Kategorie

Populární Příspěvky

1 Myokarditida
Dresslerův syndrom (post-infarktový syndrom)
2 Vaskulitida
Zvýšená hladina cukru v krvi - příznaky u mužů, příčiny vývoje a léčebné vlastnosti
3 Myokarditida
Sputum s vykašláváním krve
4 Cukrovka
Co jsou to červené krvinky? Za co jsou zodpovědné červené krvinky
5 Myokarditida
Použití lidokainu pro hemoroidy
Image
Hlavní // Myokarditida

Nepřímý antikoagulant


1. Může se výrazně lišit u různých pacientů a u stejného pacienta.
2 Určeno účinkem na INR, odráží hlavně pokles úrovně funkčního faktoru VII v krvi (T1/2 asi 6 hodin).
3 Podle dopadu na INR.
4 Čas, během kterého se INR vrátí na hodnoty zaznamenané před ošetřením.

Faktory, které určují odpověď na přijetí AKND:
1. genetická;
2. povaha základních a průvodních nemocí;
3. interakce s jinými drogami;
4. dietní funkce;
5. nepřesnost laboratorních kontrolních metod (například v přítomnosti lupusového antikoagulantu);
6. nedodržení lékařských doporučení.

Faktory oslabující účinek AKND:
1. zvýšený příjem vitamínu K s jídlem (také jako součást potravinářských přídatných látek);
2. lékové interakce (zvýšená vazba ve střevě, indukce cytochromu P450 v játrech, další mechanismy);
3. chronický alkoholismus (zvýšení jaterní clearance);
4. genetická rezistence;
5. snížení koagulace krevních koagulačních faktorů a vitaminu K (hypotyreóza).

Faktory, které zvyšují účinek AKND:
1. nedostatečný příjem vitamínu K s jídlem (parenterální výživa);
2. nedostatečná absorpce vitaminu K ve střevě (malabsorpční syndrom, obstrukce žlučovodů);
3. lékové interakce (inhibice metabolismu AKND, inhibice tvorby vitamínu K ve střevě, jiné mechanismy);
4. genetické vlastnosti (mutace koagulačního faktoru propeptidu IX);
5. narušená syntéza koagulačních faktorů (onemocnění jater);
6. zvýšený katabolismus krevních koagulačních faktorů a vitaminu K (hypermetabolické stavy - horečka, hypertyreóza).
Warfarin poskytuje nejstabilnější antikoagulační účinek a je lékem volby. V menší míře to platí pro acenocoumarol. Fenindion je vysoce toxický, antikoagulační účinek ethyl-biscumacetátu je nestabilní, proto by se tyto AKND neměly používat pokud je to možné.

Funkce dávkování
Nepředvídatelnost účinků při použití pevné dávky, závislost účinku na mnoha faktorech a související variabilita úrovně antikoagulace určují potřebu koagulologické kontroly při použití ACNL.
Metodou sledování účinnosti a bezpečnosti je mezinárodní normalizovaný poměr (INR). V závislosti na důkazech v praxi se obvykle používají tři rozmezí hodnot INR: 2,5–3,5 (průměr 3), 2–3 (průměr 2,5) a v některých případech méně než 2. Účinnost a bezpečnost AKND přímo závisí z udržování terapeutických hodnot INR. Riziko krvácení se zvyšuje se zvýšením INR a s INR více než 3 se stává obzvláště vysoké. S INR menším než 2 je účinnost AKND výrazně snížena. AKND bez kontroly INR se používá velmi zřídka (minidózy warfarinu pro prevenci trombózy katétru umístěného v centrální žíle).
AKND jsou schopny potlačit syntézu plnohodnotných koagulačních faktorů v játrech poměrně rychle, avšak díky prodlouženému T1/2 cirkulující protrombinový úplný antikoagulační účinek se projeví za nejméně 4 dny. Rychlý pokles krevního antikoagulačního proteinu C s krátkým T1/2, může vyvolat hyperkoagulaci a trombotické komplikace během prvních 36 hodin po zahájení užívání AKND. Skutečné nebezpečí takové komplikace existuje u pacientů s deficitem proteinu C. Tomu lze zabránit začátkem podávání nízké dávky AKND a současným podáváním heparinu. Použití heparinu na začátku výběru dávky AKND u pacientů, kteří nemají známý nedostatek proteinu C nebo jinou trombofilii, se však považuje za neopodstatněné. Vysoké počáteční dávky AKND nezrychlují pokles protrombinu, ale při vývoji plného antitrombotického účinku je hladina hypokoagulace často nadměrná (INR> 3). Proto se použití zaváděcích (šokových) dávek AKND nedoporučuje.
Vlastnosti dávkování AKND:
1. Na začátku léčby se doporučuje předepisovat léky v průměrné udržovací dávce (pro warfarin asi 5 mg). INR≥2 se očekává za 4-5 dní. U starších osob s malnutricí, jaterními a ledvinovými chorobami se používají léky, které zvyšují účinek AKND, zvýšené riziko krvácení, nižší počáteční dávky. V závislosti na dosaženém INR může být dávka AKND zvýšena nebo snížena..
2. INR se stanoví před léčbou a poté denně, dokud se terapeutická hodnota indikátoru nezachová po dobu dvou po sobě následujících dnů. V následujících 1-2 týdnech se INR doporučuje stanovit 2-3 p / týden, pak méně často (frekvence závisí na stabilitě výsledku). Při zachování požadovaných hodnot INR je multiplicita stanovení snížena na 1 r / měsíc. Další kontrola INR je nutná pro zhoršenou funkci jater, výskyt interkurentních onemocnění, užívání léků, které ovlivňují účinnost AKND, výrazné změny ve stravě (zejména včetně salátů a zeleniny) a povahu alkoholu. Při změně dávky AKND je opět nutné časté stanovení INR..
Přístupy k léčbě pacientů s příliš vysokými hodnotami INR a hemoragickými komplikacemi při použití AKND jsou následující:

Nad horní terapeutickou mez, ale méně než 5, při absenci klinicky významného krvácení a nutnosti okamžitě eliminovat účinek léčiva před operací
INR> 9, žádné klinicky významné krvácení
Taktika
Při absenci rizikových faktorů pro krvácení, přeskočení 1-2 dávek s obnovením nižší dávky, když se INR vrátí do terapeutického rozmezí
Se zvýšeným rizikem krvácení přeskočí 1 dávku a 1–2,5 mg vitaminu K1 vnitřní
V případě potřeby rychlejší eliminace účinku (pohotovostní chirurgie, extrakce zubu) 2-5 mg vitaminu K1 uvnitř; s vysokým INR po 24 hodinách je možné další 1-2 mg vitamínu K1 vnitřní
Pomalá iv infuze 10 mg vitamínu K1 (po dobu 30 minut), pokud je to nutné, v kombinaci s čerstvě zmrazeným koncentrátem plazmy nebo protrombinového komplexu; může být vyžadováno opakované podávání K1 každých 12 hodin 1

1 Při obnovení používání warfarinu po podání vysokých dávek vitaminu K1musíte používat heparin až do ukončení vitaminu K1 a obnovení citlivosti na warfarin.

Pokud je nutný rychlý nástup antikoagulačního účinku, jsou současně předepisovány přímo působící léky (terapeutická dávka heparinu). Heparin lze zrušit nejdříve po 4 dnech, a to pouze tehdy, když je dosaženo stabilního terapeutického účinku AKND (INR v terapeutickém rozmezí po dobu dvou po sobě následujících dnů).

