Kategorie

Populární Příspěvky

1 Embolie
Příznaky nízkého krevního cukru
2 Leukémie
Kterého lékaře mám kontaktovat s křečovými žilami nohou?
3 Embolie
Kolik lidí žije s akutní leukémií krve
4 Vaskulitida
Atrofie srdečních komor: příčiny, diagnostika a léčba
5 Myokarditida
Proč krevní sraženiny vycházejí během menstruace?
Image
Hlavní // Cukrovka

Kompletní přehled všech typů adrenergních blokátorů: selektivní, neselektivní, alfa, beta


Z tohoto článku se dozvíte: co jsou adrenergní blokátory, do kterých skupin jsou rozděleny. Mechanismus jejich působení, indikace, seznam adrenergních blokátorů.

Autor článku: Alexander Burguta, porodník-gynekolog, vyšší lékařské vzdělání s titulem všeobecné lékařství.

Adrenolytika (adrenergní blokátory) jsou skupinou léčiv, která blokují nervové impulsy, které reagují na norepinefrin a adrenalin. Léčivý účinek v nich je opakem působení adrenalinu a norepinefrinu na tělo. Název této farmaceutické skupiny hovoří sám za sebe - léky v ní obsažené „přerušují“ působení adrenergních receptorů umístěných v srdci a stěnách krevních cév.

Tato léčiva jsou široce používána v kardiologické a terapeutické praxi při léčbě vaskulárních a srdečních chorob. Kardiologové je často předepisují starším lidem, u kterých je diagnostikována arteriální hypertenze, srdeční arytmie a další kardiovaskulární patologie..

Klasifikace blokátorů adrenergie

Ve stěnách krevních cév jsou 4 typy receptorů: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergní receptory. Nejběžnější jsou alfa a beta adrenobloky, které „vypínají“ odpovídající receptory adrenalinu. Existují také alfa beta blokátory, které současně blokují všechny receptory.

Činidla každé skupiny mohou být selektivní a selektivně přerušovat pouze jeden typ receptoru, například alfa-1. A neselektivní se současným blokováním obou typů: beta-1 a -2 nebo alfa-1 a alfa-2. Například selektivní beta-blokátory mohou ovlivnit pouze beta-1.

Druhy alfa blokátorůDruhy beta-blokátorů
Alfa-1-blokátorySelektivní blokátory beta-1
Blokátory alfa 2Neselektivní blokátory beta-1,2 receptorů
Alfa-1 a -2-blokátory

Obecný mechanismus působení adrenergních blokátorů

Když se norepinefrin nebo adrenalin uvolní do krevního řečiště, adrenergní receptory okamžitě reagují jeho kontaktováním. V důsledku tohoto procesu dochází v těle k následujícím účinkům:

  • plavidla jsou zúžená;
  • puls se zrychluje;
  • zvýšení krevního tlaku;
  • zvýšení hladiny glukózy v krvi;
  • průdušky expandují.

Pokud existují určitá onemocnění, například arytmie nebo hypertenze, jsou takové účinky pro člověka nežádoucí, protože mohou vyvolat hypertenzní krizi nebo relaps nemoci. Adrenergní blokátory tyto receptory „vypínají“, proto působí přesně opačně:

  • rozšířit krevní cévy;
  • snížení srdeční frekvence;
  • zabránit zvýšení hladiny cukru v krvi;
  • zúžení průsvitu průdušek;
  • nižší krevní tlak.

Jedná se o běžné akce charakteristické pro všechny typy drog ze skupiny adrenolytik. Léky jsou však rozděleny do podskupin v závislosti na účinku na určité receptory. Jejich akce se mírně liší..

Časté nežádoucí účinky

Společné pro všechny adrenergní blokátory (alfa, beta) jsou:

  1. Bolest hlavy.
  2. Rychlá únava.
  3. Ospalost.
  4. Závrať.
  5. Zvýšená nervozita.
  6. Krátkodobé mdloby je možné..
  7. Poruchy normální činnosti žaludku a trávení.
  8. Alergické reakce.

Protože léky z různých podskupin mají mírně odlišné terapeutické účinky, liší se také nežádoucí důsledky jejich užívání.

Obecné kontraindikace pro selektivní a neselektivní beta-blokátory:

  • bradykardie;
  • syndrom slabých sínusových uzlů;
  • akutní srdeční selhání;
  • atrioventrikulární a sinoatriální blok;
  • hypotenze;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • alergický na složky léčiva.

Neselektivní blokátory nelze užívat s bronchiálním astmatem a obliterujícím vaskulárním onemocněním, selektivní - s patologií periferní cirkulace.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Takové léky by měl předepisovat kardiolog nebo terapeut. Nezávislý nekontrolovaný příjem může vést k vážným následkům až do smrti v důsledku zástavy srdce, kardiogenního nebo anafylaktického šoku..

Alfa blokátory

Akt

Adrenergní blokátory alfa-1 receptorů rozšiřují krevní cévy v těle: periferní - patrné zčervenáním kůže a sliznic; vnitřní orgány - zejména střeva s ledvinami. Díky tomu se zvyšuje průtok periferní krve, zlepšuje se mikrocirkulace tkáně. Periferní vaskulární rezistence se snižuje a tlak se snižuje a bez reflexního srdečního rytmu.

Snížením návratu žilní krve do předsíní a rozšířením „periferie“ je výrazně sníženo zatížení srdce. Díky snadné práci klesá stupeň hypertrofie levé komory, která je charakteristická pro pacienty s hypertenzí a seniory se srdečními problémy..

  • Ovlivňují metabolismus tuků. Alfa-AB snižují triglyceridy, „špatný“ cholesterol a zvyšují lipoproteiny o vysoké hustotě. Tento další účinek je dobrý pro lidi trpící aterosklerózou zhoršenou hypertenzí..
  • Ovlivňují metabolismus uhlohydrátů. Při užívání léků se zvyšuje citlivost buněk na inzulín. Z tohoto důvodu je glukóza absorbována rychleji a efektivněji, což znamená, že její hladina v krvi nezvyšuje. Tato akce je důležitá pro diabetiky, u nichž alfa-blokátory snižují hladinu cukru v krvi..
  • Snižte závažnost příznaků zánětu v genitourinárním systému. Tyto léky se úspěšně používají pro hyperplázii prostaty k odstranění některých charakteristických příznaků: částečné vyprázdnění močového měchýře, pálení v močové trubici, časté a noční močení.

