Hlavní // Embolie

Antikoagulancia. Klasifikace. Charakterizace a mechanismus působení léků. Indikace. Principy dávkování, způsob podání. Vedlejší efekty. Pomocná opatření. Antikoagulační antagonisté.

-léky, které brání tvorbě fibrinových vláken a tvorbě trombu, pomáhají zastavit růst krevních sraženin, které již vznikly.

Antikoagulancia jsou rozdělena do dvou skupin:

1) přímo působící antikoagulancia - heparin a hepariny s nízkou molekulovou hmotností

2) nepřímé antikoagulancia - warfarin, fenylin, syncumar atd..

Přímo působící antikoagulancia

Heparin

Je to endogenní biologicky účinná látka, která se získává z plic skotu.

Jeho fyziologická role spočívá v tom, že interaguje s inaktivním krevním proteinem - antitrombinem III. Výsledkem je, že antitrombin III přechází do aktivního stavu a následně se váže na aktivní koagulační faktory II, IX, X, XI a XII, což znamená potlačení jejich aktivity. Kromě toho heparin inhibuje proteolytickou aktivitu trombinu a koagulačního faktoru XIII, a tím blokuje přechod fibrinogenu na fibrin.

Na pozadí léčby heparinem se tedy rozvíjí hypokoagulace, zvyšuje se doba koagulace a zvyšuje se riziko trombózy..

V polovině 80. let frakcionací (depolymerací) běžných heparinových molekul vznikl tzv. frakcionovaný nebo nízkomolekulární heparin - nadroparin vápenatý (fraksiparin), enoxaparin sodný (clexan) atd. Hlavní vlastnosti heparinu jsou vlastní této skupině léčiv, ale na rozdíl od toho, hepariny s nízkou molekulovou hmotností převážně inhibují aktivitu koagulační faktor X, malý vliv na aktivitu faktoru II. Jinými slovy, tato skupina léků má výraznější antitrombotický účinek, a protože nepodstatně potlačují tvorbu trombinu, mají (nízkomolekulární hepariny) méně výrazný antikoagulační účinek, a proto významně neovlivňují dobu koagulace krve, což snižuje riziko krvácení.

Indikace pro použití heparinu v klinické praxi jsou nestabilní angina pectoris a akutní infarkt myokardu, tromboembolické komplikace, tromboflebitida, DIC atd..

V případě předávkování běžným nebo nízkomolekulárním heparinem a následně s vývojem krvácení se používá heparinové antidotum - droga protamin sulfát.

Nepřímé antikoagulanty

Mezi nepřímé antikoagulancia patří acenocumarol (sincumar), warfarin, fenindion (fenylin) atd..

V jádru mechanismu účinkem této skupiny léčiv je jejich antagonismus vůči vitaminu K, který se podílí na syntéze krevních koagulačních faktorů II, VII, IX a X. Nepřímé antikoagulanty v chemické struktuře jsou blízké vitaminu K a mají schopnost blokovat aktivitu inaktivního enzymu biologicky aktivní forma vitaminu K, čímž narušuje syntézu koagulačních faktorů nezbytných pro tvorbu krevní sraženiny.

Na rozdíl od heparinu je účinek nepřímých antikoagulancií realizován pomalu - po jednorázové dávce se účinek rozvíjí po 1 až 2 dnech a trvá 2 až 4 dny. Používají se per os.

V klinické praxi se nepřímé antikoagulancia používají hlavně k prevenci tromboembolických komplikací při infarktu myokardu, revmatických srdečních chorob, fibrilaci síní, tromboembolismu, tromboflebitidě atd..

V případě předávkování nepřímými antikoagulanty jsou okamžitě zrušeny a je předepsán jejich antagonista Vitamin K. V závažných případech se používá také transfúze čerstvě zmrazené plazmy..

Fibrinolytika

- skupina léčiv, která způsobují destrukci vytvořených vláken fibrinu a přispívají k resorpci čerstvých (dosud neorganizovaných) krevních sraženin.

Fibrinolytická léčiva jsou rozdělena do skupin přímého a nepřímého působení.

Do první skupiny zahrnují látky, které přímo ovlivňují krevní plazmu, sraženina fibrinových vláken. Představitelem první skupiny léčiv je fibrinolysin..

Ve druhé skupině existují aktivátory fibrinolýzy. Neaktivní při přímém působení na fibrinová vlákna, ale když jsou zavedeny do těla, aktivují endogenní krevní fibrinolytický systém.

Nepřímé fibrinolytika, nebo aktivátory plasminogenu, léková streptokináza je enzymový přípravek získaný z kultivace skupiny C ß-hemolytického streptokoka.

Trombolytický účinek streptokinázy je založen na schopnosti léčiva vázat jednu molekulu plasminogenu na jednu ze svých molekul. Výsledný komplex stimuluje přechod plazminogenu na plasmin. Ten, na rozdíl od fibrinolysinu, má schopnost pronikat do trombu a způsobovat lýzu fibrinu v krevní sraženině, a tím rekanalizovat trombosovanou cévu. Kromě toho má streptokináza schopnost inaktivovat fibrinogen, jakož i koagulační faktory V a VII.

Indikace pro klinické použití streptokinázy jsou akutní infarkt myokardu (prvních 12 hodin), plicní embolie a její větve, trombóza periferních tepen, trombóza hlubokých žil atd..

Systémová fibrinolýza způsobená léčivem může způsobit závažné systémové krvácení, takže během léčby je nutné neustále sledovat fibrinolytickou aktivitu krve a také obsah fibrinogenu v ní..

V posledních letech byla do klinické praxe zavedena alteplase, tkáňový aktivátor plasminogenu..

Jednodílná dřevěná podpěra a způsoby zpevnění úhlových podpěr: podpěry VL - konstrukce určené k udržování vodičů v požadované výšce nad zemí, voda.

Mechanické zadržování zemských hmot: Mechanické zadržování zemských hmot na svahu zajišťují nosné konstrukce různých návrhů.

Křížové profily náspů a břehů: V městských oblastech je ochrana bank navržena s ohledem na technické a ekonomické požadavky, ale přikládají zvláštní význam estetice.

Organizace odtoku povrchové vody: Největší množství vlhkosti na světě se vypařuje z hladiny moří a oceánů (88 ‰).

Seznam léků - přímé a nepřímé antikoagulancia, ředidla krve

Ve zdravém lidském těle jsou koagulační a antikoagulační systémy v krvi v dynamické rovnováze. Současně není narušen průtok krve cévami a nedochází k nadměrné trombóze, a to jak s otevřeným krvácením, tak uvnitř vaskulárního lože.

