Hlavní // Embolie

Antikoagulancia: Seznam léčiv

Antikoagulancia jsou léčiva, která jsou zaměřena na potlačení činnosti krevního systému, který je zodpovědný za jeho srážlivost. Antikoagulancia přispívají k tomu, že fibrin bude produkován v malém množství, čímž brání tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia inhibují koagulaci krve a mění její viskozitu.

Léky související s antikoagulanty jsou předepisovány pro terapeutické i profylaktické účely. Jsou dostupné ve formě tablet, mastí a roztoků pro intravenózní a intramuskulární podání. Lékař předepisuje antikoagulancia a volí dávku nezbytnou pro pacienta. Pokud není terapeutické schéma sestaveno správně, může vážně poškodit tělo. Důsledky jsou velmi závažné, až fatální..

Kardiovaskulární onemocnění patří mezi patologické příčiny vedoucí k úmrtí mezi lidskou populaci na první místo. Krevní sraženiny často vedou ke smrti osoby trpící srdeční patologií. Téměř každá druhá osoba během pitvy vykazuje krevní sraženinu v cévách. Kromě toho může plicní embolie a žilní trombóza vést k vážným zdravotním komplikacím a způsobit, že lidé budou zdravotně postiženi. Poté, co člověk objevil jednu nebo druhou patologii kardiovaskulárního systému, lékaři předepisují pacientům antikoagulancia. Pokud zahájíte léčbu včas, budete moci zabránit tvorbě trombotických mas v cévách, jejich blokování a dalším závažným komplikacím nemoci.

Přírodní antikoagulant, který je známý mnoha lidem, je hirudin. Tato látka je obsažena ve slinách pijavice. Platí 2 hodiny. Moderní farmakologie nabízí pacientům syntetická antikoagulancia, z nichž v současné době existuje více než 100 položek. Tak široký výběr léků vám umožňuje vybrat si nejúčinnější a nejúčinnější léky v každém případě..

Nejčastěji antikoagulancia neovlivňují samotnou krevní sraženinu, ale na krevní koagulační systém, snižují jeho aktivitu, což vám umožňuje potlačit plazmatické faktory krve, které způsobují jeho srážení, a také zabraňuje tvorbě trombinu. Bez tohoto enzymu nemohou fibrinová vlákna, která tvoří krevní sraženinu, růst. Je tedy možné zpomalit proces tvorby trombu..

Jak antikoagulancia působí??

V závislosti na mechanismu účinku jsou antikoagulanty rozděleny na přímé a nepřímé:

Přímé antikoagulanty snižují aktivitu samotného trombinu a deaktivují protrombin, čímž inhibují tvorbu krevních sraženin. Jejich příjem je však spojen s rizikem vzniku vnitřního krvácení, takže je nutné kontrolovat parametry systému srážení krve. Přímé antikoagulanty se dobře vstřebávají ve střevech, dostávají se do jater krví, šíří se po celém těle a vylučují se ledvinami.

Nepřímé antikoagulancia ovlivňují enzymy, které jsou zodpovědné za procesy koagulace krve. Úplně vylučují trombin, ale neinhibují jeho aktivitu. Tyto léky také zlepšují myokard, přispívají k relaxaci hladkých svalů, umožňují vám odstranit z těla močovinu a nadbytek cholesterolu. V souvislosti s takovými terapeutickými účinky jsou nepřímé antikoagulancia předepisována nejen pro léčbu trombózy, ale také pro jejich prevenci. Tato léčiva jsou indikována pro perorální podání. Při ostrém odmítnutí jejich použití je pozorováno zvýšení hladiny trombinu, což vyvolává trombózu.

Existují také léky, které mají vliv na koagulaci krve, ale fungují trochu jinak. Mezi tyto léky patří kyselina acetylsalicylová atd..

Přímé antikoagulanty

Heparin. Tento lék je nejběžnějším přímě působícím antikoagulantem. Neméně populární jsou léky na tomto základě. Heparin neumožňuje trombocyty slepit se dohromady, zvyšuje průtok krve do ledvin a srdečního svalu. Neměla by však být vyloučena možnost tvorby krevních sraženin při podávání heparinu, protože interaguje s plazmatickými proteiny a makrofágy.

Užívání léku může snížit krevní tlak, má antisklerotický účinek, zvyšuje propustnost cévní stěny a brání buňkám hladkého svalstva v provádění proliferačních procesů. Heparin má také tlumivý účinek na imunitní systém, zvyšuje diurézu a rozvoj osteoporózy. Tato látka byla poprvé získána z jater, jak vyplývá z jejího názvu..

Pokud se lék používá k prevenci trombózy, podává se subkutánně. V naléhavých případech je heparin podáván intravenózně. Můžete také použít gely a masti, které obsahují heparin. Mají antitrombotický účinek, přispívají ke snížení zánětlivé reakce. Nanáší se na pokožku tenkou vrstvou, jemně se otře.

Lyoton, Hepatrombin, Heparinová mast - to jsou tři hlavní léky, které se používají k lokální léčbě trombózy a tromboflebitidy.

Při používání léků na bázi heparinu je však třeba mít na paměti, že se zvyšuje riziko krvácení, protože je inhibován proces trombózy a zvyšuje se propustnost cévní stěny.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností. Léky, které se nazývají hepariny s nízkou molekulovou hmotností, se vyznačují vysokou biologickou dostupností a dostatečnou aktivitou proti krevním sraženinám. Trvají déle než běžné hepariny a riziko krvácení je nižší.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se rychle absorbují a dlouhodobě se ukládají v krvi. Interferují s produkcí trombinu, ale nečiní cévní stěnu příliš propustnou. Užívání drog této skupiny umožňuje zlepšit tekutost krve, zvýšit přísun krve do vnitřních orgánů a normalizovat jejich výkon.

Použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností není spojeno s vysokým rizikem komplikací, takže vytlačují konvenční heparin z moderní lékařské praxe. Léky jsou injikovány pod kůži do laterálního povrchu břišní stěny..

Zástupci nízkomolekulárních heparinů jsou:

Fragmin. Lék je dostupný ve formě roztoku, který slabě ovlivňuje primární hemostázi a procesy adheze destiček. Lék se podává pouze intravenózně, intramuskulární použití je zakázáno. Předepisuje se pacientům v časném pooperačním období za předpokladu, že existuje riziko vzniku krvácení nebo pokud dojde k výrazným dysfunkcím krevních destiček.

Klivarin. Jedná se o lék, který je přímým antikoagulantem. Nedovoluje srážení krve, čímž brání rozvoji tromboembolie.

Clexane. Tento lék zabraňuje tvorbě krevních sraženin a také pomáhá zmírňovat zánětlivou reakci. Není kombinován s jinými léky, které ovlivňují hemostázu..

Fraxiparin. Tento lék zabraňuje srážení krve a podporuje vstřebávání krevních sraženin. Po jeho zavedení se v místě vpichu tvoří modřiny a uzly. Po několika dnech se rozpustí sami. Pokud byl pacientovi v počátečním stádiu léčby podána příliš velká dávka, mohlo by to vyvolat vývoj krvácení a trombocytopenie, ale v budoucnu budou tyto vedlejší účinky odstraněny.

Vesel Douay F. Tento lék má přirozený základ, protože se získává ze střevní sliznice zvířat. Používá se ke snížení hladiny fibrinogenu v krvi, k resorpci trombotických hmot. Pro profylaktické účely se používá, pokud existuje riziko krevních sraženin v žilách a tepnách..

Přípravky týkající se nízkomolekulárních heparinů vyžadují přísné dodržování pokynů. Jejich nezávislé jmenování a použití je nepřijatelné.

Inhibitory trombinu. Inhibitory trombinu zahrnují léčivo Hirudin. Obsahuje složku, která je přítomna ve slinách pijavice. Droga začíná působit v krvi a přímo inhibuje tvorbu trombinu.

