Kategorie

Populární Příspěvky

1 Vaskulitida
Jak se vypořádat s akutním záchvatem hemoroidů
2 Myokarditida
Z čeho se skládá draslíková dieta
3 Cukrovka
Kdy mám brát hCG v těhotenství? Jaký druh analýzy, jaká jsou pravidla přípravy?
4 Myokarditida
Glycerinové čípky během těhotenství
5 Myokarditida
Jak se křečové žíly léčí skleroterapií? Kapátka a injekce na křečové žíly na nohou
Image
Hlavní // Vaskulitida

Adrenergní blokátory: akce, vlastnosti aplikace


Do skupiny adrenergních blokátorů patří léky, které mohou blokovat nervové impulzy odpovědné za reakci na adrenalin a norepinefrin. Tyto prostředky se používají k léčbě patologií srdce a cév..

Většina pacientů s relevantními patologiemi se zajímá o to, co to je - adrenergní blokátory, pokud se používají, jaké vedlejší účinky mohou způsobit. To bude popsáno později..

Klasifikace

Stěny cév mají 4 typy receptorů: a-1, a-2, P-1, P-2. Proto se v klinické praxi používají alfa a beta blokátory. Jejich akce je zaměřena na blokování určitého typu receptoru. Blokátory A-β deaktivují všechny receptory adrenalinu a norepinefrinu.

Tablety každé ze skupin jsou dvou typů: selektivní blokují pouze jeden druh receptorů, neselektivní přerušují spojení se všemi z nich..

V této skupině existuje určitá klasifikace drog..

  • a-1 blokátory;
  • a-2;
  • a-1 a a-2.

Akční funkce

Když adrenalin nebo norepinefrin vstoupí do krevního řečiště, adrenoreceptory na tyto látky reagují. V reakci na to se v těle vyvíjejí následující procesy:

  • lumen plavidel se zužuje;
  • častější jsou kontrakce myokardu;
  • zvýšení krevního tlaku;
  • hladina glykémie stoupá;
  • zvýšený průdušek průdušek.

S patologiemi srdce a krevních cév jsou tyto účinky nebezpečné pro lidské zdraví a život. K zastavení takových jevů je proto nutné brát léky, které blokují uvolňování hormonů nadledvin do krve.

Adrenergní blokátory mají opačný mechanismus účinku. Vzorec alfa a beta blokátorů se liší v závislosti na tom, který typ receptoru je blokován. Pro různé patologie jsou předepsány adrenobloky určitého typu a jejich nahrazení je kategoricky nepřijatelné.

Účinek alfa-blokátorů

Rozšiřují periferní a vnitřní cévy. To vám umožní zvýšit průtok krve a zlepšit mikrocirkulaci tkáně. Krevní tlak člověka klesá, čehož lze dosáhnout bez zvýšení pulsu.

Tyto fondy významně snižují zátěž srdce tím, že snižují množství žilní krve vstupující do atria..

Další účinky blokátorů:

  • snížení triglyceridů a špatného cholesterolu;
  • zvýšení hladiny „užitečného“ cholesterolu;
  • aktivace buněk citlivých na inzulín;
  • zlepšené vychytávání glukózy;
  • snížení intenzity příznaků zánětlivých jevů v močovém a reprodukčním systému.

Blokátory alfa-2 omezují krevní cévy a zvyšují arteriální tlak. V kardiologii se prakticky nepoužívají..

Působení beta-blokátorů

Rozdíl mezi selektivními β-1 blokátory je v tom, že pozitivně ovlivňují funkčnost srdce. Jejich použití umožňuje dosáhnout následujících efektů:

  • snížená aktivita ovladače srdeční frekvence a eliminace arytmie;
  • snížení srdeční frekvence;
  • regulace excitability myokardu na pozadí zvýšeného emocionálního stresu;
  • snížená spotřeba kyslíku v srdečních svalech;
  • snížení krevního tlaku;
  • úleva od útoku anginy pectoris;
  • snížení srdečního stresu při srdeční nedostatečnosti;
  • snížení glykémie.

Neselektivní léčiva β-blokátory mají následující účinky:

  • prevence adheze krevních prvků;
  • zvýšená kontrakce hladkých svalů;
  • relaxace svěrače močového měchýře;
  • zvýšený tón průdušek;
  • snížení nitroočního tlaku;
  • snížená pravděpodobnost akutního infarktu.

Alfa beta blokátory

Tyto léky snižují krevní tlak a uvnitř očí. Přispívat k normalizaci triglyceridů, LDL. Poskytují znatelný hypotenzní účinek bez narušení krevního oběhu v ledvinách..

Přijetí těchto fondů zlepšuje mechanismus přizpůsobení srdce fyzickému a nervovému stresu. To vám umožní normalizovat rytmus jeho kontrakcí, zmírnit stav pacienta se srdečními vadami.

Pokud je indikován lék

Blokátory alfa1 jsou předepsány v těchto případech:

  • arteriální hypertenze;
  • zvětšení srdečního svalu;
  • zvětšená prostata u mužů.

Indikace pro použití blokátorů α-1 a 2:

  • poruchy trofických měkkých tkání různého původu;
  • těžká ateroskleróza;
  • diabetické poruchy periferního oběhového systému;
  • endarteritida;
  • acrocyanóza;
  • migréna;
  • stav po mrtvici;
  • snížení intelektuální činnosti;
  • poruchy vestibulárního aparátu;
  • neurogenicita močového měchýře;
  • zánět prostaty.

Alfa2-blokátory jsou předepsány pro erektilní dysfunkci u mužů.

Vysoce selektivní β-blokátory se používají k léčbě onemocnění, jako jsou:

  • Ischemická choroba srdeční;
  • arteriální hypertenze;
  • Hypertrofické kardiomyopatie;
  • arytmie;
  • migréna;
  • defekty mitrální chlopně;
  • infarkt;
  • s VSD (s hypertenzním typem neurocirkulační dystonie);
  • motorické vzrušení při užívání antipsychotik;
  • zvýšená aktivita štítné žlázy (komplexní léčba).

Neselektivní beta-blokátory se používají pro:

  • arteriální hypertenze;
  • zvětšení levé komory;
  • angina pnutí;
  • dysfunkce mitrální chlopně;
  • zvýšená srdeční frekvence;
  • glaukom
  • Menší syndrom - vzácné nervové genetické onemocnění, při kterém je pozorováno třes svalů rukou;
  • pro prevenci krvácení během porodu a operací na ženských pohlavních orgánech.

Konečně jsou a-p blokátory indikovány pro použití u takových onemocnění:

  • s hypertenzí (včetně prevence rozvoje hypertenzní krize);
  • glaukom s otevřeným úhlem;
  • stabilní angina pectoris;
  • arytmie;
  • srdeční vady;
  • srdeční selhání.

Aplikace pro patologie kardiovaskulárního systému

V léčbě těchto onemocnění zaujímají β-blokátory vedoucí místo..

Nejelektivnější jsou bisoprolol a nebivolol. Blokování adrenergních receptorů pomáhá snižovat stupeň kontraktility srdečního svalu, zpomaluje rychlost nervového impulsu.

