Hlavní // Tachykardie

Antikoagulancia - léčiva pro použití ve vaskulárních patologiích

Onemocnění cévního systému jsou rozšířená po celém světě. Komplikace, které s sebou přinášejí, jsou často příčinou zdravotního postižení a úmrtnosti. Síly lékařů jsou proto zaměřeny na prevenci a léčbu cévních patologií a na boj proti jejich následkům. Nejčastější podmínky vedoucí k zahuštění krve jsou: ateroskleróza, komplikace diabetu mellitu, křečové žíly dolních končetin, hemoroidy, narušená integrita žil a tepen, sedavý životní styl, který způsobuje stagnaci. To vše může vést ke spuštění specifických procesů v těle. Změny vaskulárního a oběhového systému stimulují trombózu, což vede k hrozným následkům. Antikoagulancia - léky, které pomáhají tomuto procesu zabránit.

Mechanismus trombózy

Při zpomalení průtoku krve, přetížení cév existuje riziko vzniku krevní sraženiny. K tomu, aby se utvořil, je však zapotřebí další faktor - poškození endotelu. Tento mechanismus vede k adhezi destiček k cévní stěně. To má za následek fyziologickou reakci oběhového systému, která je vyjádřena vrstvením na sraženině fibrinu, což je retence červených krvinek. Posledním krokem je zatažení trombu, tj. Hustá adheze všech jeho částí k sobě (jako by lepení). K těmto procesům mohou přispívat nemoci oběhového systému, u nichž má krev původně mít hustou konzistenci. Kromě toho existuje reakce těla na velkou ztrátu tekutin - DIC, která se projevuje intravaskulární koagulací a je běžnou příčinou úmrtí pacientů.

Mechanismus působení antikoagulancií

Reakcí obrácenou k zahušťování krve je její zředění. K tomu má tělo speciální látky, které tento proces řídí - antikoagulancia. Při onemocnění cévního systému není přirozená obrana nejčastěji dostatečná. Proto se provádí substituční léčba léky obsahujícími antikoagulancia. Drogy jsou široce používány v medicíně a používají se jak pro pohotovostní péči o pacienty, tak pro preventivní účely. Tato léčiva uplatňují svůj účinek tím, že narušují tvorbu fibrinu, jednoho z účastníků tvorby trombu. Mohou ovlivnit srážení krve pomocí přímých a nepřímých mechanismů..

Klasifikace antikoagulancií

Existují 2 velké skupiny drog, jedná se o přímé a nepřímé antikoagulancia. První mají depresivní účinek na trombin, krevní faktor, který spouští patologický mechanismus. Používají se intravenózně. Nejvýraznějším představitelem první skupiny je droga „Heparin“.

Nepřímé antikoagulancia jsou k dispozici ve formě tablet, jejich úlohou je blokovat protrombin, který se tvoří v játrech. Tato léčiva patří do farmakologické skupiny antagonistů vitaminu K, jejich nejvýznamnějším zástupcem je léčivo „Warfarin“. Nepřímé antikoagulanty jsou zase tří typů: mono-, dicumariny a indandiony.

Indikace pro použití

Přímo působící antikoagulancia mají následující indikace k použití: žilní a arteriální trombóza, zhoršená koronární a mozková cirkulace - infarkt myokardu, cévní mozková příhoda, křečové žíly, diabetes mellitus (s vývojem nefro- a retinopatií), DIC. Kromě toho je Heparin a jeho deriváty předepisovány pro krevní transfuzi a srdeční chirurgii pomocí umělých chlopní..

Antagonisté vitamínu K mají stejné indikace jako přímé antikoagulancia, ale jejich účinek je delší. Začátek jejich činnosti je také zpomalen, takže je nelze použít v akutních procesech, které vyžadují okamžitou pomoc. Antagonisté vitaminu K jsou předepisováni u chronických křečových onemocnění, diabetes mellitus, kardiovaskulárních patologií..

