimax

Za nejlepší lék na léčení vysokého krevního tlaku se považuje selektivní beta-blokátor třetí generace s prodlouženým účinkem - nebivolol. Použití tohoto léčivého přípravku:

  • umožňuje dosáhnout významnějšího snížení krevního tlaku;
  • má méně vedlejších účinků, neporušuje erekci;
  • nezvyšuje hladinu špatného cholesterolu, glukózy;
  • chrání buněčné membrány před účinky určitých škodlivých faktorů;
  • bezpečné pro pacienty s diabetes mellitus, metabolickým syndromem;
  • zlepšuje krevní oběh tkání;
  • nezpůsobuje bronchospasmus;
  • pohodlný způsob administrace (1 čas / den).

Kontraindikace

Seznam kontraindikací je určen typem léku. Pro většinu tablet jsou běžné:

  • bradykardie;
  • atrioventrikulární blokáda 2-3 stupně;
  • nízký krevní tlak;
  • akutní vaskulární nedostatečnost;
  • šokovat;
  • syndrom slabého sinu;
  • závažné případy bronchiálního astmatu.

Léky jsou předepsány opatrně:

  • sexuálně aktivní mladí muži trpící arteriální hypertenzí;
  • Sportovci
  • s chronickou poučnou plicní nemocí;
  • Deprese
  • zvýšená koncentrace lipidů v plazmě;
  • diabetes mellitus;
  • poškození periferních tepen.

Během těhotenství se betablokátory nepoužívají. Snižují průtok krve do placenty, dělohy a mohou způsobit poruchy vývoje plodu. Pokud však neexistuje žádná alternativní léčba, možný přínos pro tělo matky převyšuje riziko nežádoucích účinků na plod, je možné použít BAB.

Kombinujte laktaci a užívání BAB se nedoporučuje. Dosud není známo, zda účinná látka může pronikat do mléka..

Vedlejší efekty

Existují srdeční, mimokardiální nežádoucí účinky. Čím více má lék selektivitu, tím méně má vedlejší účinky na srdce.

SrdečnýExtracardiac
  • bradykardie;
  • arteriální hypotenze;
  • atrioventrikulární blok;
  • snížení srdeční produkce.
  • slabost;
  • únava;
  • závrať;
  • noční můry;
  • Deprese;
  • nespavost;
  • poškození paměti;
  • zvýšené hladiny cukru, krevních lipidů;
  • nevolnost, zvracení;
  • zácpa / průjem;
  • nadýmání;
  • porušení erekce;
  • Raynaudův syndrom.

Při kombinovaném použití beta-blokátorů a léků, které inhibují srdeční funkce, jsou srdeční komplikace zvláště výrazné. Proto se snaží předepisovat klonidin, srdeční glykosidy, verapamil, amiodaron.

Syndrom abstinenčních příznaků

Zrušení syndromu se nazývá reakce na tělo v reakci na prudké zastavení jakéhokoli léku. Projevuje se exacerbací všech příznaků, které byly odstraněny užíváním drogy. Zdraví pacienta se rychle zhoršuje, objevují se dříve nepřítomné příznaky charakteristické pro nemoc. Pokud má lék krátkou dobu účinku, mohou se u tablet objevit příznaky z vysazení.

Klinicky se to projevuje:

  • zvýšení počtu, frekvence anginózních záchvatů;
  • zrychlení srdce;
  • poruchy srdečního rytmu;
  • zvýšený krevní tlak;
  • infarkt myokardu;
  • nenadálá smrt.

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčního syndromu, byly pro každý lék vyvinuty algoritmy pro postupné zastavení příjmu. Například odstranění propranololu by mělo trvat 5-9 dní. Během této doby se dávka léčiva postupně snižuje.

Beta-blokátory - léky s návodem k použití, indikací, mechanismem účinku a cenou

Osobní zkušenost

Každý lékař má pravděpodobně svůj vlastní farmakoterapeutický průvodce, který odráží jeho osobní klinické zkušenosti s drogami, závislostmi a negativními postoji. Úspěch léku u jednoho až tří až deseti prvních pacientů zajišťuje závislost lékaře na něm po mnoho let a literární údaje posilují názor na jeho účinnost. Zde je seznam některých moderních beta-blokátorů, se kterými mám klinické zkušenosti..

Propranolol

První z beta blokátorů, které jsem začal používat ve své praxi. Zdá se, že v polovině 70. let minulého století byl propranolol téměř jediným blokátorem beta na světě a rozhodně jediným v SSSR. Lék je stále jedním z nejčastěji předepisovaných beta-blokátorů, má více indikací pro použití ve srovnání s jinými beta-blokátory. V současné době však nemohu považovat jeho použití za odůvodněné, protože jiné beta-blokátory mají mnohem méně výrazné vedlejší účinky.