V rozporu s touto rovnováhou se vytvářejí podmínky pro trombózu malých nebo velkých cév nebo dokonce vývoj syndromu diseminovaného intravaskulárního koagulace, při kterém více krevních sraženin může vést k rychlé smrti.

Řada klinických situací však vede k tvorbě krevních sraženin mimo místo a v čase, ucpávání žil a tepen různého ráže.

Nemoci, při nichž se zvyšuje koagulace

Akutní žilní trombóza

• Na pozadí křečových žil dolních končetin, flebitida, jako pooperační komplikace
• Hemoroidní trombóza
• Trombóza v systému dolní duté žíly

Akutní arteriální trombóza

• Plicní tromboembolismus (PE)
• Cévní mozková příhoda
• Infarkt myokardu
• Akutní poranění tepen dolních končetin na pozadí aterosklerózy, zánět, poškození cév

Diseminovaný syndrom intravaskulární koagulace v pozadí:

• zranění
• šokovat
• sepse v důsledku izolace velkého počtu koagulačních faktorů z tkání.

Léčba všech těchto patologií zahrnuje použití antikoagulancií, které se také nazývají antikoagulanty nebo ředidla krve. Jedná se o léky určené ke snížení koagulace krve a tím k obnovení její tekutosti (reologické vlastnosti) a ke snížení rizika opakované trombózy. Antikoagulancia snižují aktivitu tkání (fibrinogen, destičky) nebo faktorů srážení plazmy. Působení antikoagulancií může být:

• přímé - přímé antikoagulanty
• nepřímé - nepřímé antigoagulanty

Prevence srdečních chorob - kromě léčby akutní trombózy se provádí antikoagulační léčba, aby se zabránilo jejich výskytu u nestabilní anginy pectoris, různých srdečních arytmií (konstantní forma fibrilace síní), u chlopenních srdečních chorob, které způsobují endarteritidu, u pacientů s hemodialýzou, např. Po srdečním chirurgickém zákroku (např. Srdce) štěpování koronárních tepen).

Třetí oblastí použití antikoagulancií je stabilizace krevních složek během jejich odběru pro laboratorní testy nebo jejich příprava na následnou transfúzi.

Přímo působící antikoagulancia

Místní hepariny

Vyznačují se malou propustností pro tkáň a slabším účinkem. Používá se k lokální léčbě křečových žil, hemoroidů, resorpce hematomů. Seznam: Heparinová mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparinová mast 50-90 rub.	Lyotonový gel 30 gr 400 rub.	Trombless gel 30 gr 250 rub.	Lavenum gel 30 gr 180 rub.
Venolife (Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rub.	Hepatrombin Heparin + alantoin + dexpanthenol 40g. 300ME mast 50 rubů, 500 Mee 40g. gel 300r.	Venitan Forte Gal (heparin + escin) cena 50 gr. 250 rub.	Troxevasin NEO (Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 280 rub.

Hepariny intravenózně a subkutánně

Druhou velkou skupinou přímých antikoagulancií jsou hepariny, jejichž mechanismus účinku je založen na kombinaci inhibice faktorů srážení plazmy a tkáně. Na jedné straně tyto přímé antikoagulancia blokují trombin a inhibují tvorbu fibrinu..

Na druhé straně snižují aktivitu plazmatických koagulačních faktorů (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kallikreinu. V přítomnosti antitrombinu III se heparin váže na plazmatické proteiny a neutralizuje koagulační faktory. Hepariny ničí fibrin a inhibují adhezi destiček.

Léky se podávají subkutánně nebo intravenózně (podle pokynů). Během léčby se jeden lék nemění na jiný (tj. Léky nejsou rovnocenné a vzájemně zaměnitelné). Maximální aktivita léčiva se vyvíjí po 2-4 hodinách a aktivita přetrvává po dobu jednoho dne.

• Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Mají menší účinek na trombin, hlavně inhibují koagulační faktor Xa. To zlepšuje toleranci a zvyšuje účinnost heparinů s nízkou molekulovou hmotností. Snižte adhezi destiček na heparinových antikoagulantech s nízkou molekulovou hmotností. Seznam léků:

(Deltaparin sodný) 2500ME 10 ks. 1300 rub. 5000ME 10 ks 1800 rub.

Fraxiparin (Nadroparin vápenatý) 1 stříkačka 380 rub.

Gemapaxan (Enoxaparin sodný) 0,4 ml. 6 ks 1000 rub.

Clexane (Enoxaparin sodný) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Enixum

Klivarin (Reviparin sodný)

Troparin (Heparin sodný)

• Hepariny střední molekulové hmotnosti
  

Jedná se o sodné a vápenaté soli heparinu. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rub.

Jak jsou vybírány hepariny??

• Pro prevenci trombózy a tromboembolie (včetně pooperačních) jsou preferovány Klivarin, Troparin.
• K léčbě trombotických komplikací (nestabilní angina pectoris, srdeční infarkt, plicní embolie, trombóza hlubokých žil) - Fraxiparin, Fragmin, Kleksan.
• V prevenci trombózy u hemodialyzovaných pacientů: Fraxiparin, Fragmin.

Přípravek cybernin - antitrombin III

Ve své činnosti je podobný heparinu: blokuje trombin, koagulační faktory IXa až XIIa, plasmin. Během léčby by měla být sledována hladina antitrombnie III v krevní plazmě.

Indikace: Lék se používá pro tromboembolické komplikace způsobené vrozeným deficitem antitrombinu III nebo jeho získaným deficitem (proti cirhóze jater s hepatocelulární nedostatečností a těžkou žloutenkou, s DIC, u pacientů podstupujících hemodialýzu, s trombembolismem různého původu). Lék se podává intravenózně.
Kontraindikace: Cybernine se nepoužívá pro intoleranci u dětí. Používejte opatrně u těhotných žen..

Vedlejší účinky: Jeho použití může být komplikováno alergiemi na kůži (kopřivka), závratě, dýchacími potížemi, zimnicí, horečkou, nepříjemnou chutí v ústech, rozmazaným viděním, kašlem, bolestí na hrudi.

Antitrombotika s přímým působením

Fungují tak, že přímo blokují trombin (plazmatický koagulační faktor, který je tvořen protrombinem aktivovaným tromboplastinem). Prostředky této skupiny pracují podobně jako hirudin, vylučují pijavice a zabraňují srážení krve.