Kontraindikace

Mnoho cévních onemocnění může být komplikováno krvácením. V tomto případě bude ředidlo krve situaci jen zhoršovat. Z tohoto důvodu jsou všechny patologie, u nichž existuje riziko, kontraindikací pro použití antikoagulancií. K krvácení dochází, když jsou stěny cév oslabeny, praskají, dříve existující defekty (například ulcerativní povrch), zatímco použití antikoagulancií je extrémně nebezpečné. Přípravy na přímé i nepřímé akce jsou zakázány v následujících patologiích:

Kromě těchto patologií se antikoagulancia nedoporučují pro alkoholismus, těžké poškození hemoroidních žil, pankreatitidu.

Léky patřící do skupiny antikoagulancií

Zástupci, kteří mají přímý účinek, jsou léčiva „Cybernine“, „Heparin“, „Trombofobe“, „Calciparin“, „Fragmin“, „Fraxiparin“, „Fluxum“, „Klivarin“, „Kleksan“. Antagonisty vitaminu K zahrnují následující antikoagulancia: drogy "Warfarin", "Sincumar", "Trombostop", "Fepromaron", "Fenilin" atd..

Antagonista vitaminu K

Vitamin K v játrech podporuje y-karboxylaci zbytků kyseliny glutamové, které jsou součástí faktorů II, VII, IX a X. Karboxylové skupiny jsou nezbytné pro vazbu zprostředkovanou Ca2 + na fosfolipidové povrchy. Existuje několik derivátů vitaminu K, které mají různý původ: K₁ (fyttomenodion) z rostlin obsahujících chlorofyl; NA₂ tvoří střevní mikroflóru; NA₃ chemicky syntetizované (menadion). Všechny z nich jsou hydrofobní, pro jejich vstřebávání jsou vyžadovány žlučové kyseliny.,

a) Perorální antikoagulancia. Struktura je podobná jako u vitamínu K₄-hydroxykumariny působí jako „falešný“ vitamin K a brání regeneraci redukovaného (aktivního) vitamínu K z jeho epoxidu, čímž narušuje syntézu koagulačních faktorů závislých na vitaminu K.

Coumariny se po perorálním podání dobře absorbují. Trvání jejich akce se do velké míry liší. Syntéza koagulačních faktorů závisí na poměru mezi koncentracemi kumarinů a vitamínu K v hepatocytech. Dávka nezbytná pro adekvátní antikoagulační účinek se stanoví individuálně pro každého pacienta. Ke kontrole dávkování během léčby se používá mezinárodní normalizovaný poměr..

Indikace. Hydroxycoumariny se používají k prevenci tromboembólie, například fibrilací síní nebo po protetických srdečních chlopních.

b) Nejvýznamnějším vedlejším účinkem je krvácení. Při použití kumarinů se tomu můžete vyhnout zavedením vitaminu K do těla pacienta. Krevní koagulační systém se však vrátí do normálního stavu pouze několik hodin nebo dnů po obnovení syntézy v játrech a v krvi se obnoví dostatečná hladina karboxylovaných koagulačních faktorů. V naléhavých případech jsou chybějící faktory tvořeny přímo (transfuzí plné krve nebo protrombinového koncentrátu).

Jiné známé vedlejší účinky: hemoragická nekróza kůže a alopecie v počátečním stádiu léčby: zhoršená tvorba chrupavky a kostní tkáně a poškození centrálního nervového systému (v důsledku krvácení v embryonálním období; zvýšené riziko retroplacentálního krvácení).

c) Interakce s jinými látkami. Při výběru dávky hydroxykumarinů je nutné zajistit nepolapitelnou rovnováhu mezi rizikem krvácení (příliš silný účinek) a trombózou (příliš slabý účinek). I při úspěšně zvolené dávce těchto léků může být tento proces nekontrolovatelný, pokud nezohledníte některé doprovodné faktory..