Propranolol lze doporučit při léčbě srdečních onemocnění, je také účinný při snižování krevního tlaku při hypertenzi. Při předepisování propranololu existuje riziko ortostatického kolapsu

Propranolol je předepsán s opatrností při srdečním selhání, s ejekční frakcí menší než 35%, lék je kontraindikován.

Podle mých pozorování je propranolol účinný při léčbě prolapsu mitrální chlopně: dávka 20–40 mg za den je dostatečná k zajištění toho, aby prolaps chlopní (obvykle přední) zmizel nebo významně poklesl od třetího nebo čtvrtého stupně k prvnímu nebo nule..

Bisoprolol

Kardioprotektivní účinek beta-blokátorů je dosažen v dávce, která poskytuje srdeční frekvenci 50-60 za minutu.

Vysoce selektivní beta1-Blocker, u kterého bylo prokázáno 32% snížení úmrtnosti na infarkt myokardu. Dávka 10 mg bisoprololu odpovídá 100 mg atenololu, lék je předepisován v denní dávce 5 až 20 mg. Bisoprolol lze s jistotou předepsat kombinací hypertenze (snižuje arteriální hypertenzi), koronárních srdečních chorob (snižuje potřebu kyslíku v myokardu, snižuje frekvenci záchvatů anginy) a srdečního selhání (snižuje následné zatížení).

Metoprolol

Lék patří beta1Kardioselektivní beta blokátory. U pacientů s CHOPN způsobuje metoprolol v dávce až 150 mg / den méně výrazný bronchospasmus ve srovnání s ekvivalentními dávkami neselektivních beta-blokátorů. Při užívání metoprololu je bronchospasmus účinně zastaven beta2 - adrenergními agonisty.

Metoprolol účinně snižuje frekvenci komorové tachykardie při akutním infarktu myokardu a má výrazný kardioprotektivní účinek, snižuje mortalitu kardiologických pacientů v randomizovaných studiích o 36%.

V současné době by beta-blokátory měly být považovány za léky první linie v léčbě srdečních chorob, hypertenze, srdečního selhání. Vynikající kompatibilita beta-blokátorů s diuretiky, blokátory kalciových kanálků, ACE inhibitory, samozřejmě, je dalším argumentem při jejich jmenování.

Seznam blokátorů

Alfa-adrenergní blokátory

K lékům alfa-1-adrenergní blokující skupiny 1. Alfuzosin (INN):

  • Alfuprost MR;
  • Alfuzosin;
  • Alfuzosin hydrochlorid;
  • Dalphase
  • Dalphase Retard;
  • Dalphase SR.
  • Artesin;
  • Artesin Retard;
  • Doxazosin;
  • Doxazosin Belupo;
  • Doxazosin Zentiva;
  • Doxazosin Sandoz;
  • Doxazosin-ratiopharm;
  • Doxazosin Teva;
  • Doxazosin mesylát;
  • Zoxon;
  • Camiren;
  • Kamiren CL;
  • Kardura
  • Kardura Neo;
  • Tonokardin;
  • Urocard.
  • Hyper jednoduchý;
  • Glansin;
  • Miktosin;
  • Omnic Okas;
  • Omnic;
  • Omsulosin;
  • Proflosin;
  • Sonisin;
  • Tamselin;
  • Tamsulosin;
  • Tamsulosin retard;
  • Tamsulosin Sandoz;
  • Tamsulosin-OBL;
  • Tamsulosin Teva;
  • Tamsulosin hydrochlorid;
  • Tamsulon FS;
  • Taniz ERAS;
  • Taniz K;
  • Tulosin;
  • Zaměřit se na.

K lékům alfa-2-adrenergní blokující skupiny K lékům alfa-1,2-adrenergní blokovací skupiny 1. Dihydroergotoxin (směs dihydroergotaminu, dihydroergokristinu a alfa-dihydroergokriptinu):

Beta blokátory - seznam

Selektivní beta-blokátory (beta-1-blokátory, selektivní blokátory, cardioselektivní blokátory).1. Atenolol:

