Kategorie

Populární Příspěvky

1 Embolie
Heparin
2 Tachykardie
Zvyšuje se rychlost sedimentace červených krvinek - co to znamená, jak rychle snížit ESR
3 Myokarditida
Kompatibilita krevních skupin
4 Myokarditida
Cévní léčba lidovými metodami
5 Vaskulitida
Příznaky rakoviny krve u mužů a žen: včasná diagnostika
Image
Hlavní // Leukémie

Antikoagulancia: hlavní léky


Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto se v moderní kardiologii přikládá velký význam prevenci rozvoje trombózy a embolie (zablokování) krevních cév. Koagulaci krve ve své nejjednodušší formě lze považovat za interakci dvou systémů: krevních destiček (buněk zodpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a plazmatických proteinů, faktorů srážení, které produkují fibrin, rozpuštěných v krevní plazmě. Výsledný trombus sestává z konglomerátu destiček zapletených do fibrinových vláken.

Aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin, používají se dvě skupiny léků: protidestičková činidla a antikoagulancia. Protidestičková činidla zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce vedoucí k tvorbě fibrinu.

V našem článku budeme zvažovat hlavní skupiny antikoagulancií, indikace a kontraindikace pro jejich použití, vedlejší účinky.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišují antikoagulanty přímého a nepřímého působení. Přímo působící antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímé antikoagulancia inhibují tvorbu jaterních koagulačních faktorů.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu a také selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z koagulačních faktorů). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K.

  1. Antagonisté vitamínu K:
    • Fenindion (fenylinum);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin a jeho deriváty:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, Wesselův duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Přímé inhibitory trombinu:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Eloxiát dabigatranu (Pradax).
  4. Inhibitory selektivního faktoru Xa:
    • Apixaban (elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagonisté vitaminu K

Základem prevence trombotických komplikací jsou nepřímé antikoagulancia. Jejich formy tablet mohou být přijímány po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Ukázalo se, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně..

Fenylin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Sinkumar má dlouhou dobu účinku a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím při sledování terapie. Nejběžnějším lékem na antagonisty vitaminu K je warfarin..

Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií svým časným účinkem (10 až 12 hodin po podání) a rychlým ukončením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčba zastavena.

Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze určitých koagulačních faktorů. V důsledku působení warfarinu je tento proces přerušen..

Warfarin je předepsán, aby zabránil tvorbě a růstu krevních sraženin. Používá se pro dlouhodobou terapii fibrilace síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek je výrazně zvýšeno riziko srdečních záchvatů a mrtvic spojených s blokádou krevních cév oddělenými částicemi krevní sraženiny. Použití warfarinu pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakující se koronární katastrofě..

Po protetických srdečních chlopních je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Toto je jediný antikoagulant používaný k prevenci krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Neustálé užívání tohoto léku je nezbytné u některých trombofilií, zejména u antifosfolipidového syndromu.

Warfarin je předepisován pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jeho stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu nitrokardiálních krevních sraženin.

Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodního normalizovaného vztahu. Tento ukazatel je hodnocen každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto ukazatele je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a zvýšené koagulace krve na straně druhé.

Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jsou to brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Antikoagulační účinek léku je oslaben látkami obsaženými v listech zelí, růžičkových klíčcích, čínském zelí, řepě, petrželce, špenátu, salátu. U pacientů užívajících warfarin se nemůžete vzdát těchto přípravků, ale pravidelně je berte v malém množství, abyste zabránili náhlé fluktuaci léku v krvi.

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematomy. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy, poruch chuti. Někdy je nauzea a zvracení, bolest břicha, průjem, zhoršená funkce jater. V některých případech je postižena kůže, objevují se fialové zbarvení prstů na nohou, parestézie, vaskulitida a chillness končetin. Možná vývoj alergické reakce ve formě svědění kůže, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepisován pro žádné stavy spojené s rizikem krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly kvůli nepřístupnosti laboratoře nebo osobnosti pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychózy atd.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů zabraňujících koagulaci krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu svých molekul. V důsledku toho jsou potlačeny reakce zaměřené na tvorbu krevních sraženin v krevních cévách..

Heparin se používá více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se předpokládá, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní použití se doporučují hepariny s nízkou molekulovou hmotností, o nichž pojednáme níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy.

Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení aktivované parciální doby srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem by měla být po 24 - 72 hodinách 1,5 - 2krát více než původní. Je také nutné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nevynechal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle trvá 3 až 5 dní s postupným snižováním dávky a dalším vysazením.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém používání ve velkých dávkách je pravděpodobný rozvoj alopecie (plešatost), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech se vyskytují alergické reakce a také zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních a dvanácterníkových vředů, krvácení močových cest, perikarditidy a akutní srdeční aneurysma.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Od posledně jmenovaných se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní sledování. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto deriváty heparinu v současné době vylučují heparin z klinické praxe..

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během chirurgického zákroku a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a mají vysoké riziko takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Současně inhibují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní sledování.

Bivalirudin se podává intravenózně při akutním infarktu myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku se tento lék ještě nepoužívá..

Dabigatran (pradax) je lék ve formě tablet, který snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku s konstantní formou fibrilace síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.

Inhibitory selektivního faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje X-faktor a snižuje intenzitu trombózy. Předepisuje se subkutánně u akutního koronárního syndromu a žilní trombózy, včetně plicního tromboembolismu. Tento léčivý přípravek nezpůsobuje trombocytopenii a nevede k osteoporóze. Není vyžadováno laboratorní sledování bezpečnosti..

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením frekvence krevních sraženin v této skupině pacientů tato léčiva významně zlepšují prognózu onemocnění.

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze s angioplastikou, protože se zvyšuje riziko krevních sraženin na katétrech.

Klinické studie inhibitorů faktoru Xa ve formě tablet.

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolest hlavy, svědění kůže, zvýšená aktivita transaminázy.

Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.

Antikoagulancia a jejich použití v medicíně

Antikoagulancia jsou antikoagulancia, která zabraňují tvorbě krevních sraženin v krevním řečišti. Udržují krev v tekutém stavu a zajišťují její tekutost s cévní integritou. Jsou rozděleny na přírodní antikoagulanty a syntetické látky. První z nich se vyrábí v těle, druhá se vyrábí uměle a používá se v medicíně jako droga.

Přírodní

Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanty jsou obvykle přítomny v plazmě. Patologicky se vyskytují v krvi s některými chorobami.

Fyziologické antikoagulanty se dělí na primární a sekundární. Primární jsou v těle syntetizovány nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární vznikají při štěpení koagulačních faktorů při tvorbě fibrinu a jeho rozpouštění.