Existují také léky, které obsahují syntetický protein podobný tomu, který byl izolován ze slin pijavice. Tyto léky se nazývají Girugen a Girulog. Jedná se o nové léky, které mají oproti heparinům několik výhod. Trvají déle, takže dnes vědci vytvářejí tyto tablety ve formě tablet. V praxi se Girugen používá jen zřídka, protože lék má vysoké náklady.

Lepirudin je lék, který se používá k prevenci trombózy a tromboembolie. Inhibuje produkci trombinu, odkazuje na přímé antikoagulancia. Díky použití lepirudinu je možné snížit riziko vzniku infarktu myokardu a také odmítnout chirurgický zákrok u pacientů s námahou anginy pectoris..

Nepřímé antikoagulanty

Mezi nepřímé antikoagulancia patří léky jako:

Fenylin. Tento lék je dobře vstřebáván a distribuován v těle, rychle proniká všemi histohematologickými bariérami a koncentruje se na správném místě. Fenylin je považován za jedno z nejúčinnějších léků ze skupiny nepřímých antikoagulancií. Jeho použití umožňuje zlepšit reologické vlastnosti krve, normalizovat její schopnost koagulace. Léčba prováděná Fenilinem umožňuje odstranit křeče a zlepšit celkovou pohodu pacienta. Lék je však zřídka předepisován, protože jeho použití je spojeno s rizikem vzniku mnoha vedlejších účinků..

Neodicumarin. Tento lék narušuje tvorbu krevních sraženin. Terapeutický účinek se vyvíjí, jak se léčivo hromadí v těle. Jeho použití umožňuje snížit krevní srážlivost, zvýšit propustnost cévní stěny. Musíte brát lék přísně v určitém čase, aniž byste porušili dávkovací režim.

Warfarin. Jedná se o nejčastěji používaný antikoagulant, který zabraňuje rozvoji koagulačních faktorů v játrech, čímž zabraňuje srážení krevních destiček. Warfarin má rychlý hojivý účinek. Po dokončení léku se jeho vedlejší účinky také rychle zastaví.

Při předepisování antikoagulancií?

Antikoagulancia se předepisují v následujících případech:

Tah na pozadí embolie nebo blokády krevních cév trombotickými masami.

Antikoagulancia: hlavní léky

Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto se v moderní kardiologii přikládá velký význam prevenci rozvoje trombózy a embolie (zablokování) krevních cév. Koagulaci krve ve své nejjednodušší formě lze považovat za interakci dvou systémů: krevních destiček (buněk zodpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a plazmatických proteinů, faktorů srážení, které produkují fibrin, rozpuštěných v krevní plazmě. Výsledný trombus sestává z konglomerátu destiček zapletených do fibrinových vláken.

Aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin, používají se dvě skupiny léků: protidestičková činidla a antikoagulancia. Protidestičková činidla zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce vedoucí k tvorbě fibrinu.

V našem článku budeme zvažovat hlavní skupiny antikoagulancií, indikace a kontraindikace pro jejich použití, vedlejší účinky.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišují antikoagulanty přímého a nepřímého působení. Přímo působící antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímé antikoagulancia inhibují tvorbu jaterních koagulačních faktorů.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu a také selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z koagulačních faktorů). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K.

1. Antagonisté vitamínu K:
   • Fenindion (fenylinum);
   • Warfarin (warfarex);
   • Acenocumarol (Sincumar).
2. Heparin a jeho deriváty:
   • Heparin;
   • Antitrombin III;
   • Dalteparin (fragmentin);
   • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
   • Nadroparin (fraxiparin);
   • Parnaparin (fluxum);
   • Sulodexid (angioflux, Wesselův duet f);
   • Bemiparin (tsibor).
3. Přímé inhibitory trombinu:
   • Bivalirudin (angiox);
   • Eloxiát dabigatranu (Pradax).
4. Inhibitory selektivního faktoru Xa:
   • Apixaban (elikvis);
   • Fondaparinux (arikstra);
   • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagonisté vitaminu K

Základem prevence trombotických komplikací jsou nepřímé antikoagulancia. Jejich formy tablet mohou být přijímány po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Ukázalo se, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně..

Fenylin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Sinkumar má dlouhou dobu účinku a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím při sledování terapie. Nejběžnějším lékem na antagonisty vitaminu K je warfarin..

Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií svým časným účinkem (10 až 12 hodin po podání) a rychlým ukončením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčba zastavena.

Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze určitých koagulačních faktorů. V důsledku působení warfarinu je tento proces přerušen..

Warfarin je předepsán, aby zabránil tvorbě a růstu krevních sraženin. Používá se pro dlouhodobou terapii fibrilace síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek je výrazně zvýšeno riziko srdečních záchvatů a mrtvic spojených s blokádou krevních cév oddělenými částicemi krevní sraženiny. Použití warfarinu pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakující se koronární katastrofě..

Po protetických srdečních chlopních je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Toto je jediný antikoagulant používaný k prevenci krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Neustálé užívání tohoto léku je nezbytné u některých trombofilií, zejména u antifosfolipidového syndromu.

Warfarin je předepisován pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jeho stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu nitrokardiálních krevních sraženin.

Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodního normalizovaného vztahu. Tento ukazatel je hodnocen každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto ukazatele je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a zvýšené koagulace krve na straně druhé.

Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jsou to brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Antikoagulační účinek léku je oslaben látkami obsaženými v listech zelí, růžičkových klíčcích, čínském zelí, řepě, petrželce, špenátu, salátu. U pacientů užívajících warfarin se nemůžete vzdát těchto přípravků, ale pravidelně je berte v malém množství, abyste zabránili náhlé fluktuaci léku v krvi.

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematomy. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy, poruch chuti. Někdy je nauzea a zvracení, bolest břicha, průjem, zhoršená funkce jater. V některých případech je postižena kůže, objevují se fialové zbarvení prstů na nohou, parestézie, vaskulitida a chillness končetin. Možná vývoj alergické reakce ve formě svědění kůže, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepisován pro žádné stavy spojené s rizikem krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly kvůli nepřístupnosti laboratoře nebo osobnosti pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychózy atd.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů zabraňujících koagulaci krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu svých molekul. V důsledku toho jsou potlačeny reakce zaměřené na tvorbu krevních sraženin v krevních cévách..

Heparin se používá více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se předpokládá, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní použití se doporučují hepariny s nízkou molekulovou hmotností, o nichž pojednáme níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy.

Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení aktivované parciální doby srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem by měla být po 24 - 72 hodinách 1,5 - 2krát více než původní. Je také nutné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nevynechal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle trvá 3 až 5 dní s postupným snižováním dávky a dalším vysazením.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém používání ve velkých dávkách je pravděpodobný rozvoj alopecie (plešatost), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech se vyskytují alergické reakce a také zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních a dvanácterníkových vředů, krvácení močových cest, perikarditidy a akutní srdeční aneurysma.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Od posledně jmenovaných se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní sledování. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto deriváty heparinu v současné době vylučují heparin z klinické praxe..

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během chirurgického zákroku a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a mají vysoké riziko takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Současně inhibují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní sledování.

Bivalirudin se podává intravenózně při akutním infarktu myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku se tento lék ještě nepoužívá..

Dabigatran (pradax) je lék ve formě tablet, který snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku s konstantní formou fibrilace síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.

Inhibitory selektivního faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje X-faktor a snižuje intenzitu trombózy. Předepisuje se subkutánně u akutního koronárního syndromu a žilní trombózy, včetně plicního tromboembolismu. Tento léčivý přípravek nezpůsobuje trombocytopenii a nevede k osteoporóze. Není vyžadováno laboratorní sledování bezpečnosti..

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením frekvence krevních sraženin v této skupině pacientů tato léčiva významně zlepšují prognózu onemocnění.

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze s angioplastikou, protože se zvyšuje riziko krevních sraženin na katétrech.