Použití moderních beta-blokátorů má takové pozitivní účinky:

  • snížená srdeční frekvence;
  • zlepšený metabolismus myokardu;
  • normalizace cévního systému;
  • zlepšení funkce levé komory, zvýšení ejekční frakce;
  • normalizace rytmu srdečních kontrakcí;
  • pokles krevního tlaku;
  • nižší riziko agregace destiček.

Vedlejší efekty

Seznam vedlejších účinků závisí na lécích..

Blokátory A1 mohou vyvolat:

  • otok
  • prudký pokles krevního tlaku v důsledku výrazného hypotenzního účinku;
  • arytmie;
  • rýma
  • snížené libido;
  • enuresis;
  • bolest při erekci.
  • zvýšení tlaku;
  • úzkost, podrážděnost, zvýšená podrážděnost;
  • svalový třes;
  • poruchy močení.

Neselektivní léky v této skupině mohou způsobit:

  • porucha chuti k jídlu;
  • poruchy spánku;
  • Nadměrné pocení;
  • pocit chladu v končetinách;
  • pocit tepla v těle;
  • hyperkyselina žaludeční šťávy.

Selektivní beta blokátory mohou způsobit:

  • obecná slabost;
  • zpomalení nervových a mentálních reakcí;
  • těžká ospalost a deprese;
  • snížená zraková ostrost a porucha vnímání chuti;
  • necitlivost chodidel;
  • pokles srdeční frekvence;
  • dyspeptické jevy;
  • arytmické jevy.

Neselektivní β-blokátory jsou schopny vykazovat takové vedlejší účinky:

  • poruchy zraku jiné povahy: „mlha“ v očích, pocit cizího těla v nich, zvýšená sekrece slz, diplopie („dvojité vidění“ v zorném poli);
  • rýma;
  • kašel;
  • udušení;
  • výrazný pokles tlaku;
  • synkopa;
  • erektilní dysfunkce u mužů;
  • zánět sliznice tlustého střeva;
  • hyperkalémie
  • zvýšené triglyceridy a uráty.

Užívání alfa-beta blokátorů může u pacienta způsobit následující nežádoucí účinky:

  • trombocytopenie a leukopenie;
  • ostré narušení vedení impulsů vycházejících ze srdce;
  • porucha periferní cirkulace;
  • hematurie;
  • hyperglykémie;
  • hypercholesterolémie a hyperbilirubinémie.

Seznam drog

Selektivní (a-1) adrenergní blokátory zahrnují:

  • Eupressil;
  • Setegis;
  • Tamsulon;
  • Doxazosin;
  • Alfuzosin.

Neselektivní (α1-2 blokátory):

  • Sermion;
  • Redergin (Clavor, Ergoxil, Optamine);
  • Pyroxan;
  • Dibazin.

Nejznámějším zástupcem blokátorů α-2 je Yohimbine..

Seznam léčiv skupiny β-1 adrenergních bloků:

  • Atenol (Tenolol);
  • Lokren;
  • Bisoprolol;
  • Breviblok;
  • Celiprol;
  • Cordanum.

Neselektivní β-blokátory zahrnují:

  • Sandonorm
  • Betalok;
  • Anaprilin (Obzidan, utěrky, Propral);
  • Timolol (Arutimol);
  • Sloutrazikor.

Léky nové generace

Bloky adrenergních bloků nové generace mají oproti „starým“ drogám mnoho výhod. Výhodou je, že se užívají jednou denně. Nejnovější generace drog způsobuje mnohem méně vedlejších účinků.

Mezi tyto léky patří Celiprolol, Bucindolol, Carvedilol. Tyto léky mají další vazodilatační vlastnosti..

Vybavení recepce

Před zahájením léčby musí pacient informovat lékaře o výskytu nemocí, které mohou být základem pro zrušení adrenergních blokátorů.

Léky z této skupiny se užívají během jídla nebo po jídle. To snižuje možný negativní účinek léků na tělo. Trvání přijetí, dávkovací režim a další nuansy určuje lékař.

Během přijímání je nutné neustále kontrolovat srdeční frekvenci. Pokud tento indikátor výrazně klesne, je třeba změnit dávkování. Nemůžete přestat brát léky sami a začít používat jiné léky.

Kontraindikace

Použití těchto prostředků je přísně zakázáno v takových patologiích a stavech, jako jsou:

  1. Těhotenství a období kojení.
  2. Alergická reakce na léčivou složku.
  3. Těžké poruchy jater a ledvin.
  4. Snížení tlaku (hypotenze).
  5. Bradykardie - snížení srdeční frekvence.
  6. Srdeční vady.

S adrenobloky by měli být u lidí trpících cukrovkou velmi opatrní. Během terapeutického cyklu musíte neustále sledovat hladinu glukózy v krvi.

U astmatu by měl lékař zvolit jiné léky. Některé adrenobloky jsou pro pacienta velmi nebezpečné kvůli kontraindikacím.

Adrenergní blokátory jsou léky volby při léčbě mnoha nemocí. Aby měly nezbytný účinek, měly by být užívány přesně podle schématu uvedeného lékařem. Pokud toto pravidlo nebude dodrženo, je možné prudké zhoršení zdravotního stavu..

Beta blokátory pro hypertenzi. Co to je a jaké léky předepisují lékaři?

Beta-blokátory - seznam léků

Ve většině svalů, včetně srdce, jakož i tepen, ledvin, dýchacích cest a dalších tkání, jsou přítomny beta-adrenergní receptory. Jsou zodpovědní za akutní a někdy nebezpečnou reakci těla na nadměrné namáhání a stres („úder nebo běh“). Ke snížení jejich aktivity v medicíně se používají beta-blokátory - seznam léků z této farmakologické skupiny je poměrně velký, což vám umožňuje vybrat si nejvhodnější lék pro každého pacienta zvlášť.

Neselektivní beta-blokátory

Existují dva typy adrenergních receptorů - beta-1 a beta-2. S blokádou první odrůdy se dosáhne následujících srdečních účinků:

  • snížení srdeční frekvence a síly;
  • snížení krevního tlaku;
  • deprese srdečního vedení.

Pokud jsou blokovány beta-2-adrenergní receptory, pozoruje se zvýšení periferní vaskulární rezistence a tónu:

Léky z podskupiny neselektivních beta-blokátorů nepůsobí selektivně, což snižuje aktivitu obou typů receptorů.

Za posuzované léčivé přípravky se uvádějí následující položky:

  • Oxprenolol;
  • Propranolol;
  • Pindolol;
  • Anaprilin;
  • Sotalol;
  • Penbutolol;
  • Nadolol;
  • Timolol;
  • Inderal;
  • Uražený;
  • Bopindolol;
  • Ocupres-E;
  • Sandinorm
  • Levobunolol;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Obunol;
  • Vistagan;
  • Oxprenolol;
  • Trasicore;
  • Koretal;
  • Wisken;
  • Sotalol;
  • Timolol;
  • Viskaldix;
  • Sotagexal;
  • Okumol;
  • Sotaleks;
  • Arutimol;
  • Xalac;
  • Okamed;
  • Fotil a další.