Primární přírodní antikoagulancia

Obvykle jsou rozděleny do skupin:

  1. Antitromboplastiny.
  2. Antitrombin.
  3. Inhibitory sebestavení fibrinů.

Se snížením hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.

Tato skupina látek zahrnuje:

  • Heparin. Je to polysacharid syntetizovaný ve žírných buňkách. Významná množství se nacházejí v plicích a játrech. Ve velkých dávkách narušuje proces koagulace krve ve všech stádiích, inhibuje řadu funkcí krevních destiček.
  • Antitrombin III. Je syntetizován v játrech, týká se alfa-glykoproteinů. Snižuje aktivitu trombinu a některých aktivovaných koagulačních faktorů, ale neovlivňuje neaktivní faktory. Antikoagulační aktivita v plazmě je ze 75% zajištěna antitrombinem III.
  • Protein C. Je syntetizován buňkami jaterního parenchymu a je neaktivní v krvi. Aktivita trombinu je snížena.
  • Protein S. Je syntetizován endotelovými buňkami a jaterním parenchymem (hepatocyty), v závislosti na vitamínu K.
  • Alfa-makroglobulin.
  • Antitromboplastiny.
  • Inhibitor kontaktu.
  • Inhibitor lipidů.
  • Inhibitor komplementu-I.

Sekundární fyziologické antikoagulancia

Jak již bylo zmíněno, vznikají při procesu koagulace krve a rozpouštění fibrinových sraženin během rozkladu určitých koagulačních faktorů, které v důsledku degradace ztratí své koagulační vlastnosti a získají antikoagulaci. Tyto zahrnují:

  • Antitrombin I.
  • Antitrombin IX.
  • Meta-faktory XIa a Va.
  • Febrinopeptidy.
  • Antikoagulant Auto-II.
  • Antitromboplastiny.
  • PDF - produkty vytvořené během štěpení (degradace) fibrinu působením plasminu.

Patologické antikoagulanty

U některých nemocí se mohou specifické protilátky tvořit a akumulovat v krvi, které narušují koagulaci krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji se tvoří inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo inhibují koagulační faktory II, V, Xa.

Antikoagulační přípravky

Umělé antikoagulanty, z nichž bylo vyvinuto velké množství, jsou nezbytnými léky v moderní medicíně.

Indikace pro použití

Indikace pro užívání perorálních antikoagulancií jsou:

  • infarkt myokardu;
  • plicní infarkt;
  • srdeční selhání;
  • tromboflebitida dolních žil;
  • trombóza žil a tepen;
  • flebeurysm;
  • trombotické a embolické tahy;
  • embolické vaskulární léze;
  • chronická aneuryzma;
  • arytmie;
  • umělé srdeční chlopně;
  • prevence aterosklerózy cév mozku, srdce, periferních tepen;
  • mitrální srdeční vady;
  • tromboembolismus po porodu;
  • prevence trombózy po operaci.

Klasifikace antikoagulancií

Léky této skupiny se dělí na přímé a nepřímé v závislosti na rychlosti a mechanismu účinku a na trvání účinku. Přímý účinek přímo ovlivňuje koagulační faktory krve a inhibuje jejich aktivitu. Nepřímo působí nepřímo: zpomalují syntézu faktorů v játrech. K dispozici v tabletách, injekčních roztocích, ve formě masti.

Přímo

Léky této skupiny působí přímo na koagulační faktory, proto se nazývají rychle působící léky. Zabraňují tvorbě fibrinových vláken, zabraňují tvorbě krevních sraženin a zastavují růst stávajících. Jsou rozděleny do několika skupin:

  • hepariny;
  • hirudin;
  • heparin s nízkou molekulovou hmotností;
  • hydrocytrát sodný;
  • danaparoid, lepirudin.

Heparin
Toto je nejznámější a běžně působící antikoagulant. Podává se intravenózně, pod kůži a intramuskulárně a používá se také jako místní lék ve formě masti. Heparinové léky zahrnují:

  • Nadroparin;
  • Adreparin;
  • Parnaparin;
  • Tinzaparin;
  • Dalteparin;
  • Reviparin;
  • Enoxaparin.

Místní hepariny se vyznačují nízkou propustností tkání a nízkou účinností. Používají se k léčbě křečových žil dolních končetin, hemoroidů a modřin. Následující látky s heparinem jsou nejznámější a nejčastěji používané:

  • Lyoton gel;
  • Heparinová mast;
  • Trombless gel;
  • Venolife;
  • Hepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Hepariny pro intravenózní a subkutánní podání jsou velkou skupinou léčivých přípravků, které se vybírají jednotlivě a během léčby se nenahrazují, protože nejsou v akci rovnocenné. Aktivita těchto léků dosahuje svého maxima přibližně po třech hodinách a akce trvá jeden den. Tyto hepariny snižují aktivitu tkáňových a plazmatických faktorů, blokují trombin, zabraňují tvorbě fibrinových vláken a brání adhezi destiček..

K léčbě trombózy hluboké žíly se obvykle předepisuje srdeční infarkt, plicní embolie, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

Aby se předešlo tromboembolismu a trombóze, jsou předepsány heparin a reviparin..

Hydrocytrát sodný
Tento antikoagulant se používá v laboratorní praxi. Aby se zabránilo srážení krve, přidává se do zkumavek. Používá se při uchovávání krve a složek.

Nepřímý

Snižují produkci určitých koagulačních faktorů v játrech (VIII, IX, X, protrombin), zpomalují tvorbu S a C proteinů a blokují produkci vitamínu K.

Tyto zahrnují:

  1. Deriváty Indan-1,3-dion. Zástupce - Fenilin. Toto perorální antikoagulancium je dostupné ve formě tablet. Jeho působení začíná 8 hodin po podání, dosahuje maximální účinnosti za den. Při přijetí je nutné kontrolovat protrombinový index a kontrolovat přítomnost krve v moči.
  2. Coumarin. V přirozeném prostředí se kumarin nachází v rostlinách (bizon, jetel) ve formě cukrů. Poprvé byl k léčbě trombózy použit derivát dikumarinu, který byl izolován z jetele ve 20. letech 20. století..

Mezi nepřímé antikoagulancia patří následující léky:

Warfarin by neměl být opilý s některými onemocněními ledvin a jater, trombocytopenie, s akutním krvácením a tendencí ke krvácení, během těhotenství, s nedostatkem laktázy, vrozeným nedostatkem proteinů C a S, DIC, pokud je narušena absorpce galaktózy a glukózy..

Mezi vedlejší účinky patří bolest břicha, zvracení, průjem, nevolnost, krvácení, urolitiáza, nefritida, alopecie a alergie. Může se objevit vyrážka, svědění, ekzém, vaskulitida..