Blokátory receptoru alfa-2 adrenalinu mají opačný účinek: snižují krevní cévy a zvyšují krevní tlak. Proto se v kardiologické praxi nepoužívají. U mužů však úspěšně léčí impotenci.

Seznam drog

Tabulka poskytuje seznam mezinárodních generických názvů léčiv ze skupiny blokátorů alfa receptorů..

Alfa-1 adrenergní blokátoryAlfa-2 adrenergní blokátorySeznam alfa-1, -2-blokátorů
DoxazosinYohimbineNicergoline
AlfuzosinFentolamin
SilodozinDihydroergotoxin
TerazosinPropoxane
TamsulosinDihydroergotamin
Prazosin
Urapidil

Indikace pro použití

Protože účinek léků z této podskupiny na cévy je poněkud odlišný, rozsah jejich aplikace je také odlišný.

Indikace pro jmenování alfa-1-blokátorůIndikace alfa-1, -2-blokátorů
Arteriální hypertenzePoruchy příjmu potravy v měkkých tkáních končetin - vředy způsobené otlaky, omrzliny, s tromboflebitidou, těžká ateroskleróza
Chronické srdeční selhání s hypertrofií myokarduPoruchy periferní krve - diabetická mikroangiopatie, endarteritida, Renaultova choroba, acrocyanóza
Prostatická hyperplázieMigréna
Zastavení účinků mrtvice
Senilní demence
Porucha vestibulárního aparátu kvůli problémům s cévami
Dystrofie rohovky
Eliminace projevů neurogenního močového měchýře
Prostatitida

Oční neuropatie

Existuje jedna indikace pro alfa-2 blokátory - erektilní dysfunkce u mužů.

Nežádoucí účinky alfa-adrenolytik

Kromě běžných vedlejších účinků uvedených výše v tomto článku mají tyto léky následující vedlejší účinky:

Nežádoucí účinky alfa-1 blokátorůNežádoucí účinky při užívání blokátorů alfa-2 receptorůNežádoucí účinky alfa-1, -2-blokátorů
OtokZvýšení krevního tlakuZtráta chuti k jídlu
Silné snížení krevního tlakuVzhled úzkosti, podrážděnosti, podrážděnosti, fyzické aktivityNespavost
Arytmie, tachykardieChvění (chvění v těle)Pocení
DýchavičnostSnížená frekvence močení a výdej močiChlazení končetin
RýmaTělesné teplo
Suchá orální slizniceZvýšená kyselost (pH) žaludeční šťávy
Bolest na hrudi
Snížená sexuální touha
Únik moči
Bolestivé erekce

Kontraindikace

  1. Těhotenství.
  2. Laktace.
  3. Alergie nebo nesnášenlivost účinné látky nebo pomocných látek.
  4. Těžké poruchy (onemocnění) jater, ledviny.
  5. Arteriální hypotenze - nízký krevní tlak.
  6. Bradykardie.
  7. Těžké srdeční vady, včetně aortální stenózy.

Beta-blokátory

Kardioselektivní beta-1-blokátory: princip činnosti

Léky z této podskupiny se používají k léčbě srdečních chorob, protože v zásadě pozitivně ovlivňují tento orgán.

  • Antiarytmický efekt v důsledku snížené aktivity kardiostimulátoru - sinusového uzlu.
  • Snížení srdeční frekvence.
  • Snížení excitability myokardu v podmínkách psychoemocionální a / nebo fyzické aktivity.
  • Antihypoxický účinek v důsledku snížené spotřeby kyslíku v srdečním svalu.
  • Snížení krevního tlaku.
  • Prevence rozšíření ohniska nekrózy při srdečním infarktu.

Skupina selektivních beta-adrenergních blokátorů snižuje frekvenci a usnadňuje útok anginy pectoris. Zlepšují také snášenlivost fyzického a duševního stresu na srdce u pacientů se srdečním selháním, což prodlužuje život. Tyto fondy významně zlepšují kvalitu života pacientů, kteří měli mozkovou mrtvici nebo infarkt myokardu, trpí ischemickou chorobou srdeční, anginou pectoris, hypertenzí.

Diabetici zabraňují zvýšení hladiny cukru v krvi, snižují riziko bronchospasmu u lidí s bronchiálním astmatem.

Neselektivní beta-1, -2-blokátory: akce

Kromě antiarytmických, hypotenzních, antihypoxických účinků mají tato činidla další účinky:

  • Antitrombotický účinek je možný díky prevenci adheze destiček.
  • Posílení kontrakcí svalové vrstvy dělohy, střev, svěrače jícnu a relaxaci svěrače močového měchýře.
  • Během porodu je ztráta krve u ženy v porodu snížena.
  • Zvyšte tón průdušek.
  • Snižte nitrooční tlak snížením tekutiny v přední komoře oka.
  • Snižte riziko akutního infarktu, mrtvice, ischemické choroby srdeční.
  • Snižte úmrtnost na srdeční selhání.

Seznam drog

Beta-1-blokátory (cardioselektivní)Neselektivní beta-1,2-adrenergní receptory
AtenololBopindolol
BisoprololNadolol
AcebutololMetipranolol
TalinololPropranolol
BetaxololOxprenolol
NebivololPindolol
EsmololSotalol
CeliprololTimolol

V současné době neexistují žádná léčiva související s farmakologickou podskupinou beta-2 adrenergních receptorů.