  • Atenobene;
  • Atenova;
  • Atenol;
  • Atenolan;
  • Atenolol;
  • Atenolol Agio;
  • Atenolol-AKOS;
  • Atenolol-Acre;
  • Atenolol Belupo;
  • Atenolol Nycomed;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Atenolol Teva;
  • Atenolol UBF;
  • Atenolol FPO;
  • Atenolol Stada;
  • Atenosan;
  • Betacard;
  • Velorin 100;
  • Vero-Atenolol;
  • Ormidol;
  • Prinorm;
  • Sinar;
  • Tenormin.
  • Betak;
  • Betaxolol;
  • Betalmic EU;
  • Betoptic;
  • Betoptic C;
  • Betoftan;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Lokren;
  • Optibetol.
  • Aritel
  • Aritel Cor;
  • Bidop;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Biprol;
  • Bisogamma;
  • Biscard;
  • Bisomor;
  • Bisoprolol;
  • Bisoprolol-OBL;
  • Bisoprolol LEXVM;
  • Bisoprolol Meadow;
  • Bisoprolol prana;
  • Bisoprolol-ratiopharm;
  • Bisoprolol C3;
  • Bisoprolol Teva;
  • Bisoprolol fumarát;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Corbis;
  • Cordinorm;
  • Cordinorm Cor;
  • Coronal;
  • Hypertenze;
  • Tyrese.
  • Betalok;
  • Betalok ZOK;
  • Vasocordin;
  • Corvitol 50 a Corvitol 100;
  • Metozok;
  • Metocardium;
  • Metocor Adipharm;
  • Metolol;
  • Metoprolol;
  • Metoprolol Acry;
  • Metoprolol Akrikhin;
  • Metoprolol Zentiva;
  • Metoprolol Organics;
  • Metoprolol OBL;
  • Metoprolol-ratiopharm;
  • Metoprolol sukcinát;
  • Metoprolol tartrát;
  • Serdol;
  • ;
  • Egiloc Retard;
  • Egilok C;
  • Emzoku.
  • Bivotens;
  • Binelol;
  • Nebivátor;
  • Nebivolol;
  • Nebivolol NANOLEK;
  • Nebivolol Sandoz;
  • Nebivolol Teva;
  • Nebivolol Chaikapharma;
  • Nebivolol STADA;
  • Nebivolol hydrochlorid;
  • Nebikor Adipharm;
  • Nebilan Lannacher;
  • Non-ticket;
  • Nebilong
  • Od nebe.

Neselektivní beta-blokátory (beta-1,2-blokátory).1. Bopindolol:

  • Anaprilin;
  • Vero-anaprilin;
  • Inderal;
  • Inderal LA;
  • Uražený;
  • Propranoben;
  • Propranolol;
  • Propranolol Nycomed.
  • Darob;
  • SOTAHEXAL;
  • Sotaleks;
  • Sotalol;
  • Sotalol Canon;
  • Sotalol hydrochlorid.
  • Arutimol;
  • Glaumol;
  • Glautam;
  • Cuzimolol;
  • Niolol;
  • Okamed;
  • Okumol;
  • Occupres E;
  • Optimol;
  • Často Timogel;
  • Často Timolol;
  • Oftensin;
  • TIMOGEXAL;
  • Thymol;
  • Timolol;
  • Timolol AKOS;
  • Timolol Betalek;
  • Timolol Bufus;
  • Timolol DIA;
  • Timolol LENS;
  • Timolol MEZ;
  • Timolol pic;
  • Timolol Teva;
  • Timolol maleát;
  • Thymollong;
  • Timoptic;
  • Timoptic Depot.

Alfa-beta-blokátory (léky, které vypínají alfa i beta-adrenergní receptory)

1. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol:

  • Albetor;
  • Albetor Long;
  • Butylaminhydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol;
  • Proxodolol.
  • Akridylol;
  • Bagodilol;
  • Vedicardol;
  • Dilatrend;
  • Carvedigamma;
  • Carvedilol;
  • Carvedilol Zentiva;
  • Carvedilol Canon;
  • Carvedilol Obolenskoe;
  • Carvedilol Sandoz;
  • Carvedilol Teva;
  • Carvedilol STADA;
  • Carvedilol-OBL;
  • Carvedilol Pharmaplant;
  • Carvenal;
  • Carvetrend;
  • Carvidil;
  • Cardivas;
  • Coriol;
  • Credex;
  • Rekardium;
  • Tallton.

Seznam blokátorů beta

Správný lék si může vybrat pouze lékař. Předepisuje dávkování a frekvenci užívání léku. Seznam známých beta blokátorů:

1. Selektivní beta blokátory

Tyto léky působí selektivně na receptory srdce a krevních cév, proto se používají pouze v kardiologii.

1.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

Betacard, Velroin, Alprenolol

Betac, Xonef, Betapressin

Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamm, Bisomor

Corvitol, Serdol, Egilok, Carlon, Corbis, Cordanum, Metocor

Bagodilol, Talliton, Vedicardol, Dilatrend, Carvenal, Carvedigamma, Recardium

Bivotens, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotens, Tenzol, Tenormin, Tyrez

1.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Název účinné látky

Lék, který to obsahuje

2. Neselektivní beta-blokátory

Tyto léky nemají selektivní účinek, nižší arteriální a nitrooční tlak.

2.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

Název účinné látky

Lék, který to obsahuje

Niolol, Timol, Timoptic, Blockarden, Levatol

2.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

3. Beta-blokátory s vazodilatačními vlastnostmi

K řešení problémů s vysokým krevním tlakem se používají blokátory adrenoreceptorů s vazodilatačními vlastnostmi. Zužují krevní cévy a normalizují srdeční funkce..