Snížení antikoagulačního účinku: 1. indukce enzymů: barbituráty, karbamazepin, glutetimid, griseofulvin;
2. fenytoin, rifampicin, alkohol (chronické použití);
3. zvýšení obsahu prokoagulačních faktorů: estrogenů, hormonálních kontraceptiv;
4. snížení absorpce: hydrochlorid hlinitý, cholestyramin, colestipol;
5. zvýšený příjem vitamínu K: vejce, hovězí a vepřová játra, zelený čaj a zelená listová zelenina (vojtěška, chřest, brokolice, zelí, hlávkový salát, špenát, zelený okvětní lístek), některé doplňky výživy;
6. ostatní mechanismy: diuretikum (hemokoncentrace), sukralfát.
Zvýšené riziko krvácení:
1. inhibice agregace trombocytů: kyselina acetylsalicylová, klopidogrel, ticlopidin, dipyridamol, nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID), cefalosporiny, oxfenbutazon, penicilin (vysoké dávky parenterální), fenylbutazon, sulfinpyraz;
2. inhibice prokoagulačních faktorů: antimetabolity, chinidin, chinin, salicyláty;
3. ulcerogenní účinek: glukokortikoidní léčiva (GCS), kyselina acetylsalicylová, NSAID, oxyphenbutazon, fenylbutazon.

Posílení antikoagulačního účinku:
1. snížení tvorby vitaminu K ve střevě: antibiotika pro orální podání (je možný i opačný účinek), sulfonamidy;
2. další antikoagulační účinek: acetaminofen, hydrát chloru, clofibrát, diazoxid, kyselina ethakrylová, mikonazol. Kyselina nalidixová, fenylbutazon, salicyláty (více než 1,5 g / den), sulfonamidy, deriváty sulfonylmočoviny;
3. inhibice metabolismu: alopurinol, amiodaron, chloramfenikol, chlorpropamid, cimetidin, omeprazol, cefalosporiny generací II a III, ciprofloxacin, ko-trimoxazol, disulfiram, etanol (akutní podání), flutamid, isoniazid, metronidazolefenfazol, norfazol, fefol, fazol, norfazol, fefol, fazol, norfazol, fefol, norfazol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fefol, fef., fenytoin, propafenon, propoxyfen, chinidin, statiny (zejména lovastatin a fluvastatin), sulfinpyrazon, sulfonamidy, tamoxifen, tolbutamid, zafirlukast, zileuton;
4. jiné mechanismy: paracetamol, anabolické steroidy, celekoxib, kapecitabin, klarithromycin, clofibrat, danazol, erythromycin, gemfibrozil, glukagonu, vakcína proti chřipce, propranolol, propylthiouracil, ranitidin / rofecoxin tetralin, gormin, torminac, telindac, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, tylindacin, torminac, torminac, torminac, torminac, torminac, telindacone, torminac den nebo více).
Chronické a nadměrné užívání alkoholu může jak snížit, tak zvýšit účinek AKND.

Antikoagulancia: hlavní léky

Komplikace způsobené vaskulární trombózou jsou hlavní příčinou úmrtí na kardiovaskulární onemocnění. Proto se v moderní kardiologii přikládá velký význam prevenci rozvoje trombózy a embolie (zablokování) krevních cév. Koagulaci krve ve své nejjednodušší formě lze považovat za interakci dvou systémů: krevních destiček (buněk zodpovědných za tvorbu krevní sraženiny) a plazmatických proteinů, faktorů srážení, které produkují fibrin, rozpuštěných v krevní plazmě. Výsledný trombus sestává z konglomerátu destiček zapletených do fibrinových vláken.

Aby se zabránilo tvorbě krevních sraženin, používají se dvě skupiny léků: protidestičková činidla a antikoagulancia. Protidestičková činidla zabraňují tvorbě krevních sraženin. Antikoagulancia blokují enzymatické reakce vedoucí k tvorbě fibrinu.

V našem článku budeme zvažovat hlavní skupiny antikoagulancií, indikace a kontraindikace pro jejich použití, vedlejší účinky.

Klasifikace

V závislosti na místě aplikace se rozlišují antikoagulanty přímého a nepřímého působení. Přímo působící antikoagulancia inhibují syntézu trombinu, inhibují tvorbu fibrinu z fibrinogenu v krvi. Nepřímé antikoagulancia inhibují tvorbu jaterních koagulačních faktorů.

Přímé koagulanty: heparin a jeho deriváty, přímé inhibitory trombinu a také selektivní inhibitory faktoru Xa (jeden z koagulačních faktorů). Nepřímé antikoagulancia zahrnují antagonisty vitaminu K.

  1. Antagonisté vitamínu K:
    • Fenindion (fenylinum);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocumarol (Sincumar).
  2. Heparin a jeho deriváty:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (fragmentin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxane, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Sulodexid (angioflux, Wesselův duet f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Přímé inhibitory trombinu:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Eloxiát dabigatranu (Pradax).
  4. Inhibitory selektivního faktoru Xa:
    • Apixaban (elikvis);
    • Fondaparinux (arikstra);
    • Rivaroxaban (Xarelto).

Antagonisté vitaminu K

Základem prevence trombotických komplikací jsou nepřímé antikoagulancia. Jejich formy tablet mohou být přijímány po dlouhou dobu na ambulantní bázi. Ukázalo se, že použití nepřímých antikoagulancií snižuje výskyt tromboembolických komplikací (srdeční infarkt, mrtvice) s fibrilací síní a přítomností umělé srdeční chlopně..

Fenylin se v současné době nepoužívá kvůli vysokému riziku nežádoucích účinků. Sinkumar má dlouhou dobu účinku a hromadí se v těle, proto se používá zřídka kvůli obtížím při sledování terapie. Nejběžnějším lékem na antagonisty vitaminu K je warfarin..

Warfarin se liší od ostatních nepřímých antikoagulancií svým časným účinkem (10 až 12 hodin po podání) a rychlým ukončením nežádoucích účinků, když je dávka snížena nebo je léčba zastavena.

Mechanismus účinku je spojen s antagonismem tohoto léčiva a vitaminu K. Vitamin K se podílí na syntéze určitých koagulačních faktorů. V důsledku působení warfarinu je tento proces přerušen..

Warfarin je předepsán, aby zabránil tvorbě a růstu krevních sraženin. Používá se pro dlouhodobou terapii fibrilace síní a v přítomnosti intrakardiálního trombu. Za těchto podmínek je výrazně zvýšeno riziko srdečních záchvatů a mrtvic spojených s blokádou krevních cév oddělenými částicemi krevní sraženiny. Použití warfarinu pomáhá předcházet těmto závažným komplikacím. Tento lék se často používá po infarktu myokardu, aby se zabránilo opakující se koronární katastrofě..

Po protetických srdečních chlopních je warfarin vyžadován alespoň několik let po operaci. Toto je jediný antikoagulant používaný k prevenci krevních sraženin na umělých srdečních chlopních. Neustálé užívání tohoto léku je nezbytné u některých trombofilií, zejména u antifosfolipidového syndromu.

Warfarin je předepisován pro dilatační a hypertrofické kardiomyopatie. Tato onemocnění jsou doprovázena expanzí dutin srdce a / nebo hypertrofií jeho stěn, což vytváří předpoklady pro tvorbu nitrokardiálních krevních sraženin.

Při léčbě warfarinem je nutné vyhodnotit jeho účinnost a bezpečnost sledováním INR - mezinárodního normalizovaného vztahu. Tento ukazatel je hodnocen každé 4 až 8 týdnů přijetí. Během léčby by INR měla být 2,0 - 3,0. Udržování normální hodnoty tohoto ukazatele je velmi důležité pro prevenci krvácení na jedné straně a zvýšené koagulace krve na straně druhé.