Indikace pro použití

Indikace pro použití selektivních beta-blokátorůIndikace pro jmenování neselektivních beta-blokátorů
Ischemická choroba srdečníArteriální hypertenze
HypertenzeHypertrofie levé komory srdeční
Hypertrofické kardiomyopatieAngina pectoris
Většina typů arytmiíInfarkt
Prevence záchvatů migrényProlaps mitrální chlopně
Prolaps mitrální chlopněSinusová tachykardie
Léčba infarktu a prevence recidivyGlaukom
Neurocirkulační dystonie (hypertonický typ)Prevence masivního krvácení při porodu nebo gynekologických operacích
Odstranění motorického buzení - akathisie - při užívání antipsychotikMenší nemoc je nemoc nervového systému dědičné povahy, která se projevuje jediným příznakem - třes rukou.
Při komplexní léčbě tyreotoxikózy

Vedlejší efekty

Časté vedlejší účinky této skupiny léčivNeselektivní beta blokátory mohou také způsobit
SlabostProblémy se zrakem: mlha, dvojité vidění, pocit pálení, pocit cizího tělesa, slzení
Zpomalující reakceRýma
OspalostKašel, možné dusivé útoky
DepresePrudký pokles krevního tlaku
Dočasné zhoršení zraku a poškození chutiMdloby
Chlazení a znecitlivění chodidel a rukouIschémie srdce
BradykardieImpotence
Zánět spojivekKolitida
DyspepsieZvýšený draslík v krvi, triglyceridy, kyselina močová
Zvýšená nebo snížená srdeční frekvence

Alfa beta blokátory

Akt

Léky z této podskupiny snižují krevní tlak a nitrooční tlak, normalizují metabolismus lipidů, tj. Snižují hladinu triglyceridů, cholesterol, lipoproteiny s nízkou hustotou, zatímco zvyšují vysokou hustotu. Antihypertenzního účinku je dosaženo bez změny průtoku krve ledvinami a zvýšení celkové periferní vaskulární rezistence.

Když se vezmou, přizpůsobení srdce fyzickému a psycho-emocionálnímu stresu se zvýší, kontraktilní funkce srdečního svalu se zlepší. To vede ke snížení velikosti srdce, normalizaci rytmu, zmírnění stavu srdečními chorobami nebo městnavému srdečnímu selhání. Pokud je diagnostikována ischemická choroba srdeční, snižuje se frekvence jejích záchvatů při užívání alfa-beta-blokátorů.

Seznam léčiv

  1. Carvedilol.
  2. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol.
  3. Labetalol.
IndikaceVedlejší účinky kromě „běžných pro adrenergní blokátory“
Hypertenze (pro pravidelné užívání i za účelem normalizace tlaku při hypertenzní krizi)Snížené krevní destičky a bílé krvinky
Glaukom s otevřeným úhlemPorušení vedení srdečních impulsů až do jejich blokády
Stabilní anginaPorucha periferní cirkulace
ArytmieVzhled krve v moči
Srdeční vadyZvýšená hladina cukru, cholesterolu, bilirubinu
Chronické srdeční selhání
Glaukom s otevřeným úhlem

Kontraindikace

Nelze brát adrenergní blokátory z této podskupiny pro stejné patologie, jaké jsou popsány výše, a doplnit je o obstrukční plicní onemocnění, diabetes mellitus (typ I), žaludeční vředy a 12 dvanáctníkových vředů.

Beta-blokátory 3. generace v léčbě kardiovaskulárních chorob

Není možné si představit moderní kardiologii bez drog skupiny beta-blokátorů, z nichž je v současnosti známo více než 30 položek.

Není možné si představit moderní kardiologii bez drog ze skupiny beta-adrenobloků, z nichž je v současnosti známo více než 30 položek. Nutnost zahrnout beta-blokátory do léčby kardiovaskulárních chorob (CVD) je zřejmá: v posledních 50 letech kardiologické klinické praxe zaujaly beta-blokátory silné postavení v prevenci komplikací a ve farmakoterapii arteriální hypertenze (AH), ischemické choroby srdeční (CHD) a chronické srdeční selhání (CHF), metabolický syndrom (MS), stejně jako některé formy tachyarytmií. Tradičně v nekomplikovaných případech začíná léčba hypertenze léky beta-blokátory a diuretiky, které snižují riziko infarktu myokardu (MI), cévní mozkové příhody a náhlé kardiogenní smrti.

Koncept zprostředkovaného působení léčiv prostřednictvím tkáňových receptorů různých orgánů navrhl N.?Langly v roce 1905 a v roce 1906 H.?Dale to v praxi potvrdil.

V 90. letech bylo zjištěno, že beta-adrenergní receptory jsou rozděleny do tří podtypů:

Schopnost blokovat účinek mediátorů na myokardiální beta1-adrenergní receptory a oslabující účinek katecholaminů na adenylát cyklázy kardiomyocytové membrány se snížením tvorby cyklických adenosinmonofosfátů (cAMP) určují hlavní kardioterapeutické účinky beta-blokátorů.

Antiischemický účinek beta-blokátorů je vysvětlen snížením potřeby kyslíku v myokardu v důsledku snížení srdeční frekvence (HR) a srdeční frekvence, ke kterým dochází, když jsou blokovány betablokátory myokardu.

Beta-blokátory současně poskytují zlepšenou perfuzi myokardu snížením konečného diastolického tlaku v levé komoře (LV) a zvýšením tlakového gradientu, který určuje koronární perfuzi během diastoly, jejíž trvání se zvyšuje v důsledku snížení srdeční frekvence..

Antiarytmický účinek beta-blokátorů, založený na jejich schopnosti snížit adrenergní účinek na srdce, vede k:

Beta-blokátory zvyšují práh fibrilace komor u pacientů s akutním infarktem myokardu a lze je považovat za prostředek prevence fatálních arytmií v akutním období infarktu myokardu.

Antihypertenzivní účinek beta-blokátorů je způsoben:

Přípravky ze skupiny beta-adrenergních blokátorů se liší v přítomnosti nebo nepřítomnosti kardioioselektivity, vnitřní sympatetické aktivity, membránové stabilizace, vazodilatačních vlastností, rozpustnosti v lipidech a vodě, účinku na agregaci destiček a také na trvání účinku.