Selektivní betablokátory

Pokud léčivo funguje selektivně a snižuje funkčnost pouze beta-1 adrenergních receptorů, jedná se o selektivní činidlo. Stojí za zmínku, že taková léčiva jsou výhodnější při léčbě kardiovaskulárních patologických stavů, navíc mají méně vedlejších účinků..

Seznam léků ze skupiny kardioselektivních beta-blokátorů nové generace:

  • Betacard;
  • Atenolol;
  • Tenolol;
  • Prinorm;
  • Bisoprolol;
  • Tenoric;
  • Haipoten;
  • Biscard;
  • Tenoretic;
  • Bisogamma;
  • Concor;
  • Lokren;
  • Coronal;
  • Betaxolol;
  • Metoprolol;
  • Betoptic;
  • Corvitol;
  • Vasokardin;
  • Logimax;
  • Egilok;
  • Metocardium;
  • Emzok;
  • Non-ticket;
  • Esmolol;
  • Breviblok;
  • Nebivolol;
  • Talinolol;
  • Cordanum;
  • Acebutolol.

Vedlejší účinky beta-blokátorů

Negativní účinky jsou často způsobeny neselektivními léčivy. Patří sem následující patologické stavy:

  • bradykardie;
  • známky srdečního selhání;
  • arteriální hypotenze;
  • bolest v oblasti hrudníku;
  • poruchy spánku nebo nespavost;
  • Závrať
  • zhoršená paměť a schopnost soustředit se;
  • Deprese;
  • vizuální a sluchové halucinace;
  • nízká pracovní kapacita;
  • apatie;
  • bolesti hlavy;
  • nevolnost;
  • suchá ústa
  • průjem nebo zácpa;
  • zvracení
  • bolest v epigastriu a střevech;
  • nosní přetížení;
  • bronchospasmus;
  • dušnost;
  • potíže s dýcháním
  • aplastická anémie;
  • trombocytopenická purpura;
  • trombóza;
  • hypotyreóza;
  • snížené libido a účinnost;
  • gynekomastie;
  • svalové křeče;
  • artralgie;
  • třes;
  • myasthenia gravis;
  • suché sliznice očí;
  • zrakové postižení;
  • snížení množství uvolněné slzné tekutiny;
  • zánět spojivek;
  • svědicí pokožka;
  • kopřivka;
  • silné pocení;
  • citlivost kůže na ultrafialové světlo;
  • epidermální hyperémie;
  • relaps psoriázy;
  • alopecie (reverzibilní);
  • bolesti zad.

Často, po přerušení podávání adrenobloku, je pozorován „abstinenční syndrom“ ve formě prudkého a stálého zvýšení krevního tlaku, zvýšení záchvatů anginy pectoris..

Kontraindikace

Kontraindikace při užívání alfa-1 blokátorů:

  • těhotenství;
  • laktace;
  • stenóza mitrálních nebo aortálních chlopní;
  • závažné patologie fungování jater;
  • nadměrná citlivost na složky léčiva;
  • srdeční vady na pozadí sníženého tlaku naplňujícího komoru;
  • závažné selhání ledvin;
  • ortostatická hypotenze;
  • srdeční selhání v důsledku srdeční tamponády nebo konstriktivní perikarditidy.

Kontraindikace při užívání alfa-1,2 blokátorů:

  • arteriální hypotenze;
  • akutní krvácení;
  • laktace;
  • těhotenství;
  • infarkt myokardu, ke kterému došlo před méně než třemi měsíci;
  • bradykardie;
  • nadměrná citlivost na složky léčiva;
  • organické srdeční léze;
  • těžká periferní vaskulární ateroskleróza.
  • nadměrná citlivost na složky léčiva;
  • závažné patologie fungování ledvin nebo jater;
  • skoky v krevním tlaku;
  • nekontrolovaná hypertenze nebo hypotenze.

Obecné kontraindikace pro neselektivní a selektivní betablokátory:

  • nadměrná citlivost na složky léčiva;
  • kardiogenní šok;
  • sinoatriální blok;
  • slabý sinusový uzel;
  • hypotenze (krevní tlak menší než 100 mm);
  • akutní srdeční selhání;
  • atrioventrikulární blok druhého nebo třetího stupně;
  • bradykardie (tep méně než 55 tepů / min.);
  • CHF ve fázi dekompenzace;

Kontraindikace pro neselektivní beta-blokátory:

  • bronchiální astma;
  • překážení vaskulárního onemocnění;
  • Prinzmetální angina.
  • laktace;
  • těhotenství;
  • patologie periferní cirkulace.

Uvažované přípravky hypertenze by měly být používány přesně podle pokynů a v dávce předepsané lékařem. Samoléčení může být nebezpečné. Při prvním výskytu nežádoucích účinků byste měli okamžitě kontaktovat zdravotnické zařízení.

Líbí se vám článek? Zachraňte ji!

Stále máte otázky? Zeptejte se jich v komentářích! Kardiolog Mariam Harutyunyan jim odpoví.

Vystudoval Státní lékařskou univerzitu v Uralu, obor všeobecné lékařství. Praktický lékař

Co ovlivňuje výběr drogy?

Hypertenze by měla být léčena tonometrem od 160 do 90. Pacientům s diagnostikovaným selháním ledvin nebo srdce a / nebo diabetem by měla být předepisována antihypertenziva při 130 až 85.

V případě mírné hypertenze (pokud krevní tlak nepřesahuje 140/90) nebo pouze se zvýšením systémového tlaku se předepisují přípravky na arteriální hypertenzi, jejichž příjem je určen 1 nebo 2krát denně.

Častěji předepsaná léková terapie sestávající z kombinace dvou nebo více léků, která pomáhá účinněji řešit příčiny a speciální mechanismy zvyšujícího se tlaku a současně snižovat dávku léku.

Jedním z léčiv této komplexní léčby je nutně zástupce skupiny beta adrenergních blokátorů, níže je uveden seznam nepředepisovaných nebo léků na předpis..

Veškerá léková terapie hypertenze je zaměřena na:

  • snížení systalického a diastolického tlaku;
  • snížení bolesti hlavy;
  • prevence krvácení z nosu;
  • eliminace „mouch“ před očima;
  • terapie selhání ledvin;
  • snížení nebo odstranění bolesti v srdci;
  • minimalizaci rizika mrtvice nebo srdečního infarktu.

Hemodynamika

Podívejme se na srovnání hemodynamiky léků, které jsou α a β-blokátory.

  1. Tepová frekvence. α-blokátory hladce zvyšují tento indikátor, na rozdíl od poměrně rychlého snižování pulsu β-blokátorů.
  2. Oba typy léků jasně snižují krevní tlak.
  3. Atrioventrikulární vedení impulsu ze synotriálního uzlu do srdeční komory, α-blokátory zůstávají nezměněny a β-blokátory významně snižují.
  4. Kontraktilita myokardu působením léků představovaných a-blokátory zůstává nezměněna nebo se mírně zvyšuje. β-blokátory tento indikátor poněkud snižují.
  5. Oba typy blokátorů snižují celkovou periferní vaskulární rezistenci a a-adrenergní blokátory to dělají jasněji.
  6. Účinek na průtok krve ledvinami je přesně opačný: α-blokátory tento indikátor zvyšují a β-blokátory působí jako jejich antagonisté.