Některé potraviny a byliny zvyšují účinky warfarinu a zvyšují riziko krvácení. Jsou to brusinky, grapefruit, česnek, kořen zázvoru, ananas, kurkuma a další. Antikoagulační účinek léku je oslaben látkami obsaženými v listech zelí, růžičkových klíčcích, čínském zelí, řepě, petrželce, špenátu, salátu. U pacientů užívajících warfarin se nemůžete vzdát těchto přípravků, ale pravidelně je berte v malém množství, abyste zabránili náhlé fluktuaci léku v krvi.

Mezi vedlejší účinky patří krvácení, anémie, lokální trombóza a hematomy. Aktivita nervového systému může být narušena vývojem únavy, bolesti hlavy, poruch chuti. Někdy je nauzea a zvracení, bolest břicha, průjem, zhoršená funkce jater. V některých případech je postižena kůže, objevují se fialové zbarvení prstů na nohou, parestézie, vaskulitida a chillness končetin. Možná vývoj alergické reakce ve formě svědění kůže, kopřivky, angioedému.

Warfarin je v těhotenství kontraindikován. Neměl by být předepisován pro žádné stavy spojené s rizikem krvácení (trauma, chirurgický zákrok, ulcerativní léze vnitřních orgánů a kůže). Nepoužívejte jej k aneurysmům, perikarditidě, infekční endokarditidě, těžké hypertenzi. Kontraindikace je nemožnost adekvátní laboratorní kontroly kvůli nepřístupnosti laboratoře nebo osobnosti pacienta (alkoholismus, dezorganizace, senilní psychózy atd.).

Heparin

Jedním z hlavních faktorů zabraňujících koagulaci krve je antitrombin III. Nefrakcionovaný heparin se na něj váže v krvi a několikrát zvyšuje aktivitu svých molekul. V důsledku toho jsou potlačeny reakce zaměřené na tvorbu krevních sraženin v krevních cévách..

Heparin se používá více než 30 let. Dříve byl podáván subkutánně. Nyní se předpokládá, že nefrakcionovaný heparin by měl být podáván intravenózně, což usnadňuje sledování bezpečnosti a účinnosti léčby. Pro subkutánní použití se doporučují hepariny s nízkou molekulovou hmotností, o nichž pojednáme níže.

Heparin se nejčastěji používá k prevenci tromboembolických komplikací při akutním infarktu myokardu, včetně trombolýzy.

Laboratorní monitorování zahrnuje stanovení aktivované parciální doby srážení tromboplastinu. Na pozadí léčby heparinem by měla být po 24 - 72 hodinách 1,5 - 2krát více než původní. Je také nutné kontrolovat počet krevních destiček v krvi, aby se nevynechal vývoj trombocytopenie. Léčba heparinem obvykle trvá 3 až 5 dní s postupným snižováním dávky a dalším vysazením.

Heparin může způsobit hemoragický syndrom (krvácení) a trombocytopenii (snížení počtu krevních destiček v krvi). Při dlouhodobém používání ve velkých dávkách je pravděpodobný rozvoj alopecie (plešatost), osteoporózy, hypoaldosteronismu. V některých případech se vyskytují alergické reakce a také zvýšení hladiny alaninaminotransferázy v krvi.

Heparin je kontraindikován u hemoragického syndromu a trombocytopenie, žaludečních a dvanácterníkových vředů, krvácení močových cest, perikarditidy a akutní srdeční aneurysma.

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin se získávají z nefrakcionovaného heparinu. Od posledně jmenovaných se liší v menší velikosti molekuly. To zvyšuje bezpečnost léků. Akce se stává delší a předvídatelnější, takže použití heparinů s nízkou molekulovou hmotností nevyžaduje laboratorní sledování. Lze to provést pomocí fixních dávek - stříkaček.

Výhodou heparinů s nízkou molekulovou hmotností je jejich účinnost při subkutánním podání. Kromě toho mají výrazně nižší riziko vedlejších účinků. Proto deriváty heparinu v současné době vylučují heparin z klinické praxe..

Hepariny s nízkou molekulovou hmotností se používají k prevenci tromboembolických komplikací během chirurgického zákroku a hluboké žilní trombózy. Používají se u pacientů na lůžku a mají vysoké riziko takových komplikací. Kromě toho jsou tyto léky široce předepisovány pro nestabilní anginu pectoris a infarkt myokardu..

Kontraindikace a nežádoucí účinky v této skupině jsou stejné jako u heparinu. Avšak závažnost a frekvence vedlejších účinků je mnohem menší.

Přímé inhibitory trombinu

Přímé inhibitory trombinu, jak název napovídá, přímo inaktivují trombin. Současně inhibují aktivitu destiček. Použití těchto léků nevyžaduje laboratorní sledování.

Bivalirudin se podává intravenózně při akutním infarktu myokardu pro prevenci tromboembolických komplikací. V Rusku se tento lék ještě nepoužívá..

Dabigatran (pradax) je lék ve formě tablet, který snižuje riziko trombózy. Na rozdíl od warfarinu nereaguje s jídlem. Probíhá výzkum tohoto léku s konstantní formou fibrilace síní. Lék je schválen pro použití v Rusku.

Inhibitory selektivního faktoru Xa

Fondaparinux se váže na antitrombin III. Takový komplex intenzivně inaktivuje X-faktor a snižuje intenzitu trombózy. Předepisuje se subkutánně u akutního koronárního syndromu a žilní trombózy, včetně plicního tromboembolismu. Tento léčivý přípravek nezpůsobuje trombocytopenii a nevede k osteoporóze. Není vyžadováno laboratorní sledování bezpečnosti..

Fondaparinux a bivalirudin jsou zvláště indikovány u pacientů se zvýšeným rizikem krvácení. Snížením frekvence krevních sraženin v této skupině pacientů tato léčiva významně zlepšují prognózu onemocnění.

Fondaparinux se doporučuje pro použití při akutním infarktu myokardu. Nelze jej použít pouze s angioplastikou, protože se zvyšuje riziko krevních sraženin na katétrech.

Klinické studie inhibitorů faktoru Xa ve formě tablet.

Mezi nejčastější vedlejší účinky patří anémie, krvácení, bolest břicha, bolest hlavy, svědění kůže, zvýšená aktivita transaminázy.

Kontraindikace - aktivní krvácení, závažné selhání ledvin, nesnášenlivost složek léčiva a infekční endokarditida.

Nepřímý antikoagulant

1. Antikoagulancia (léky, které narušují tvorbu trombů fibrinu):

a) přímá antikoagulancia (heparin a jeho přípravky, hirudin, hydrogencitrát sodný, koncentrát antitrombinu III) - způsobují účinek in vitro a in vivo;

b) nepřímé antikoagulanty (deriváty

oxycoumarin: neodicumarin, sincumar, pelentan atd.; deriváty indandionu - fenylin atd.)

- působí pouze in vivo.

HEPARIN (Heparinum; v 5 ml lahvičce obsahující 5 000, 10 000 a 20 000 jednotek v 1 ml, „Gedeon Richter“, Maďarsko) - přírodní antikoagulační faktor produkovaný žírnými buňkami. Heparin je kombinovaný název pro skupinu lineárních aniontových polyelektrolytů, které se liší počtem reziduí kyseliny sírové. Existují hepariny s vysokou a nízkou molekulovou hmotností (střední molekulová hmotnost -

Heparin je newgalenické léčivo získané z plic a jater skotu. Je to nejsilnější organická kyselina díky zbytkům její kyseliny sírové a přítomnosti karboxylových skupin, což jí dává velmi silný záporný náboj. Proto se ve skutečnosti týká aniontových polyelektrolytů. V důsledku negativního náboje v krvi se heparin kombinuje s pozitivně nabitými komplexy, je adsorbován na povrchu membrán endoteliálních buněk, makrofágů, čímž omezuje agregaci destiček a adhezi. Účinek heparinu do značné míry závisí na plazmatické koncentraci antitrombinu III.