Účinek na beta2-adrenergní receptory určuje významnou část vedlejších účinků a kontraindikací jejich použití (bronchospasmus, zúžení periferních cév). Charakteristikou kardioioselektivních beta-blokátorů ve srovnání s neselektivními je velká afinita k beta1-receptorům srdce než k beta2-adrenergním receptorům. Proto při použití v malých a středních dávkách mají tyto léky méně výrazný účinek na hladké svaly průdušek a periferních tepen. Je třeba mít na paměti, že míra kardioioselektivity není u různých léků stejná. Index ci / beta1 až ci / beta2, který charakterizuje stupeň kardioioselektivity, je 1,8: 1 pro neselektivní propranolol, 1:35 pro atenolol a betaxolol, 1:20 pro metoprolol, 1:75 pro bisoprolol (Bisogamma). Je však třeba si uvědomit, že selektivita je závislá na dávce, klesá se zvyšující se dávkou léčiva (obr. 1)..

V současné době lékaři rozlišují tři generace léků s beta-blokačním účinkem..

I generace - neselektivní beta1- a beta2-adrenergní blokátory (propranolol, nadolol), které spolu s negativními cizími, chrono- a dromotropními účinky mají schopnost zvýšit tón hladkých svalů průdušek, cévní stěny, myometria, což významně omezuje jejich použití v klinické praxi.

II generace - kardioioselektivní beta1-adrenergní blokátory (metoprolol, bisoprolol) mají díky své vysoké selektivitě pro beta1-adrenergní receptory myokardu lepší snášenlivost při dlouhodobém používání a přesvědčivou důkazní základnu pro dlouhodobou prognózu života při léčbě hypertenze, ischemické choroby srdeční a CHF.

V polovině 80. let se na světovém farmaceutickém trhu objevily beta-blokátory generace III s nízkou selektivitou pro beta1,2 adrenergní receptory, ale s kombinovanou blokádou alfa-adrenergních receptorů.

Léky 3. generace - celiprolol, bucindolol, karvedilol (jeho generický protějšek se značkou Carvedigamma®) mají další vazodilatační vlastnosti v důsledku blokády alfa-adrenoreceptorů, bez interní sympatomimetické aktivity.

V letech 1982-1983 se ve vědecké lékařské literatuře objevily první zprávy o klinických zkušenostech s karvedilolem v léčbě CVD..

Řada autorů odhalila ochranný účinek beta-blokátorů generace III na buněčné membrány. To je zaprvé způsobeno inhibicí lipidových peroxidačních procesů (LPO) membrán a antioxidačním účinkem beta-blokátorů a zadruhé snížením účinku katecholaminů na beta receptory. Někteří autoři připisují membránově stabilizující účinek beta-blokátorů ke změně vodivosti sodíku skrz ně a inhibici peroxidace lipidů..

Tyto další vlastnosti rozšiřují vyhlídky na použití těchto léků, protože neutralizují negativní účinek na kontraktilitu myokardu, metabolismus uhlohydrátů a lipidů, charakteristický pro první dvě generace, a současně poskytují zlepšenou perfúzi tkáně, pozitivní účinek na hemostázu a úroveň oxidačních procesů v těle.

Karvedilol je metabolizován v játrech (glukuronidace a sulfatace) pomocí cytochromového enzymového systému P450, za použití enzymové rodiny CYP2D6 a CYP2C9. Antioxidační účinek karvedilolu a jeho metabolitů je způsoben přítomností karbazolové skupiny v molekulách (obr. 2)..

Metabolity karvedilolu - SB 211475, SB 209995 inhibují LPO 40–100krát aktivněji než samotné léčivo a vitamin E - asi 1000krát.

Použití karvedilolu (Carvedigamma®) při léčbě IHD

Podle výsledků řady dokončených multicentrických studií mají beta-blokátory výrazný antiischemický účinek. Je třeba poznamenat, že antiischemická aktivita beta-blokátorů je srovnatelná s aktivitou antagonistů vápníku a dusičnanů, ale na rozdíl od těchto skupin beta-blokátory nejen zlepšují kvalitu, ale také zvyšují délku života pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Podle výsledků metaanalýzy 27 multicentrických studií, kterých se zúčastnilo více než 27 tisíc lidí, selektivní beta-blokátory bez interní sympatomimetické aktivity u pacientů s akutním koronárním syndromem v anamnéze snižují riziko re-MI a úmrtnosti na infarkt o 20% [1]..

Avšak nejen selektivní beta-blokátory pozitivně ovlivňují povahu průběhu a prognózu u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Ukázalo se také, že neselektivní beta-blokátor karvedilol je velmi účinný u pacientů se stabilní anginou pectoris. Vysoká antiischemická účinnost tohoto léčiva je způsobena přítomností další alfa1 blokující aktivity, která přispívá k dilataci koronárních cév a kolaterálů v post-stenotické oblasti, což znamená zlepšenou perfuzi myokardu. Kromě toho má karvedilol prokázaný antioxidační účinek spojený se zachycením volných radikálů uvolňovaných během ischemie, což určuje jeho další kardioprotektivní účinek. Současně carvedilol blokuje apoptózu (programovanou smrt) kardiomyocytů v ischemické zóně, přičemž udržuje objem funkčního myokardu. Jak je ukázáno, metabolit karvedilolu (BM 910228) má nižší beta-blokující účinek, je však aktivním antioxidantem, blokuje peroxidaci lipidů, „zachycuje“ OH - aktivní volné radikály. Tento derivát si zachovává inotropní reakci kardiomyocytů na Ca ++, jejíž intracelulární koncentrace je v kardiomyocytu regulována Ca ++, sarkoplazmatickou pumpou pro retikulum. Proto je karvedilol účinnější při léčbě ischemie myokardu inhibicí škodlivého účinku volných radikálů na lipidy membrán subcelulárních struktur kardiomyocytů [2]..

Díky těmto jedinečným farmakologickým vlastnostem může karvedilol překonat tradiční beta1-selektivní adrenergní blokátory, pokud jde o zlepšení perfúze myokardu a pomůže udržet systolickou funkci u pacientů s ischemickou chorobou srdeční. Jak ukazuje Das Gupta a kol., U pacientů s LV dysfunkcí a srdečním selháním, které se vyvinulo v důsledku onemocnění koronárních tepen, monoterapie karvedilolem snížila plnicí tlak a zvýšila ejekční frakci LV (EF) a zlepšila hemodynamické parametry, aniž by byla doprovázena vývojem bradykardie [3]..