3.1 Bez interní sympatomimetické aktivity

3.2 S vnitřní sympatomimetickou aktivitou

Beta-blokátory - známé léky

4. BAB s dlouhodobým účinkem

Lipofilní beta-blokátory - léky s dlouhodobým účinkem pracují déle než antihypertenziva, proto jsou předepisována v nižších dávkách a se sníženou frekvencí. Patří mezi ně metoprolol, který je obsažen v tabletách Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Blokátory s extrémně krátkým účinkem

Kardioselektivní beta-blokátory - léky s velmi krátkým účinkem mají pracovní dobu až půl hodiny. Mezi ně patří esmolol, který je obsažen v breviblocku, Esmolol.

Klasifikace beta-blokátorů

V závislosti na převládajícím účinku na beta-1 a beta-2 se adrenergní receptory dělí na:

  • kardioselektivní (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
  • kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Beta-blokátory jsou farmakokineticky rozděleny do tří skupin v závislosti na jejich schopnosti rozpustit se v lipidech nebo vodě..

  1. Lipofilní beta-blokátory (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Při orálním podání se rychle a téměř úplně (70-90%) vstřebává do žaludku a střev. Přípravky této skupiny dobře pronikají do různých tkání a orgánů, jakož i placentou a hematoencefalickou bariérou. Zpravidla jsou lipofilní beta-blokátory předepsány v nízkých dávkách pro těžké jaterní a městnavé srdeční selhání..
  2. Hydrofilní beta-blokátory (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Na rozdíl od lipofilních beta-blokátorů jsou při interním použití absorbovány pouze 30-50%, metabolizovány v menším rozsahu v játrech a mají dlouhý poločas. Vylučuje se hlavně ledvinami, v souvislosti s nimiž se hydrofilní beta-blokátory používají v nízkých dávkách s nedostatečnou funkcí ledvin.
  3. Lipo- a hydrofilní beta-blokátory nebo amfifilní blokátory (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) jsou rozpustné v lipidech a vodě, po aplikaci se uvnitř absorbuje 40-60% léčiva. Zabírají mezipolohu mezi lipo- a hydrofilními beta-blokátory a jsou vylučovány stejně ledvinami a játry. Léky jsou předepisovány pacientům se středně těžkou renální a jaterní nedostatečností..

Generační klasifikace beta-blokátorů

  1. Kardioselektivní (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
  2. Kardioselektivní (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
  3. Beta-blokátory s vlastnostmi blokátorů alfa-adrenergních receptorů (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) jsou léčiva, která mají vlastní mechanismy hypotenzního účinku obou skupin blokátorů..

Kardioselektivní a nekardioselektivní beta-blokátory se zase dělí na léky s interní sympatomimetickou aktivitou a bez ní.

  1. Kardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) spolu s antihypertenzivním účinkem snižují srdeční frekvenci, působí antiarytmicky, nezpůsobují bronchospasmus.
  2. Kardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) v menší míře snižují srdeční frekvenci, inhibují automatizaci sinusového uzlu a atrioventrikulárního vedení, v případě sinusové tachykardie, malého a supraventrikulárního, malého a supraventrikulárního, malého a supraventrikulárního -2 adrenergní receptory průdušek plicních cév.
  3. Nekardioselektivní betablokátory bez interní sympatomimetické aktivity (Propranolol, Nadolol, Timolol) mají největší antianginální účinek, proto jsou často předepisovány pacientům se souběžnou anginou pectoris.
  4. Nekardioselektivní beta-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou (Oxprenolol, Trasicor, Pindolol, Wisken) nejen blokují, ale také částečně stimulují beta-adrenergní receptory. Léky této skupiny v menší míře snižují srdeční frekvenci, zpomalují síňové a komorové vedení a snižují kontraktilitu myokardu. Lze je předepsat pacientům s arteriální hypertenzí s mírným stupněm poruchy vedení, srdečním selháním, vzácnějším pulzem.

Návod k použití

Struktura

Jako účinná složka v těchto přípravcích se obvykle používá atenolol, propranolol, metoprolol, timolol, bisoprolol atd..

Excipienty se mohou lišit a závisí na výrobci a formě uvolňování léčiva. Mohou být použity škroby, stearát hořečnatý, hydrogenfosforečnan vápenatý, barviva atd..

Mechanismus účinku

Tyto léky mohou mít různé mechanismy. Rozdíl spočívá v použité účinné látce..

Hlavní úlohou betablokátorů je zabránit kardiotoxickým účinkům katecholaminů.

Důležité jsou také následující mechanismy:

  • Antihypertenzivní účinek. To je spojeno se zastavením tvorby reninu a produkcí angiotensinu II. V důsledku toho je možné uvolnit norepinefrin a snížit centrální vazomotorickou aktivitu..
  • Antiischemický účinek. Snížení srdeční frekvence snižuje spotřebu kyslíku.
  • Antiarytmická akce. V důsledku přímého elektrofyziologického účinku na srdce je možné snížit sympatické účinky a ischemii myokardu. S pomocí těchto látek je také možné zabránit hypokalemii vyvolané katecholaminy..

Některá léčiva mohou mít antioxidační vlastnosti, inhibovat proliferaci buněk hladkého svalstva cév..