Existují také podobnosti a určité rozdíly v klinických projevech těchto typů adrenergních blokátorů..

Oba tyto typy působily na krevní tlak a snížily hranici systolického tlaku o 6 bodů. Ve vztahu k diastolové fázi se tlak snížil o 4 značky. Srdeční frekvence klesla o 5 úderů za minutu. Všechny tyto údaje se vztahují na pacienty vystavené mírné až střední hypertenzi..

Se zvýšením dávky léků v obou případech srdeční frekvence významně poklesla, ale dynamika snižování tlaku zůstala prakticky nezměněna..

Blokátory: obecné vlastnosti

Léky této skupiny (alfa a beta bloggerů) určitým způsobem ovlivňují receptory adrenalinu a mají na organismus následující účinky:

  • vazodilatační účinek;
  • snížení krevního tlaku;
  • zúžení průsvitu průdušek;
  • snížit hladinu glukózy v krvi;
  • zmírnit tachykardii (zpomalit zrychlený srdeční rytmus).

Léky skupiny blokující adrenergy jsou rozděleny do několika podskupin, jejichž účinek je zanedbatelný, ale liší se. Takové podrobné podrobnosti, které rozlišují podskupiny těchto léků, jsou nezbytné pro lékaře, aby si pro každého pacienta vybrali nejlepší lék na vysoký krevní tlak. Co je lepší zvolit a jak brát s hypertenzí tento nebo ten lék této skupiny je předepsán lékařem.

Existuje řada kontraindikací k užívání této třídy léků:

  • bronchiální astma;
  • chronická obstrukční plicní nemoc;
  • diabetes;
  • intermitentní klaudikace.

Seznam léků na hypertenzi z kategorie adrenergních blokátorů podle účinné látky:

Účinná látka:

Názvy značek:

Dávku těchto léků volí ošetřující lékař, denně se obvykle dělí 1-3krát. Pokud lékař předepsal jednorázové přijetí beta-blokátorů, musí být, bez ohledu na stav pohody a tonometrů, přijato ráno na lačný žaludek a vypít celý cyklus, aniž by se zastavilo, i když jsou hodnoty tlaku normální..

Akční funkce

Když adrenalin nebo norepinefrin vstoupí do krevního řečiště, adrenoreceptory na tyto látky reagují. V reakci na to se v těle vyvíjejí následující procesy:

  • lumen plavidel se zužuje;
  • častější jsou kontrakce myokardu;
  • zvýšení krevního tlaku;
  • hladina glykémie stoupá;
  • zvýšený průdušek průdušek.

S patologiemi srdce a krevních cév jsou tyto účinky nebezpečné pro lidské zdraví a život. K zastavení takových jevů je proto nutné brát léky, které blokují uvolňování hormonů nadledvin do krve.

Adrenergní blokátory mají opačný mechanismus účinku. Vzorec alfa a beta blokátorů se liší v závislosti na tom, který typ receptoru je blokován. Pro různé patologie jsou předepsány adrenobloky určitého typu a jejich nahrazení je kategoricky nepřijatelné.

Rozšiřují periferní a vnitřní cévy. To vám umožní zvýšit průtok krve a zlepšit mikrocirkulaci tkáně. Krevní tlak člověka klesá, čehož lze dosáhnout bez zvýšení pulsu.

Tyto fondy významně snižují zátěž srdce tím, že snižují množství žilní krve vstupující do atria..

Další účinky blokátorů:

  • snížení triglyceridů a špatného cholesterolu;
  • zvýšení hladiny „užitečného“ cholesterolu;
  • aktivace buněk citlivých na inzulín;
  • zlepšené vychytávání glukózy;
  • snížení intenzity příznaků zánětlivých jevů v močovém a reprodukčním systému.

Blokátory alfa-2 omezují krevní cévy a zvyšují arteriální tlak. V kardiologii se prakticky nepoužívají..

Rozdíl mezi selektivními β-1 blokátory je v tom, že pozitivně ovlivňují funkčnost srdce. Jejich použití umožňuje dosáhnout následujících efektů:

  • snížená aktivita ovladače srdeční frekvence a eliminace arytmie;
  • snížení srdeční frekvence;
  • regulace excitability myokardu na pozadí zvýšeného emocionálního stresu;
  • snížená spotřeba kyslíku v srdečních svalech;
  • snížení krevního tlaku;
  • úleva od útoku anginy pectoris;
  • snížení srdečního stresu při srdeční nedostatečnosti;
  • snížení glykémie.

Neselektivní léčiva β-blokátory mají následující účinky:

  • prevence adheze krevních prvků;
  • zvýšená kontrakce hladkých svalů;
  • relaxace svěrače močového měchýře;
  • zvýšený tón průdušek;
  • snížení nitroočního tlaku;
  • snížená pravděpodobnost akutního infarktu.

Tyto léky snižují krevní tlak a uvnitř očí. Přispívat k normalizaci triglyceridů, LDL. Poskytují znatelný hypotenzní účinek bez narušení krevního oběhu v ledvinách..

Přijetí těchto fondů zlepšuje mechanismus přizpůsobení srdce fyzickému a nervovému stresu. To vám umožní normalizovat rytmus jeho kontrakcí, zmírnit stav pacienta se srdečními vadami.

Před zahájením léčby musí pacient informovat lékaře o výskytu nemocí, které mohou být základem pro zrušení adrenergních blokátorů.

Léky z této skupiny se užívají během jídla nebo po jídle. To snižuje možný negativní účinek léků na tělo. Trvání přijetí, dávkovací režim a další nuansy určuje lékař.

Během přijímání je nutné neustále kontrolovat srdeční frekvenci. Pokud tento indikátor výrazně klesne, je třeba změnit dávkování. Nemůžete přestat brát léky sami a začít používat jiné léky.

Co jsou betablokátory?

Beta-blokátory, které se berou pro hypertenzi, jsou léky, které snižují tlak vazbou beta-adrenergních receptorů. Beta-adrenergní receptory v lidském těle se nacházejí v myokardu, v ledvinách a v průduškách. Existují tři podtypy receptorů. Nejdůležitější jsou beta-1 adrenergní receptory, které se nacházejí v srdci.

Přípravky ze skupiny beta-blokátorů mohou ovlivnit pouze receptory prvních poddruhů (selektivní) nebo blokovat všechny odrůdy (neselektivní). Beta-blokátory mají nejen hypotenzní účinek, mají vlastnosti kardioprotektorů, účinně působí s arytmiemi a také snižují regresi srdečních komor..

Beta-blokátory (BAB) - skupina léčiv, která vážou beta-adrenergní receptory a inhibují působení katecholaminů na ně

Druhy drog

Existují tři klasifikace této skupiny drog, a to:

  1. Účinky na receptory (selektivní a neselektivní).
  2. Rozpustností v médiu (lipofilní a hydrofilní).
  3. Účinky na autonomní nervový systém (se sympatomimetickou aktivitou a bez ní).