Klinické studie inhibitorů faktoru Xa ve formě tablet.

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolest hlavy, svědění kůže, zvýšená aktivita transaminázy.

Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.

Farmakologická skupina - antikoagulancia

Podskupinové přípravky jsou vyloučeny. Umožnit

Popis

Antikoagulancia obecně inhibují výskyt vláken fibrinu; brání tvorbě trombu, přispívají k zastavení růstu krevních sraženin, které již vznikly, zvyšují účinek na endogenní fibrinolytické enzymy.

Antikoagulancia jsou rozdělena do 2 skupin: a) přímé antikoagulancia - rychle působící (heparin sodný, nadroparin vápenatý, enoxaparin sodný atd.), Účinný in vitro a in vivo; b) nepřímé antacoagulancia (antagonisty vitaminu K) - dlouhodobě působící (warfarin, fenindion, acenocoumarol atd.), působí pouze in vivo a po latentním období.

Antikoagulační účinek heparinu je spojen s přímým účinkem na krevní koagulační systém v důsledku tvorby komplexů s mnoha hemokoagulačními faktory a projevuje se v inhibici koagulace fáze I, II a III. Heparin samotný je aktivován pouze v přítomnosti antitrombinu III.

Nepřímé antikoagulancia - deriváty oxykumarinu, indandion, kompetitivně inhibují vitamín K reduktázu, která inhibuje její aktivaci v těle a zastavuje syntézu faktorů plazmatické hemostázy závislých na vitaminu K - II, VII, IX, X.

Antikoagulancia a jejich použití v medicíně

Antikoagulancia jsou antikoagulancia, která zabraňují tvorbě krevních sraženin v krevním řečišti. Udržují krev v tekutém stavu a zajišťují její tekutost s cévní integritou. Jsou rozděleny na přírodní antikoagulanty a syntetické látky. První z nich se vyrábí v těle, druhá se vyrábí uměle a používá se v medicíně jako droga.

Přírodní

Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanty jsou obvykle přítomny v plazmě. Patologicky se vyskytují v krvi s některými chorobami.

Fyziologické antikoagulanty se dělí na primární a sekundární. Primární jsou v těle syntetizovány nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární vznikají při štěpení koagulačních faktorů při tvorbě fibrinu a jeho rozpouštění.

Primární přírodní antikoagulancia

Obvykle jsou rozděleny do skupin:

1. Antitromboplastiny.
2. Antitrombin.
3. Inhibitory sebestavení fibrinů.

Se snížením hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.

Tato skupina látek zahrnuje:

• Heparin. Je to polysacharid syntetizovaný ve žírných buňkách. Významná množství se nacházejí v plicích a játrech. Ve velkých dávkách narušuje proces koagulace krve ve všech stádiích, inhibuje řadu funkcí krevních destiček.
• Antitrombin III. Je syntetizován v játrech, týká se alfa-glykoproteinů. Snižuje aktivitu trombinu a některých aktivovaných koagulačních faktorů, ale neovlivňuje neaktivní faktory. Antikoagulační aktivita v plazmě je ze 75% zajištěna antitrombinem III.
• Protein C. Je syntetizován buňkami jaterního parenchymu a je neaktivní v krvi. Aktivita trombinu je snížena.
• Protein S. Je syntetizován endotelovými buňkami a jaterním parenchymem (hepatocyty), v závislosti na vitamínu K.
• Alfa-makroglobulin.
• Antitromboplastiny.
• Inhibitor kontaktu.
• Inhibitor lipidů.
• Inhibitor komplementu-I.

Sekundární fyziologické antikoagulancia

Jak již bylo zmíněno, vznikají při procesu koagulace krve a rozpouštění fibrinových sraženin během rozkladu určitých koagulačních faktorů, které v důsledku degradace ztratí své koagulační vlastnosti a získají antikoagulaci. Tyto zahrnují:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Meta-faktory XIa a Va.
• Febrinopeptidy.
• Antikoagulant Auto-II.
• Antitromboplastiny.
• PDF - produkty vytvořené během štěpení (degradace) fibrinu působením plasminu.

Patologické antikoagulanty

U některých nemocí se mohou specifické protilátky tvořit a akumulovat v krvi, které narušují koagulaci krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji se tvoří inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo inhibují koagulační faktory II, V, Xa.

Antikoagulační přípravky

Umělé antikoagulanty, z nichž bylo vyvinuto velké množství, jsou nezbytnými léky v moderní medicíně.

Indikace pro použití

Indikace pro užívání perorálních antikoagulancií jsou:

• infarkt myokardu;
• plicní infarkt;
• srdeční selhání;
• tromboflebitida dolních žil;
• trombóza žil a tepen;
• flebeurysm;
• trombotické a embolické tahy;
• embolické vaskulární léze;
• chronická aneuryzma;
• arytmie;
• umělé srdeční chlopně;
• prevence aterosklerózy cév mozku, srdce, periferních tepen;
• mitrální srdeční vady;
• tromboembolismus po porodu;
• prevence trombózy po operaci.

Klasifikace antikoagulancií

Léky této skupiny se dělí na přímé a nepřímé v závislosti na rychlosti a mechanismu účinku a na trvání účinku. Přímý účinek přímo ovlivňuje koagulační faktory krve a inhibuje jejich aktivitu. Nepřímo působí nepřímo: zpomalují syntézu faktorů v játrech. K dispozici v tabletách, injekčních roztocích, ve formě masti.

Přímo

Léky této skupiny působí přímo na koagulační faktory, proto se nazývají rychle působící léky. Zabraňují tvorbě fibrinových vláken, zabraňují tvorbě krevních sraženin a zastavují růst stávajících. Jsou rozděleny do několika skupin:

• hepariny;
• hirudin;
• heparin s nízkou molekulovou hmotností;
• hydrocytrát sodný;
• danaparoid, lepirudin.

Heparin
Toto je nejznámější a běžně působící antikoagulant. Podává se intravenózně, pod kůži a intramuskulárně a používá se také jako místní lék ve formě masti. Heparinové léky zahrnují:

• Nadroparin;
• Adreparin;
• Parnaparin;
• Tinzaparin;
• Dalteparin;
• Reviparin;
• Enoxaparin.

Místní hepariny se vyznačují nízkou propustností tkání a nízkou účinností. Používají se k léčbě křečových žil dolních končetin, hemoroidů a modřin. Následující látky s heparinem jsou nejznámější a nejčastěji používané:

• Lyoton gel;
• Heparinová mast;
• Trombless gel;
• Venolife;
• Hepatrombin;
• Troxevasin NEO.

Hepariny pro intravenózní a subkutánní podání jsou velkou skupinou léčivých přípravků, které se vybírají jednotlivě a během léčby se nenahrazují, protože nejsou v akci rovnocenné. Aktivita těchto léků dosahuje svého maxima přibližně po třech hodinách a akce trvá jeden den. Tyto hepariny snižují aktivitu tkáňových a plazmatických faktorů, blokují trombin, zabraňují tvorbě fibrinových vláken a brání adhezi destiček..

K léčbě trombózy hluboké žíly se obvykle předepisuje srdeční infarkt, plicní embolie, angina pectoris, Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

Aby se předešlo tromboembolismu a trombóze, jsou předepsány heparin a reviparin..

Hydrocytrát sodný
Tento antikoagulant se používá v laboratorní praxi. Aby se zabránilo srážení krve, přidává se do zkumavek. Používá se při uchovávání krve a složek.

Nepřímý

Snižují produkci určitých koagulačních faktorů v játrech (VIII, IX, X, protrombin), zpomalují tvorbu S a C proteinů a blokují produkci vitamínu K.