Indikace pro použití

Takové léky jsou obvykle předepisovány pro:

  • ischémie;
  • arytmie;
  • hypertenze
  • srdeční selhání;
  • QT interval syndrom.

V určitých situacích mohou být tato léčiva použita také v případě migrény, autonomních krizí, abstinenčních příznaků, hypertrofické kardiomyopatie.

Způsob aplikace

Před užitím léku informujte svého lékaře, pokud jste těhotná. Neméně důležitá je skutečnost plánování těhotenství..

Specialista by si měl být rovněž vědom přítomnosti takových patologií, jako je arytmie, emfyzém, astma, bradykardie.

Betablokátory se užívají s jídlem nebo bezprostředně po něm. Díky tomu je možné minimalizovat pravděpodobné vedlejší účinky. Trvání a četnost užívání léku by měl být určen výhradně odborníkem.

Během používání je někdy nutné monitorovat puls. Pokud jste si všimli, že jeho frekvence je pod požadovaným ukazatelem, měli byste o tom neprodleně informovat lékaře.

Je také velmi důležité, aby byl pravidelně sledován odborníkem, který bude schopen zhodnotit účinnost předepsané léčby a její vedlejší účinky..

Naléhavá bolest hlavy v chrámech může být příznakem celé řady nemocí, takže byste neměli odkládat návštěvu u lékaře..

Jaké jsou důsledky perinatální encefalopatie, jak tomu zabránit a proč se vyvíjí, článek řekne.

Nádor hypofýzy je vzácný a nejčastěji benigní novotvar. Kliknutím na odkaz uvidíte, jak vypadá na fotografii.

Vedlejší efekty

Drogy mají poměrně málo vedlejších účinků:

  • Neustálá únava.
  • Snížení srdeční frekvence.
  • Exacerbace astmatu.
  • Blok srdce.
  • Potíže s fyzickou námahou.
  • Toxické účinky.
  • Redukce LDL cholesterolu.
  • Snížení hladiny cukru v krvi.
  • Hrozba zvýšeného tlaku po stažení drog.
  • Infarkty.

Existují podmínky, za nichž je užívání těchto drog docela nebezpečné:

  • diabetes;
  • Deprese;
  • obstrukční plicní patologie;
  • poruchy periferních tepen;
  • dyslipidémie;
  • dysfunkce sinusového uzlu bez příznaků.

Kontraindikace

Existují také kontraindikace pro použití těchto fondů:

  • Bronchiální astma.
  • Individuální citlivost.
  • Atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně.
  • Bradykardie.
  • Kardiogenní šok.
  • Syndrom slabosti uzlu.
  • Patologie periferních tepen.
  • Nízký tlak.

Interakce s jinými drogami

Některé léky mohou interagovat s beta-blokátory a zvyšovat jejich účinek..

Pokud užíváte: Musíte:

  • Prostředky ARVI.
  • Hypertenze léky.
  • Léky pro léčbu diabetu, včetně inzulínu.
  • Inhibitory MAO.

Formulář vydání

Takové přípravky mohou být ve formě tablet nebo injekcí..

Podmínky skladování

Tyto léky by měly být skladovány při teplotě nepřesahující dvacet pět stupňů. Musíte to udělat na tmavém místě, mimo dosah dětí.

Nepoužívejte léky po uplynutí doby použitelnosti.

Jak brát drogy

Pokyny k použití léčivých přípravků se liší v závislosti na konkrétním léku a účinné látce ve složení. Ve většině případů jsou tablety nebo tobolky určeny pouze pro jedno použití..

Před zahájením léčby si pozorně přečtěte kompletní pokyny, zjistěte povolenou jednotlivou dávku a maximální denní koncentraci. Léčebný cyklus trvá v průměru od 4 do 10 týdnů. Lék začíná být užíván ve snížené dávce a postupně zvyšuje koncentraci účinné látky v krvi.

V urologii

Léky z této farmakologické skupiny jsou schopny eliminovat symptomatické projevy zánětlivých onemocnění a bojovat proti příčině onemocnění. Patologická proliferace buněk narušuje proces močení, na pozadí prostatitidy nebo hyperplázie se často vyskytují jiná onemocnění.

Indikace léčiv v urologické praxi:

  • nízká rychlost při močení;
  • vysoký tlak při uzavření močového kanálu;
  • neotevření krku močového měchýře.

Léky pomáhají eliminovat bolest během močení, protože drogy mají vazodilatační vlastnost. Léky vyvolávají účinek pouze při prodloužené terapii léky.

Léky jsou předepisovány na akutní nebo chronickou prostatitidu, benigní hyperplazii prostaty. Terapeutický účinek lze pozorovat po 2 týdnech nepřetržitého používání. Je pozorováno snížení tónu hladkého svalstva, odtok moči je normalizován.