Farmakologické účinky heparinu:

1) heparin má antikoagulační účinek, protože aktivuje antitrombin III a ireverzibilně inhibuje koagulační faktory IXa, Xa, XIa a XIIa

2) mírně snižuje agregaci destiček;

3) heparin snižuje viskozitu krve, snižuje propustnost

vaskulární kapacita, která usnadňuje a zrychluje průtok krve, brání rozvoji stázy (jeden z faktorů přispívajících k tvorbě trombu);

4) snižuje obsah cukru, lipidů a chylomikronů v krvi, má antisclerotický účinek, váže některé složky komplimentu, dřevěné uhlí

syntéza imunoglobulinů, ACTH, aldosteronu taje a také váže histamin, serotonin, čímž vykazuje antialergický účinek;

5) heparin má draslík šetřící, protizánětlivé, analgetické účinky. Kromě toho heparin podporuje zvýšený výtok moči a snižuje vaskulární rezistenci díky expanzi odporových cév, eliminuje křeče koronárních tepen.

Indikace pro použití:

1) s akutní trombózou, tromboembolismus (akutní infarkt myokardu, plicní trombóza, renální žíly, ileocekální cévy), tromboembolismus u těhotných žen;

2) při práci s kardiopulmonálním bypassem, umělou ledvinou a srdcem;

3) v laboratorní praxi;

4) pro popáleniny a omrzliny (zlepšená mikrocirkulace);

5) při léčbě pacientů v počátečních stádiích syndromu DIC (s fulminantní purpurou, těžkou gastroenteritidou);

6) při léčbě pacientů s bronchiálním astmatem, revmatismem, jakož i při komplexní léčbě pacientů s glomerulonefritidou;

7) během mimotělní hemodialýzy, hemosorpce a nucené diurézy;

8) s hyperaldosteronismem;

9) jako antialergické činidlo (bronchiální astma);

10) v komplexu terapeutických opatření u pacientů s aterosklerózou.

1) vývoj krvácení, trombocytopenie (30%);

2) závratě, nevolnost, zvracení, anorexie, průjem;

3) alergické reakce, hypertermie.

Pro eliminaci komplikací (krvácení) se do žíly injikují heparinová antidota (protamin sulfát ve formě 5% roztoku).

nebo POLYBRENE; 1 mg protaminsulfátu neutralizuje 85 PIECES heparinu; vstoupit pomalu).

V jednu chvíli je pacientovi s akutní trombózou v průměru podáváno 10 000 jednotek intravenózně. Denně, až 40 000 - 50 000 IU, podáváno pomalu. Může být podán intramuskulárně a subkutánně (v oblasti nejméně vaskularizace). V posledních letech se pro prevenci trombózy doporučuje podávat 5 000 IU heparinu subkutánně nebo intradermálně každých 6-8 hodin. Rovněž se vyrábí heparinová mast v zkumavkách po 25, 0 (2500 jednotek). Inhalace ve formě aerosolu, jako antialergického činidla, je léčivo podáváno pomocí ultrazvukového inhalátoru při 500 IU / kg za den. Vdechování se provádí 2-3krát týdně. Jedna dávka se zředí v destilované vodě v poměru 1: 4.

HIRUDIN a jeho přípravky (hirudont atd.) Jsou produktem pijavic. Používají se antikoagulační a protizánětlivé účinky těchto látek. Lokálně jmenovaný (masti a gely) pro povrchový zánět žíl, žilní trombózu, trofické vředy na noze, s furunkuulózou, zánět lymfatických uzlin, pro zlepšení hojení švů po úrazech a popáleninách.

Vedlejší účinky - alergické reakce (vyrážka, svědění, Quinckeho edém).

HYDROCITRÁT SODNÝ se používá pouze k uchovávání krve. Anion kyseliny citronové se kombinuje s iontem vápníku, který váže jeho aktivitu. Látka se přidává v přebytku. Pacient by neměl být používán, protože hydrocytrát sodný bude blokovat vápníkové ionty a pacient bude mít arytmii, je možný rozvoj srdečního selhání a zástavy srdce.

Někdy je předepsán perorálně, aby se vyloučila hyperkalcemie a léčil otrava srdečním glykosidem.

Pokud je pacient transfuzován až do 500 ml konzervované krve, pak to nevyžaduje žádná další opatření. Pokud je krev transfuzována v objemu více než 500 ml, pak na každých 50 ml nad 500 ml objemu transfuzované krve přidejte 5 ml 10% roztoku chloridu vápenatého.

ANTICOAGULANTY NEPŘÍMÉ AKCE (OSTATNÍ ANTICOAGULANTY)

Z velkého počtu antikoagulancií jsou nejčastější přípravky kumarinové skupiny. Existuje mnoho léků, ale nejčastěji se používají neodicumarin (pelentan), syncumar, fepromaron, fenylin, amefin, farfavin.

NEODICUMARIN (Neodicumarinum; v tab. 0, 05 a 0, 1), syncumar, dicumarin, fepromaron, omefin, fenylin jsou deriváty fenylindandionu, které jsou ve farmakodynamice velmi podobné. Mechanismus jejich působení je způsoben skutečností, že jsou anti-vitaminy K, to znamená, že působí jako antagonisté vitaminu K.

Potlačují-li svou aktivitu, tato léčiva inhibují syntézu prokonvertinu (faktor VII), protrombinu (faktor II), jakož i koagulačních faktorů IX a X nezbytných pro homeostázu koagulace, tj. Pro tvorbu fibrinových trombů. Tyto léky nepůsobí okamžitě, ale po 8 - 24 hodinách, to znamená, že jsou pomalu působícími látkami s kumulativními vlastnostmi. Různé drogy této skupiny mají navíc různou rychlost a sílu, různé stupně kumulace. Dalším rysem jejich činnosti je vysoké trvání akce.

Tyto léky se používají pouze uvnitř, protože jsou dobře vstřebávány, a poté s krevním proudem jsou znovu přivedeny do střeva, vylučovány do jeho lumenu a znovu absorbovány (recirkulace). Všechna léčiva vstupují do nestabilního vztahu k plazmatickým proteinům a snadno se z nich odstraní jinými léky. Platí pouze in vivo.

Indikace pro použití:

1) ke snížení koagulace krve při prevenci a léčbě trombózy, tromboflebitidy a tromboembolie (infarkt myokardu), embolických mrtvic;

2) při chirurgickém zákroku k prevenci trombózy v pooperačním období.

Vedlejší účinky se vzácně vyskytují ve formě dyspeptického syndromu (nevolnost, zvracení, průjem, ztráta chuti k jídlu). Během farmakoterapie léky, jako je neodicumarin, dochází ke komplikacím ve formě krvácení způsobeného předávkováním správnou dávkou, ale bez zohlednění interakce léčiv. Například při současném podávání neodicumarinu a butadionu nebo salicylátů. V tomto případě je krvácení možné také prostřednictvím intaktní stěny cévy, například u pacientů s peptickým vředem. Léčba by měla být prováděna za neustálého sledování hladiny protrombinu v krvi. V případě krvácení se podává roztok vicasolu, vitamínu P, rutinu, chloridu vápenatého a také transfúze 70–100 ml dárcovské krve.

Antikoagulační léčba je pro lékaře výzvou. Je třeba sledovat protrombinový index, který by měl být 40-50. Léčba je přísně individuální..