• Rekombinantní přírodní hirudiny (desirudin, lepirudin) blokují aktivní oblast trombinu a fibrinu.
• Syntetický hirudin (Bivalirudin) je podobný mechanismu účinku..
• Melagatran a Efegatran provádějí izolovanou kovalentní blokádu aktivní části trombinu.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provádí izolovanou nekovalentní blokádu trombinu.

Ximelagatran měl velké naděje na prevenci mrtvice. V experimentech ukázal slušné výsledky a nebyl nižší než účinnost a biologická dostupnost Warfarinu. Byly však shromážděny další informace o tom, že lék způsobuje vážné poškození jater, zejména při dlouhodobém užívání.

Fondaparinux (Arikstra) je přímo působící parenterální antikoagulant, který selektivně inhibuje koagulační faktor Xa. Může být podán bez kontroly APTT subkutánně ve standardních dávkách, s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta. Průměrná dávka je 2,5 mg denně.

Lék je vylučován hlavně ledvinami, nezměněn.

Používá se k prevenci trombembolických komplikací u pacientů s významnými chirurgickými zákroky v břišní dutině, u pacientů s dlouhodobou imobilizací nebo u pacientů s náhradou kloubů. Léčba léčí akutní hlubokou žilní trombózu dolních končetin, plicní embolii, akutní koronární syndrom.

Další přímý antikoagulant je hydrcytart sodný.

Používá se výhradně k uchovávání krve a jejích složek. Je to on, kdo je přidán do zkumavek s krví v laboratoři tak, aby nekoaguloval. Vazbou volných iontů vápníku hydrocytrát sodný inhibuje tvorbu tromboplastinu a přeměnu protrombinu na trombin.

Nepřímé antikoagulanty

Nepřímé antikoagulancia jsou léky, které mají opačný účinek než vitamín K. Buď snižují tvorbu proteinů (proteiny C a S) zapojených do antikoagulačního systému, nebo ztěžují protrombinu VII, IX a X vytvářet v játrech koagulační faktory.

Deriváty indan-1-3dionu reprezentované fenylinem (fenidion)

• Lék je k dispozici v tabletách 0,03 g (20 ks. 160 rublů).
• Lék funguje po 8-10 hodinách od podání. Maximální efekt nastane po 24-30 hodinách. Méně než warfarin se hromadí v těle, nedává účinek celkové dávky. Menší účinek na kapiláry. Jmenován pod kontrolou PTI.
• Předepisuje se na tabletu ve čtyřech dávkách první den, na druhou tabletu ve třech rozdělených dávkách, pak na tabletu denně (v závislosti na hladině IPT). Kromě kontroly PTI by měla být provedena analýza moči pro kontrolu červených krvinek..
• Špatná kombinace s hypoglykemickými látkami (butamid).

Deriváty Coumarinu

V přírodě se kumarin ve formě cukrů vyskytuje v mnoha rostlinách (astry, jetele, bizony), v izolované formě to jsou krystaly, které voní jako čerstvé seno. Jeho derivát (dicumarin) byl izolován v roce 1940 z hniloby jetele a byl poprvé použit k léčbě trombózy..

Tento objev farmaceutů byl podněcován veterináři, kteří ve 20. letech minulého století zjistili, že krávy v USA a Kanadě pasoucí se na loukách porostlých jetelem začaly umírat na masivní krvácení. Poté byl dikumarin nějakou dobu používán jako jed potkana a později byl použit jako antikoagulační droga. Následně byl dicumarin přemístěn z léčiv neodicumarinem a warfarinem..

Seznam léků: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodný), Neodicumarin (Ethyl Biscum Acetate), Acenocumarol (Sincumar).

Je třeba si uvědomit, že nezávislý začátek používání a výběr dávek warfarinu jsou přísně zakázány z důvodu vysokého rizika krvácení a mrtvice. Předepisovat antikoagulancia a dávky titrátu může být pouze lékař, který dokáže správně posoudit klinickou situaci a rizika.

Dnešní nejoblíbenější nepřímý antikoagulant je Wafarin

Účinek léku a indikace k použití

Warfarin pod různými obchodními názvy je dostupný v tabletách po 2,5, 3 a 5 mg. Pokud začnete užívat pilulky, začnou působit po 36–72 hodinách a maximální terapeutický účinek se objeví za 5-7 dní od začátku léčby. Pokud je lék zrušen, normální fungování systému srážení krve se vrátí po 5 dnech. Indikace pro jmenování warfarinem jsou nejčastěji všechny typické případy trombózy a tromboembolie..

Dávkování

Droga se užívá jednou denně současně. Začněte 2 tabletami denně (denní dávka 5 mg). Úprava dávky se provádí po dobu 2-5 dnů po kontrole indikátorů koagulace (INR). Podpůrné dávky se ukládají v rozmezí 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) denně. Délka léku závisí na typu patologie. Takže s fibrilací síní, srdečními defekty, se lék doporučuje pro nepřetržité používání, plicní embolie vyžaduje léčbu po dobu asi šesti měsíců (pokud se objevila spontánně nebo byla její příčina odstraněna chirurgicky) nebo je prováděna po celý život (pokud se vyskytla na pozadí tromboflebitidy dolních žil).

Vedlejší efekty

Mezi vedlejší účinky warfarinu patří krvácení, nauzea a zvracení, průjem, bolest břicha, kožní reakce (kopřivka, svědění kůže, ekzém, nekróza, vaskulitida, nefritida, urolitiáza, vypadávání vlasů).

Kontraindikace

Warfarin by neměl být nikdy používán k akutnímu krvácení, DIC, závažným onemocněním jater nebo ledvin s kreatininem vyšším než 140 μmol na litr, trombocytopenie, u jedinců s predispozicí ke krvácení (peptický vřed, těžké rány, bakteriální endokarditida, křečové žíly jícnu, hemoroidy, arteriální aneuryzma), v prvních 12 a posledních 4 týdnech těhotenství. Lék se také nedoporučuje pro malabsorpci glukózy a galaktózy s nedostatkem laktázy. Warfarin není také indikován pro vrozenou deficienci plazmatických proteinů S a C.

Souběžné jídlo:

Během léčby warfarinem by měl být použit celý seznam přípravků, které by měly být používány s opatrností nebo zcela odstraněny, protože zvyšují krvácení a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o česnek, šalvěj a chinin obsažené v tonicích, papáji, avokádu, cibuli, zelí, brokolici a růžičkových klíčcích, okurkové kůře, hlávkovém salátu a Řeřicha, kiwi, máta, špenát, petržel, hrách, sója, řeřicha, tuřín, olivový olej, hrášek, koriandr, pistácie, čekanka. Alkohol také zvyšuje riziko krvácení.