Hlavní nevýhodou warfarinu je vysoké riziko krvácení (gastrointestinální, nazální a další).

Perorální antikoagulancia nové generace (PLA)

Moderní antikoagulancia jsou nezbytná pro léčení mnoha nemocí, jako jsou srdeční infarkty, trombóza, arytmie, ischémie a mnoho dalších. Naneštěstí léky, které se osvědčily jako účinné, mají mnoho vedlejších účinků. Vývoj se však nezastaví a na farmaceutickém trhu se pravidelně objevují nová perorální antikoagulancia. PLA mají výhody i nevýhody. Vědci hledají univerzální léky, které mohou být použity pro různé nemoci. Drogy jsou vyvíjeny pro děti i pro pacienty, pro které jsou v současné době kontraindikovány.

Nové antikoagulanty mají následující výhody:

  • při jejich užití se snižuje riziko krvácení;
  • účinek léku nastane během 2 hodin a rychle přestane;
  • léky mohou užívat pacienti, u nichž byl warfarin kontraindikován;
  • vliv jiných prostředků a konzumovaných potravin je snížen;
  • inhibice trombinu a faktoru spojeného s trombinem je reverzibilní.

Nové drogy mají také nevýhody:

  • mnoho testů pro každý nástroj;
  • musíte pít pravidelně, zatímco užívání starých léků může být kvůli dlouhodobému účinku vynecháno;
  • nesnášenlivost některých pacientů, kteří při užívání starých tablet neměli vedlejší účinky;
  • riziko krvácení v zažívacím traktu.

Pokud jde o nepřímé antikoagulanty, ještě se radikálně nelišily od Warfarinu, Dikumarinu, Sinkumaru..

Nové léky Apixaban, Rivaroxaban a Dabigatran mohou být alternativou fibrilace síní. Jejich hlavní výhodou je to, že během jejich příjmu není nutné neustále darovat krev a neinteragují s jinými léky. Současně jsou tyto léky také účinné a mohou zabránit mrtvici s arytmiemi. Pokud jde o riziko krvácení, je to stejné nebo nižší.

Co potřebuješ vědět

Pacienti, kterým jsou předepsány perorální antikoagulancia, by měli vědět, že mají velké množství kontraindikací a vedlejších účinků. Při užívání těchto léků musíte dodržovat dietu a provádět další krevní testy. Je důležité vypočítat denní dávku vitaminu K, protože antikoagulancia narušují jeho metabolismus; pravidelně sledujte takový laboratorní indikátor jako INR (nebo IPT). Pacient musí znát první příznaky vnitřního krvácení, aby včas vyhledal pomoc a změnil lék.

Protidestičková činidla

Léky této skupiny také přispívají k ředění krve a brání krevním sraženinám, ale jejich mechanismus účinku je jiný. Disagreganty snižují koagulaci krve díky schopnosti inhibovat adhezi destiček. Jsou předepisovány ke zvýšení účinku antikoagulancií. Kromě toho mají antispasmodický a vazodilatační účinek. Nejoblíbenější protidestičkové látky:

  • Aspirin je nejslavnější z této skupiny. Považuje se za velmi účinný prostředek pro dilataci krevních cév, ředění krve a prevenci tvorby krevních sraženin..
  • Tirofiban - zabraňuje přilnutí destiček.
  • Ticlopidin - indikovaný pro srdeční ischemii, srdeční infarkty, pro prevenci trombózy.
  • Dipyridamol je vazodilatátor.
  • Eptifibatitida - blokuje adhezi destiček.

Nová generace léčiv zahrnuje léčivo Brilint s účinnou látkou ticagrelor. Je to reverzibilní antagonista P2U receptoru..

Přírodní ředidla krve

Příznivci léčby alternativními metodami se používají k prevenci trombózy trávy s účinkem ředění krve. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:

  • Kaštan;
  • kůra vrby;
  • moruše;
  • jetel;
  • palina;
  • loukaweet loukaweet:
  • Červený jetel;
  • kořen lékořice;
  • pivoňka uhýbat;
  • čekanka a další.

Před ošetřením bylinkami je vhodné se poradit s lékařem: ne všechny rostliny mohou být užitečné.

Závěr

Antikoagulancia jsou nezbytnými léky pro léčbu kardiovaskulárních patologií. Nemůžete si je vzít sami. Mají mnoho kontraindikací a vedlejších účinků a nekontrolovaný příjem těchto léků může vést ke krvácení, včetně skrytého krvácení. Předepište je a určete dávkování by měl být lékař, který je schopen vzít v úvahu všechny rysy průběhu onemocnění a možná rizika. Během léčby je nutné pravidelné laboratorní sledování..

Je důležité nezaměňovat antikoagulancia a antiagregační látky s trombolytickými přípravky. Hlavní rozdíl spočívá v tom, že první z nich nemůže zničit krevní sraženinu, ale pouze zabránit nebo zpomalit její vývoj. Trombolytika jsou intravaskulární léky, které rozpouštějí krevní sraženiny.

Seznam léků - přímé a nepřímé antikoagulancia, ředidla krve

Ve zdravém lidském těle jsou koagulační a antikoagulační systémy v krvi v dynamické rovnováze. Současně není narušen průtok krve cévami a nedochází k nadměrné trombóze, a to jak s otevřeným krvácením, tak uvnitř vaskulárního lože.

V rozporu s touto rovnováhou se vytvářejí podmínky pro trombózu malých nebo velkých cév nebo dokonce vývoj syndromu diseminovaného intravaskulárního koagulace, při kterém více krevních sraženin může vést k rychlé smrti.

Řada klinických situací však vede k tvorbě krevních sraženin mimo místo a v čase, ucpávání žil a tepen různého ráže.

Nemoci, při nichž se zvyšuje koagulace

Akutní žilní trombóza

  • Na pozadí křečových žil dolních končetin, flebitida, jako pooperační komplikace
  • Hemoroidní trombóza
  • Trombóza v systému dolní duté žíly

Akutní arteriální trombóza

  • Plicní tromboembolismus (PE)
  • Cévní mozková příhoda
  • Infarkt myokardu
  • Akutní poranění tepen dolních končetin na pozadí aterosklerózy, zánět, poškození cév

Diseminovaný syndrom intravaskulární koagulace v pozadí:

  • zranění
  • šokovat
  • sepse v důsledku izolace velkého počtu koagulačních faktorů z tkání.