Existuje třídění fondů pro tři generace. Čím vyšší je tvorba léku, tím méně vedlejších účinků z toho plyne. Ale ne vždy závisí účinnost na generaci. Specialista se zaměřuje na individuální reakci těla na lék. Jedná se o léky třetí generace, které mohou uvolnit a rozšířit krevní cévy..

Mezi tyto nástroje patří:

V mnoha případech jsou BAB jedním z hlavních činitelů pro léčbu anginy pectoris a prevenci záchvatů.

Složení léků

Složení přípravků zahrnuje účinné látky, pro které tento lék nejčastěji dají název, jmenovitě:

  • atenolol;
  • betaxolol;
  • bisoprolol;
  • carvedilol;
  • metoprolol;
  • nadolol;
  • pindolol;
  • propranolol;
  • sotalol;
  • talinolol;
  • timolol;
  • celiprolol;
  • esmolol.

Do formy tablety je přidáno množství pomocných složek. Tento léčivý přípravek obsahuje laktózu, oxid titaničitý a další látky. Léky jsou vybírány podle dávky, diagnózy a nákladů.

Vedlejší účinky na člověka

Betablokátory mají na tělo řadu vedlejších účinků. Dávka léčiva musí být zvolena postupně, v závislosti na reakci pacienta. Je důležité zvážit kontraindikace.

Mohou způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, zhoršení paměti a deprese.

Všechny vedlejší účinky požití lze rozdělit do skupin:

  • srdeční (bradykardie, atrioventrikulární blok);
  • obecně (slabost, ospalost, maskování poklesu hladiny cukru);
  • zažívací (nauzea, průjem, zvracení);
  • neurologické (nespavost a noční můry, deprese).

Existují také projevy, jako je Raynaudův syndrom, hepatotoxicita, bronchospasmus a sexuální dysfunkce. K nežádoucím reakcím dochází zřídka. Jsou spojeny buď s nesprávným léčebným režimem s drogami, nebo s individuální nesnášenlivostí. V případě nežádoucích účinků je možné náhle přerušit užívání léku pouze pod dohledem odborníka.

Kdy by se blokátory beta verze neměly používat?

Existuje několik kontraindikací, které neumožňují jmenování finančních prostředků z této skupiny:

  • individuální nesnášenlivost účinných látek. V této situaci stojí za to zvolit správný lék a pokusit se předepsat analoga nebo jiné tablety od beta-blokátorů;
  • bronchiální astma, zejména neselektivní léky (Anaprilin nebo Propranolol), by neměly být předepisovány;
  • syndromy bronchiální obstrukce a chronické patologie plicního systému;
  • atrioventrikulární blok druhého, třetího stupně. V prvním stupni by měla být dávka léčiva snížena;

BAB inhibují schopnost sinusového uzlu produkovat impulsy, které způsobují srdeční kontrakce a způsobují sinusovou bradykardii

Metabolická reakce

Neselektivní BAB mohou inhibovat produkci inzulínu. Tato léčiva také významně inhibují procesy mobilizace glukózy z jater, což přispívá k rozvoji protahované hypoglykémie u pacientů s diabetem. Hypoglykémie zpravidla podporuje uvolňování adrenalinu do krevního řečiště, které působí na alfa-adrenergní receptory.

Mnoho BAB, zejména neselektivních, snižuje hladinu normálního cholesterolu v krvi a podle toho zvyšuje hladinu špatného. Je pravda, že tato nevýhoda je zbavena takových drog, jako je Carvedilol, spolu s Labetololem, Pindololem, Dilevalolem a Celiprololem..

Beta-blokátory - seznam léků

Adrenalin stimuluje srdeční sval. Jeho uvolnění urychluje puls, zvyšuje tlak a působí kardiovaskulární systém jako kůň. Člověk může provádět nadpřirozené skoky, zvedat nemyslitelné závaží atd..

Naopak k inhibici srdeční aktivity dochází v důsledku snížení expozice stimulantům. Puls se zpomaluje, a tím i průtok krve, tlak klesá, obecně srdce není v žádném spěchu.

Zpomalení běhu srdce dává našemu motoru schopnost uvolnit se a vybudovat sílu. Tato schopnost srdce je široce používána v medicíně. A naším dnešním tématem jsou beta-blokátory, léky, které rozbijí srdce.

Názvy všech beta blokátorů končí „-lol“

Skupina léků, které dávají srdci dobrý odpočinek, se snadno odlišuje od ostatních: jména všech beta-blokátorů končí „-lol“.

Základem působení beta-blokátorů je snížení aktivity sympatického nervového systému, který je zodpovědný za jasné emocionální zbarvení stresových situací (hněv, úzkost, vzrušení)..

Inhibicí těchto projevů je možné zvýšit odolnost proti stresu, včetně ochrany srdce před zbytečným vzrušením. Potom se vděčné srdce stahuje méně často a s menší silou, což snižuje jeho potřebu kyslíku. Výsledkem je, že záchvaty anginy a poruchy rytmu mizí, jako by kouzlem, a riziko náhlé smrti v důsledku poruchy srdce je minimalizováno.

V cévách se také nacházejí receptory ovlivněné adrenalinem a podobnými excitačními látkami (β1).

Blokáda těchto receptorů uvolňuje napětí cévní stěny a tím i vysoký krevní tlak.

Snížení srdeční frekvence a srdečního výdeje zase vede ke snížení produkce vasokonstriktorů v těle, které inhibují fungování centrálního nervového systému a narušují výživu cévní stěny.

Aplikace pro patologie kardiovaskulárního systému

V léčbě těchto onemocnění zaujímají β-blokátory vedoucí místo..

Nejelektivnější jsou bisoprolol a nebivolol. Blokování adrenergních receptorů pomáhá snižovat stupeň kontraktility srdečního svalu, zpomaluje rychlost nervového impulsu.

Použití moderních beta-blokátorů má takové pozitivní účinky:

  • snížená srdeční frekvence;
  • zlepšený metabolismus myokardu;
  • normalizace cévního systému;
  • zlepšení funkce levé komory, zvýšení ejekční frakce;
  • normalizace rytmu srdečních kontrakcí;
  • pokles krevního tlaku;
  • nižší riziko agregace destiček.

Farmakoterapie beta-blokátory

Proč je moderní kardiologie nemyslitelná bez této skupiny drog?

Savely Barger (MOSCOW),

kardiolog, kandidát lékařských věd. V 80. letech byl jedním z prvních vědců v SSSR, který vyvinul diagnostickou techniku ​​pro transesofageální elektrokardiostimulaci. Autor příruček o kardiologii a elektrokardiografii. Napsal několik populárních knih o různých problémech moderní medicíny..

Dá se bezpečně říci, že beta-blokátory jsou léky první řady pro léčbu mnoha onemocnění kardiovaskulárního systému.

Zde je několik klinických příkladů..

Pacient B., 60 let, Před 4 lety došlo k akutnímu infarktu myokardu. V současné době se typické tlakové bolesti za hrudní kostí obávají s malou fyzickou námahou (při pomalém tempu chůze může chodit maximálně 1 000 metrů bez bolesti). Spolu s dalšími léky dostává ráno a večer 5 mg bisoprololu.