Třezalka tečkovaná naopak snižuje účinnost léku a neměla by se používat současně s ním.

Léky, které jsou kontraindikovány současně s warfarinem

NSAID (kromě inhibitorů COX-2), klopidogrel, aspirin, dipyridamol, peniciliny vysoké dávky, cimetidin, chloramfenikol.

Léky, které zvyšují účinek warfarinu

Allopurinol, digoxin, amiodaron, chinidin, disopyramid, disulfiram, amitriptylin, sertralin, heparin, bezafibrat, klofibrat, fenofibrat, vitaminy A a E, glukagon, glibenklamid, ginggo bilboa, wafcifluflonfefin, taflon, taflon, taflon, teflon, Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, omeprazol, simvastatin, propafenon, sulindac, sulfapirazon, testosteron, danazol, tamoxifen, fluoxetin, troglitazon, fenylbutazon, flukonazol, itrakonazol, levecoccin, cefalocin, cefalincin, z,,, Tetracykliny, cefuroxim, klarithromycin, chloramfenikol, sulfamethoxazol.

Co je INR a proč to určovat

INR (International Normalized Ratio) je indikátor koagulace krve, který je zkoumán před předepisováním warfarinu a jako kontrola účinnosti léčby, stejně jako úprava dávkování a hodnocení rizik komplikací léčby. Toto je derivát protrombinového času (pro který krev koaguluje), stejně jako IPT (protrombinový index), který je normálně 95-105%.

• INR je poměr protrombinového času pacienta ke standardnímu protrombinovému času. Čím více INR, tím horší je srážení krve.
• Norma INR je 0,85-1,25. Během léčby warfarinem by mělo být dosaženo INR 2-3.

INR je testován před užitím warfarinu, pak po dobu 2-5 dnů. V průměru trvá až 10 dnů, než se vybere dávka léčiva a stabilizuje se INR v cílových číslech (2-3). Další monitorování se provádí jednou za 2-4 týdny.

• Pokud je INR menší než 2 - dávka warfarinu je nedostatečná, zvyšuje se o 2,5 mg (1 tableta týdně) monitorováním INR každý týden, dokud nedosáhne 2-3.
• Pokud je INR větší než 3, pak se dávka léčiva sníží (1 tableta 2, 5 mg za týden). Monitorování INR se provádí jeden týden po snížení dávky.
• Pokud INR 3.51-4, 5 snižte dávku o 1 tabletu. INR je monitorován po 3 dnech.
• Pokud INR 4.51-6 sníží dávku o 1 tabletu s kontrolou INR každý druhý den.
• Při INR větším než 6 je warfarin zrušen.

Obecně jsou antikoagulancia léky s mnoha úskalími. Hlavními jsou rizika spontánního krvácení (včetně skrytých) a mozkových katastrof, které mohou vést k úmrtí. V tomto ohledu by antikoagulancia měla být užívána pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře, s přihlédnutím ke všem okolnostem choroby, rizikům tohoto pacienta a laboratorním monitorovacím údajům, které by měly být důkladné a pravidelné.

Nové v použití antikoagulancií

Titrace (postupný výběr dávek) warfarinu pro udržovací terapii probíhá ve dvou fázích: skutečný výběr dávky a dlouhodobá léčba udržovacími dávkami. Dnes jsou všichni pacienti, v závislosti na citlivosti na lék, rozděleni do tří skupin.

• Vysoce citlivý na warfarin. Rychle (za několik dní) od začátku užívání léku dosahují terapeutických cílových hodnot INR. Další pokusy o zvýšení dávky vedou k vysokému riziku krvácení.
• Jednotlivci s normální citlivostí dosáhnou cíle INR v průměru jeden týden po zahájení léčby.
• Pacienti se sníženou citlivostí na Warfarin, a to ani při vysokých dávkách po dobu dvou až tří týdnů, nedávají adekvátní odpověď INR.

Tyto rysy biologické dostupnosti warfarinu u různých pacientů mohou vyžadovat důkladnější (častější) laboratorní sledování INR během léčebného období, a tím spojit pacienty s laboratořemi. Pacient si může zachovat relativní svobodu pohybu a života získáním jednoduchého přístroje Koaguchek, který pracuje podobně jako glukometr pomocí testovacích proužků. Je pravda, že cena samotného zařízení je asi 30 000 rublů a spotřební materiál (sada testovacích proužků) bude stát šest až sedm tisíc.

Dnes nám nová generace antikoagulancií, která úspěšně nahradí warfarin v mnoha situacích (kardiologie, profylaxe a léčba hluboké žilní trombózy končetin, plicní embolie, při léčbě a prevenci mrtvic), nám umožňuje uniknout z problému kontroly INR dnes..

Mluvíme o třech hlavních drogách: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Elikvis) a Dabigatran (Pradaxa).

První dva z nich dnes úspěšně nahrazují parenterální antikoagulancia v kombinaci s warfarinem v plicní embolii..

Rivaroxaban (tablety 10, 15, 20 mg)

Ukazuje nejnižší možné riziko krvácení, je bezpečnější pro tuto skupinu komplikací ve srovnání s kombinací Warfarinu a Enoxaparinu. Účinek terapie se rychle projevuje, není nutná kontrola INR. Při léčbě plicní embolie nebo hluboké žilní trombózy dolních končetin je předepsáno 15 mg léčiva dvakrát denně po dobu 3 týdnů. Poté přecházejí na udržovací dávku 20 mg jednou denně po dobu 3–12 měsíců.

Apixaban

Ve stejné situaci se Apixaban podává v dávkách 10 mg dvakrát denně po dobu jednoho týdne a poté po dobu 5 mg dvakrát denně po celý život. Léky jsou slibné, pokud jde o ambulantní terapii nízkorizikového plicního tromboembolismu, které jsou v současné době léčeny trvale.

Tyto léky jsou kontraindikovány v:

• pokračující krvácení,
• v těhotenství,
• konečné selhání ledvin,
• těžké jaterní patologie.

Dabigatran

Nemůže nahradit parenterální antikoagulancia a je předepisován po léčbě s nimi v dávce 150 mg dvakrát denně (110 mg dvakrát u lidí starších 80 let nebo užívajících verapamil). Při léčbě ischemických mozkových příhod je Apixaban nejbezpečnější, který je předepsán pro malou mrtvici po dobu 3 až 5 dnů, v průměru 6 dnů (po CT mozku) a závažný po 12 dnech.