Na užívání této skupiny léků existuje řada kontraindikací:

1) otevřené rány, žaludeční vředy;

3) hepatitida, cirhóza jater;

4) hrozící potraty;

5) onemocnění ledvin.

FIBRINOLITIKA (THROMBOLITIKA)

1. Přímý účinek - fibrinolysin (plasmin).

2. Nepřímé působení (aktivátory plasminogenu: aktilis, streptokináza, streptodekáza, urokináza).

FIBRINOLYSINE (k dispozici v práškové formě v lahvích obsahujících 10, 20, 30 a 40 tisíc jednotek) - staré léčivo, které je fibrinolytické. Získejte to z krevní plazmy dárce. Jako proteolytický enzym štěpí fibrin působením na povrch krevní sraženiny. Odstraňuje pouze fibrinové tromby během prvních dnů jejich tvorby, rozpouští pouze čerstvá fibrinová vlákna v žilách, což vede k vaskulární rekanalizaci.

Produkty degradace fibrinu mají antikoagulační vlastnosti, protože inhibují polymeraci monomerů fibrinu a tvorbu tromboplastinu.

Fibrinolysin je nouzový lék předepsaný pro tromboembolické stavy:

- periferní vaskulární okluze;

- trombóza krevních cév mozku, očí;

- IHD (infarkt myokardu);

- při odstraňování krevní sraženiny z cévního zkratu.

Tento lék má významné nevýhody: - je velmi drahý (vyrobený z darované krve); - není příliš aktivní, špatně proniká do krevní sraženiny. Vedlejší účinky se zavedením cizího proteinu fibrinolysinu se mohou objevit ve formě alergických reakcí, jakož i ve formě nespecifických reakcí na bílkoviny (zrudnutí obličeje, bolest podél žíly, stejně jako za hrudní kost a břicho) nebo ve formě horečky, kopřivky.

Před použitím je léčivo rozpuštěno v izotonickém roztoku v množství 100 - 160 PIECES fibrinolysinu na 1 ml rozpouštědla. Připravený roztok se nalije intravenózně (10-15 kapek za minutu).

Nepřímé antikoagulancia: indikace a kontraindikace. Přehled produktu

Antikoagulancia jsou léčiva, která zabraňují tvorbě krevních sraženin v krevních cévách. Tato skupina zahrnuje 2 podskupiny léčiv: přímé a nepřímé antikoagulancia. Již jsme hovořili o přímo působících antikoagulantech. Ve stejném článku jsme stručně popsali princip normálního fungování systému srážení krve. Abychom lépe porozuměli mechanismům působení antikoagulancií nepřímé akce, důrazně doporučujeme, aby se čtenář seznámil s dostupnými informacemi, s tím, co se děje normálně, s vědomím, že bude pro vás snazší orientovat se v tom, jaké fáze koagulace jsou ovlivněny léky popsanými níže a jaké jsou jejich účinky.

Mechanismus působení nepřímých antikoagulancií

Přípravky této skupiny jsou účinné pouze při přímém zavedení do těla. Když je míchají s krví v laboratoři, neovlivňují srážlivost. Nepůsobí přímo na krevní sraženinu, ale ovlivňují koagulační systém v játrech, což způsobuje řadu biochemických reakcí, což má za následek stav podobný hypovitaminóze K. V důsledku toho se aktivita faktorů srážení plazmy snižuje, trombin se tvoří pomaleji, což znamená, že se tvoří pomaleji trombus.

Farmakokinetika a farmakodynamika nepřímých antikoagulancií

Dobré a dostatečně rychlé jsou tyto léky absorbovány v gastrointestinálním traktu. Proudem krve se dostávají do různých orgánů, zejména do jater, kde provádějí své účinky.
Rychlost nástupu, trvání účinku a poločas různých léků v této třídě se liší.

Vylučuje se z těla, hlavně močí. Jednotliví členové třídy zabarvují moč růžovou.

Léky této skupiny mají antikoagulační účinek tím, že narušují syntézu krevních koagulačních faktorů, což postupně snižuje rychlost tohoto procesu. Kromě antikoagulačního účinku tato léčiva snižují tón svalů průdušek a střev, zvyšují propustnost cévní stěny, snižují obsah lipidů v krvi, inhibují reakci antigenu s protilátkou, stimulují vylučování kyseliny močové z těla.

Indikace a kontraindikace pro použití

Nepřímé antikoagulancia se používají k prevenci a léčbě trombózy a tromboembolismu za následujících podmínek:

  • po chirurgických zákrokech na srdci a cévách;
  • s infarktem myokardu;
  • TELA - s tromboembolismem plicní tepny;
  • s fibrilací síní;
  • s aneuryzmou levé komory;
  • s tromboflebitidou povrchových žil dolních končetin;
  • s tromboangiitidou obliterans;
  • s obliterující endarteritidou.

Kontraindikace užívání drog této skupiny jsou:

  • hemoragická diatéza;
  • hemoragická mrtvice;
  • jiné nemoci doprovázené sníženou koagulací krve;
  • zvýšená vaskulární permeabilita;
  • zhoubné novotvary;
  • peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
  • těžká renální a jaterní dysfunkce;
  • perikarditida;
  • infarkt myokardu, doprovázený vysokým krevním tlakem;
  • období těhotenství;
  • neměli byste tyto léky užívat během menstruace (2 dny před plánovaným začátkem, jejich lék je zrušen) a v časném poporodním období;
  • předepsán opatrně starším pacientům.

Vlastnosti akce a použití nepřímých antikoagulancií

Na rozdíl od přímo působících antikoagulancií se účinek léků této skupiny neobjevuje okamžitě, ale jak se účinná látka hromadí v orgánech a tkáních, to znamená pomalu. Naopak, jednají déle. Rychlost, síla a stupeň kumulace (akumulace) různých léků v této třídě se liší.

Používají se výhradně ústně nebo ústně. Nepoužívejte je intramuskulárně, intravenózně ani subkutánně.

Ukončení léčby nepřímými antikoagulanty by nemělo být prováděno okamžitě, ale postupně - pomalu snižovat dávku a zvyšovat dobu mezi dávkami (až 1krát denně nebo dokonce každý druhý den). Náhlé vysazení léku může vést k náhlému kompenzačnímu zvýšení hladiny protrombinu v krvi, což způsobí trombózu..

Při předávkování léky této skupiny nebo jejich použití příliš dlouho mohou způsobit krvácení a bude to spojeno nejen se snížením koagulace krve, ale také se zvýšením propustnosti kapilární stěny. V této situaci méně často dochází k krvácení z ústní dutiny a nosohltanu, gastrointestinálnímu krvácení, krvácení ve svalech a dutině kloubů a objevuje se také krev v moči - mikro- nebo makrohematurie.

Aby nedošlo k rozvoji výše popsaných komplikací, je nutné během léčby nepřímými antikoagulanty pečlivě sledovat stav pacienta a laboratorní ukazatele koagulace krve. Jednou za 2-3 dny, v některých případech častěji, by se měl stanovit protrombinový čas a moči vyšetřit na přítomnost červených krvinek (hematurie, tj. Přítomnost krve v moči, je jedním z prvních příznaků předávkování lékem). Pro úplnější kontrolu je třeba kromě obsahu protrombinu v krvi stanovit i další ukazatele: tolerance vůči heparinu, doba rekalcifikace, index protrombinu, plazmatický fibrinogen, obsah protrombinu dvoustupňovou metodou.

Salicyláty (zejména kyselina acetylsalicylová) by se neměly předepisovat současně s těmito léky, protože přispívají ke zvýšení koncentrace volného antikoagulantu v krvi.