Tyto zahrnují:

1. Deriváty Indan-1,3-dion. Zástupce - Fenilin. Toto perorální antikoagulancium je dostupné ve formě tablet. Jeho působení začíná 8 hodin po podání, dosahuje maximální účinnosti za den. Při přijetí je nutné kontrolovat protrombinový index a kontrolovat přítomnost krve v moči.
2. Coumarin. V přirozeném prostředí se kumarin nachází v rostlinách (bizon, jetel) ve formě cukrů. Poprvé byl k léčbě trombózy použit derivát dikumarinu, který byl izolován z jetele ve 20. letech 20. století..

Mezi nepřímé antikoagulancia patří následující léky:

Warfarin by neměl být opilý s některými onemocněními ledvin a jater, trombocytopenie, s akutním krvácením a tendencí ke krvácení, během těhotenství, s nedostatkem laktázy, vrozeným nedostatkem proteinů C a S, DIC, pokud je narušena absorpce galaktózy a glukózy..

Mezi vedlejší účinky patří bolest břicha, zvracení, průjem, nevolnost, krvácení, urolitiáza, nefritida, alopecie a alergie. Může se objevit vyrážka, svědění, ekzém, vaskulitida..

Hlavní nevýhodou warfarinu je vysoké riziko krvácení (gastrointestinální, nazální a další).

Perorální antikoagulancia nové generace (PLA)

Moderní antikoagulancia jsou nezbytná pro léčení mnoha nemocí, jako jsou srdeční infarkty, trombóza, arytmie, ischémie a mnoho dalších. Naneštěstí léky, které se osvědčily jako účinné, mají mnoho vedlejších účinků. Vývoj se však nezastaví a na farmaceutickém trhu se pravidelně objevují nová perorální antikoagulancia. PLA mají výhody i nevýhody. Vědci hledají univerzální léky, které mohou být použity pro různé nemoci. Drogy jsou vyvíjeny pro děti i pro pacienty, pro které jsou v současné době kontraindikovány.

Nové antikoagulanty mají následující výhody:

• při jejich užití se snižuje riziko krvácení;
• účinek léku nastane během 2 hodin a rychle přestane;
• léky mohou užívat pacienti, u nichž byl warfarin kontraindikován;
• vliv jiných prostředků a konzumovaných potravin je snížen;
• inhibice trombinu a faktoru spojeného s trombinem je reverzibilní.

Nové drogy mají také nevýhody:

• mnoho testů pro každý nástroj;
• musíte pít pravidelně, zatímco užívání starých léků může být kvůli dlouhodobému účinku vynecháno;
• nesnášenlivost některých pacientů, kteří při užívání starých tablet neměli vedlejší účinky;
• riziko krvácení v zažívacím traktu.

Pokud jde o nepřímé antikoagulanty, ještě se radikálně nelišily od Warfarinu, Dikumarinu, Sinkumaru..

Nové léky Apixaban, Rivaroxaban a Dabigatran mohou být alternativou fibrilace síní. Jejich hlavní výhodou je to, že během jejich příjmu není nutné neustále darovat krev a neinteragují s jinými léky. Současně jsou tyto léky také účinné a mohou zabránit mrtvici s arytmiemi. Pokud jde o riziko krvácení, je to stejné nebo nižší.

Co potřebuješ vědět

Pacienti, kterým jsou předepsány perorální antikoagulancia, by měli vědět, že mají velké množství kontraindikací a vedlejších účinků. Při užívání těchto léků musíte dodržovat dietu a provádět další krevní testy. Je důležité vypočítat denní dávku vitaminu K, protože antikoagulancia narušují jeho metabolismus; pravidelně sledujte takový laboratorní indikátor jako INR (nebo IPT). Pacient musí znát první příznaky vnitřního krvácení, aby včas vyhledal pomoc a změnil lék.

Protidestičková činidla

Léky této skupiny také přispívají k ředění krve a brání krevním sraženinám, ale jejich mechanismus účinku je jiný. Disagreganty snižují koagulaci krve díky schopnosti inhibovat adhezi destiček. Jsou předepisovány ke zvýšení účinku antikoagulancií. Kromě toho mají antispasmodický a vazodilatační účinek. Nejoblíbenější protidestičkové látky:

• Aspirin je nejslavnější z této skupiny. Považuje se za velmi účinný prostředek pro dilataci krevních cév, ředění krve a prevenci tvorby krevních sraženin..
• Tirofiban - zabraňuje přilnutí destiček.
• Ticlopidin - indikovaný pro srdeční ischemii, srdeční infarkty, pro prevenci trombózy.
• Dipyridamol je vazodilatátor.
• Eptifibatitida - blokuje adhezi destiček.

Nová generace léčiv zahrnuje léčivo Brilint s účinnou látkou ticagrelor. Je to reverzibilní antagonista P2U receptoru..

Přírodní ředidla krve

Příznivci léčby alternativními metodami se používají k prevenci trombózy trávy s účinkem ředění krve. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:

• Kaštan;
• kůra vrby;
• moruše;
• jetel;
• palina;
• loukaweet loukaweet:
• Červený jetel;
• kořen lékořice;
• pivoňka uhýbat;
• čekanka a další.

Před ošetřením bylinkami je vhodné se poradit s lékařem: ne všechny rostliny mohou být užitečné.

Závěr

Antikoagulancia jsou nezbytnými léky pro léčbu kardiovaskulárních patologií. Nemůžete si je vzít sami. Mají mnoho kontraindikací a vedlejších účinků a nekontrolovaný příjem těchto léků může vést ke krvácení, včetně skrytého krvácení. Předepište je a určete dávkování by měl být lékař, který je schopen vzít v úvahu všechny rysy průběhu onemocnění a možná rizika. Během léčby je nutné pravidelné laboratorní sledování..

Je důležité nezaměňovat antikoagulancia a antiagregační látky s trombolytickými přípravky. Hlavní rozdíl spočívá v tom, že první z nich nemůže zničit krevní sraženinu, ale pouze zabránit nebo zpomalit její vývoj. Trombolytika jsou intravaskulární léky, které rozpouštějí krevní sraženiny.

Antikoagulancia: seznam léků

Různá vaskulární onemocnění vedou k tvorbě krevních sraženin. To vede k velmi nebezpečným důsledkům, protože může dojít například k infarktu nebo iktu. K ředění krve může lékař předepsat léky, které pomáhají snižovat srážlivost krve. Nazývají se antikoagulanty a používají se k prevenci tvorby krevních sraženin v těle. Pomáhají blokovat tvorbu fibrinu. Nejčastěji se používají v situacích, kdy se v těle zvyšuje srážení krve..

Může nastat v důsledku problémů, jako jsou:

• Křečové žíly nebo flebitida;
• Krevní sraženiny dolní duté žíly;
• Krevní sraženiny hemoroidy;
• Mrtvice;
• Infarkt myokardu;
• Poškození tepny v přítomnosti aterosklerózy;
• Tromboembolismus;
• Šok, trauma nebo sepse mohou také vést k krevním sraženinám..

Antikoagulancia se také používají ke zlepšení koagulace krve. Pokud jste už dříve používali aspirin, lékaři tuto techniku ​​opustili, protože existují mnohem účinnější léky.

Co jsou antikoagulanty, farma. efekt

Antikoagulancia jsou ředidla krve, navíc snižují riziko dalších trombóz, které se mohou objevit v budoucnosti. Existují přímé a nepřímé antikoagulanty.

Přímé a nepřímé antikoagulanty

Rozlišujte mezi přímými a nepřímými antikoagulanty. První z nich rychle ředí krev a jsou z těla vyloučeny během několika hodin. Druhá se hromadí postupně a poskytuje terapeutický účinek v prodloužené formě.

Vzhledem k tomu, že tyto léky snižují srážení krve, nemůžete sami snižovat ani zvyšovat dávkování a zkracovat dobu přijetí. Léky se používají podle předpisu lékaře..

Přímo působící antikoagulancia

Přímo působící antikoagulancia snižují syntézu trombinu. Kromě toho inhibují tvorbu fibrinu. Antikoagulancia jsou zaměřena na játra a inhibují tvorbu krevní srážlivosti.