Pacient R., 35 let. Na recepci si stěžuje na neustálé bolesti hlavy v týlní oblasti. Krevní tlak 180/105 mm RT. Umění. 5 mg denně bisoprolol terapie.

Pacient L., 42 let, stěžoval si na přerušení práce srdce, pocit „zamrznutí“ srdce. Při každodenním záznamu EKG byly diagnostikovány časté komorové extrasystoly a byly diagnostikovány epizody „běhů“ komorové tachykardie. Léčba: Sotalol v dávce 40 mg dvakrát denně.

Pacient S., 57 let, narušené dušností v klidu, záchvaty srdeční astmatu, snížená výkonnost, otok dolních končetin, horší večer. Ultrazvukové vyšetření srdce odhalilo diastolickou dysfunkci levé komory. Terapie: 100 mg metoprololu dvakrát denně.

U těchto různorodých pacientů: ischemická choroba srdeční, hypertenze, paroxysmální komorová tachykardie, srdeční selhání - léčba léky se provádí léky stejné třídy - beta-blokátory.

Beta-adrenergní receptory a mechanismy působení beta-blokátorů

Rozlišujte beta1-Adrenoreceptory, které se nacházejí hlavně v srdci, střevech, ledvinové tkáni, tukové tkáni, omezeně - v průduškách. Beta2-Adrenoreceptory se nacházejí v hladkých svalech krevních cév a průdušek, v gastrointestinálním traktu, pankreatu a v omezené míře v srdečních a koronárních cévách. Žádná látka neobsahuje výhradně beta1- nebo beta2-Adrenoreceptory. Poměr beta v srdci1- a beta2-Adrenoreceptory přibližně 7: 3.

Tabulka 1. Hlavní indikace pro použití beta-blokátorů

Mechanismus účinku beta-blokátorů je založen na jejich struktuře podobné katecholaminům. Beta-blokátory jsou kompetitivními antagonisty katecholaminů (adrenalin a norepinefrin). Terapeutický účinek závisí na poměru koncentrace léčiva a katecholaminů v krvi.

  • Beta-blokátory způsobují depresi 4. fáze diastolické depolarizace buněk systému srdečního vedení, což určuje jejich antiarytmický účinek. Beta blokátory snižují tok pulzů atrioventrikulárním uzlem a snižují rychlost pulzů.
  • Beta-blokátory snižují aktivitu systému renin-angiotensin snížením uvolňování reninu z juxtaglomerulárních buněk.
  • Beta-blokátory ovlivňují sympatickou aktivitu vazokonstrikčních nervů. Jmenování beta-blokátorů bez interní sympatomimetické aktivity vede ke snížení srdeční produkce, zvyšuje se periferní rezistence, ale při delším používání se vrací k normálu.
  • Beta blokátory inhibují apoptózu kardiomyocytů v důsledku katecholaminů.
  • Beta-blokátory stimulují endoteliální systém arginin / nitroxid v endoteliálních buňkách, tj. Zahrnují hlavní biochemický mechanismus pro expanzi vaskulárních kapilár.
  • Beta-blokátory blokují část vápníkových kanálů buněk a snižují obsah vápníku v buňkách srdečního svalu. Je to pravděpodobně způsobeno poklesem srdeční frekvence, negativním inotropním účinkem.

Nekardiologické indikace pro použití betablokátorů

  • úzkostné podmínky
  • alkohol delirium
  • juxtaglomerulární hyperplázie
  • inzulinom
  • glaukom
  • migréna (varování před záchvaty)
  • narkolepsie
  • tyreotoxikóza (léčba poruch rytmu)
  • portální hypertenze

Tabulka 2. Vlastnosti beta-blokátorů: prospěšné a vedlejší účinky, kontraindikace

Klinická farmakologie

Léčba beta-blokátory musí být prováděna v účinných terapeutických dávkách, titrace dávky léčiva se provádí po dosažení cílové srdeční frekvence v rozmezí 50-60 min -1.

Například při léčbě hypertenze beta-blokátory je zachován systolický krevní tlak 150-160 mm Hg. Umění. Pokud srdeční frekvence neklesne méně než 70 min -1., neměli byste přemýšlet o neúčinnosti beta-blokátoru a jeho nahrazení, ale o zvýšení denní dávky, dokud nedosáhnete srdeční frekvence 60 min -1..

Prodloužení intervalu PQ na elektrokardiogramu, rozvoj AV blokády prvního stupně při užívání beta-blokátorů, nemůže sloužit jako důvod pro jeho zrušení. Vývoj AV blokády II. A III. Stupně, zejména v kombinaci s rozvojem synkopálních stavů (Morgagni-Adams-Stokesův syndrom), však slouží jako bezpodmínečný základ pro zrušení beta-blokátorů..

V randomizovaných klinických studiích byly stanoveny kardioprotektivní dávky beta-blokátorů, tj. Dávky, jejichž použití statisticky významně snižuje riziko úmrtí na srdeční příčiny, snižuje výskyt srdečních komplikací (infarkt myokardu, těžké arytmie) a zvyšuje délku života. Kardioprotektivní dávky se mohou lišit od dávek, při kterých je dosaženo kontroly nad hypertenzí a anginou pectoris. Pokud je to možné, měly by být beta-blokátory předepsány v kardioprotektivní dávce, která je vyšší než průměrná terapeutická dávka..

Zvýšení dávky beta-blokátorů nad kardioprotektivní je neodůvodněné, protože nevede k pozitivnímu výsledku, což zvyšuje riziko vedlejších účinků.

Chronické obstrukční plicní onemocnění a bronchiální astma

Pokud beta-blokátory způsobují bronchospasmus, pak beta-adrenergní agonisté (jako je beta2-Adrenomimetický salbutamol) může způsobit záchvat anginy pectoris. Selektivní beta-blokátory pomáhají: cardioselektivní beta1-Blokátory blokátorů blokujících blokátory a metoprololy u pacientů s ischemickou chorobou srdeční nebo hypertenzí v kombinaci s chronickou obstrukční plicní chorobou (COPD) a bronchiálním astmatem. Je nutné vzít v úvahu funkci externího dýchání (HPF). U pacientů s mírným poškozením HPF (vynucený výdechový objem více než 1,5 l) je použití kardioselektivních beta-blokátorů přijatelné.

Při volbě léčebné taktiky u pacientů s hypertenzí, anginou pectoris nebo srdečním selháním v kombinaci s CHOPN je prioritou léčba kardiovaskulární patologie. V tomto případě je nutné individuálně posoudit, zda lze zanedbat funkční stav bronchopulmonálního systému a naopak - zastavit bronchospasmus beta-adrenergními agonisty.

Cukrovka

Při léčbě pacientů s diabetem užívajících beta-blokátory by měl být člověk připraven na častější rozvoj hypoglykemických stavů, zatímco klinické příznaky hypoglykémie se mění. Beta-blokátory do značné míry neutralizují příznaky hypoglykémie: tachykardie, třes, hlad. Diabetes závislý na inzulínu s tendencí k hypoglykémii - relativní kontraindikace při jmenování beta-blokátorů.