Léky používané v urologii, jejich stručný popis:

  1. Terazosin. Indikováno pro odstranění problémů s močením. Pomáhá uvolňovat hladké svaly, které snižují bolest při cestování na záchod a pomáhají zvyšovat průtok moči.
  2. Doxazosin. Jeden z nejpopulárnějších a nejúčinnějších prostředků, který pozitivně ovlivňuje funkčnost prostaty. Léčba léčiv má pozitivní vliv na všechny urodynamiky.
  3. Alfuzosin. Snižuje tlak v močové trubici, je předepsána pro úlevu od dysurie. Léčivo vyvolává kumulativní účinek, účinek účinné látky je patrný po 1,5 až 2 týdnech užívání léku.

Léčebný režim a konkrétní lék předepisuje pouze ošetřující lékař. Délka léčby závisí na diagnóze a přítomnosti přitěžujících onemocnění v anamnéze pacienta. Alfa-adrenergní blokátory jsou nejúčinnější léky pro léčbu urologických patologií.

V kardiologii

V kardiologické praxi pomáhají léky také s hypertenzním záchvatem. Testování se doporučuje před předepsáním nepřetržitého podávání. Je nutné zahájit kurz malými dávkami účinné látky.

Doporučení pro použití při hypertenzi:

  1. Postupné zvyšování dávky. Takové opatření je nezbytné, aby se zabránilo reakcím individuální nesnášenlivosti účinné složky a vybral se pro léčbu nejvhodnější lék.
  2. Vezměte první pilulku. Po použití první terapeutické dávky se pacientovi doporučuje, aby zůstal nehybný po dobu 2-3 hodin, aby sledoval reakci těla. Nadměrné dávkování je povoleno pouze se souhlasem lékaře.
  3. Kontrola doprovodných nemocí. U diabetu, aterosklerózy nebo jiných onemocnění musíte sledovat hladinu cukru v krvi, srdeční frekvenci.

Nezapomeňte být opatrní. Při nesprávném použití nebo při významném překročení dávky se mohou objevit nežádoucí účinky.

V nejhorších případech mohou léky způsobit mrtvici nebo infarkt myokardu.

Kardioselektivní beta-1 adrenobloky 2. generace

Beta-1 adrenergní blokátory záměrně působí na stejné receptory v srdci, což z nich dělá léky s úzkým zaměřením. Účinnost netrpí, spíše naopak.

Zpočátku se považovalo za bezpečnější, i když je nemůžete sami vzít. Zejména v kombinaci.

Metoprolol

Používá se ve větší míře k úlevě od akutních stavů spojených se zhoršeným srdečním rytmem..

Účinně eliminuje různé odchylky, nejen supraventrikulární typ. V některých případech se používá souběžně s amiodaronem, který je považován za hlavní v léčbě poruch srdeční frekvence a patří do jiné skupiny..

Není vhodný pro trvalé použití, protože je relativně obtížné tolerovat a vyvolávat „vedlejší účinky“.

Poskytuje rychle požadovaný výsledek. Příznivý účinek se projeví po hodině nebo méně.

Biologická dostupnost závisí také na individuálních charakteristikách těla, na současných funkčních charakteristikách těla pacienta.

Bisoprolol

Kardioselektivní beta-blokátor pro systematické podávání. Na rozdíl od Metoprololu začíná fungovat po 12 hodinách, ale účinek trvá déle.

Lék je vhodný pro dlouhodobé užívání, hlavním výsledkem je normalizace hladin krevního tlaku a srdeční frekvence. Prevence relapsu arytmie.

Talinolol (Cordanum)

Zásadně se neliší od Metoprololu. Má stejné hodnoty. Používá se jako součást úlevy od akutních stavů.

Seznam beta-blokátorů je neúplný, jsou uvedeny pouze nejčastější a nejběžnější názvy léčiv. Existuje mnoho analogů a identických léků..

Výběr „oko“ dává výsledky téměř nikdy, je nutná důkladná diagnóza.

Ale ani v tomto případě neexistuje žádná záruka, že lék bude fungovat. Proto se důrazně doporučuje krátkodobá hospitalizace pro jmenování kvalitního léčebného postupu..

Alfa-adrenergní blokující léky seznam hypertenze

Na jaké léky, představující nejoblíbenější alfa-blokátory a předepsané lékaři na vysoký krevní tlak, jsou odborníci nejčastěji věnováni?