Přímé antikoagulanty jsou dobře známy všem. Jedná se o lokální hepariny pro subkutánní nebo intravenózní podání.V dalším článku najdete ještě více informací o heparinových mastech.

Například místní akce:

Tato léčiva se používají pro trombózu žil dolních končetin pro léčbu a prevenci onemocnění.

Mají vyšší stupeň penetrace, ale mají menší účinek než intravenózní léky.

Hepariny pro podávání:

Obvykle jsou vybírány antikoagulanty k vyřešení určitých problémů. Například Klivarin a Troparin se používají k prevenci embolie a trombózy. Clexane a Fragmin - s anginou pectoris, srdečním záchvatem, žilní trombózou a dalšími problémy.

U hemodialýzy se používá Fragmin. Antikoagulancia se používají v riziku krevních sraženin v jakýchkoli cévách, jak v tepnách, tak v žilách. Aktivita léku přetrvává celý den.

Nepřímé antikoagulanty

Nepřímé antikoagulanty jsou tak pojmenovány, protože ovlivňují tvorbu protrombinu v játrech a neovlivňují okamžitě samotnou koagulaci. Tento proces je zdlouhavý, ale účinek je tím prodloužen.

Jsou rozděleny do 3 skupin:

• Monokumariny. Mezi ně patří: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicumariny jsou dicumarin a tromexan;
• Indandiony jsou Phenylin, Omefin, Dipaxin.

Nejčastěji lékaři předepisují warfarin. Tyto léky jsou předepisovány ve dvou případech: s fibrilací síní a umělou srdeční chlopní.

Pacienti se často ptají, jaký je rozdíl mezi Aspirin cardio a Warfarin a je možné nahradit jeden lék jiným?

Odborníci říkají, že aspirinové kardio je předepsáno, pokud není riziko mrtvice vysoké..

Warfarin je mnohem účinnější než Aspirin, kromě toho je lepší ho brát několik měsíců nebo dokonce po celý život.

Aspirin koroduje žaludeční sliznici a je toxičtější pro játra..

Nepřímé antikoagulancia snižují produkci látek, které ovlivňují koagulaci, snižují také produkci protrombinu v játrech a jsou antagonisty vitaminu K.

Mezi nepřímé antikoagulancia patří antagonisté vitaminu K:

Vitamin K se podílí na procesu koagulace krve a pod vlivem Warfarinu jsou jeho funkce narušeny. Pomáhá předcházet krevním sraženinám a cévní obstrukci. Tento lék je často předepisován po infarktu myokardu..

Existují přímé a selektivní inhibitory trombinu:

Přímo:

Selektivní:

Jakékoli přímé a nepřímé antikoagulanty předepisuje pouze lékař, jinak existuje vysoké riziko krvácení. V těle se postupně hromadí nepřímé antikoagulanty.

Aplikujte je pouze ústně. Nelze okamžitě zastavit léčbu, je nutné postupně snižovat dávku léčiva. Náhlé vysazení léku může způsobit trombózu. S předávkováním této skupiny může začít krvácení.

Použití antikoagulancií

Klinické použití antikoagulancií se doporučuje u následujících onemocnění:

• Plicní a myokardiální infarkt;
• Cévní mozková příhoda a trombotika (kromě hemoragických);
• Flebothrombóza a tromboflebitida;
• Cévní embolie různých vnitřních orgánů.

Jako profylaxi můžete použít:

• Ateroskleróza koronárních tepen, mozkových cév a periferních tepen;
• Srdeční vady revmatické mitrální;
• Flebothrombóza;
• Pooperační období k prevenci krevních sraženin.

Přírodní antikoagulancia

Díky procesu srážení krve samotné tělo zajistilo, že trombus nepřekročí hranice postižené cévy. Jeden mililitr krve může přispívat ke koagulaci veškerého fibrinogenu v těle..

Krev si díky svému pohybu udržuje tekutý stav a také díky přírodním koagulantům. Přírodní koagulanty jsou produkovány ve tkáních a poté vstupují do krevního řečiště, kde je zabráněno aktivaci srážení krve..

Mezi tyto antikoagulanty patří:

• Heparin;
• Antitrombin III;
• Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulační přípravky - seznam

Přímo působící antikoagulancia se rychle vstřebávají a jejich trvání není delší než jeden den před opětovným podáním nebo aplikací.

V krvi se hromadí nepřímé antikoagulanty, což vytváří kumulativní účinek.

Nelze je zrušit okamžitě, protože to může přispět k trombóze. Při užívání postupně snižují dávku.

Přímé antikoagulanty místní akce:

• Heparinová mast;
• Lyoton gel;
• Hepatrombin;
• Trombless

Antikoagulancia pro intravenózní nebo intradermální podání:

Nepřímé antikoagulancia:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed v tab.;
• Fenylin v tab.

Kontraindikace

Existuje poměrně málo kontraindikací k používání antikoagulancií, takže se u svého lékaře ověřte, zda je možné získat finanční prostředky.

Nelze použít s:

• ICD;
• Peptický vřed;
• Parenchymální choroby jater a ledvin;
• Septická endokarditida;
• Zvýšená vaskulární permeabilita;
• Se zvýšeným tlakem s infarktem myokardu;
• Onkologická onemocnění;
• Leukémie;
• Akutní aneuryzma srdce;
• Alergická onemocnění;
• Hemoragická diatéza;
• Fibromyomy;
• Těhotenství.

Se zvýšenou opatrností během menstruace u žen. Nedoporučuje se pro kojící matky..

Vedlejší efekty

Při předávkování nepřímými drogami může dojít ke krvácení.

Při kombinaci s warfarinem s aspirinem nebo jinými nesteroidními protizánětlivými léčivy (Simvastin, Heparin atd.) Se antikoagulační účinek zvyšuje.

Vitamin K, projímadla nebo paracetamol oslabí účinek warfarinu..

Nežádoucí účinky při užívání:

• Alergie;
• Horečka, bolest hlavy;
• Slabost;
• Nekróza kůže;
• Porucha funkce ledvin;
• Nevolnost, průjem, zvracení;
• Svědění, bolest břicha;
• Plešatost.

Seznam antikoagulancií: přímý a nepřímý účinek

Při lékové terapii se jako antikoagulační činidla používají antikoagulancia. U nemocí přímo nebo nepřímo souvisejících s trombózou je lze připsat životně důležitým. Seznam antikoagulačních léčiv zahrnuje přímé a nepřímé léky.

Přiřazení během léčby:

• Akutní žilní a arteriální trombóza.
• Patologie spojené s uvolňováním velkého počtu tromboplastických látek z tkání.
• Po předchozích operacích zabráňte krevním sraženinám.
• Jako preventivní opatření v přítomnosti srdečních chorob.

Jaké léky jsou antikoagulancia? Tyto léky mají schopnost ředit krev a také se nazývají antikoagulancia. Jsou rozděleny do dvou skupin: přímá a nepřímá akce.

Mechanismus účinku

Antikoagulancia se podle mechanismu účinku dělí na léky přímé a nepřímé:

„Přímé“ antikoagulancia mají přímý účinek na trombin a snižují jeho aktivitu. Tato léčiva jsou inhibitory trombinu, protrombinové deaktivátory a inhibují proces tvorby trombu. Aby nedocházelo k vnitřnímu krvácení, je nutné kontrolovat ukazatele systému srážení krve. Přímo působící antikoagulancia rychle pronikají do těla, dobře se vstřebávají v gastrointestinálním traktu, dosáhnou hematogenní cesty jater, uplatňují svůj léčebný účinek a vylučují se močí.

„Nepřímé“ antikoagulanty ovlivňují biosyntézu vedlejších enzymů systému srážení krve. Úplně ničí trombin a nejen inhibují jeho aktivitu. Kromě antikoagulačního účinku zlepšují léky této skupiny přísun krve v myokardu, uvolňují hladké svaly, odstraňují moč z těla a mají hypocholesterolemický účinek. Nepřímé antikoagulancia jsou předepisována nejen pro léčbu trombózy, ale také pro jejich prevenci. Aplikujte je výhradně uvnitř. Tabletové formy se používají po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Náhlé vysazení léku může vést ke zvýšení hladin protrombinu a trombózy.