Léčba všech těchto patologií zahrnuje použití antikoagulancií, které se také nazývají antikoagulanty nebo ředidla krve. Jedná se o léky určené ke snížení koagulace krve a tím k obnovení její tekutosti (reologické vlastnosti) a ke snížení rizika opakované trombózy. Antikoagulancia snižují aktivitu tkání (fibrinogen, destičky) nebo faktorů srážení plazmy. Působení antikoagulancií může být:

  • přímé - přímé antikoagulanty
  • nepřímé - nepřímé antigoagulanty

Prevence srdečních chorob - kromě léčby akutní trombózy se provádí antikoagulační léčba, aby se zabránilo jejich výskytu u nestabilní anginy pectoris, různých srdečních arytmií (konstantní forma fibrilace síní), u chlopenních srdečních chorob, které způsobují endarteritidu, u pacientů s hemodialýzou, např. Po srdečním chirurgickém zákroku (např. Srdce) štěpování koronárních tepen).

Třetí oblastí použití antikoagulancií je stabilizace krevních složek během jejich odběru pro laboratorní testy nebo jejich příprava na následnou transfúzi.

Přímo působící antikoagulancia

Místní hepariny

Vyznačují se malou propustností pro tkáň a slabším účinkem. Používá se k lokální léčbě křečových žil, hemoroidů, resorpce hematomů. Seznam: Heparinová mast, Venolife, Lyoton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparinová mast

50-90 rub.

  • Lyotonový gel

30 gr 400 rub.

  • Trombless gel

30 gr 250 rub.

  • Lavenum gel

30 gr 180 rub.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rub.

  • Hepatrombin

Heparin + alantoin + dexpanthenol 40g. 300ME mast 50 rubů, 500 Mee 40g. gel 300r.

  • Venitan Forte Gal

(heparin + escin) cena 50 gr. 250 rub.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 280 rub.

Hepariny intravenózně a subkutánně

Druhou velkou skupinou přímých antikoagulancií jsou hepariny, jejichž mechanismus účinku je založen na kombinaci inhibice faktorů srážení plazmy a tkáně. Na jedné straně tyto přímé antikoagulancia blokují trombin a inhibují tvorbu fibrinu..

Na druhé straně snižují aktivitu plazmatických koagulačních faktorů (IXa, Xa, XIa, XIIa) a kallikreinu. V přítomnosti antitrombinu III se heparin váže na plazmatické proteiny a neutralizuje koagulační faktory. Hepariny ničí fibrin a inhibují adhezi destiček.

Léky se podávají subkutánně nebo intravenózně (podle pokynů). Během léčby se jeden lék nemění na jiný (tj. Léky nejsou rovnocenné a vzájemně zaměnitelné). Maximální aktivita léčiva se vyvíjí po 2-4 hodinách a aktivita přetrvává po dobu jednoho dne.

  • Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Mají menší účinek na trombin, hlavně inhibují koagulační faktor Xa. To zlepšuje toleranci a zvyšuje účinnost heparinů s nízkou molekulovou hmotností. Snižte adhezi destiček na heparinových antikoagulantech s nízkou molekulovou hmotností. Seznam léků:

(Deltaparin sodný) 2500ME 10 ks. 1300 rub. 5000ME 10 ks 1800 rub.

  • Fraxiparin

(Nadroparin vápenatý) 1 stříkačka 380 rub.

  • Gemapaxan

(Enoxaparin sodný) 0,4 ml. 6 ks 1000 rub.

  • Clexane

(Enoxaparin sodný) 0,4 ml 1 spr. 350 rub., Anfibra, Enixum

  • Klivarin

(Reviparin sodný)

  • Troparin

(Heparin sodný)

  • Hepariny střední molekulové hmotnosti

Jedná se o sodné a vápenaté soli heparinu. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rub.

Jak jsou vybírány hepariny??

  • Pro prevenci trombózy a tromboembolie (včetně pooperačních) jsou preferovány Klivarin, Troparin.
  • K léčbě trombotických komplikací (nestabilní angina pectoris, srdeční infarkt, plicní embolie, trombóza hlubokých žil) - Fraxiparin, Fragmin, Kleksan.
  • V prevenci trombózy u hemodialyzovaných pacientů: Fraxiparin, Fragmin.

Přípravek cybernin - antitrombin III

Ve své činnosti je podobný heparinu: blokuje trombin, koagulační faktory IXa až XIIa, plasmin. Během léčby by měla být sledována hladina antitrombnie III v krevní plazmě.

Indikace: Lék se používá pro tromboembolické komplikace způsobené vrozeným deficitem antitrombinu III nebo jeho získaným deficitem (proti cirhóze jater s hepatocelulární nedostatečností a těžkou žloutenkou, s DIC, u pacientů podstupujících hemodialýzu, s trombembolismem různého původu). Lék se podává intravenózně.
Kontraindikace: Cybernine se nepoužívá pro intoleranci u dětí. Používejte opatrně u těhotných žen..

Vedlejší účinky: Jeho použití může být komplikováno alergiemi na kůži (kopřivka), závratě, dýchacími potížemi, zimnicí, horečkou, nepříjemnou chutí v ústech, rozmazaným viděním, kašlem, bolestí na hrudi.

Antitrombotika s přímým působením

Fungují tak, že přímo blokují trombin (plazmatický koagulační faktor, který je tvořen protrombinem aktivovaným tromboplastinem). Prostředky této skupiny pracují podobně jako hirudin, vylučují pijavice a zabraňují srážení krve.

  • Rekombinantní přírodní hirudiny (desirudin, lepirudin) blokují aktivní oblast trombinu a fibrinu.
  • Syntetický hirudin (Bivalirudin) je podobný mechanismu účinku..
  • Melagatran a Efegatran provádějí izolovanou kovalentní blokádu aktivní části trombinu.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat provádí izolovanou nekovalentní blokádu trombinu.

Ximelagatran měl velké naděje na prevenci mrtvice. V experimentech ukázal slušné výsledky a nebyl nižší než účinnost a biologická dostupnost Warfarinu. Byly však shromážděny další informace o tom, že lék způsobuje vážné poškození jater, zejména při dlouhodobém užívání.

Fondaparinux (Arikstra) je přímo působící parenterální antikoagulant, který selektivně inhibuje koagulační faktor Xa. Může být podán bez kontroly APTT subkutánně ve standardních dávkách, s přihlédnutím k tělesné hmotnosti pacienta. Průměrná dávka je 2,5 mg denně.

Lék je vylučován hlavně ledvinami, nezměněn.

Používá se k prevenci trombembolických komplikací u pacientů s významnými chirurgickými zákroky v břišní dutině, u pacientů s dlouhodobou imobilizací nebo u pacientů s náhradou kloubů. Léčba léčí akutní hlubokou žilní trombózu dolních končetin, plicní embolii, akutní koronární syndrom.

Další přímý antikoagulant je hydrcytart sodný.