Zajímavé je také použití těchto látek při prevenci plicní embolie u pacientů s artroplastikou kyčle a kolena. V průměru by antikoagulační terapie měla začít 1-4 hodiny po operaci.

• V případě přípravku Rivaroxaban se používá po dobu 35 dnů pro operaci kyčle a 14 dní pro výměnu kolen..
• Dabigatran 35 a 10 dní.

V kardiologické praxi lze na pozadí fibrilace síní provést prevenci iktu namísto Warfarinu pomocí některého z těchto léků. Současně jsou Dabigatran (110 mg dvakrát denně) a Apixaban (5 mg 2krát denně) účinnější než Warfarin a snižují rizika krvácení. Jak Dabigatran, Apixaban, tak Rivaroxaban ve srovnání s Warfarinem v těchto situacích dávají nižší statistiku komplikací, jako je hemoragická mrtvice. Rivaroxaban pro prevenci ischemické mrtvice na pozadí fibrilace síní v dávkách 20 mg jednou denně nemá oproti Warfarinu výhody.

V přítomnosti mechanických protéz srdečních chlopní, jakož i mitrální stenózy je přechod z warfarinu na nové antikoagulanty nepraktický.

Jak přepnout z jednoho antikoagulantu na druhý

Pod názvem nové antikoagulanty se objevují Rivoraksoban, Apiksaban, Dabigatran.

• Je-li nutné přejít z Warfarinu na jednoho z nových antikoagulancií, je Warfarin zrušen a doba do přijetí INR je menší než 2. Když je dosaženo této hodnoty, je předepsán jeden z nových antikoagulancií..
• Pokud potřebujete vyměnit nový antikoagulant za warfarin, pak se jednoduše přidá k novému antikoagulantu, dokud nedosáhne INR 2-3. INR by mělo být monitorováno dalším podáváním nového antikoagulantu s opakovaným sledováním jeden den po poslední dávce nového antikoagulantu..
• Pokud dojde k přechodu z parenterálních forem antikoagulancií na nové, pak se první z nich zruší najednou a další den se podá další den.

Jak kompenzovat špatný příjem

Pacienti (zejména starší) často dělají chyby v dávkovacím režimu léku nebo jednoduše zapomínají, zda ho vůbec vzali. Aby se nedostaly do extrémních situací krvácení nebo prudkého zvýšení rizika trombózy, existují určitá pravidla pro nápravu chyb při užívání nové generace antikoagulancií..

• Pokud jste vynechali užívání tablety, pak v žádném případě nelze užít dvojitou dávku. Pokud je léčivo obvykle užíváno dvakrát denně (Pradaxa, Elikvis), může vynechaná tableta být přijata do 6 hodin po zmeškané době. U Xarelta lze totéž provést do 12 hodin. Pokud není možné užít takovou dávku, měli byste ji přeskočit a další užít podle plánu.
• Pokud pacient náhodně užil dvojnásobnou dávku léku dvakrát denně (Pradaxa, Elikvis), měl by být další lék vynechán. Pokud byla pro Xarelto snězena dvojitá dávka, není třeba přeskočit, vezměte lék obvyklým způsobem.
• Pokud si pacient nepamatuje, zda užil pilulku, pak u přípravku Pradaxa a Elikvis není nutná další dávka, další dávka by měla být pouze 12 hodin po předchozí. U přípravku Xarelto je třeba užít pilulku a další po 24 hodinách.

Krvácení problém

Stejně jako u Warfarinu se může u nových antikoagulancií objevit krvácení různé závažnosti. Při světelném krvácení bude muset být antikoagulant zrušen. V mírných případech jsou navíc kapány erytromy, trombokoncentrát nebo čerstvě zmrazená plazma. Život ohrožující krvácení vyžaduje koncentraci protrombinového komplexu nebo chirurgickou léčbu.

Neexistují žádná specifická antidota k warfarinu (ani Vikasol ani Etamsylát nejsou vhodné).

Dnes je antidota Idarucizumab registrována a používá se pro Dabigatran v Evropě. V Ruské federaci je registrace plánována na rok 2017. Nejčastěji se droga používá v naléhavých situacích (například při život ohrožujícím krvácení nebo při neodkladné chirurgické pohotovostní péči).

Předoperační příprava

Stále větší chirurgické zákroky vyžadují přenos pacienta z warfarinu nebo novějších antikoagulancií na parenterální hepariny s nízkou molekulovou hmotností..

Pacientovi však lze poskytnout menší chirurgický zákrok, aniž by došlo ke změně antikoagulační terapie. Zejména u warfarinu nebo nových antikoagulancií mohou být pacienti:

• zubaři (při odstraňování 1-3 zubů, instalaci implantátu, periodontální chirurgie, otevření ústních abscesů),
• oftalmologové (odstranění katarakty, s glaukomovou operací).
• Nevyžaduje změnu antikoagulační a diagnostické endoskopie.

Antikoagulační přípravky: popis a seznam léčiv s přímým a nepřímým účinkem

Antikoagulační léčiva inhibují aktivitu systému srážení krve, brání tvorbě nových krevních sraženin nebo ničí stávající. Tato skupina drog se široce používá ve všech oborech medicíny..

Díky těmto lékům se chirurgická úmrtnost v pooperačním období významně snížila..

Co to je?

Antikoagulancia jsou látky nebo léky, které potlačují aktivitu systému srážení krve a také zabraňují srážení krve..

Přípravky této řady se používají ve všech oblastech medicíny. Antikoagulancia jsou však nejčastější v kardiologii a chirurgii. V průběhu jakýchkoli, i menších chirurgických zákroků, je narušena integrita tělesných tkání. V tomto případě je aktivován hemostatický systém, který se vyznačuje zvýšenou trombózou.

Nedostatek korekce tohoto stavu může vést k rozvoji akutních poruch mozkové a koronární cirkulace, jakož i tromboembolie větví plicní tepny..

Proto je v pooperačním období nesmírně důležité provádět adekvátní antikoagulační terapii..

V kardiologické praxi je používání antikoagulancií zvláště důležité v období po infarktu, s arytmiemi a srdečním selháním.

Antikoagulancia jsou předepisována na celý život pacientům, kteří podstoupili stentování nebo štěpování koronárních tepen.