Periferní vaskulární onemocnění

Jsou-li beta-blokátory použity pro periferní vaskulární patologii, jsou cardioselektivní atenolol a metoprolol bezpečnější.

Nicméně periferní vaskulární onemocnění, včetně Raynaudovy choroby, jsou zahrnuty do relativních kontraindikací pro jmenování beta-blokátorů..

Srdeční selhání

Zatímco beta-blokátory jsou široce používány v léčbě srdečního selhání, neměly by být předepisovány pro nedostatečnost stupně IV s dekompenzací. Těžká kardiomegalie je kontraindikací pro jmenování beta-blokátorů. Betablokátory se nedoporučují s ejekční frakcí menší než 20%.

Blokáda a arytmie srdce

Bradykardie se srdeční frekvencí méně než 60 min -1 (počáteční srdeční frekvence před předepsáním), atrioventrikulární blokáda, zejména druhý a více stupňů, je kontraindikací k použití beta-blokátorů.

Osobní zkušenost

Každý lékař má pravděpodobně svůj vlastní farmakoterapeutický průvodce, který odráží jeho osobní klinické zkušenosti s drogami, závislostmi a negativními postoji. Úspěch léku u jednoho až tří až deseti prvních pacientů zajišťuje závislost lékaře na něm po mnoho let a literární údaje posilují názor na jeho účinnost. Zde je seznam některých moderních beta-blokátorů, se kterými mám klinické zkušenosti..

Propranolol

První z beta blokátorů, které jsem začal používat ve své praxi. Zdá se, že v polovině 70. let minulého století byl propranolol téměř jediným blokátorem beta na světě a rozhodně jediným v SSSR. Lék je stále jedním z nejčastěji předepisovaných beta-blokátorů, má více indikací pro použití ve srovnání s jinými beta-blokátory. V současné době však nemohu považovat jeho použití za odůvodněné, protože jiné beta-blokátory mají mnohem méně výrazné vedlejší účinky.

Propranolol lze doporučit při léčbě srdečních onemocnění, je také účinný při snižování krevního tlaku při hypertenzi. Při předepisování propranololu existuje riziko vzniku ortostatického kolapsu. Propranolol je předepsán s opatrností při srdečním selhání, s ejekční frakcí menší než 35%, lék je kontraindikován.

Bisoprolol

Vysoce selektivní beta1-Blocker, u kterého bylo prokázáno 32% snížení úmrtnosti na infarkt myokardu. Dávka 10 mg bisoprololu odpovídá 100 mg atenololu, lék je předepisován v denní dávce 5 až 20 mg. Bisoprolol lze s jistotou předepsat kombinací hypertenze (snižuje arteriální hypertenzi), koronárních srdečních chorob (snižuje potřebu kyslíku v myokardu, snižuje frekvenci záchvatů anginy) a srdečního selhání (snižuje následné zatížení).

Metoprolol

Lék patří beta1Kardioselektivní beta blokátory. U pacientů s CHOPN způsobuje metoprolol v dávce až 150 mg / den méně výrazný bronchospasmus ve srovnání s ekvivalentními dávkami neselektivních beta-blokátorů. Při užívání metoprololu je bronchospasmus účinně zastaven beta2 - adrenergními agonisty.

Metoprolol účinně snižuje frekvenci komorové tachykardie při akutním infarktu myokardu a má výrazný kardioprotektivní účinek, snižuje mortalitu kardiologických pacientů v randomizovaných studiích o 36%.

V současné době by beta-blokátory měly být považovány za léky první linie v léčbě srdečních chorob, hypertenze, srdečního selhání. Vynikající kompatibilita beta-blokátorů s diuretiky, blokátory kalciových kanálků, ACE inhibitory, samozřejmě, je dalším argumentem při jejich jmenování.

Našli jste chybu? Vyberte text a stiskněte Ctrl + Enter.

Beta blokátory: přehled fixních aktiv za účelem normalizace krevního tlaku a srdečních funkcí

Kupodivu, lidstvo začalo mluvit o beta blokátorech až v posledních několika letech, a to vůbec nesouvisí s momentem vynálezu těchto léků. Beta blokátory jsou léky známy již dlouhou dobu, ale nyní každý vědomý pacient trpící patologií srdce a krevních cév považuje za nezbytné mít alespoň minimální znalosti o tom, jaké léky mohou pomoci porazit nemoc..

Drogová historie

Farmaceutický průmysl nikdy nestál - byl tlačen k úspěchu všemi aktualizovanými fakty o mechanismech nemoci. Ve 30. letech minulého století si lékaři všimli, že srdeční sval začne fungovat mnohem lépe, pokud je ovlivněn určitými prostředky. O něco později se látka nazývala beta-adrenostimulátor. Vědci zjistili, že tyto stimulanty v těle nacházejí „pár“ pro interakci, a ve studiích o dvacet let později byla poprvé navržena teorie existence beta-adrenoreceptorů..

O něco později bylo zjištěno, že srdeční sval je nejvíce náchylný k adrenalinu, což způsobuje, že se kardiomyocyty stahují zběsile. Takto dochází k infarktu. V zájmu ochrany beta receptorů vědci navrhli vytvoření speciálních prostředků, které by zabránily škodlivým účinkům agresivního hormonu na srdce. Úspěchu bylo dosaženo na počátku 60. let, kdy vynalezli protenalol - průkopník beta blokátor, ochránce beta receptorů. Vzhledem ke své vysoké karcinogenitě byl protenalol modifikován a propranolol byl uvolněn pro hromadnou výrobu. Vývojáři teorie beta receptorů a blokátorů, stejně jako samotná droga, získali nejvyšší vědeckou známku - Nobelova cena.

Provozní princip

Od vydání prvního léčiva se ve farmaceutických laboratořích vyvinulo více než stovka jejich odrůd, ale v praxi se nepoužívá více než třetina léčiv. Droga nejnovější generace - Nebivolol - byla syntetizována a certifikována pro léčbu v roce 2001.

Beta blokátory jsou léky na zastavení srdečních záchvatů blokováním adrenoreceptorů citlivých na adrenalin.

Jejich mechanismus působení je následující. Lidské tělo, pod vlivem určitých faktorů, produkuje hormony a katecholaminy. Mohou dráždit receptory beta 1 a beta 2 umístěné na různých místech. V důsledku takové expozice tělo podléhá významným negativním účinkům, zejména srdečnímu svalu.

Například stojí za to si pamatovat, jak se člověk cítí, když jsou ve stresu nadledvinky nadměrně spěchány adrenalinem a srdce začíná bít desetkrát rychleji. Za účelem ochrany srdečního svalu před takovými dráždivými látkami byly vytvořeny blokátory b. Tyto léky blokují samotné adrenoreceptory, které jsou citlivé na účinky adrenalinu na ně. Odtrhnutím tohoto vazu bylo možné významně usnadnit práci srdečního svalu, zklidnit a zkrátit kontrakci krve do krevního oběhu.

Důsledky užívání drog

Práce beta blokátorů tak může snížit frekvenci anginózních záchvatů (zvýšená srdeční frekvence), které jsou přímou příčinou náhlé smrti u lidí. Pod vlivem beta blokátorů dochází k následujícím změnám:

  • krevní tlak se normalizuje,
  • srdeční výdej je snížen,
  • nízká hladina reninu v krvi,
  • Aktivita CNS je inhibována.