Samostatně jsou izolovány léky, které potlačují koagulaci krve, stejně jako antikoagulancia, ale jinými mechanismy. Mezi ně patří "kyselina acetylsalicylová", "aspirin".

Klasifikace

Výhody přírodních antikoagulancií, které jsou v těle syntetizovány a převládají v dostatečné koncentraci pro kontrolu viskozity krve, jsou zřejmé. Přírodní inhibitory koagulace však mohou být citlivé na řadu patologických procesů, a proto je nezbytné zavést syntetické antikoagulanty do komplexního léčebného režimu. Před stanovením seznamu léků musí pacient konzultovat lékaře, vyloučit možné zdravotní komplikace.

Přímo působící antikoagulancia

Seznam těchto léčiv je určen k potlačení trombinové aktivity, snížení syntézy fibrinu a normální funkce jater. Jedná se o hepariny s lokálním účinkem, subkutánní nebo intravenózní, nezbytné k léčbě křečových žil dolních končetin. Aktivní složky se produktivně vstřebávají do systémového oběhu, působí po celý den, účinněji při subkutánním podání než při orálním podání. Mezi hepariny s nízkou molekulovou hmotností lékaři rozlišují následující seznam léčiv určených k podávání heparinů lokálně, intravenózně nebo orálně:

• Fraxiparin;
• Lyoton gel;
• Clexane;
• Heparinová mast;
• Fragmin;
• Hepatrombin;
• Hydrocytrát sodný (heparin se podává intravenózně);
• Klivarin.

Nepřímé antikoagulanty

Jedná se o léky s dlouhodobým účinkem, které působí přímo na koagulaci krve. Nepřímé antikoagulanty přispívají k tvorbě protrombinu v játrech a obsahují vitaminy v chemickém složení. Například warfarin je předepsán pro fibrilaci síní a umělé srdeční chlopně, zatímco doporučené dávky aspirinu jsou v praxi méně produktivní. Seznam léčiv představuje následující klasifikace kumarinové řady:

• monocoumariny: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
• Indandiony: Fenylin, Omefin, Dipaxin;
• Dicumariny: Dicumarin, Tromexan.

Pro rychlou normalizaci srážení krve a prevenci vaskulární trombózy po infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhodě lékaři důrazně doporučují perorální antikoagulancia s chemickým složením vitaminu K. Také předepisují tento druh léku pro další patologie kardiovaskulárního systému, které jsou náchylné k chronickému toku a relapsu. Při nepřítomnosti rozsáhlého onemocnění ledvin je třeba zdůraznit následující seznam perorálních antikoagulancií:

PLA antikoagulancia

Jedná se o novou generaci orálních a parenterálních antikoagulancií, jejichž vývoj se zabývají moderní vědci. Mezi výhody tohoto účelu patří rychlý účinek, úplná bezpečnost na riziko krvácení a reverzibilní inhibice trombinu. Existují však nevýhody takových orálních antikoagulancií a zde je jejich seznam: krvácení v zažívacím traktu, přítomnost vedlejších účinků a kontraindikace. Kromě toho, aby byl zajištěn dlouhý terapeutický účinek, musí být inhibitory trombinu užívány po dlouhou dobu, aniž by došlo k porušení doporučených denních dávek.

Léky jsou univerzální, ale působení v postiženém těle je selektivnější, dočasné, vyžaduje dlouhodobé užívání. Za účelem normalizace koagulace krve bez závažných komplikací se doporučuje vzít jeden z nárokovaných seznamů perorálních antikoagulancií nové generace:

Přímo působící antikoagulancia

Heparin

Nejoblíbenějším zástupcem této skupiny je heparin a jeho deriváty. Heparin inhibuje adhezi destiček a urychluje krevní oběh v srdci a ledvinách. Současně interaguje s makrofágy a plazmatickými proteiny, což nevylučuje možnost trombózy. Lék snižuje krevní tlak, má hypocholesterolemický účinek, zvyšuje vaskulární permeabilitu, inhibuje proliferaci buněk hladkého svalstva, podporuje rozvoj osteoporózy, inhibuje imunitu a zvyšuje diurézu. Heparin byl poprvé izolován z jater, což určovalo jeho jméno.

Heparin je podáván intravenózně v naléhavých případech a subkutánně pro profylaktické účely. Pro topické použití se používají masti a gely, které obsahují heparin a mají antitrombotický a protizánětlivý účinek. Přípravky s heparinem se nanášejí na kůži v tenké vrstvě a jemně se otírají. Typicky se tromboflebitida a trombóza ošetřují gely Lyoton a Hepatrombin, stejně jako mast Heparin.

Negativní účinek heparinu na proces trombózy a zvýšená vaskulární permeabilita jsou důvody vysokého rizika krvácení během heparinové terapie.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností mají vysokou biologickou dostupnost a antitrombotickou aktivitu, prodloužené působení, nízké riziko hemoroidních komplikací. Biologické vlastnosti těchto léčiv jsou stabilnější. Vzhledem k rychlé absorpci a dlouhé eliminační době zůstává koncentrace léčiv v krvi stabilní. Léky této skupiny inhibují koagulační faktory krve, potlačují syntézu trombinu, mají slabý účinek na cévní permeabilitu, zlepšují krevní reologii a přísun krve do orgánů a tkání, stabilizují jejich funkce.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností zřídka způsobují vedlejší účinky, čímž vytlačují heparin z terapeutické praxe. Jsou injikovány subkutánně do laterálního povrchu břišní stěny..

1. „Fragmin“ je čirý nebo nažloutlý roztok, který má mírný účinek na adhezi destiček a primární hemostázi. Je zakázáno vstupovat intramuskulárně. „Fragmin“ ve vysokých dávkách je předepisován pacientům bezprostředně po chirurgickém zákroku, zejména těm, kteří mají vysoké riziko krvácení a vzniku dysfunkce destiček.
2. Klivarin je „přímý“ antikoagulant, který ovlivňuje většinu fází srážení krve. Lék neutralizuje enzymy koagulačního systému a používá se k léčbě a prevenci tromboembolismu..
3. "Clexan" je léčivo s antitrombotickými a protizánětlivými farmakologickými účinky. Před jeho jmenováním je nutné zrušit všechny léky, které ovlivňují hemostázi.
4. „Fraxiparin“ - řešení s antitrombotickým a antikoagulačním účinkem. V místě vpichu se často vytvoří podkožní hematomy nebo husté uzly, které po několika dnech samostatně vymizí. Na začátku léčby velkými dávkami je možné vyvinout krvácení a trombocytopenii, která během další léčby vymizí.
5. Wessel Douay F je přírodní produkt získaný ze střevní sliznice zvířat. Tento lék potlačuje aktivitu faktorů koagulace krve, stimuluje biosyntézu prostaglandinů a snižuje hladinu fibrinogenu v krvi. Wessel Duet F lyzuje již vytvořenou krevní sraženinu a používá se k prevenci trombózy v tepnách a žilách.

Při používání léků ze skupiny heparinů s nízkou molekulovou hmotností je nutné přísně dodržovat doporučení a pokyny pro jejich použití.

Inhibitory trombinu

Hlavním představitelem této skupiny je Hirudin. Droga je založena na proteinu, který byl poprvé objeven ve slinách lékařských pijavic. Jsou to antikoagulancia, která působí přímo v krvi a jsou přímými inhibitory trombinu..