Přírodní antikoagulancia

Abychom pochopili, co jsou tyto antikoagulancia, můžete pochopit pouze mechanismus působení těchto látek. V lidském těle existují jak koagulační, tak antikoagulační systémy. První jsou zodpovědné za tvorbu trombotických mas, které narušují integritu vaskulárních struktur. Druhý zabraňuje nadměrné aktivitě systému srážení krve a je také zodpovědný za včasné rozdělení existujících krevních sraženin.

Přírodní antikoagulanty se dělí na primární a sekundární. Primární faktory neustále cirkulují ve vaskulárním loži a zabraňují nekontrolované tvorbě krevních sraženin. Jsou také rozděleny do několika podkategorií..

1. Inhibitory tvorby fibrinu - inhibují přeměnu fibrinogenu na fibrin.
2. Antitromboplastické látky mají antiprotrobinázový účinek.
3. Antitrombin - struktury, které vážou trombin.

Snížení aktivity těchto látek způsobuje rozvoj trombózy a je také jedním z klíčových faktorů výskytu DIC.

Primární krevní antikoagulancia jsou:

• antitrombin III;
• alfa2-antiplazmin;
• heparin;
• alfa makroglobulin;
• apoliprotein A-11;
• alfa2-antitrypsin;
• placentární antikoagulant - vyrábí se pouze s vytvořenou placentou;
• Inhibitor C1-esterázy;
• LACKS - Koagulační inhibitor spojený s lipoproteiny;
• Proteiny S a C;
• autoprotilátky produkované aktivními koagulačními faktory;
• inhibitor sestavení fibrinu;
• trombomodulin;
• glykoproteiny.

Během ničení krevních sraženin vznikají sekundární faktory:

• fibrinové peptidy;
• antitrombin I;
• metafaktory - Va, Xia;
• PDF - degradační produkty fibrinu a fibrinogenu;
• produkty degradace protrombinu Q, P, R.

Přes rozmanitost přírodních krevních faktorů není vždy dosaženo rovnováhy mezi koagulačním a antikoagulačním systémem. Nedostatek aktivity přírodních antikoagulancií a nadměrná aktivita systému srážení krve mohou vést ke zvýšené trombóze. V tomto případě existuje potřeba použití antikoagulačních léků.

Antikoagulační přípravky

Moderní antikoagulancia mohou ovlivnit systém srážení krve a snížit jeho aktivitu.

To vede ke snížení viskozity krve a pravděpodobnosti krevních sraženin..

Mechanismus účinku antikoagulancií závisí na třídě léků, ke kterým patří.

Pro lepší pochopení byly vytvořeny klasifikace, které označují body působení konkrétních skupin drog.

Klasifikace

Klasifikace antikoagulancií začíná separací léčiv podle mechanismu účinku. Přidělujte léky, které přímo ovlivňují koagulační faktory krve - nazývají se také přímé.

Nepřímé léky jsou ty, které ovlivňují metabolické procesy v játrech, což snižuje syntézu vitaminu K. Posledně uvedený je důležitým faktorem při přeměně protrombinu na trombin (hemostáza destičkových destiček).

Hlavní třídy se rozlišují mezi přímo působícími a nepřímo působícími antikoagulanty:

1. Hepariny - antitrombin III, heparin, sulodexid, enoxyparin.
2. Antagonisté vitaminu K - Warfarin, Acenocumarol, Fenindion.
3. Trombolytika - streptokináza, fibrinolysin, tenecteplasa, alteplase, urokináza, protein C, anchord.
4. Inhibitory přímého faktoru Xa - Darexaban, Rivaroxaba, Apixaban, Betrixaban, Endoxaban.
5. Protidestičková činidla - klopidogrel, kyselina acetylsalicylová, indobufen, ticagrelor, dipyridamod, abciximab, ticlopidin.
6. Přímé inhibitory trombinu - Bivalirudin, Lepirudin, Dabigatran, Ximelanatran, Desirudin, Melanatran, Argatroban.
7. Další antitrombotika - Fondaparinux, Defibrotid, dermatan sulfát.

Mnoho pacientů s anamnézou fibrilace síní, ischemie nebo infarktu myokardu, přechodného ischemického ataku mozku, raději nosí s sebou antikoagulancium tablety, které lze rychle vypít.

U lidí, u kterých existuje vysoké riziko vzniku kardiovaskulárních příhod, je lepší se zeptat svého lékaře, co jsou tyto nové perorální antikoagulancia a které je lepší mít s sebou vždy. Droga se může lišit (v závislosti na zdravotním stavu pacienta). Obvykle je to Dabigatran, Apixaban, Eparin.

Přímo působící léky

Přímo působící drogy se zase dělí do následujících podkategorií:

• hepariny, jakož i jejich deriváty;
• hepariny s nízkou molekulovou hmotností;
• hydrogenuhličitan sodný;
• danaparoid, stejně jako lepirudin;
• hirudin.

Nepřímé drogy

Seznam antikoagulačních léků s nepřímým mechanismem účinku lze také rozdělit do podkategorií:

• dicumariny;
• monocoumariny (získané z oxmarinu);
• indandions.

Coumarinové antikoagulanty se v medicíně používají od 40. let dvacátého století. V současné době nejsou tak rozšířené jako jiné skupiny, ale aktivně se používají v kardiologii.

Zejména je warfarin klíčovou léčbou fibrilace síní. Zabraňuje krevním sraženinám v pravém uchu srdce a snižuje riziko nežádoucích kardiovaskulárních komplikací..

Indadionové jsou v lékařské praxi méně rozšířeni.

Indikace pro použití

Můžete pochopit, jaké antikoagulancia v medicíně jsou, znáte indikace pro použití těchto léků. Existuje seznam situací, ve kterých je používání antikoagulancií povinné.

1. Pooperační období.
2. Stavy po akutní cévní mozkové příhodě.
3. Infarkt myokardu.
4. Plicní tromboembolie.
5. Fibrilace síní.
6. Křečové žíly a tromboflebitida.
7. Krevní sraženiny v krevních cévách.
8. Odstraňování endarteritidy.

Porušení normálního srdečního rytmu přispívá ke zvýšené trombóze a významně zvyšuje riziko vzniku mrtvice, srdečního infarktu, plicní embolie. Proto musí kardiolog předepsat specifický seznam antikoagulačních léčiv pro arytmie, jejichž použití snižuje riziko vzniku těchto komplikací..

Volba skupiny a drogy závisí na zdravotním stavu konkrétního pacienta, jeho patologii a stavu krevního koagulačního systému. K tomu existuje koagulogram, který zobrazuje funkční aktivitu krevního systému před, během a po užívání drog.