Používá se výhradně k uchovávání krve a jejích složek. Je to on, kdo je přidán do zkumavek s krví v laboratoři tak, aby nekoaguloval. Vazbou volných iontů vápníku hydrocytrát sodný inhibuje tvorbu tromboplastinu a přeměnu protrombinu na trombin.

Nepřímé antikoagulanty

Nepřímé antikoagulancia jsou léky, které mají opačný účinek než vitamín K. Buď snižují tvorbu proteinů (proteiny C a S) zapojených do antikoagulačního systému, nebo ztěžují protrombinu VII, IX a X vytvářet v játrech koagulační faktory.

Deriváty indan-1-3dionu reprezentované fenylinem (fenidion)

  • Lék je k dispozici v tabletách 0,03 g (20 ks. 160 rublů).
  • Lék funguje po 8-10 hodinách od podání. Maximální efekt nastane po 24-30 hodinách. Méně než warfarin se hromadí v těle, nedává účinek celkové dávky. Menší účinek na kapiláry. Jmenován pod kontrolou PTI.
  • Předepisuje se na tabletu ve čtyřech dávkách první den, na druhou tabletu ve třech rozdělených dávkách, pak na tabletu denně (v závislosti na hladině IPT). Kromě kontroly PTI by měla být provedena analýza moči pro kontrolu červených krvinek..
  • Špatná kombinace s hypoglykemickými látkami (butamid).

Deriváty Coumarinu

V přírodě se kumarin ve formě cukrů vyskytuje v mnoha rostlinách (astry, jetele, bizony), v izolované formě to jsou krystaly, které voní jako čerstvé seno. Jeho derivát (dicumarin) byl izolován v roce 1940 z hniloby jetele a byl poprvé použit k léčbě trombózy..

Tento objev farmaceutů byl podněcován veterináři, kteří ve 20. letech minulého století zjistili, že krávy v USA a Kanadě pasoucí se na loukách porostlých jetelem začaly umírat na masivní krvácení. Poté byl dikumarin nějakou dobu používán jako jed potkana a později byl použit jako antikoagulační droga. Následně byl dicumarin přemístěn z léčiv neodicumarinem a warfarinem..

Seznam léků: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin sodný), Neodicumarin (Ethyl Biscum Acetate), Acenocumarol (Sincumar).

Je třeba si uvědomit, že nezávislý začátek používání a výběr dávek warfarinu jsou přísně zakázány z důvodu vysokého rizika krvácení a mrtvice. Předepisovat antikoagulancia a dávky titrátu může být pouze lékař, který dokáže správně posoudit klinickou situaci a rizika.

Dnešní nejoblíbenější nepřímý antikoagulant je Wafarin

Účinek léku a indikace k použití

Warfarin pod různými obchodními názvy je dostupný v tabletách po 2,5, 3 a 5 mg. Pokud začnete užívat pilulky, začnou působit po 36–72 hodinách a maximální terapeutický účinek se objeví za 5-7 dní od začátku léčby. Pokud je lék zrušen, normální fungování systému srážení krve se vrátí po 5 dnech. Indikace pro jmenování warfarinem jsou nejčastěji všechny typické případy trombózy a tromboembolie..

Dávkování

Droga se užívá jednou denně současně. Začněte 2 tabletami denně (denní dávka 5 mg). Úprava dávky se provádí po dobu 2-5 dnů po kontrole indikátorů koagulace (INR). Podpůrné dávky se ukládají v rozmezí 1-3 tablet (2,5-7,5 mg) denně. Délka léku závisí na typu patologie. Takže s fibrilací síní, srdečními defekty, se lék doporučuje pro nepřetržité používání, plicní embolie vyžaduje léčbu po dobu asi šesti měsíců (pokud se objevila spontánně nebo byla její příčina odstraněna chirurgicky) nebo je prováděna po celý život (pokud se vyskytla na pozadí tromboflebitidy dolních žil).

Vedlejší efekty

Mezi vedlejší účinky warfarinu patří krvácení, nauzea a zvracení, průjem, bolest břicha, kožní reakce (kopřivka, svědění kůže, ekzém, nekróza, vaskulitida, nefritida, urolitiáza, vypadávání vlasů).

Kontraindikace

Warfarin by neměl být nikdy používán k akutnímu krvácení, DIC, závažným onemocněním jater nebo ledvin s kreatininem vyšším než 140 μmol na litr, trombocytopenie, u jedinců s predispozicí ke krvácení (peptický vřed, těžké rány, bakteriální endokarditida, křečové žíly jícnu, hemoroidy, arteriální aneuryzma), v prvních 12 a posledních 4 týdnech těhotenství. Lék se také nedoporučuje pro malabsorpci glukózy a galaktózy s nedostatkem laktázy. Warfarin není také indikován pro vrozenou deficienci plazmatických proteinů S a C.

Souběžné jídlo:

Během léčby warfarinem by měl být použit celý seznam přípravků, které by měly být používány s opatrností nebo zcela odstraněny, protože zvyšují krvácení a zvyšují riziko krvácení. Jedná se o česnek, šalvěj a chinin obsažené v tonicích, papáji, avokádu, cibuli, zelí, brokolici a růžičkových klíčcích, okurkové kůře, hlávkovém salátu a Řeřicha, kiwi, máta, špenát, petržel, hrách, sója, řeřicha, tuřín, olivový olej, hrášek, koriandr, pistácie, čekanka. Alkohol také zvyšuje riziko krvácení.

Třezalka tečkovaná naopak snižuje účinnost léku a neměla by se používat současně s ním.

Léky, které jsou kontraindikovány současně s warfarinem

NSAID (kromě inhibitorů COX-2), klopidogrel, aspirin, dipyridamol, peniciliny vysoké dávky, cimetidin, chloramfenikol.

Léky, které zvyšují účinek warfarinu

Allopurinol, digoxin, amiodaron, chinidin, disopyramid, disulfiram, amitriptylin, sertralin, heparin, bezafibrat, klofibrat, fenofibrat, vitaminy A a E, glukagon, glibenklamid, ginggo bilboa, wafcifluflonfefin, taflon, taflon, taflon, teflon, Cimetidin, Indometacin, Kodein, Metolazon, Piroxicam. Parksetin, Proguanil, omeprazol, simvastatin, propafenon, sulindac, sulfapirazon, testosteron, danazol, tamoxifen, fluoxetin, troglitazon, fenylbutazon, flukonazol, itrakonazol, levecoccin, cefalocin, cefalincin, z,,, Tetracykliny, cefuroxim, klarithromycin, chloramfenikol, sulfamethoxazol.

Co je INR a proč to určovat

INR (International Normalized Ratio) je indikátor koagulace krve, který je zkoumán před předepisováním warfarinu a jako kontrola účinnosti léčby, stejně jako úprava dávkování a hodnocení rizik komplikací léčby. Toto je derivát protrombinového času (pro který krev koaguluje), stejně jako IPT (protrombinový index), který je normálně 95-105%.