„Hirugen“ a „Hirulog“ jsou syntetické analogy „Hirudin“, které snižují úmrtnost lidí se srdeční patologií. Jedná se o nová léčiva této skupiny, která mají řadu výhod ve srovnání s heparinovými deriváty. Vzhledem k jejich dlouhodobému působení farmaceutický průmysl v současné době vyvíjí orální formy inhibitorů trombinu. Praktické použití Girugenu a Girulogu je omezeno jejich vysokými náklady.

Lepirudin je rekombinantní léčivo, které nevratně váže trombin a používá se k prevenci trombózy a tromboembolie. Je to přímý inhibitor trombinu, který blokuje jeho trombogenní aktivitu a působí na trombin ve sraženině. Snižuje úmrtnost na akutní infarkt myokardu a nutnost chirurgie srdce u pacientů s námahou anginy pectoris.

Antikoagulancia nové generace

Znakem léčiv je schopnost neprovádět neustálé sledování koagulačního indexu (INR). Soudě podle této vlastnosti jsou nové léky z hlediska snadnosti užívání lepší než Warfarin. Vysoká cena léků však omezuje jejich dostupnost, což je značná nevýhoda.

Seznam antikoagulačních léčiv nové generace zahrnuje:

1. Xarelto (Německo). Léčivou složkou léčivých přípravků je rivaroxaban. Klinické studie prokázaly vysokou účinnost tohoto nástroje. Snadné použití. Nezavazuje pacienty k nepřetržitému testování.

• Tab. 15 mg 28 ks. - 2700 rub.

2. Eliquis (USA). Hlavní účinná látka apixaban obnovuje průchodnost žil. Používá se k prevenci kardioembolické cévní mozkové příhody. Nevyžaduje systematické sledování hemostázy.

• Cena tablet 5 mg 60 kusů - 2400 r.

3. Pradaxa (Rakousko). Hlavní složkou léčiva je dabigatranetexilát. Je předepsán pro žilní a systémový tromboembolismus, včetně poškození plicní tepny po těžkých zraněních a složitých operacích.

Dobře tolerováno. Během lékové terapie mají lékaři nízké riziko krvácení.

• Kapsle 110 mg 30 ks. - 1750 rublů.

Nepřímé antikoagulanty

Nepřímé antikoagulancia:

• „Fenilin“ je antikoagulant, který se rychle a úplně vstřebává, snadno proniká do histohematologické bariéry a hromadí se v těle. Tento lék je podle pacientů považován za jeden z nejúčinnějších. Zlepšuje stav krve a normalizuje koagulaci krve. Po léčbě se celkový stav pacientů rychle zlepšuje: křeče a necitlivost nohou zmizí. Fenilin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků..
• „Neodicumarin“ je nástroj, který inhibuje proces trombózy. Terapeutický účinek neodicumarinu není zřejmý okamžitě, ale po nahromadění léčiva v těle. Inhibuje aktivitu systému srážení krve, má účinek snižující lipidy a zvyšuje vaskulární permeabilitu. Pacientům se doporučuje přísně sledovat čas podání a dávku léku.
• Nejběžnějším lékem v této skupině je Warfarin. Jedná se o antikoagulační činidlo, které blokuje syntézu krevních koagulačních faktorů v játrech, snižuje jejich koncentraci v plazmě a zpomaluje proces trombózy. "Warfarin" se vyznačuje časným účinkem a rychlým ukončením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčba ukončena.

Video: nové antikoagulanty a Warfarin

Přírodní

Mohou být fyziologické a patologické. Fyziologické antikoagulanty jsou obvykle přítomny v plazmě. Patologicky se vyskytují v krvi s některými chorobami.

Fyziologické antikoagulanty se dělí na primární a sekundární. Primární jsou v těle syntetizovány nezávisle a jsou neustále v krvi. Sekundární vznikají při štěpení koagulačních faktorů při tvorbě fibrinu a jeho rozpouštění.

Primární přírodní antikoagulancia

Obvykle jsou rozděleny do skupin:

1. Antitromboplastiny.
2. Antitrombin.
3. Inhibitory sebestavení fibrinů.

Se snížením hladiny primárních fyziologických antikoagulancií v krvi existuje riziko trombózy.

Tato skupina látek zahrnuje:

• Heparin. Je to polysacharid syntetizovaný ve žírných buňkách. Významná množství se nacházejí v plicích a játrech. Ve velkých dávkách narušuje proces koagulace krve ve všech stádiích, inhibuje řadu funkcí krevních destiček.
• Antitrombin III. Je syntetizován v játrech, týká se alfa-glykoproteinů. Snižuje aktivitu trombinu a některých aktivovaných koagulačních faktorů, ale neovlivňuje neaktivní faktory. Antikoagulační aktivita v plazmě je ze 75% zajištěna antitrombinem III.
• Protein C. Je syntetizován buňkami jaterního parenchymu a je neaktivní v krvi. Aktivita trombinu je snížena.
• Protein S. Je syntetizován endotelovými buňkami a jaterním parenchymem (hepatocyty), v závislosti na vitamínu K.
• Alfa-makroglobulin.
• Antitromboplastiny.
• Inhibitor kontaktu.
• Inhibitor lipidů.
• Inhibitor komplementu-I.

Sekundární fyziologické antikoagulancia

A také vám doporučujeme přečíst: Léky na ředění krve

Jak již bylo zmíněno, vznikají při procesu koagulace krve a rozpouštění fibrinových sraženin během rozkladu určitých koagulačních faktorů, které v důsledku degradace ztratí své koagulační vlastnosti a získají antikoagulaci. Tyto zahrnují:

• Antitrombin I.
• Antitrombin IX.
• Meta-faktory XIa a Va.
• Febrinopeptidy.
• Antikoagulant Auto-II.
• Antitromboplastiny.
• PDF - produkty vytvořené během štěpení (degradace) fibrinu působením plasminu.

Patologické antikoagulanty

U některých nemocí se mohou specifické protilátky tvořit a akumulovat v krvi, které narušují koagulaci krve. Mohou být produkovány proti jakýmkoli koagulačním faktorům, ale nejčastěji se tvoří inhibitory faktorů VIII a IX. U některých autoimunitních onemocnění se v krvi objevují patologické proteiny, které mají antitrombinový účinek nebo inhibují koagulační faktory II, V, Xa.

V tomto článku si můžete přečíst více o patologickém lupus antikoagulantu..

Použití antikoagulancií

Příjem antikoagulancií je indikován u onemocnění srdce a cév:

1. Trombotická a embolická mrtvice,
2. Ateroskleróza,
3. Revmatická srdeční choroba,
4. Tromboflebitida,
5. Akutní trombóza,
6. Mitrální srdeční choroba,
7. Aortální aneuryzma,
8. Křečové žíly,
9. Ischemická choroba srdeční,
10. DIC,
11. Tela,
12. Fibrilace síní,
13. Tromboangiitis obliterans a endarteritis.

Nekontrolovaný příjem antikoagulancií může vést k rozvoji hemoragických komplikací. Pro zvýšené riziko krvácení by měla být místo antikoagulancií použita bezpečnější antiagregační látka..

Kdy jsou předepisovány léky?

Antikoagulancia se předepisují v následujících případech:

• Tah na pozadí embolie nebo blokády krevních cév trombotickými masami.
• Aterosklerotické vaskulární onemocnění.
• Revmatická srdeční choroba.
• Tromboflebitida.
• Onemocnění mitrální chlopně.
• Akutní trombóza.
• Křečové žíly.
• Aortální aneuryzma.
• Ischemická choroba srdeční.
• Plicní embolie.
• DIC.
• Tromboangiitis a endarteritis obliterans.
• Fibrilace síní.

Pokud osoba bere antikoagulancia bez lékařského dohledu, pak to představuje riziko vzniku závažných komplikací, až po hemoragická krvácení v mozku. Pokud má pacient predispozici ke krvácení, měl by pro svou léčbu používat protidestičková léčiva, která se liší jemným účinkem na tělo a nezpůsobují takové komplikace.