Jakýkoli lékař může předepsat antikoagulační léky, pokud vidí riziko trombotických komplikací. Výše jsou nejčastější případy. V jiných oborech medicíny však mohou být tyto léky předepsány..

Kontraindikace

Jakýkoli antikoagulant je předepsán ženám během těhotenství opatrně. Tyto léky mohou být použity pouze pod kontrolou koagulogramu a v situacích, kdy je riziko nežádoucích následků pro matku a dítě vyšší než z možných vedlejších účinků.

Existují další kontraindikace antikoagulancií, které zahrnují:

• peptický vřed;
• patologie krevního koagulačního systému se sklonem k hypofunkci;
• urolitiáza;
• některé zhoubné nádory;
• jaterní patologie s rozvojem závažné funkční poruchy, včetně poškození alkoholem;
• jaterní encefalopatie;
• patologie ledvin s tvorbou nedostatečné funkce tohoto orgánu.

V případě infekčních patologií jsou antikoagulancia předepisována opatrně..

Přírodní léčivé přípravky

Některé produkty mají také antikoagulační aktivitu..

1. Velké množství kapaliny - voda, kompot, čaj.
2. Okurky.
3. Vodní meloun.
4. Lněný olej a nízkotučné ryby.
5. Ovesné vločky.
6. Brusinkové nápoje z jiných tmavých bobulí.
7. Výrobky obsahující jód - mořské řasy.
8. Hroznové nápoje.

Použití těchto produktů bohužel plně nepodporuje hemostatický systém na vhodné úrovni..

Lidé, kteří užívají antikoagulancia, si však musí takové vlastnosti pamatovat - nadměrné užívání může způsobit vnitřní a vnější krvácení.

Závěr

Existují jasné indikace a kontraindikace pro jmenování antitrombotik. Měli by být užíváni pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře pod přísnou kontrolou koagulogramu.

Přes existující kontraindikace a možné nežádoucí účinky byste se neměli bát užívat těchto léků. Jejich použití může zabránit rozvoji závažných komplikací a dokonce zachránit život člověka..

Klasifikace antikoagulancií

1. Antikoagulancia (léky, které narušují tvorbu trombů fibrinu):

a) přímá antikoagulancia (heparin a jeho přípravky, hirudin, hydrogencitrát sodný, koncentrát antitrombinu III) - způsobují účinek in vitro a in vivo;

b) nepřímé antikoagulanty (deriváty

oxycoumarin: neodicumarin, sincumar, pelentan atd.; deriváty indandionu - fenylin atd.)

- působí pouze in vivo.

HEPARIN (Heparinum; v 5 ml lahvičce obsahující 5 000, 10 000 a 20 000 jednotek v 1 ml, „Gedeon Richter“, Maďarsko) - přírodní antikoagulační faktor produkovaný žírnými buňkami. Heparin je kombinovaný název pro skupinu lineárních aniontových polyelektrolytů, které se liší počtem reziduí kyseliny sírové. Existují hepariny s vysokou a nízkou molekulovou hmotností (střední molekulová hmotnost -

Heparin je newgalenické léčivo získané z plic a jater skotu. Je to nejsilnější organická kyselina díky zbytkům její kyseliny sírové a přítomnosti karboxylových skupin, což jí dává velmi silný záporný náboj. Proto se ve skutečnosti týká aniontových polyelektrolytů. V důsledku negativního náboje v krvi se heparin kombinuje s pozitivně nabitými komplexy, je adsorbován na povrchu membrán endoteliálních buněk, makrofágů, čímž omezuje agregaci destiček a adhezi. Účinek heparinu do značné míry závisí na plazmatické koncentraci antitrombinu III.

Farmakologické účinky heparinu:

1) heparin má antikoagulační účinek, protože aktivuje antitrombin III a ireverzibilně inhibuje koagulační faktory IXa, Xa, XIa a XIIa

2) mírně snižuje agregaci destiček;

3) heparin snižuje viskozitu krve, snižuje propustnost

vaskulární kapacita, která usnadňuje a zrychluje průtok krve, brání rozvoji stázy (jeden z faktorů přispívajících k tvorbě trombu);

4) snižuje obsah cukru, lipidů a chylomikronů v krvi, má antisclerotický účinek, váže některé složky komplimentu, dřevěné uhlí

syntéza imunoglobulinů, ACTH, aldosteronu taje a také váže histamin, serotonin, čímž vykazuje antialergický účinek;

5) heparin má draslík šetřící, protizánětlivé, analgetické účinky. Kromě toho heparin podporuje zvýšený výtok moči a snižuje vaskulární rezistenci díky expanzi odporových cév, eliminuje křeče koronárních tepen.

Indikace pro použití:

1) s akutní trombózou, tromboembolismus (akutní infarkt myokardu, plicní trombóza, renální žíly, ileocekální cévy), tromboembolismus u těhotných žen;

2) při práci s kardiopulmonálním bypassem, umělou ledvinou a srdcem;

3) v laboratorní praxi;

4) pro popáleniny a omrzliny (zlepšená mikrocirkulace);

5) při léčbě pacientů v počátečních stádiích syndromu DIC (s fulminantní purpurou, těžkou gastroenteritidou);

6) při léčbě pacientů s bronchiálním astmatem, revmatismem, jakož i při komplexní léčbě pacientů s glomerulonefritidou;

7) během mimotělní hemodialýzy, hemosorpce a nucené diurézy;

8) s hyperaldosteronismem;

9) jako antialergické činidlo (bronchiální astma);

10) v komplexu terapeutických opatření u pacientů s aterosklerózou.

1) vývoj krvácení, trombocytopenie (30%);

2) závratě, nevolnost, zvracení, anorexie, průjem;

3) alergické reakce, hypertermie.

Pro eliminaci komplikací (krvácení) se do žíly injikují heparinová antidota (protamin sulfát ve formě 5% roztoku).

nebo POLYBRENE; 1 mg protaminsulfátu neutralizuje 85 PIECES heparinu; vstoupit pomalu).

V jednu chvíli je pacientovi s akutní trombózou v průměru podáváno 10 000 jednotek intravenózně. Denně, až 40 000 - 50 000 IU, podáváno pomalu. Může být podán intramuskulárně a subkutánně (v oblasti nejméně vaskularizace). V posledních letech se pro prevenci trombózy doporučuje podávat 5 000 IU heparinu subkutánně nebo intradermálně každých 6-8 hodin. Rovněž se vyrábí heparinová mast v zkumavkách po 25, 0 (2500 jednotek). Inhalace ve formě aerosolu, jako antialergického činidla, je léčivo podáváno pomocí ultrazvukového inhalátoru při 500 IU / kg za den. Vdechování se provádí 2-3krát týdně. Jedna dávka se zředí v destilované vodě v poměru 1: 4.