Ve skutečnosti existuje jen málo léků nepřímé antikoagulační skupiny. Jedná se o neodicumarin, acenocoumarol, warfarin a fenindion.
Podívejme se na každou z nich podrobněji..

Neodicumarin (Pelentan, trombarin, dicumaril)

Při perorálním podání se vstřebává relativně rychle, poločas je 2,5 hodiny, vylučuje se močí nikoli v původní formě, ale ve formě metabolických produktů.

Očekávaný účinek léku se začíná objevovat 2-3 hodiny po podání, dosahuje maxima v období 12-30 hodin a přetrvává další dva dny po vysazení léku.

Používá se samostatně nebo vedle heparinové terapie.

Formulář pro uvolnění - tablety.

Dávka podle schématu, maximální denní dávka je 0,9 g. Dávka se volí podle ukazatelů protrombinového času.

Acenocumarol (Sincumar)

Při perorálním podání se dobře vstřebává. Má kumulativní účinek (tj. Působí, když se v tkáních shromažďuje dostatečné množství). Maximální účinek je pozorován 24-48 hodin po zahájení léčby tímto lékem. Po zrušení je jeho normální hladina protrombinu stanovena po 48-96 hodinách.

Formulář pro uvolnění - tablety.

Vezměte dovnitř. První den je doporučená dávka 8-16 mg, v budoucnosti bude dávka léčiva záviset na hodnotách protrombinu. Udržovací dávka je zpravidla 1-6 mg denně.
Možná zvýšená citlivost pacienta na tento lék. V případě alergických reakcí musí být tato reakce zrušena..

Fenindion (Fenilin)

Pokles schopnosti koagulace krve je zaznamenán 8 až 10 hodin po užití léku, dosahuje maximum přibližně za den. Má výrazný kumulativní účinek..

Formulář pro uvolnění - tablety.

Počáteční dávka v prvních 2 dnech je 0,03-0,05 g třikrát denně. Další dávky léčiva jsou vybírány individuálně v závislosti na krevních parametrech: protrombinový index by neměl být nižší než 40-50%. Maximální jednotlivá dávka je 0,05 g, denně - 200 mg.

Na pozadí léčby fenylinem je možné obarvit kůži a změnit barvu moči. Pokud se tyto příznaky objeví, nahraďte fenindion jiným antikoagulantem.

Warfarin (Warfarin)

V gastrointestinálním traktu je zcela absorbován. Poločas je 40 hodin. Antikoagulační účinek začíná 3 až 5 dnů po zahájení léčby a trvá 3 až 5 dnů po vysazení léku.

K dispozici v tabletách.
Léčba začíná 10 mg jednou denně, po 2 dnech je dávka snížena o 1,5 až 2krát - až na 5-7,5 mg denně. Terapie se provádí pod kontrolou krevního obrazu INR (mezinárodní normalizovaný poměr). V jednotlivých klinických situacích, například při přípravě na chirurgickou léčbu, se doporučené dávky léčiva liší a jsou stanovovány individuálně.

Posílit antikoagulační účinek warfarinu, aspirinu a dalších nesteroidních protizánětlivých léčiv: heparin, dipyridamol, simvastatin. Účinek je oslaben cholestyraminem, vitamínem K, projímadly, paracetamolem ve velké dávce.

Nepřímé antikoagulancia jsou velmi závažné léky, které, pokud jsou užívány neprofesionálně, mohou způsobit řadu vážných, dokonce život ohrožujících komplikací. Výše uvedené informace jsou poskytovány pouze pro informační účely. V žádném případě byste tyto léky neměli předepisovat sami nebo sami blízcí: pouze lékař může určit, zda je potřebujete, a také zvolit účinné a bezpečné dávkování.!

Kterého lékaře kontaktovat

Nepřímá protidestičková činidla jsou obvykle předepisována kardiologem, srdečním chirurgem, flebologem nebo vaskulárním chirurgem. Pokud pacient tyto léky užívá dlouhou dobu (například warfarin s fibrilací síní), může terapeut sledovat jejich účinnost.

Co jsou antikoagulancia, které z nich jsou klasifikovány jako přímé a nepřímé drogy

Aby se zabránilo vzniku krevních sraženin jako nebezpečných krevních sraženin, existuje při klasifikaci léčiv farmakologická skupina s názvem antikoagulancia - seznam léčiv je uveden v jakékoli lékařské referenční knize. Taková léčiva poskytují kontrolu viskozity krve, brání řadě patologických procesů a úspěšně léčí určitá onemocnění krvetvorného systému. Aby bylo zotavení konečné, je prvním krokem identifikace a odstranění faktorů koagulace krve..

Co jsou antikoagulancia

Jsou to zástupci samostatné farmakologické skupiny, vyráběné ve formě tablet a injekcí, které jsou určeny ke snížení viskozity krve, prevenci trombózy, prevenci mrtvice, při komplexní léčbě infarktu myokardu. Takové léky nejen produktivně snižují koagulaci systémového krevního toku, ale také udržují pružnost cévních stěn. Se zvýšenou aktivitou destiček antikoagulancia blokují tvorbu fibrinu, což je vhodné pro úspěšnou léčbu trombózy..

Indikace pro použití

Antikoagulancia se nepoužívají pouze pro úspěšnou prevenci tromboembolismu, toto jmenování je vhodné pro zvýšení trombinové aktivity a potenciální hrozbu tvorby krevních sraženin v cévních stěnách, které jsou nebezpečné pro systémový krevní tok. Koncentrace destiček se postupně snižuje, krev získává přijatelný průtok, nemoc ustupuje. Seznam léčiv schválených k použití je rozsáhlý a jejich specialisté předepisují:

  • ateroskleróza;
  • onemocnění jater;
  • žilní trombóza;
  • vaskulární onemocnění;
  • trombóza dolní duté žíly;
  • tromboembolismus;
  • krevní sraženiny hemoroidů;
  • flebitida;
  • zranění různých etiologií;
  • křečové žíly.

Klasifikace

Výhody přírodních antikoagulancií, které jsou v těle syntetizovány a převládají v dostatečné koncentraci pro kontrolu viskozity krve, jsou zřejmé. Přírodní inhibitory koagulace však mohou být citlivé na řadu patologických procesů, a proto je nezbytné zavést syntetické antikoagulanty do komplexního léčebného režimu. Před stanovením seznamu léků musí pacient konzultovat lékaře, vyloučit možné zdravotní komplikace.

Přímo působící antikoagulancia

Seznam těchto léčiv je určen k potlačení trombinové aktivity, snížení syntézy fibrinu a normální funkce jater. Jedná se o hepariny s lokálním účinkem, subkutánní nebo intravenózní, nezbytné k léčbě křečových žil dolních končetin. Aktivní složky se produktivně vstřebávají do systémového oběhu, působí po celý den, účinněji při subkutánním podání než při orálním podání. Mezi hepariny s nízkou molekulovou hmotností lékaři rozlišují následující seznam léčiv určených k podávání heparinů lokálně, intravenózně nebo orálně:

  • Fraxiparin;
  • Lyoton gel;
  • Clexane;
  • Heparinová mast;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Hydrocytrát sodný (heparin se podává intravenózně);
  • Klivarin.

Nepřímé antikoagulanty

Jedná se o léky s dlouhodobým účinkem, které působí přímo na koagulaci krve. Nepřímé antikoagulanty přispívají k tvorbě protrombinu v játrech a obsahují vitaminy v chemickém složení. Například warfarin je předepsán pro fibrilaci síní a umělé srdeční chlopně, zatímco doporučené dávky aspirinu jsou v praxi méně produktivní. Seznam léčiv představuje následující klasifikace kumarinové řady:

  • monocoumariny: Warfarin, Sincumar, Mrakumar;
  • Indandiony: Fenylin, Omefin, Dipaxin;
  • Dicumariny: Dicumarin, Tromexan.