  • INR je poměr protrombinového času pacienta ke standardnímu protrombinovému času. Čím více INR, tím horší je srážení krve.
  • Norma INR je 0,85-1,25. Během léčby warfarinem by mělo být dosaženo INR 2-3.

INR je testován před užitím warfarinu, pak po dobu 2-5 dnů. V průměru trvá až 10 dnů, než se vybere dávka léčiva a stabilizuje se INR v cílových číslech (2-3). Další monitorování se provádí jednou za 2-4 týdny.

  • Pokud je INR menší než 2 - dávka warfarinu je nedostatečná, zvyšuje se o 2,5 mg (1 tableta týdně) monitorováním INR každý týden, dokud nedosáhne 2-3.
  • Pokud je INR větší než 3, pak se dávka léčiva sníží (1 tableta 2, 5 mg za týden). Monitorování INR se provádí jeden týden po snížení dávky.
  • Pokud INR 3.51-4, 5 snižte dávku o 1 tabletu. INR je monitorován po 3 dnech.
  • Pokud INR 4.51-6 sníží dávku o 1 tabletu s kontrolou INR každý druhý den.
  • Při INR větším než 6 je warfarin zrušen.

Obecně jsou antikoagulancia léky s mnoha úskalími. Hlavními jsou rizika spontánního krvácení (včetně skrytých) a mozkových katastrof, které mohou vést k úmrtí. V tomto ohledu by antikoagulancia měla být užívána pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře, s přihlédnutím ke všem okolnostem choroby, rizikům tohoto pacienta a laboratorním monitorovacím údajům, které by měly být důkladné a pravidelné.

Nové v použití antikoagulancií

Titrace (postupný výběr dávek) warfarinu pro udržovací terapii probíhá ve dvou fázích: skutečný výběr dávky a dlouhodobá léčba udržovacími dávkami. Dnes jsou všichni pacienti, v závislosti na citlivosti na lék, rozděleni do tří skupin.

  • Vysoce citlivý na warfarin. Rychle (za několik dní) od začátku užívání léku dosahují terapeutických cílových hodnot INR. Další pokusy o zvýšení dávky vedou k vysokému riziku krvácení.
  • Jednotlivci s normální citlivostí dosáhnou cíle INR v průměru jeden týden po zahájení léčby.
  • Pacienti se sníženou citlivostí na Warfarin, a to ani při vysokých dávkách po dobu dvou až tří týdnů, nedávají adekvátní odpověď INR.

Tyto rysy biologické dostupnosti warfarinu u různých pacientů mohou vyžadovat důkladnější (častější) laboratorní sledování INR během léčebného období, a tím spojit pacienty s laboratořemi. Pacient si může zachovat relativní svobodu pohybu a života získáním jednoduchého přístroje Koaguchek, který pracuje podobně jako glukometr pomocí testovacích proužků. Je pravda, že cena samotného zařízení je asi 30 000 rublů a spotřební materiál (sada testovacích proužků) bude stát šest až sedm tisíc.

Dnes nám nová generace antikoagulancií, která úspěšně nahradí warfarin v mnoha situacích (kardiologie, profylaxe a léčba hluboké žilní trombózy končetin, plicní embolie, při léčbě a prevenci mrtvic), nám umožňuje uniknout z problému kontroly INR dnes..

Mluvíme o třech hlavních drogách: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Elikvis) a Dabigatran (Pradaxa).

První dva z nich dnes úspěšně nahrazují parenterální antikoagulancia v kombinaci s warfarinem v plicní embolii..

Rivaroxaban (tablety 10, 15, 20 mg)

Ukazuje nejnižší možné riziko krvácení, je bezpečnější pro tuto skupinu komplikací ve srovnání s kombinací Warfarinu a Enoxaparinu. Účinek terapie se rychle projevuje, není nutná kontrola INR. Při léčbě plicní embolie nebo hluboké žilní trombózy dolních končetin je předepsáno 15 mg léčiva dvakrát denně po dobu 3 týdnů. Poté přecházejí na udržovací dávku 20 mg jednou denně po dobu 3–12 měsíců.

Apixaban

Ve stejné situaci se Apixaban podává v dávkách 10 mg dvakrát denně po dobu jednoho týdne a poté po dobu 5 mg dvakrát denně po celý život. Léky jsou slibné, pokud jde o ambulantní terapii nízkorizikového plicního tromboembolismu, které jsou v současné době léčeny trvale.

Tyto léky jsou kontraindikovány v:

  • pokračující krvácení,
  • v těhotenství,
  • konečné selhání ledvin,
  • těžké jaterní patologie.

Dabigatran

Nemůže nahradit parenterální antikoagulancia a je předepisován po léčbě s nimi v dávce 150 mg dvakrát denně (110 mg dvakrát u lidí starších 80 let nebo užívajících verapamil). Při léčbě ischemických mozkových příhod je Apixaban nejbezpečnější, který je předepsán pro malou mrtvici po dobu 3 až 5 dnů, v průměru 6 dnů (po CT mozku) a závažný po 12 dnech.

Zajímavé je také použití těchto látek při prevenci plicní embolie u pacientů s artroplastikou kyčle a kolena. V průměru by antikoagulační terapie měla začít 1-4 hodiny po operaci.

  • V případě přípravku Rivaroxaban se používá po dobu 35 dnů pro operaci kyčle a 14 dní pro výměnu kolen..
  • Dabigatran 35 a 10 dní.

V kardiologické praxi lze na pozadí fibrilace síní provést prevenci iktu namísto Warfarinu pomocí některého z těchto léků. Současně jsou Dabigatran (110 mg dvakrát denně) a Apixaban (5 mg 2krát denně) účinnější než Warfarin a snižují rizika krvácení. Jak Dabigatran, Apixaban, tak Rivaroxaban ve srovnání s Warfarinem v těchto situacích dávají nižší statistiku komplikací, jako je hemoragická mrtvice. Rivaroxaban pro prevenci ischemické mrtvice na pozadí fibrilace síní v dávkách 20 mg jednou denně nemá oproti Warfarinu výhody.

V přítomnosti mechanických protéz srdečních chlopní, jakož i mitrální stenózy je přechod z warfarinu na nové antikoagulanty nepraktický.