HIRUDIN a jeho přípravky (hirudont atd.) Jsou produktem pijavic. Používají se antikoagulační a protizánětlivé účinky těchto látek. Lokálně jmenovaný (masti a gely) pro povrchový zánět žíl, žilní trombózu, trofické vředy na noze, s furunkuulózou, zánět lymfatických uzlin, pro zlepšení hojení švů po úrazech a popáleninách.

Vedlejší účinky - alergické reakce (vyrážka, svědění, Quinckeho edém).

HYDROCITRÁT SODNÝ se používá pouze k uchovávání krve. Anion kyseliny citronové se kombinuje s iontem vápníku, který váže jeho aktivitu. Látka se přidává v přebytku. Pacient by neměl být používán, protože hydrocytrát sodný bude blokovat vápníkové ionty a pacient bude mít arytmii, je možný rozvoj srdečního selhání a zástavy srdce.

Někdy je předepsán perorálně, aby se vyloučila hyperkalcemie a léčil otrava srdečním glykosidem.

Pokud je pacient transfuzován až do 500 ml konzervované krve, pak to nevyžaduje žádná další opatření. Pokud je krev transfuzována v objemu více než 500 ml, pak na každých 50 ml nad 500 ml objemu transfuzované krve přidejte 5 ml 10% roztoku chloridu vápenatého.

ANTICOAGULANTY NEPŘÍMÉ AKCE (OSTATNÍ ANTICOAGULANTY)

Z velkého počtu antikoagulancií jsou nejčastější přípravky kumarinové skupiny. Existuje mnoho léků, ale nejčastěji se používají neodicumarin (pelentan), syncumar, fepromaron, fenylin, amefin, farfavin.

NEODICUMARIN (Neodicumarinum; v tab. 0, 05 a 0, 1), syncumar, dicumarin, fepromaron, omefin, fenylin jsou deriváty fenylindandionu, které jsou ve farmakodynamice velmi podobné. Mechanismus jejich působení je způsoben skutečností, že jsou anti-vitaminy K, to znamená, že působí jako antagonisté vitaminu K.

Potlačují-li svou aktivitu, tato léčiva inhibují syntézu prokonvertinu (faktor VII), protrombinu (faktor II), jakož i koagulačních faktorů IX a X nezbytných pro homeostázu koagulace, tj. Pro tvorbu fibrinových trombů. Tyto léky nepůsobí okamžitě, ale po 8 - 24 hodinách, to znamená, že jsou pomalu působícími látkami s kumulativními vlastnostmi. Různé drogy této skupiny mají navíc různou rychlost a sílu, různé stupně kumulace. Dalším rysem jejich činnosti je vysoké trvání akce.

Tyto léky se používají pouze uvnitř, protože jsou dobře vstřebávány, a poté s krevním proudem jsou znovu přivedeny do střeva, vylučovány do jeho lumenu a znovu absorbovány (recirkulace). Všechna léčiva vstupují do nestabilního vztahu k plazmatickým proteinům a snadno se z nich odstraní jinými léky. Platí pouze in vivo.

Indikace pro použití:

1) ke snížení koagulace krve při prevenci a léčbě trombózy, tromboflebitidy a tromboembolie (infarkt myokardu), embolických mrtvic;

2) při chirurgickém zákroku k prevenci trombózy v pooperačním období.

Vedlejší účinky se vzácně vyskytují ve formě dyspeptického syndromu (nevolnost, zvracení, průjem, ztráta chuti k jídlu). Během farmakoterapie léky, jako je neodicumarin, dochází ke komplikacím ve formě krvácení způsobeného předávkováním správnou dávkou, ale bez zohlednění interakce léčiv. Například při současném podávání neodicumarinu a butadionu nebo salicylátů. V tomto případě je krvácení možné také prostřednictvím intaktní stěny cévy, například u pacientů s peptickým vředem. Léčba by měla být prováděna za neustálého sledování hladiny protrombinu v krvi. V případě krvácení se podává roztok vicasolu, vitamínu P, rutinu, chloridu vápenatého a také transfúze 70–100 ml dárcovské krve.

Antikoagulační léčba je pro lékaře výzvou. Je třeba sledovat protrombinový index, který by měl být 40-50. Léčba je přísně individuální..

Na užívání této skupiny léků existuje řada kontraindikací:

1) otevřené rány, žaludeční vředy;

3) hepatitida, cirhóza jater;

4) hrozící potraty;

5) onemocnění ledvin.

FIBRINOLITIKA (THROMBOLITIKA)

1. Přímý účinek - fibrinolysin (plasmin).

2. Nepřímé působení (aktivátory plasminogenu: aktilis, streptokináza, streptodekáza, urokináza).

FIBRINOLYSINE (k dispozici v práškové formě v lahvích obsahujících 10, 20, 30 a 40 tisíc jednotek) - staré léčivo, které je fibrinolytické. Získejte to z krevní plazmy dárce. Jako proteolytický enzym štěpí fibrin působením na povrch krevní sraženiny. Odstraňuje pouze fibrinové tromby během prvních dnů jejich tvorby, rozpouští pouze čerstvá fibrinová vlákna v žilách, což vede k vaskulární rekanalizaci.

Produkty degradace fibrinu mají antikoagulační vlastnosti, protože inhibují polymeraci monomerů fibrinu a tvorbu tromboplastinu.

Fibrinolysin je nouzový lék předepsaný pro tromboembolické stavy:

- periferní vaskulární okluze;

- trombóza krevních cév mozku, očí;

- IHD (infarkt myokardu);

- při odstraňování krevní sraženiny z cévního zkratu.

Tento lék má významné nevýhody: - je velmi drahý (vyrobený z darované krve); - není příliš aktivní, špatně proniká do krevní sraženiny. Vedlejší účinky se zavedením cizího proteinu fibrinolysinu se mohou objevit ve formě alergických reakcí, jakož i ve formě nespecifických reakcí na bílkoviny (zrudnutí obličeje, bolest podél žíly, stejně jako za hrudní kost a břicho) nebo ve formě horečky, kopřivky.

Před použitím je léčivo rozpuštěno v izotonickém roztoku v množství 100 - 160 PIECES fibrinolysinu na 1 ml rozpouštědla. Připravený roztok se nalije intravenózně (10-15 kapek za minutu).