Pro rychlou normalizaci srážení krve a prevenci vaskulární trombózy po infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhodě lékaři důrazně doporučují perorální antikoagulancia s chemickým složením vitaminu K. Také předepisují tento druh léku pro další patologie kardiovaskulárního systému, které jsou náchylné k chronickému toku a relapsu. Při nepřítomnosti rozsáhlého onemocnění ledvin je třeba zdůraznit následující seznam perorálních antikoagulancií:

PLA antikoagulancia

Jedná se o novou generaci orálních a parenterálních antikoagulancií, jejichž vývoj se zabývají moderní vědci. Mezi výhody tohoto účelu patří rychlý účinek, úplná bezpečnost na riziko krvácení a reverzibilní inhibice trombinu. Existují však nevýhody takových orálních antikoagulancií a zde je jejich seznam: krvácení v zažívacím traktu, přítomnost vedlejších účinků a kontraindikace. Kromě toho, aby byl zajištěn dlouhý terapeutický účinek, musí být inhibitory trombinu užívány po dlouhou dobu, aniž by došlo k porušení doporučených denních dávek.

Léky jsou univerzální, ale působení v postiženém těle je selektivnější, dočasné, vyžaduje dlouhodobé užívání. Za účelem normalizace koagulace krve bez závažných komplikací se doporučuje vzít jeden z nárokovaných seznamů perorálních antikoagulancií nové generace:

Cena antikoagulancií

Pokud je nutné snížit srážení krve v co nejkratší možné době, lékaři striktně doporučují léky, aby antikoagulancia brala striktně ze zdravotních důvodů - seznam léků je rozsáhlý. Konečná volba závisí na farmakologických vlastnostech tohoto kalu, nákladů v lékárnách. Ceny se liší a věnují větší pozornost terapeutickému účinku. Níže se můžete dozvědět více o cenách v Moskvě, ale nezapomeňte na hlavní kritéria pro takový nákup. Tak:

Název antikoagulantu je ze seznamu léků

Video

Recenze

Marina, 29 let, moje krevní srážlivost byla od dětství narušena. O antikoagulantech jako o farmakologické skupině nevěděla nic. Lékař doporučil užívat tablety Aspirinu každé ráno. V tomto postupu tedy pokračuji několik let. Protože neexistují žádné zdravotní problémy, myslím si, že takový lék funguje. Levné a veselé.

Alexandra, 37 let Ze seznamu jsem si vybral lék Rivaroxaban pro sebe. Léčba je nová, ale účinná - poskytuje účinnou prevenci trombózy. V naší rodině je taková nemoc zděděna, takže jsem se předem obával obecně dostupných preventivních opatření. Droga je levná, žádné stížnosti.

Victoria, 32 let, už jsem několik let našla křečové žíly. Žíly nejen způsobily silný komplex méněcennosti, ale také pravidelně bolely. Pomohl mi lék Lyoton gel ze seznamu přímých antikoagulancií. Lék funguje rychle a navíc po únoru úlevu od končetin..

Valentina, 41 let Ze seznamu drog mohu chválit Warfarin, který působí rychle a přesně na zdravotní problém. Před rokem mi byl diagnostikován mikrok úder lékařem a pro mě to bylo úplně neočekávané - očividně jsem to měl na nohou. Tento lék byl okamžitě předepsán pro rychlou rehabilitaci. Lék pomáhal, nežádoucí účinky nenastaly, ačkoli byly ohroženy.

Antikoagulancia: seznam léků v tabletách

Antikoagulancia jsou léčiva určená k potlačení koagulační funkce krve a prevenci vzniku trombolytických změn. V medicíně je předepsána pro onemocnění plic, srdce, krevních cév v pooperačním období, aby se snížilo riziko komplikací.

Klasifikace léčiv a indikace

Léky se dělí do skupin na základě terapeutického účinku a mechanismu vlivu na tělo. Existují pouze dva typy antikoagulancií: přímý a nepřímý účinek.

Přímé antikoagulanty

Mechanismus účinku léků je spojen s aktivitou složek, které přispívají ke kombinaci červených krvinek, bílých krvinek a krevních destiček, k rychlému obnovení integrity postižených cév, které jsou poškozeny vlivem příčinného faktoru.

Hlavní složkou ovlivňovanou přímo působícími antikoagulanty je trombin. Složky léků zastavují svou aktivitu, aniž by se měnilo množství obsahu. Strukturální prvek krve je produkován v normálním množství, může být detekován laboratorní analýzou.

Léky podléhají rychlému metabolismu, zpracování a vylučování z lidského těla. Terapeutický účinek není dlouhý. Mohou se objevit závažné nežádoucí účinky, včetně těžkého vnitřního krvácení. Z tohoto důvodu je léčba přímo působícími antikoagulanty prováděna pod dohledem lékaře. Tablety se předepisují při léčbě následujících onemocnění:

    Trombóza Častěji jsou diagnostikovány odpovídající změny ve velkých cévách nohou, které jsou charakterizovány tvorbou krevních sraženin překrývajících lumen. V počátečních stádiích nemoci můžete dělat s antikoagulanty, které obnovují krevní oběh. V pozdějších stádiích jsou předepisována činidla, která se týkají trombolytik.

V léčbě hemoroidních uzlin jsou nejlepší léky ve formě mastí a čípků, které se snadněji používají..

Nepřímé antikoagulanty

Rozdíl mezi přímými a nepřímými antikoagulanty je v akci. Ty mají na rozdíl od jiné skupiny drog komplexní účinek. Prostředky mají účinek na trombin, ale neinhibují aktivitu, ale úplně ji ničí. Mechanismus účinku takových je také spojen s vlivem na další koagulační faktory, včetně rychlosti agregace.

Nepřímé antikoagulancia přispívají nejen k ředění krve, ale také obnovují výživu myokardiálních tkání, uvolňují křeče z krevních cév, urychlují vylučování organických solí a nadbytečného cholesterolu z těla.

Vzhledem ke složitému účinku mají antikoagulancia velký seznam možných nežádoucích účinků, zejména při dlouhodobém používání.

Předepisujte léky při léčbě následujících stavů:

  • chronické srdeční selhání, fibrilace síní;
  • silná trombóza hlubokých žil dolních končetin, pokud jiná léčiva nepomáhají zbavit se patologie;
  • infarkt myokardu;
  • porušení plicní tepny (v tomto případě jsou nepřímé antikoagulanty kombinovány s trombolytiky, a to i přes riziko vzniku nebezpečných komplikací v důsledku komplexního podávání).

Antikoagulancia nepřímého typu jsou také předepisována u onemocnění, která jsou léčena léky z přímé skupiny. Rozdíl je v tom, že první z nich jsou častěji používány v chronických patologiích a druhé v léčbě akutních stavů.

Účinné léky

Přímo působící antikoagulancia existují ve formě tablet, mastí, gelu, roztoku pro subkutánní nebo intravenózní podání. Složky léčiv se rychle vstřebávají do krevního řečiště, terapeutický účinek přetrvává po celý den. V tabulce je uveden seznam přímo působících antikoagulancií a vlastnosti podání:

TitulFormulář vydáníDávkování a frekvence podávánípřibližná cena
Heparinová mastMast0,5 - 1 g lokálně dvakrát denněOd 65 rub.
LyotonGelGel 3 až 10 cm lokálně třikrát denněOd 350 rub.
VenitanGelTenká vrstva, bez tření, topicky, třikrát denněOd 260 tření.
FraxiparinŘešeníSubkutánně nebo intravenózně s ohledem na tělesnou hmotnostOd 2100 rub.
ClexaneŘešeníSubkutánně v dávce předepsané ošetřujícím lékařemOd 570 rub.