Jak přepnout z jednoho antikoagulantu na druhý

Pod názvem nové antikoagulanty se objevují Rivoraksoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Je-li nutné přejít z Warfarinu na jednoho z nových antikoagulancií, je Warfarin zrušen a doba do přijetí INR je menší než 2. Když je dosaženo této hodnoty, je předepsán jeden z nových antikoagulancií..
  • Pokud potřebujete vyměnit nový antikoagulant za warfarin, pak se jednoduše přidá k novému antikoagulantu, dokud nedosáhne INR 2-3. INR by mělo být monitorováno dalším podáváním nového antikoagulantu s opakovaným sledováním jeden den po poslední dávce nového antikoagulantu..
  • Pokud dojde k přechodu z parenterálních forem antikoagulancií na nové, pak se první z nich zruší najednou a další den se podá další den.

Jak kompenzovat špatný příjem

Pacienti (zejména starší) často dělají chyby v dávkovacím režimu léku nebo jednoduše zapomínají, zda ho vůbec vzali. Aby se nedostaly do extrémních situací krvácení nebo prudkého zvýšení rizika trombózy, existují určitá pravidla pro nápravu chyb při užívání nové generace antikoagulancií..

  • Pokud jste vynechali užívání tablety, pak v žádném případě nelze užít dvojitou dávku. Pokud je léčivo obvykle užíváno dvakrát denně (Pradaxa, Elikvis), může vynechaná tableta být přijata do 6 hodin po zmeškané době. U Xarelta lze totéž provést do 12 hodin. Pokud není možné užít takovou dávku, měli byste ji přeskočit a další užít podle plánu.
  • Pokud pacient náhodně užil dvojnásobnou dávku léku dvakrát denně (Pradaxa, Elikvis), měl by být další lék vynechán. Pokud byla pro Xarelto snězena dvojitá dávka, není třeba přeskočit, vezměte lék obvyklým způsobem.
  • Pokud si pacient nepamatuje, zda užil pilulku, pak u přípravku Pradaxa a Elikvis není nutná další dávka, další dávka by měla být pouze 12 hodin po předchozí. U přípravku Xarelto je třeba užít pilulku a další po 24 hodinách.

Krvácení problém

Stejně jako u Warfarinu se může u nových antikoagulancií objevit krvácení různé závažnosti. Při světelném krvácení bude muset být antikoagulant zrušen. V mírných případech jsou navíc kapány erytromy, trombokoncentrát nebo čerstvě zmrazená plazma. Život ohrožující krvácení vyžaduje koncentraci protrombinového komplexu nebo chirurgickou léčbu.

Neexistují žádná specifická antidota k warfarinu (ani Vikasol ani Etamsylát nejsou vhodné).

Dnes je antidota Idarucizumab registrována a používá se pro Dabigatran v Evropě. V Ruské federaci je registrace plánována na rok 2017. Nejčastěji se droga používá v naléhavých situacích (například při život ohrožujícím krvácení nebo při neodkladné chirurgické pohotovostní péči).

Předoperační příprava

Stále větší chirurgické zákroky vyžadují přenos pacienta z warfarinu nebo novějších antikoagulancií na parenterální hepariny s nízkou molekulovou hmotností..

Pacientovi však lze poskytnout menší chirurgický zákrok, aniž by došlo ke změně antikoagulační terapie. Zejména u warfarinu nebo nových antikoagulancií mohou být pacienti:

  • zubaři (při odstraňování 1-3 zubů, instalaci implantátu, periodontální chirurgie, otevření ústních abscesů),
  • oftalmologové (odstranění katarakty, s glaukomovou operací).
  • Nevyžaduje změnu antikoagulační a diagnostické endoskopie.

Antikoagulancia: Seznam léčiv

Antikoagulancia jsou léčiva, která jsou zaměřena na potlačení činnosti krevního systému, který je zodpovědný za jeho srážlivost. Antikoagulancia přispívají k tomu, že fibrin bude produkován v malém množství, čímž brání tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia inhibují koagulaci krve a mění její viskozitu.

Léky související s antikoagulanty jsou předepisovány pro terapeutické i profylaktické účely. Jsou dostupné ve formě tablet, mastí a roztoků pro intravenózní a intramuskulární podání. Lékař předepisuje antikoagulancia a volí dávku nezbytnou pro pacienta. Pokud není terapeutické schéma sestaveno správně, může vážně poškodit tělo. Důsledky jsou velmi závažné, až fatální..

Kardiovaskulární onemocnění patří mezi patologické příčiny vedoucí k úmrtí mezi lidskou populaci na první místo. Krevní sraženiny často vedou ke smrti osoby trpící srdeční patologií. Téměř každá druhá osoba během pitvy vykazuje krevní sraženinu v cévách. Kromě toho může plicní embolie a žilní trombóza vést k vážným zdravotním komplikacím a způsobit, že lidé budou zdravotně postiženi. Poté, co člověk objevil jednu nebo druhou patologii kardiovaskulárního systému, lékaři předepisují pacientům antikoagulancia. Pokud zahájíte léčbu včas, budete moci zabránit tvorbě trombotických mas v cévách, jejich blokování a dalším závažným komplikacím nemoci.

Přírodní antikoagulant, který je známý mnoha lidem, je hirudin. Tato látka je obsažena ve slinách pijavice. Platí 2 hodiny. Moderní farmakologie nabízí pacientům syntetická antikoagulancia, z nichž v současné době existuje více než 100 položek. Tak široký výběr léků vám umožňuje vybrat si nejúčinnější a nejúčinnější léky v každém případě..

Nejčastěji antikoagulancia neovlivňují samotnou krevní sraženinu, ale na krevní koagulační systém, snižují jeho aktivitu, což vám umožňuje potlačit plazmatické faktory krve, které způsobují jeho srážení, a také zabraňuje tvorbě trombinu. Bez tohoto enzymu nemohou fibrinová vlákna, která tvoří krevní sraženinu, růst. Je tedy možné zpomalit proces tvorby trombu..

Jak antikoagulancia působí??

V závislosti na mechanismu účinku jsou antikoagulanty rozděleny na přímé a nepřímé:

Přímé antikoagulanty snižují aktivitu samotného trombinu a deaktivují protrombin, čímž inhibují tvorbu krevních sraženin. Jejich příjem je však spojen s rizikem vzniku vnitřního krvácení, takže je nutné kontrolovat parametry systému srážení krve. Přímé antikoagulanty se dobře vstřebávají ve střevech, dostávají se do jater krví, šíří se po celém těle a vylučují se ledvinami.

Nepřímé antikoagulancia ovlivňují enzymy, které jsou zodpovědné za procesy koagulace krve. Úplně vylučují trombin, ale neinhibují jeho aktivitu. Tyto léky také zlepšují myokard, přispívají k relaxaci hladkých svalů, umožňují vám odstranit z těla močovinu a nadbytek cholesterolu. V souvislosti s takovými terapeutickými účinky jsou nepřímé antikoagulancia předepisována nejen pro léčbu trombózy, ale také pro jejich prevenci. Tato léčiva jsou indikována pro perorální podání. Při ostrém odmítnutí jejich použití je pozorováno zvýšení hladiny trombinu, což vyvolává trombózu.