DETAILY: Make-up pro ženu 50 let, krok za krokem, jak správně doplnit ženu starší 50 let, aby vypadala mladší. Správný denní a večerní make-up pro oči, které jsou mladší

Jaké léky se používají pro antikoagulační terapii?

Kontraindikace a vedlejší účinky

Antikoagulancia jsou kontraindikována u osob trpících těmito chorobami:

• Peptický vřed žaludku a dvanáctníku,
• Krvácení hemoroidů,
• Chronická hepatitida a fibróza jater,
• Jaterní a ledvinové selhání,
• Urolitiáza,
• Trombocytopenická purpura,
• Nedostatek vitamínu C a K,
• Endokarditida a perikarditida,
• Cavernous plicní tuberkulóza,
• Hemoragická pankreatitida,
• Zhoubné novotvary,
• Infarkt myokardu s hypertenzí,
• Intracerebrální aneuryzma,
• Leukémie,
• Alkoholismus,
• Crohnova nemoc,
• Hemoragická retinopatie.

Je zakázáno užívat antikoagulancia během těhotenství, laktace, menstruace, v časném poporodním období a také u starších a starších osob.

Mezi vedlejší účinky antikoagulancií patří: příznaky dyspepsie a intoxikace, alergie, nekróza, vyrážka, svědění kůže, dysfunkce ledvin, osteoporóza, alopecie.

Komplikacemi antikoagulační terapie jsou hemoragické reakce ve formě krvácení z vnitřních orgánů: z úst, nosohltanu, žaludku, střev, krvácení do svalů a kloubů, výskyt krve v moči. Aby se zabránilo vzniku nebezpečných následků pro zdraví, je nutné sledovat hlavní ukazatele krve a sledovat celkový stav pacienta.

Oligopeptidy

Léky, které působí přímo na aktivační centrum trombinu, se považují za silné specifické inhibitory systému tvorby trombů. Účinné látky léčiv se nezávisle kombinují s koagulačními faktory a mění jejich konformaci.

Jsou to Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop a další. Používá se k prevenci rozvoje srdečních záchvatů s anginou pectoris, s křečovými žilami, k prevenci tromboembolismu, reokluze cévním plastem.

Protidestičková činidla

Protidestičková činidla jsou farmakologická činidla, která snižují koagulaci krve inhibicí adheze destiček. Jejich hlavním účelem je zvýšit účinnost antikoagulancií a společně s nimi bránit procesu trombózy. Protidestičková činidla mají také antigenový, vazodilatační a antispasmodický účinek. Pozoruhodným představitelem této skupiny je „kyselina acetylsalicylová“ nebo „aspirin“.

Seznam nejpopulárnějších protidestičkových látek:

• „Aspirin“ je nejúčinnější protidoštičkové činidlo, které je dnes dostupné ve formě tablet a je určeno k perorálnímu použití. Inhibuje agregaci destiček, způsobuje vazodilataci a zabraňuje krevním sraženinám..
• "Ticlopidin" je antiagregační látka, která inhibuje adhezi destiček, zlepšuje mikrocirkulaci a prodlužuje dobu krvácení. Lék je předepsán pro prevenci trombózy a pro léčení koronárních srdečních chorob, srdečního infarktu a cerebrovaskulárních chorob.
• „Tirofiban“ je léčivý přípravek, který zabraňuje agregaci destiček, což vede k trombóze. Droga se obvykle používá ve spojení s heparinem..
• Dipyridamol rozšiřuje koronární cévy, urychluje koronární průtok krve, zlepšuje přísun kyslíku do myokardu, reologické vlastnosti krve a mozkového oběhu, snižuje krevní tlak.

Deriváty Coumarinu

Coumarin je látka, která se nachází v rostlinách a může být synteticky vyráběna za laboratorních podmínek. Nejprve, po jeho odstranění, droga byla používána jako jed pro boj proti hlodavcům. Teprve po uplynutí času se droga začala používat k boji proti nadměrné trombóze.

Nepřímé antikoagulancia - léky na bázi kumarinu - jsou zastoupeny následujícími léky:

• Warfarin (jeho analogy jsou marevan, warfarin sodný, warfarex).
• "Acenocumarol" (analog - "Sincumar").
• "Neodicumarin" (analog - "Ethylbiscum acetát").

Přírodní ředidla krve

Příznivci léčby alternativními metodami se používají k prevenci trombózy trávy s účinkem ředění krve. Seznam takových rostlin je poměrně dlouhý:

• Kaštan;
• kůra vrby;
• moruše;
• jetel;
• palina;
• loukaweet loukaweet:
• Červený jetel;
• kořen lékořice;
• pivoňka uhýbat;
• čekanka a další.

Před ošetřením bylinkami je vhodné se poradit s lékařem: ne všechny rostliny mohou být užitečné.

Jetel červený se používá v lidové medicíně jako prostředek ke zlepšení průtoku krve

Antikoagulancia, jako je citrát sodný, salicylát sodný, kyselina acetylsalicylová, také snižují srážení krve..

V jakých případech jsou předepisovány antikoagulanty?

Přímé a nepřímé antikoagulancia se používají k prevenci rozvoje tromboembólie, akutní žilní trombózy, v případě mechanické protetiky srdečních chlopní a rozvoje fibrilace síní.

Hlavní nemoci, u nichž se předepisují antikoagulanty přímého a nepřímého působení, mají následující rozdělení na skupiny:

1. Arteriální trombóza:
   infarkt myokardu;
2. plicní embolie;
3. mrtvice s projevy ischemie;
4. traumatické poškození tepen na pozadí aterosklerózy.
5. Diseminovaná intravaskulární koagulace:
   šokové podmínky;
6. traumatická zranění;
7. vývoj sepse.
8. Akutní trombóza žil:
   trombóza na pozadí křečových žil;
9. trombóza hemoroidních žilních plexů;
10. tvorba sraženiny v dolní vena cava.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Od posledně jmenovaných se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní sledování. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto deriváty heparinu v současné době vylučují heparin z klinické praxe..

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během chirurgického zákroku a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a mají vysoké riziko takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Současně inhibují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní sledování.

Bivalirudin se podává intravenózně při akutním infarktu myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku se tento lék ještě nepoužívá..

Dabigatran (pradax) je lék ve formě tablet, který snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku s konstantní formou fibrilace síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.

Indandionové přípravky

Po provedení velkého počtu studií vědci zjistili, že nestojí za to používat léky založené na této účinné látce v terapii. Léčiva měla významné množství vedlejších účinků ve formě alergických reakcí. Účinnost dopadu na antikoagulační systém také neprokázala stabilní výsledky..

Tato skupina léčiv zahrnuje léčiva: „Fenindion“, „Diphenindion“, „Anisindion“. Bylo rozhodnuto zastavit hlavní výběr druhé skupiny protidestičkových látek a derivátů indandionu v tuto chvíli se používá pouze „fenylin“.

Lék má nízkou cenu, je k dispozici ve formě tablet. Platí 10 hodin a je velmi důležité udržovat nezbytnou dobu léčby. Účinek nastane až 24 hodin po první dávce. K čerpání prostředků dochází při sledování stavu pacienta pomocí laboratorních krevních parametrů (koagulogram, obecné testy, biochemie)..

Schéma aplikace "Phenylinum":

1. První den - 1 tableta 4krát.
2. Druhý den - 1 tableta 3x.
3. Zbytek terapie - 1 tableta denně.

Lék se nedoporučuje užívat současně s léky, které snižují hladinu glukózy v těle.

Kontraindikace [Upravit | upravit kód]

Peptická a ledvinová onemocnění, onemocnění jater, onemocnění s tendencí ke krvácení, těhotenství.

Zvýšení faktoru srážlivosti krve dramaticky zvyšuje riziko trombózy. Tento problém čelí pacienti všech věkových skupin. Antikoagulancia pomáhají s tím vyrovnat se a zabránit rozvoji tromboflebitidy. Existuje několik typů těchto léků, takže jmenování provádí lékař samostatně.