V tabulce jsou uvedena jména účinných nepřímých antikoagulancií:

SkupinaTitulFormulář vydáníDávkování a frekvence podávánípřibližná cena
MonokumarinyWarfarinTabletyPočáteční dávka je 10 mg denněOd 80 rub.
MarkumarTabletyPočáteční dávka je 4-6 tablet s postupným snižováním denního objemuOd 3500 rub. v balení po 100 ks.
SinkumarTabletyPočáteční dávka je 4-8 tablet s postupným snižováním denního objemuOd 580 rub.
DicumarinyTranexamTabletyLékař vypočítá dávku na základě indikaceOd 250 rub.
IndandionsOmefinTabletyPočáteční dávka - 0,05 g denněŽádná data
FenilinTabletyPočáteční dávka je 0,12-0,2 g ve 3-4 dávkáchOd 150 rub.

Existuje další skupina antikoagulancií - nová generace, která zahrnuje Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran. Léky se vyvíjejí. Výhody - rychlý terapeutický účinek, méně vedlejších účinků, žádné riziko vnitřního krvácení. Ty jsou často předepisovány, aby se zabránilo mrtvici u lidí s fibrilací síní..

Kontraindikace

Přes účinnost přímých a nepřímých antikoagulancií jsou drogy v některých případech kontraindikovány:

  • v přítomnosti ulcerativních novotvarů v zažívacím systému, což vytváří riziko vnitřního krvácení;
  • se závažnými patologiemi ledvin, včetně selhání párových orgánů;
  • s těžkými onemocněními jater, například s chronickou hepatitidou, a dalšími, které se vyskytují s porušením sekrece žluči;
  • s nedostatkem vitamínu spojeným s vitaminem K nebo kyselinou askorbovou;
  • s onemocněním krve;
  • se septickou endokarditidou;

Ve druhém případě je omezení způsobeno zvýšeným rizikem vnitřního krvácení a také vývojem abnormalit plodu. Proto se doporučuje, pokud je to možné, přestat brát prostředky již ve fázi plánování těhotenství.

Po poranění mozkové části, zejména mozku, je zakázáno užívat antikoagulancia. Jinak nastane negativní jev ve formě inhibice vědomí.

Možné nežádoucí účinky

Riziko vzniku negativních příznaků po užití antikoagulancií se zvyšuje za přítomnosti následujících faktorů:

  • s vývojem nemocí, které jsou kontraindikacemi pro získání finančních prostředků (selhání ledvin atd.);
  • při užívání s jinými léky, s nimiž jsou antikoagulancia nekompatibilní;
  • při léčbě pacientů starších 65 let;

Nejběžnějším vedlejším příznakem je vnitřní krvácení. Mezi další negativní projevy:

  • příznaky kůže, charakteristické pro alergickou reakci těla: vyrážka, svědění, pálení, oblasti s hyperémií atd.;
  • nekrotické změny na epidermis způsobené trombózou žil a kapilár lokalizovaných v podkožní tukové vrstvě;
  • příznaky obecné intoxikace: bolest hlavy, slabost, febrilní syndrom;
  • klinické projevy zažívacího systému: nevolnost a zvracení, bolest v epigastrické oblasti, tvorba ulcerativních novotvarů v ústní dutině;
  • porušení jater a ledvin;
  • mezi vzdálenými vedlejšími příznaky (vznikajícími po 1-2 týdnech antikoagulační terapie) - cholesterol microembolismus, leukopenie, agranulocytóza.

Chcete-li zabránit vzniku negativních reakcí před přijetím antikoagulancií, musíte navštívit lékaře, který vám předepíše správnou dávku a určí maximální možnou dobu léčby.

Nevýhody antikoagulancií a interakce

Jednou z hlavních nevýhod přímé a nepřímé antikoagulační terapie je možnost vzniku vnitřního krvácení. Kromě krvácení do vnitřních orgánů, například v zažívacím traktu, k tomu může dojít také v podkožní vrstvě.

Další nevýhodou léků ze skupiny antikoagulancií je vysoká cena. Relativně levné léky - obsahující warfarin ve složení.

Přes dostupnou cenovou politiku fondů s warfarinem je během léčby nezbytné pravidelné sledování laboratorních parametrů.

Mezi nevýhody patří častý výskyt specifických nežádoucích účinků. Například léky obsahující heparin způsobují trombocytopenii a výrobky na bázi warfarinu způsobují nekrózu kožní tkáně a další epidermální patologie.

Nevýhoda antikoagulační terapie spočívá v nemožnosti kombinace s určitými léky v důsledku vývoje specifických reakcí. Snížený terapeutický účinek při komplexním podání:

  • s barbituráty, karbamazepinem, griseofulvinem, glutethimidem;
  • estrogenové přípravky, hormonální antikoncepční prostředky;
  • hydrochlorid hlinitý, cholestyramin, colestipol;
  • alkoholické nápoje (pro chronický alkoholismus).

Zvýšené riziko vnitřního a epidermálního krvácení při komplexním použití:

  • s kyselinou acetylsalicylovou, ticlopidinem, nesteroidními protizánětlivými léčivy, cefalosporiny, peniciliny, fenylbutazon, sulfinpyrazon;
  • antimetabolity, chinidin, chinin, salicyláty;
  • glukokortikoidy.

Zlepšení terapeutického účinku při komplexním podání:

  • s perorálními antibiotiky, sulfonamidy;
  • s acetaminofenem, chloralhydrátem, kyselinou ethakrylovou, miconazolem;
  • s omeprazolem, ko-trimoxazolem, ethanolem, metronidazolem, ofloxacinem, statiny;
  • s anabolickými steroidy, chřipkovou vakcínou, tetracykliny, hormony štítné žlázy, vitamin E.

Pokud není možné vyloučit komplexní příjem nekompatibilních léků, je důležité neustále sledovat stav pacienta (kontrola rychlosti koagulace krve, detekce sedimentu v moči, stanovení hladiny protrombinu atd.).

Předávkování a léčba

Odpovídající studie a pozorování prokázaly, že sto jednotlivých dávek produktů na bázi warfarinu ve vysokých dávkách nezpůsobuje vážné negativní reakce. Předávkování antikoagulanty jinou účinnou látkou nebo opakované nadměrné dávky doporučené dávky warfarinu jsou doprovázeny následujícími příznaky:

  • výskyt podkožního krvácení (modřiny);
  • přítomnost krve v moči a stolici;
  • zvýšený objem menstruační krve u žen;
  • vytváření rozsáhlých hematomů v krční páteři, což pomáhá stlačovat dýchací cesty;
  • intrakraniální krvácení.

Před vstřebáním aktivních složek do krve by mělo být vyvoláno zvracení vypitím velkého množství tekutiny a přitlačením na kořen jazyka. K odstranění léku ze střev je oběti podán jakýkoli sorbent, například aktivní uhlí.

První pomoc se doporučuje během prvních 2 hodin po užití zvýšené dávky léku, protože pozdější aktivity nebudou účinné.

Další rehabilitační opatření jsou prováděna ve stacionárních podmínkách. Pokud je narušena hemodynamika nebo hypoxémie, provede se krevní transfuze.

Antikoagulancia se předepisují při léčbě mnoha onemocnění, která se vyskytují se zvýšením viskozity krve. Pro dosažení maximálního terapeutického účinku před použitím prostředků je třeba eliminovat kontraindikace a stanovit denní sazbu s ohledem na primární patologii.

Sdílej se svými přáteli

Udělejte dobrou práci, nebude to trvat dlouho

Top