  • Alfuzosin. Droga se etablovala do schémat zahrnujících prostatitidu v anamnéze pacienta nebo v přítomnosti onemocnění, jako je hypertrofie tkáně myokardu.
  • Klonidin. Silný antihypertenzivum, které snižuje OPSS. Působí proti otravě somatovegetativními alkaloidy a odběru opia. Má účinek proti bolesti na centrální nervový systém.
  • Dopegit. Přestože tento lék způsobuje ospalost, jeho použití v akutní fázi skoků krevního tlaku je poměrně efektivní a odůvodněné.
  • Nicergoline. Je optimální při léčbě nejen GB, ale také s problémy s periferní krevním tokem. Z vedlejších účinků charakteristických pro tento lék je porucha spánku.
  • PROROXANE Léčí vysoké rozdíly v krevním tlaku se současnou arteriosklerózou.
  • Fentolamin Osvědčilo se při léčbě vysokého krevního tlaku, doprovázené patologickými procesy vyskytujícími se v měkkých tkáních končetin. Pravděpodobně nejoblíbenější neselektivní alfa blokátor. Ve vztahu k srdci je to nootropický lék. Skvělé pro zastavení hypertenzních krizí.
  • Urapidil. Vyžaduje pečlivé sledování během používání, protože je schopno extrémně prudce snížit krevní tlak až k prahovým hodnotám. Současným onemocněním, které často určuje výběr tohoto léku, je impotence: Urapidil pomáhá obnovit erektilní schopnost.
  • Yohimbine. Podobné jako předchozí lék. Má nežádoucí účinky ve formě poruch močení u mužů.
  • Prazosin. Odkazuje na selektivní blokátory. Vyznačuje se možností použití při srdečním selhání v jeho stojaté formě. Nepochybnou výhodou je, že léčivo má výraznou schopnost snižovat špatný cholesterol.
  • Doxazosin. Má schopnost dlouhodobého působení. Je důležité, aby léčivo snižovalo krevní tlak pacienta, a to nejen v klidu, ale také během fyzické aktivity. Koncentrace norepinefrinu v tomto léčivu zůstává nezměněna. Adrenalin, serotonin a dopamin jsou prakticky nezměněny. Ve vztahu k formovaným prvkům krve má výraznou schopnost vykonávat antiagregační funkci.

Stručně řečeno, které léky na vysoký krevní tlak, které jsou alfa-blokátory, se nejčastěji používají v klinické praxi.

Beta-blokátory

Připomeňme, že beta-blokátory se již dlouho úspěšně používají v klinické terapii při léčbě hypertenze. Mají antihypertenzivní účinek, který není horší než takové dobře známé třídy hypotenziv, jako jsou ACE inhibitory, diuretika, antagonisté vápníku nebo antagonisté receptoru angioteginzinu II..

Jejich výskytem bylo vyřešeno množství klasických terapeutických problémů v léčbě krevního tlaku. Jedná se o tyto úkoly:

  • Stabilizace tlaku v rámci fyziologické normy;
  • Řízení rizik ve vztahu k úmrtnosti;
  • Ochrana cílových orgánů;
  • Léčba doprovodných a souvisejících zdravotních poruch.

P-blokátory jsou představovány třemi hlavními generacemi.

První zahrnuje neselektivní léčiva, která nemají dlouhou expoziční dobu, ale mají také řadu nežádoucích vedlejších účinků.

Výsledky léčby těmito léky na nemoci, jako jsou:

Zde jsou betablokátory, které tvoří seznam běžně používaných léků na hypertenzi:

  1. Anaprilin. Neselektivní. Schopen spasmovat lodě. Někdy její použití vede k impotenci. Tento lék však vykazuje výrazné antiarytmické vlastnosti..
  2. Propranolol. Zakladatel skupiny neselektivních adrenergních blokátorů a hlavní aktivní složka léků první generace takových léků. Tím, že působí na myokard, významně snižuje množství srdečního výdeje. Kromě snižujícího účinku zvyšuje kombinovaný účinek thyreostatik používaných s ním (Merkazolil, chloristan draselný a podobně). Normalizuje srdeční rytmus v případě, že pacient má anamnézu sinusové tachykardie. Zvyšuje tón průdušek.
  3. Timolol Tento neselektivní blokátor ve vztahu k srdci má výraznou schopnost léčit glaukom..

Příchod druhé generace beta-adrenergních blokátorů (selektivní) umožnil lékařům vyřešit mnohem širší škálu problémů. Prognóza léčby hypertenze při použití těchto léků nebyla o nic méně pozitivní než při léčbě ACE inhibitory nebo antagonisty vápníku..

Tuto druhou generaci představují:

  1. Atenolol Droga se příznivě porovnává s podobnými látkami tím, že Atenolol nezpůsobuje ospalost kvůli své slabé schopnosti proniknout hematoencefalickou bariérou. Trochu horší než jiné beta-blokátory, brání infarktu. Úspěšně potlačuje poruchy srdečního rytmu.
  2. Metoprolol. Klasika žánru. Terapeutický účinek užívání tohoto léčiva na tělo je relevantní přibližně 8 hodin.
  3. Concor. Toto je pravděpodobně jeden z nejpopulárnějších beta-blokátorů. Vysoce účinný, včetně léčby současného srdečního selhání.

Třetí generace beta-blokátorů, které mají nejen výraznou selektivitu, ale také další vazodilatační funkce, představují tyto léky:

  • Carvedilol. V počátečním stádiu léčby, na pozadí ostrého výboje krevního tlaku, častěji než analogů, to vede k závratě a podobným vedlejším účinkům.
  • Bisogamma Je třeba si uvědomit, že tento lék musí být vysazen nejpozději dva dny před zavedením celkové anestézie.