Podle výsledků klinických studií u pacientů s chronickou stabilní anginou pectoris karvedilol snižuje srdeční frekvenci v klidu a při fyzické námaze a také zvyšuje PV v klidu. Srovnávací studie karvedilolu a verapamilu, kterých se účastnilo 313 pacientů, ukázala, že ve srovnání s verapamilem karvedilol ve větší míře snižuje srdeční frekvenci, systolický krevní tlak a součin krevního tlaku s maximálním tolerovaným pohybem. Karvedilol má navíc příznivější toleranční profil [4].
Důležité je, že karvedilol se zdá být účinnější při léčbě anginy pectoris než konvenční beta1-blokátory. Ve tříměsíční randomizované multicentrické dvojitě zaslepené studii byl karvedilol přímo srovnáván s metoprololem u 364 pacientů se stabilní chronickou anginou pectoris. Užívali karvedilol 25–50 mg dvakrát denně nebo metoprolol 50–100 mg dvakrát denně [5]. Zatímco obě léčiva vykazovala dobré antianginální a antiischemické účinky, karvedilol významně zvýšil dobu do deprese ST segmentu o 1 mm během cvičení než metoprolol. Tolerance karvedilolu byla velmi dobrá, a co je důležité, se zvýšením dávky karvedilolu nedošlo k žádným výrazným změnám v typech nežádoucích účinků.

Je pozoruhodné, že karvedilol, který na rozdíl od jiných beta-blokátorů nemá kardiodepresivní účinek, zlepšuje kvalitu a délku života pacientů s akutním infarktem myokardu (CHAPS) [6] a po infarktu ischemickou dysfunkcí LV (CAPRICORN) [7]. Slibná data byla získána z pilotní studie Carvedilol Heart Attack Pilot Study (CHAPS), pilotní studie účinků karvedilolu na MI. Toto byla první randomizovaná studie, která porovnávala karvedilol s placebem u 151 pacientů po akutním infarktu myokardu. Léčba byla zahájena do 24 hodin od objevení bolesti na hrudi a dávka byla zvýšena na 25 mg dvakrát denně. Hlavními koncovými body studie byly funkce LV a bezpečnost léčiv. Pacienti byli pozorováni po dobu 6 měsíců od počátku onemocnění. Podle údajů se výskyt závažných srdečních příhod snížil o 49%.

Ultrazvuková data od 49 pacientů se sníženým LVEF byla získána během studie CHAPS.

A. M. Shilov *, doktor lékařských věd, profesor
M.V. Melnik *, doktor lékařských věd, profesor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA je. I.M.Sechenova, Moskva
** Klinika moskevského institutu kybernetiky v Moskvě

Seznam beta-adrenergních léků blokujících hypertenzi

Lékaři předepisují beta-blokátory k léčbě hypertenze a k rychlému snížení tlaku. Jedná se o rozsáhlou farmakologickou skupinu, která zahrnuje několik generací léčiv. Betaadrenergní blokátory se pozitivně projevily při léčbě hypertenze, onemocnění kardiovaskulárního systému, hypertyreózy a záchvatů bolesti hlavy. Beta-blokátory hypertenze předepisuje odborník po vyšetření podle indikací.

Reference historie

První beta-blokátory (BAB) byly vytvořeny vědci na počátku 60. let minulého století. Byl to experimentální lék Protenalol, který byl testován na myších. Studie prokázaly, že užívání léků vyvolává vývoj maligních nádorů. Lék zůstal experimentální a nebyl schválen pro léčbu hypertenze. Propranolol byl první lék, který byl uveden do prodeje pro léčbu hypertenze ze skupiny beta-blokátorů. Byl vytvořen na konci 60. let a jeho vývojář obdržel Nobelovu cenu za jeho vytvoření..

Vědci dnes vytvořili více než 100 beta-blokátorů různých typů. Pravidelné užívání našlo asi 30 zástupců farmakologické skupiny. Generace beta-blokátorů se vyvíjely a zlepšovaly až do vytvoření léku Nebivolol. Pacienti to dobře snášeli, způsobovali minimální kontraindikace, uvolňovali krevní cévy. Pro hypotenzní účinek stačí jedna tableta.

Farmakologické účinky

Beta-blokátory mohou být různých typů (viz klasifikace níže): cardioselektivní (specifické), neselektivní (nespecifické).

Terapeutické účinky neselektivních a selektivních beta-blokátorů jsou stejné:

  1. snižují srdeční frekvenci, kromě Acebutololu a Celiprololu, které zvyšují srdeční frekvenci;
  2. saturujte myokard kyslíkem, což snižuje pravděpodobnost hypoxie;
  3. snížit krevní tlak;
  4. zvýšit obsah neškodného cholesterolu.

Další vlastnosti neselektivního BAB:

  • zúžení průdušek;
  • snížit agregaci destiček;
  • zvýšení děložního tónu;
  • blokovat rozklad tuků;
  • snižte tlak očí.

Pacienti na beta-blokátory reagují odlišně. Citlivost pacienta na BAB ovlivňují následující faktory:

  • věk pacienta: u kojenců a starších osob je snížena citlivost na složky BAB;
  • hypertyreóza: nárůst hormonů štítné žlázy zdvojnásobuje počet beta receptorů v srdci;
  • snížení koncentrace adrenalinu a norepinefrinu;
  • snížená aktivita sympatického nervového systému;
  • snížená citlivost na receptor.

Generace beta blokátorů

Protože existuje mnoho léků souvisejících s farmakologickou skupinou beta-blokátorů, dělí se do samostatných tříd. Klasifikace bere v úvahu interakci s beta-adrenergními receptory.

Blokátory beta mohou být ze tří generací:

  • 1. generace - neselektivní beta-blokátory: léky, které blokují dva typy receptorů najednou, použití může způsobit nežádoucí závažné reakce těla. Propranolol a analogy patří do této generace;
  • 2. generace - selektivní beta-adrenergní blokátory: prakticky neovlivňují receptory typu 2, mají úzce zaměřený účinek, jedná se o Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • 3. generace - léky poslední generace: rozšířené krevní cévy, mechanismus účinku může být buď selektivní (Nebivolol), nebo neselektivní (Carvedilol).