Jak stanovili lékaři, největší počet beta-adrenergních receptorů je lokalizován přesně v kardiovaskulárním systému. A to není překvapivé, protože práce srdce poskytuje životně důležitou aktivitu každé buňky těla a srdce se stává hlavním cílem adrenalinu - stimulačního hormonu. Když se doporučují beta-blokátory, lékaři si také všimnou jejich škodlivého účinku, takže mají takové kontraindikace: COPD, diabetes mellitus (pro některé), dyslipidemie a depresivní stav pacienta.

Co je to selektivita léků

Klíčovou úlohou betablokátorů je chránit srdce před aterosklerotickými lézemi. Kardioprotektivním účinkem této skupiny léčiv je poskytovat antiarytmické účinky snižováním ventrikulární regrese. Navzdory všem jasným vyhlídkám na užívání léků mají jednu významnou nevýhodu - ovlivňují jak potřebné beta-1-adrenergní receptory, tak beta-2-adrenergní receptory, které nemusí být zpomaleny. To je hlavní nevýhoda - neschopnost vybrat některé receptory od ostatních.

Selektivita léčiv je považována za schopnost selektivně působit na beta-adrenergní receptory, blokovat pouze beta-1-adrenergní receptory a bez ovlivnění beta-2-adrenoreceptorů. Selektivní účinek může významně snížit vedlejší účinky beta blokátorů na rýži, někdy pozorované u pacientů. Proto se lékaři v současné době snaží předepisovat selektivní beta blokátory, tj. Chytré léky, které mohou odlišit beta-1 od beta-2 adrenergních receptorů.

Klasifikace léčiv

V procesu vytváření drog bylo vyrobeno mnoho léků, které lze klasifikovat takto:

  • selektivní nebo neselektivní beta blokátory (na základě selektivního působení beta-1 a beta-2 adrenergních blokátorů),
  • lipofilní nebo hydrofilní látky (založené na rozpustnosti v tucích nebo vodě),
  • léky s vnitřní sympatomimetickou aktivitou a bez ní.

Dnes byly propuštěny tři generace léčiv, takže existuje možnost, že budou léčeny nejmodernějšími prostředky, jejichž kontraindikace a vedlejší účinky jsou minimalizovány. Léky jsou stále dostupnější pro pacienty s různými komplikacemi kardiopatologie..

Klasifikace léků první generace zahrnuje neselektivní látky. „Perový test“ v době vynálezu i takových léků byl úspěšný, protože pacienti dokázali zastavit infarkty i u beta blokátorů, které jsou podle našeho názoru tak nedokonalé. V té době to však byl průlom v medicíně. Propranolol, timolol, sotalol, oxprenolol a další drogy lze tedy klasifikovat jako neselektivní drogy.

Druhá generace je již „chytřejší“ drogy, které odlišují beta-1 od beta-2. Kardioselektivní beta-blokátory jsou Atenolol, Concor (více v tomto článku), Metoprolol sukcinát, Lokren.

Třetí generace je díky svým jedinečným vlastnostem považována za nejúspěšnější. Jsou schopni nejen chránit srdce před zvýšeným návalem adrenalinu, ale mají také relaxační účinek na krevní cévy. Seznam drog - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol a další. Mechanismus jejich účinku na srdce je jiný, ale prostředky mohou dosáhnout společného výsledku - normalizovat srdeční aktivitu.

Vlastnosti příprav s ICA

Jak se ukázalo během testování léků a jejich použití u pacientů, ne všechny beta blokátory jsou schopny zcela inhibovat aktivitu beta-adrenergních receptorů. Existuje řada léků, které pro začátečníky blokují jejich aktivitu, ale zároveň ji stimulují. Tento jev se nazývá interní sympatomimetická aktivita - ICA. Je nemožné hodnotit tyto prostředky negativně a považovat je za zbytečné. Podle výsledků výzkumu se při užívání těchto léků funkce srdce zpomalila, ale s jejich pomocí se pumpovací funkce orgánu významně nesnížila, periferní vaskulární rezistence se zvýšila a ateroskleróza byla nejméně provokována..

Pokud tyto léky užíváte po dlouhou dobu, byly beta-adrenergní receptory stimulovány chronicky, což vedlo ke snížení jejich hustoty v tkáních. Pokud tedy beta-blokátory náhle přestaly užívat, pak to nevyvolávalo abstinenční syndrom - pacienti netrpěli hypertenzivní krizí, tachykardií a anginózními záchvaty. V kritických případech může zrušení také způsobit smrt. Lékaři proto poznamenávají, že terapeutický účinek léků s vnitřní sympatomimetickou aktivitou není o nic horší než klasické beta blokátory, ale absence negativních účinků na tělo je výrazně nižší. Tato skutečnost rozlišuje skupinu fondů mezi všemi beta blokátory..

Rys lipofilních a hydrofilních léků

Hlavní rozdíl mezi těmito produkty je v tom, kde se lépe rozpustí. Lipofilní zástupci se mohou rozpustit v tucích a hydrofilní - pouze ve vodě. S ohledem na to musí tělo k odstranění lipofilních látek projít játrem, aby se rozložilo na složky. Ve vodě rozpustné beta blokátory jsou tělem snadněji absorbovány, protože neprochází játry, ale jsou z těla evakuovány v nezměněné podobě spolu s močí. Účinek těchto léků je mnohem delší než u lipofilních zástupců.

Ale v tucích rozpustné beta blokátory mají nepopiratelnou výhodu oproti hydrofilním lékům - mohou pronikat hematoencefalickou bariérou, která odděluje krevní systém od centrálního nervového systému. V důsledku užívání těchto léků bylo tedy možné výrazně snížit úmrtnost pacientů, kteří trpěli ischemickou chorobou srdeční. Avšak beta-blokátory rozpustné v tucích, které mají pozitivní účinek na srdce, přispívají k poruchám spánku, vyvolávají silné bolesti hlavy a mohou u pacientů způsobit depresi. Univerzálním zástupcem je Bisoprolol - dokáže se dokonale rozpustit jak v tucích, tak ve vodě. Proto tělo samo rozhoduje o tom, jak odstranit zbytky - například při patologii jater je léčivo ledvinami dokonale vylučováno, přičemž na sebe nese tuto odpovědnost.

Moderní beta blokátory jsou jedinečné léky, které mohou člověka zachránit před infarktem. Používají se pro hypertenzi, srdeční selhání, tachykardii a další patologie. S diabetem však nejsou všechna léčiva vhodná pro pacienty, protože některé z nich, například Atenolol a Propranolol, zhoršují inzulínovou rezistenci. S betablokátory by mělo být zacházeno s maximální odpovědností a vždy se o nich poraďte s lékařem..

Beta-blokátory pro hypertenzi a srdeční choroby Beta-blokátory jako základ léčby kardiologického pacienta. Arutyunov G.P. Beta-blokátory - léky na vysoký krevní tlak a srdeční choroby

Top