Existují také léky, které mají vliv na koagulaci krve, ale fungují trochu jinak. Mezi tyto léky patří kyselina acetylsalicylová atd..

Přímé antikoagulanty

Heparin. Tento lék je nejběžnějším přímě působícím antikoagulantem. Neméně populární jsou léky na tomto základě. Heparin neumožňuje trombocyty slepit se dohromady, zvyšuje průtok krve do ledvin a srdečního svalu. Neměla by však být vyloučena možnost tvorby krevních sraženin při podávání heparinu, protože interaguje s plazmatickými proteiny a makrofágy.

Užívání léku může snížit krevní tlak, má antisklerotický účinek, zvyšuje propustnost cévní stěny a brání buňkám hladkého svalstva v provádění proliferačních procesů. Heparin má také tlumivý účinek na imunitní systém, zvyšuje diurézu a rozvoj osteoporózy. Tato látka byla poprvé získána z jater, jak vyplývá z jejího názvu..

Pokud se lék používá k prevenci trombózy, podává se subkutánně. V naléhavých případech je heparin podáván intravenózně. Můžete také použít gely a masti, které obsahují heparin. Mají antitrombotický účinek, přispívají ke snížení zánětlivé reakce. Nanáší se na pokožku tenkou vrstvou, jemně se otře.

Lyoton, Hepatrombin, Heparinová mast - to jsou tři hlavní léky, které se používají k lokální léčbě trombózy a tromboflebitidy.

Při používání léků na bázi heparinu je však třeba mít na paměti, že se zvyšuje riziko krvácení, protože je inhibován proces trombózy a zvyšuje se propustnost cévní stěny.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností. Léky, které se nazývají hepariny s nízkou molekulovou hmotností, se vyznačují vysokou biologickou dostupností a dostatečnou aktivitou proti krevním sraženinám. Trvají déle než běžné hepariny a riziko krvácení je nižší.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se rychle absorbují a dlouhodobě se ukládají v krvi. Interferují s produkcí trombinu, ale nečiní cévní stěnu příliš propustnou. Užívání drog této skupiny umožňuje zlepšit tekutost krve, zvýšit přísun krve do vnitřních orgánů a normalizovat jejich výkon.

Použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností není spojeno s vysokým rizikem komplikací, takže vytlačují konvenční heparin z moderní lékařské praxe. Léky jsou injikovány pod kůži do laterálního povrchu břišní stěny..

Zástupci nízkomolekulárních heparinů jsou:

Fragmin. Lék je dostupný ve formě roztoku, který slabě ovlivňuje primární hemostázi a procesy adheze destiček. Lék se podává pouze intravenózně, intramuskulární použití je zakázáno. Předepisuje se pacientům v časném pooperačním období za předpokladu, že existuje riziko vzniku krvácení nebo pokud dojde k výrazným dysfunkcím krevních destiček.

Klivarin. Jedná se o lék, který je přímým antikoagulantem. Nedovoluje srážení krve, čímž brání rozvoji tromboembolie.

Clexane. Tento lék zabraňuje tvorbě krevních sraženin a také pomáhá zmírňovat zánětlivou reakci. Není kombinován s jinými léky, které ovlivňují hemostázu..

Fraxiparin. Tento lék zabraňuje srážení krve a podporuje vstřebávání krevních sraženin. Po jeho zavedení se v místě vpichu tvoří modřiny a uzly. Po několika dnech se rozpustí sami. Pokud byl pacientovi v počátečním stádiu léčby podána příliš velká dávka, mohlo by to vyvolat vývoj krvácení a trombocytopenie, ale v budoucnu budou tyto vedlejší účinky odstraněny.

Vesel Douay F. Tento lék má přirozený základ, protože se získává ze střevní sliznice zvířat. Používá se ke snížení hladiny fibrinogenu v krvi, k resorpci trombotických hmot. Pro profylaktické účely se používá, pokud existuje riziko krevních sraženin v žilách a tepnách..

Přípravky týkající se nízkomolekulárních heparinů vyžadují přísné dodržování pokynů. Jejich nezávislé jmenování a použití je nepřijatelné.

Inhibitory trombinu. Inhibitory trombinu zahrnují léčivo Hirudin. Obsahuje složku, která je přítomna ve slinách pijavice. Droga začíná působit v krvi a přímo inhibuje tvorbu trombinu.

Existují také léky, které obsahují syntetický protein podobný tomu, který byl izolován ze slin pijavice. Tyto léky se nazývají Girugen a Girulog. Jedná se o nové léky, které mají oproti heparinům několik výhod. Trvají déle, takže dnes vědci vytvářejí tyto tablety ve formě tablet. V praxi se Girugen používá jen zřídka, protože lék má vysoké náklady.

Lepirudin je lék, který se používá k prevenci trombózy a tromboembolie. Inhibuje produkci trombinu, odkazuje na přímé antikoagulancia. Díky použití lepirudinu je možné snížit riziko vzniku infarktu myokardu a také odmítnout chirurgický zákrok u pacientů s námahou anginy pectoris..

Nepřímé antikoagulanty

Mezi nepřímé antikoagulancia patří léky jako:

Fenylin. Tento lék je dobře vstřebáván a distribuován v těle, rychle proniká všemi histohematologickými bariérami a koncentruje se na správném místě. Fenylin je považován za jedno z nejúčinnějších léků ze skupiny nepřímých antikoagulancií. Jeho použití umožňuje zlepšit reologické vlastnosti krve, normalizovat její schopnost koagulace. Léčba prováděná Fenilinem umožňuje odstranit křeče a zlepšit celkovou pohodu pacienta. Lék je však zřídka předepisován, protože jeho použití je spojeno s rizikem vzniku mnoha vedlejších účinků..

Neodicumarin. Tento lék narušuje tvorbu krevních sraženin. Terapeutický účinek se vyvíjí, jak se léčivo hromadí v těle. Jeho použití umožňuje snížit krevní srážlivost, zvýšit propustnost cévní stěny. Musíte brát lék přísně v určitém čase, aniž byste porušili dávkovací režim.

Warfarin. Jedná se o nejčastěji používaný antikoagulant, který zabraňuje rozvoji koagulačních faktorů v játrech, čímž zabraňuje srážení krevních destiček. Warfarin má rychlý hojivý účinek. Po dokončení léku se jeho vedlejší účinky také rychle zastaví.

Při předepisování antikoagulancií?

Antikoagulancia se předepisují v následujících případech:

Tah na pozadí embolie nebo blokády krevních cév trombotickými masami.

Top