Jiné klasifikace léčiv

V jiných přístupech se berou v úvahu následující vlastnosti a vlastnosti chemických sloučenin:

  • rozpustnost: rozpustná v tucích nebo ve vodě;
  • doba expozice: ultrakrátký, krátký, dlouhodobý;
  • sympatomimetická nebo agonistická aktivita: schopnost excitovat nebo potlačit receptory.

Beta-blokátory hypertenze předepisuje lékař. Tablety BAB nelze užívat bez vyšetření a identifikace přesné historie. Neexistují žádné univerzální beta-blokátory pro tlak. Jsou specifické a jsou vybírány specialistou pro léčbu hypertenze podle indikací, s přihlédnutím k věku, vlastnostem průběhu nemoci, anamnéze a dalším poruchám v těle.

Indikace pro použití

Beta-blokátory jsou předepisovány léky nejen pro hypertenzi. BAB - léky pro širokou škálu aplikací:

  • srdeční selhání v kronikách: BAB dlouhodobé expozice - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • nestabilní angina pectoris;
  • infarkt;
  • arytmie;
  • hypertyreóza;
  • záchvaty bolesti hlavy.

Při předepisování BAB lékař bere v úvahu charakteristiky každého pacienta, jeho věk a typ onemocnění. Při určování doby trvání a dávkování BAB se berou v úvahu pravidla aplikace:

  1. v prvních dnech kurzu je nutné pít BAB tablety v minimálních dávkách;
  2. je nutné zvyšovat dávku postupně, s frekvencí 1-2 krát týdně;
  3. při dlouhodobé lékové terapii BAB by měla být zvolena malá denní dávka, aby se vyloučila nadměrná akumulace účinných látek v těle;
  4. v průběhu užívání beta-blokátorů je nutné sledovat výkon srdce, měřit krevní tlak dvakrát denně, kontrolovat tělesnou hmotnost;
  5. 7-14 dní po zahájení léčby je nutné zkontrolovat terapeutický účinek užívání léku, provést biochemickou analýzu k úpravě dávky nebo nahradit BAB.

Arteriální hypertenze

Příjem beta-blokátorů pro hypertenzi je sledován a regulován ošetřujícím lékařem. Jedná se o populární léky pro léčbu hypertenze, protože rychle normalizují krevní tlak, srdeční frekvenci a zlepšují celkový kardiovaskulární výkon. Jiná antihypertenziva s tak komplexním pozitivním účinkem na činnost srdce a krevních cév nemají.

Cukrovka

Léčba betablokátory se v evropských zemích pro diabetiky aktivně používá. BAB je předepisován pro diabetiky v kombinaci s antidiabetiky. Beta-blokátory jsou předepsány v minimální denní dávce bez dalšího zvyšování. Při předepisování přípravků Nebivolol a Carvedilol může být změněno dávkování.

Pediatrické použití

Beta-blokátory se mohou používat v pediatrii. Lékaři předepisují betablokátory pro děti s vysokým krevním tlakem a bušení srdce. V pediatrii je povoleno používat BAB k léčbě srdečního selhání, avšak s řadou omezení a doporučení:

  • před zahájením beta-blokátorů musí dítě absolvovat kurz inhibitorů angiotensin-konvertujícího enzymu;
  • BAB smí jmenovat děti ve stabilním stavu;
  • Počáteční denní dávka nesmí být vyšší než ¼ maximální povolené denní hodnoty.

Seznam nejlepších léků na hypertenzi

Tlakové blokátory beta mohou být selektivní nebo neselektivní. Nejúčinnější a nejoblíbenější přípravky BAB jsou uvedeny v tabulce..

Hlavní komponentaNázev BAB
AtenololAzoten, Atenobene, Atenova, Tenolol
AcebutololAcecor, Sectral
BetaxololBetac, Betacor, Lokren
BisoprololBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
MetoprololAnepro, Beta-Lock, Vasokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitenz, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
EsmololByblok, Breviblok

Pro zvýšení antihypertenzního účinku lékař předepisuje BAB v kombinaci s jinými antihypertenzivy. Betablokátory se nejčastěji kombinují s thiazidy..

Souhrnný seznam akcí

Hlavní komponentyNázev BAB
Atenolol + chlortalidonAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Bisoprolol + hydrochlorothiazidAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + amlodipinBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + klopamidWiskaldix
Metoprolol + felodipinLogimax

Jedním z nejlepších beta blokátorů pro hypertenzi a srdeční choroby je Nebivolol. Jedná se o lék nové generace s dlouhým terapeutickým účinkem. Má mnoho výhod:

  • rychle snižuje tlak bez vyvolání hypotenze;
  • minimální nežádoucí reakce těla na složky BAB;
  • neovlivňuje účinnost;
  • neovlivňuje ukazatele špatného cholesterolu;
  • nemění koncentraci glukózy;
  • chrání buňky před vnějšími škodlivými faktory, které mohou poškodit jejich integritu;
  • schválené pro použití u diabetiků, pacientů se syndromem inzulínové rezistence;
  • normalizuje průtok krve;
  • nezužuje lumen malých průdušek a průdušek;
  • Chcete-li dosáhnout terapeutického účinku, musíte vzít tablety 1krát denně.

Kontraindikace

Kontraindikace betablokátorů mohou být absolutní nebo relativní.

Absolutní kontraindikace pro užívání BAB:

  • poruchy sinusového rytmu;
  • atrioventrikulární blokáda 2-3 stupně;
  • hypotenze;
  • akutní vaskulární nedostatečnost;
  • šokový stav;
  • krátký syndrom;
  • těžká bronchiální astma.
  • mladý věk u mužů s intenzivním sexuálním životem a hypertenzí;
  • sportovní břemena;
  • poučné choroby plic v kronice;
  • Deprese
  • lipoproteiny s vysokou hustotou;
  • diabetes;
  • odstraňující endarteritidu.

Lékaři nedoporučují pít beta-blokátory pro hypertenzi během těhotenství. Použití beta-blokátorů pro hypertenzi může snížit průtok krve do placenty, dělohy a způsobit zhoršení vývoje dítěte. Léčba hypertenze beta-blokátory během těhotenství je povolena pouze v případě, že riziko pro zdraví matky převyšuje možné riziko pro vývoj dítěte.