Pamatujte, že jakýkoli selektivní blokátor má významné množství vedlejších účinků. Je nutné porovnat nepohodlí z jejich projevů, rizika možného vývoje patologií a přínosy pro tělo, které tyto drogy přinesly..

Vzhledem k rozšířené prevalenci onemocnění, jako je diabetes mellitus, bude mnoho zajímat, jak různé generace beta-blokátorů ovlivňují citlivost tkání na inzulín. Blokátory Vasodilatoru tuto vlastnost těla poněkud zvyšují, ale neselektivní adrenobloky snižují tuto vlastnost tkání.

Indikace pro použití a varování

Podrobná srovnávací charakteristika beta blokátorů je pochopitelná pouze pro úzce profilované kardiology. Na základě toho, s přihlédnutím ke skutečným výsledkům dosažených ukazatelů snižování krevního tlaku a zlepšování (zhoršování) pohody konkrétního pacienta, jsou vybírány jednotlivé dávky a případně kombinované formy beta-blokátorů s jinými léky na tlak. Měli byste být trpěliví, protože to může trvat značně dlouho, někdy i rok..

Jedna tableta BAB platí zpravidla 24 hodin, existuje však lék s velmi krátkým účinkem

Obecně lze léky blokující β předepisovat pro:

  • tachykardie, angina pectoris, primární hypertenze, stabilní chronické srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, arytmie, infarkt myokardu, syndrom UI-QT, ventrikulární hypertrofie, výčnělek cuspů mitrální chlopně, aortální aneuryzma, dědičné morfologické onemocnění;
  • sekundární hypertenze způsobená těhotenstvím, tyreotoxikózou, poškozením ledvin;
  • zvýšený krevní tlak před plánovaným a po chirurgickém zákroku;
  • vegetovaskulární krize;
  • glaukom
  • přetrvávající migrény;
  • stažení drogy, alkoholu nebo drog.

Užívání karvedilolu může vést ke stabilizaci aterosklerotických plaků

Poznámka. V poslední době byla cena některých nových betablokátorů vysoká. Dnes existuje mnoho synonym, analogů a generik, které nejsou ve své účinnosti nižší než známé patentované drogy BAB, a jejich cena je docela dostupná i pro chudé důchodce.

Kontraindikace

Absolutním zákazem je jmenování jakéhokoli typu beta-blokátorů pacientům s atrioventrikulárním blokem II-III stupně.

Vztah k přítomnosti:

  • bronchiální astma;
  • chronická obstrukce plic;
  • diabetické onemocnění doprovázené častými záchvaty hypoglykémie.

Je však třeba objasnit, že pod dohledem lékaře a při dodržení bezpečnostních opatření při hledání a úpravě bezpečné dávky si mohou pacienti s těmito onemocněními vybrat jedno z mnoha léků 2 nebo 3 generace.. Pokud v anamnéze existuje diabetická choroba bez epizod hypoglykémie nebo metabolického syndromu, lékaři nejsou zakázáni a dokonce se doporučuje, aby byl těmto pacientům předepsán Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol a metoprolol sukcinát.

Neporušují metabolismus uhlohydrátů, nesnižují, ale spíše zvyšují citlivost na inzulinový hormon, a také neinhibují rozklad tuků, které zvyšují tělesnou hmotnost..

Dojde-li v anamnéze k diabetickému onemocnění bez epizod hypoglykémie nebo metabolického syndromu, lékaři nejsou zakázáni a dokonce se doporučuje, aby byl těmto pacientům předepsán Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol a metoprolol sukcinát. Neporušují metabolismus uhlohydrátů, nesnižují, ale spíše zvyšují citlivost na inzulinový hormon a také neinhibují rozklad tuků, které zvyšují tělesnou hmotnost..

Vedlejší efekty

Poměrně často beta-blokátory způsobují svědění kůže a zhoršení kožních onemocnění

Každý z léků BAB má malý seznam svých vedlejších účinků, které jsou pro něj jedinečné..

Častěji než ostatní z nich jsou:

  • rozvoj obecné slabosti;
  • snížený výkon;
  • únava;
  • suchý kašel, astmatické záchvaty;
  • chlazení rukou a nohou;
  • poruchy stolice;
  • lékem indukovaná psoriáza;
  • noční můry.

Důležité. Mnoho mužů kategoricky odmítá léčbu beta-blokátory z důvodu vedlejšího účinku, který je možný při užívání léků první generace - úplná nebo částečná impotence (erektilní dysfunkce). Vezměte prosím na vědomí, že léky nové, druhé a třetí generace pomáhají kontrolovat krevní tlak a zároveň vám umožňují udržovat účinnost

Vezměte prosím na vědomí, že léky nové, druhé a třetí generace pomáhají kontrolovat krevní tlak a zároveň vám umožňují udržovat účinnost.

Top