Lékaři nedoporučují užívat BAB v období kojení, protože tyto složky mohou procházet do mateřského mléka. Účinek na kojence a stupeň penetrace složek BAB do mléka nebyly studovány.

Možné nežádoucí účinky

Beta-blokátory snižují krevní tlak, ale jejich použití může vyvolat výskyt nežádoucích reakcí těla z práce vitálních systémů a vnitřních orgánů..

Kardiovaskulární systémJiné životně důležité systémy a orgány
poruchy sinusového rytmu;

snížení tlaku na kritické hodnoty;

srdeční selhání

pokušení;

zvýšené hladiny cukru;

porušení metabolismu lipidů;

Raynaudova nemoc.

Při současném užívání BAB a léků, které ovlivňují práci srdce, se zvyšuje riziko nežádoucích reakcí těla. lékaři nedoporučují užívat beta-blokátory pro arteriální hypertenzi společně s antihypertenzivem Clofelin, antiarytmikem Verapamil, Amiodaron, srdeční glykosidy.

Zrušení beta-blokátorů

Abstinenční syndrom je fyzická reakce těla na náhlé ukončení užívání určitého léku. Ne všechny léky způsobují abstinenční příznaky, ale jsou dost běžné. Abstinenční syndrom se projevuje živým projevem nežádoucích účinků a dalších doprovodných příznaků onemocnění. Pacient náhle onemocní, má manickou touhu vzít si pilulku.

Nežádoucí účinky beta-blokátorů během zrušení se mohou projevit různými způsoby:

  • časté útoky udušení, pocity stlačení hrudníku;
  • bušení srdce;
  • arytmie;
  • zvýšení ukazatelů tlaku;
  • infarkt;
  • fatální výsledek.

Aby se snížila pravděpodobnost vysazení, lékaři předepíšou léčebný režim, ve kterém pacient přestane hladce užívat BAB, a postupně snižují denní dávku. Zastavení užívání léku může trvat 5 až 10 dní.

Beta-blokátory: seznam a indikace k použití

Třídou léčiv určených k léčbě problémů ve fungování srdce a cévního systému jsou beta-blokátory: seznam léčiv obsahuje velké množství položek. Různé účinné látky tohoto typu, stejně jako jejich kombinace, mohou pomoci při napadení srdcem a zabránit vzniku nových nebezpečných stavů..

Popis

Beta blokátory přímo ovlivňují beta receptory. Tyto buňky jsou obsaženy v hladkých svalech lidského těla. Receptory tak přestávají být nadšeni svými mediátory, na které by za normální situace měli reagovat.

Dopad

Mechanismem účinku beta-blokátorů je tvorba imunity receptorů vůči jejich mediátorům - adrenalinu a norepinefrinu. Specifická reakce závisí na typu blokátoru..

Každá látka ovlivňuje určitý typ receptoru. Údaje jsou uvedeny v tabulce:

Jméno receptoruKde jsou receptory umístěny?S podrážděním receptoru prostředníkemMechanismus blokace beta
Receptor Beta1V srdciSrdce bije častěji. Zvýšený tlak v tepnách.Srdeční kontrakce zpomalují. Ukazatel krevního tlaku má sklon k normálnímu stavu. Svaly srdce spotřebovávají méně kyslíku. Pravděpodobnost rozvoje arytmií je mnohem nižší.
V ledvináchZvýšená produkce reninu - látka zodpovědná za zvyšující se tlak
Receptor Beta2V bronchiolechVasodilatace, výskyt bronchospasmu, zúžení lumenu bronchiolů a průdušek, zvýšení útoku na nedostatek kyslíku a udušeníRozšíření průsvitu průdušek, redukce a ukončení bronchospasmu.
V jaterních buňkáchHromadění energetických přebytků v buňkách těla, tvorba a přísun glykogenuSpalování uloženého glykogenu, glukózy do krevního řečiště

Klasifikace léčiv

Klasifikace beta-blokátory určují, které receptory ovlivňují. Existují dva hlavní typy.

Selektivní nebo kardioselektivní beta blokátory

Ovlivňují fungování beta1 receptorů, zatímco nemají žádný účinek na beta2 receptory.

Zde jsou důsledky, které vznikají:

  • srdce bije s menší silou, tahy se necítí tak těžké;
  • srdeční kontrakce se vyskytují méně často, blíží se normální frekvenci;
  • srdce se stává méně vzrušující.

Mezi tyto léky patří následující účinné látky:

  • bisporolol;
  • metoprolol;
  • atenolol.
  • betaxolol;
  • talinolol;
  • esmolol;
  • nebivolol.

Neselektivní beta blokátory

Tato skupina látek je schopna okamžitě působit na oba typy beta receptorů, což má za následek jejich použití:

  • krevní tlak normalizuje a dosahuje normálních hodnot;
  • pravděpodobnost rozvoje anginy pectoris je snížena;
  • dochází ke zvýšení tónu průdušek;
  • zvýšený tón dělohy.

Zde jsou aktivní složky představující neselektivní blokátory:

  • pindolol;
  • nadolol;
  • bopindolol;
  • utopený;
  • propranolol;
  • levobunolol;
  • sotalol;
  • oxprenolol;
  • timolol.

Beta blokátory nejnovější generace

Pokročilá léčiva jsou schopna potlačit nejen beta, ale také alfa receptory. Zde jsou příklady nejnovější generace látek:

Sympatomimetický mechanismus

Beta-blokátory jsou schopny uplatňovat příliš silný účinek, což způsobuje výskyt vedlejších účinků, proto byly vyvinuty blokátory se sympatomimetickou aktivitou. jejich principem činnosti je znovu aktivovat potlačené receptory. Například při výrazném snížení srdeční frekvence bude mít lék další účinek na buňky a rytmus se trochu zrychlí.

Zde je seznam těchto léků:

  • pindolol;
  • alprenolol;
  • acebutolol;
  • karteolol;
  • divevalol;
  • oxprenolol.

Seznam léků, popis

Každá účinná látka má několik forem uvolňování s různými názvy. Liší se výrobcem, cena a charakteristika vlivu není lidské tělo.

Účinná látkaJméno výrobkuAkční funkce
PropranololAnaprilinProtože je neselektivní blokátor, způsobuje ve srovnání s jinými blokátory značné množství vedlejších účinků. Nejčastější účinky: křeč krevních cév, pravděpodobnost erektilní dysfunkce. Je zvláště účinný pro tachykardii během tyreotoxikózy, pro migrény.
Obzidan
AtenololAtenololDobrý antiarytmický účinek. Nevyvolává ospalost, proto je povoleno v případech, kdy je důležité udržovat soustředění a pozornost. V dlouhodobých studiích prokazuje nízkou účinnost při prevenci opakovaných srdečních záchvatů a srdečních záchvatů..
Metoprolol tartrátEgilokJeden z běžně předepisovaných selektivních blokátorů. Jeho účinek trvá až 8 hodin, je přiřazen 2 až 3krát za 24 hodin.
Corvitol
Metoprolol-Ratiopharm;
Metoprolol sukcinátBetalok ZOKMá pohodlný způsob administrace - jednou denně. Vyznačuje se tím, že při jeho použití nevyvolává tlakové rázy. Povoleno pro srdeční selhání, a navíc má terapeutický účinek v tomto stavu.
BisoprololConcorPopulární droga mezi svými protějšky má minimální počet vedlejších účinků. Musíte to vzít jednou denně. Terapeutická účinnost je potvrzena řadou velkých studií..
Bisogamma
Bisoprolol-teva
Aritel
Hypertin
Cordinorm
Coronal
Bidop
NebivololNebilongTento blokátor je charakterizován absencí nej nežádoucího vedlejšího účinku - nevyvolává erektilní dysfunkci. Lék mohou užívat lidé s nestabilními hladinami cukru a v přítomnosti anginy pectoris.
Nebivátor
Nebilet
Binelol
CarvedilolCarvedilol SandozMá nejslabší účinek, který uklidňuje srdeční frekvenci. Tento léčivý přípravek lze použít v případě srdečního selhání. Na začátku podávání často vyvolává rychlý pokles tlaku s následným výskytem závratě.
Dilatrend
Carvedilol-teva
Carvedilol
Carvedilol

Specifický lék předepisuje ošetřující lékař. Při jmenování bude vyhodnocen stav pacienta, doprovodná onemocnění, vlastnosti působení konkrétní látky.

Interakce s jinými drogami

Beta-blokátory nesmí být používány ve spojení s některými léky:

  • léky, které blokují pomalé vápníkové kanály (Verapamil, Diltiazem);
  • inhibitory monoaminooxidázy (iproniazid, nialamid, selegilin).

Při současném užívání s některými léky jsou možné vedlejší účinky:

  1. Léky na vysoký krevní tlak jiných tříd - významné snížení tlaku.
  2. Estrogeny, nesteroidní protizánětlivá léčiva, glukokortikosteroidy - snížení účinku snižujícího se tlaku.
  3. Srdeční glykosidy - možnost rozvoje zvýšené srdeční frekvence.
  4. Lidokain - prodloužení doby vylučování léčiva z těla, zvýšení toxického účinku.
  5. Eufillin, theofylin - současné snížení všech očekávaných prospěšných účinků.
  6. Kontrastní látky na bázi jódu - možné anafylaktické účinky.
  7. Svalové relaxanty - vzájemné posílení očekávaného účinku.
  8. Antidepresiva, sedativa, hypnotika, drogy a výrobky obsahující alkohol - zvýšený účinek na nervový systém.
  9. Inzulín a léky ke snížení hladiny cukru v krvi - významné snížení hladiny glukózy v krvi, vývoj hypoglykemické kómy.
  10. Alergeny ke studiu reakce těla - pravděpodobnost závažných alergických reakcí je vysoká.
  11. Antiarytmika - zhoršení celkového stavu, těžké rytmické poruchy.

Indikace pro použití

Beta adrenobloky mají hlavní indikaci pro použití:

  • angina pectoris;
  • infarkt myokardu;
  • prevence opakujících se srdečních záchvatů;
  • zvýšení tlaku;
  • arytmie.

Kontraindikace

Tehdy je zakázáno používat tyto léky:

  • bronchiální astma;
  • bradykardie;
  • snížený tlak;
  • srdeční blok;
  • nesnášenlivost složek léčiva;
  • CHOPN.

Vedlejší efekty

Léčba blokátory může mít podobné vedlejší účinky:

  • závrať;
  • změna a významné snížení glukózy v celkovém průtoku krve;
  • impotence;
  • svalová slabost;
  • hypotenze;
  • snížení srdeční frekvence;
  • křeče v průduškách, respirační selhání;
  • rychlá únava;
  • pocit slabosti;
  • letargie a ospalost.

Při užívání těchto léků je nutné pravidelně měřit srdeční frekvenci, pokud klesne pod 50 tepů, měli byste se co nejdříve poradit s lékařem. Některé blokátory způsobují snížení koncentrace. Lidé, jejichž profese vyžaduje koncentraci a rychlost reakce, by to měli nahlásit lékaři. Na pracovišti byste měli sledovat svůj stav a v případě potřeby vyhledat pomoc.

Abstinenční syndrom

Betaadrenergní blokátory jsou léky, které při náhlém ukončení užívání způsobují abstinenční příznaky.

To je vyjádřeno v následujících jevech:

  • ostré zhoršení pohody;
  • zvýšená srdeční frekvence, zvýšená srdeční frekvence;
  • záchvaty hypertenze.

Jejich zrušení je postupně. Ukončení užívání takového vážného léčivého přípravku by mělo být provedeno po konzultaci s lékařem a po provedení všech doporučení.

Různé látky ke snížení krevního tlaku umožňují vybrat přesně tu, která pomůže vyřešit problém a zabránit vzniku relapsu. Při výběru léku je třeba věnovat pozornost lékům s minimem nežádoucích účinků a látkám s vnitřní sympatomimetickou reakcí. Pomohou zlepšit stav tím, že neumožní významné snížení tlaku a srdeční frekvence..

Video

Z následujícího videa se dozvíte mnohem důležitější informace o betablokátorech..

Top