Pokud pacient změní obvyklou stravu a začne konzumovat více zeleniny, může před jeho antagonisty převládat vitamin K. Někteří zástupci okrasného zelí, jako je Braunclecol (Brassica crispa), které odborníci na koagulační systém nazývají „bomba naplněná vitamínem K“, obsahují velmi velké množství vitaminu. Antagonisté vitaminu K mohou převládat při potlačování střevní mikroflóry produkující vitamín K v důsledku antibiotické terapie.

Léky, které aktivují enzymatické biotransformační procesy v játrech, mohou urychlit vylučování hydroxykumarinu a tím snížit jeho hladinu v krvi. Léky, které inhibují biotransformaci v játrech (N₂-blokátor cimetidin), zvyšují účinek hydroxykumarinů. Kromě farmakokinetiky je třeba vzít v úvahu také farmakodynamické interakce. Kyselina acetylsalicylová a) zpomaluje hemostázu kvůli inhibici agregace destiček ab) může způsobit poškození žaludeční sliznice erozí krevních cév.

Antagonisté vitaminu K

Podle zásad medicíny založené na důkazech je jedním z hlavních léků pro prevenci mrtvice a systémového tromboembolismu u AF antagonistů vitaminu K (AVK). Metaanalýza 6 studií zahrnujících 2 900 pacientů s AF odhalila 61% snížení relativního rizika mrtvice s warfarinem. Frekvence krvácení ve skupině s warfarinem byla 0,3% ročně oproti 0,1% za rok ve skupině s placebem..

U pacientů s AF by měla být zvážena proveditelnost použití antagonistů vitaminu K (AVK) v přítomnosti alespoň jednoho rizikového faktoru pro tromboembolické komplikace. Při rozhodování o jmenování AVC by mělo být provedeno důkladné vyhledávání možných kontraindikací a měly by být brány v úvahu preference pacienta.

Z antagonistů vitaminu K by měly být upřednostněny deriváty kumarinu (warfarin, acenocoumarol), které mají ve srovnání s deriváty indandionu výhody ve farmakokinetice, což při dlouhodobém používání poskytuje předvídatelnější a stabilnější antikoagulační účinek. Deriváty indandionu (fenindionu) jsou považovány pouze za alternativní lék pro nesnášenlivost nebo nepřístupnost kumarinových léků.

Jmenování jakéhokoli antagonisty vitaminu K vyžaduje povinnou kontrolu mezinárodního normalizovaného poměru (INR) jak během výběru jednotlivé dávky léku, tak po celou dobu léčby. V současné době je hladina antikoagulace s použitím antagonistů vitaminu K odhadována na základě výpočtu INR. Pro prevenci cévní mozkové příhody a systémové tromboembólie u pacientů s AF bez poškození srdečních chlopní je cílová INR 2,5 (terapeutické rozmezí od 2,0 do 3,0). Tento rozsah poskytuje optimální rovnováhu mezi účinností a bezpečností léčby..

Standardní algoritmus pro výběr terapie warfarinem vyžaduje stanovení saturační dávky s další titrací pod kontrolou INR, dokud není stanovena individuální údržba. Počáteční nasycená dávka je 5 - 7,5 mg.

Nižší saturační dávka warfarinu (méně než 5 mg) může být doporučena pro pacienty starší 70 let, kteří mají sníženou tělesnou hmotnost a sérový protein, jakož i příznaky selhání jater nebo ledvin, dysfunkci štítné žlázy, současnou léčbu amiodaronem a časnou pooperační doba. Prevence cévní mozkové příhody pomocí AVC se považuje za účinnou, pokud procento měření INR, které spadají do terapeutického rozmezí každého pacienta, přesahuje 60%. Terapeutické hodnoty INR by měly být dosaženy u všech pacientů, včetně starších osob.

Citlivost pacienta na warfarin závisí na farmakogenetických vlastnostech, zejména na přenosu polymorfismů genů cytochromu P450 2C9 (CYP2C9), které řídí metabolismus warfarinu v játrech a komplexu 1 epoxidové reduktázy vitaminu K (VKORC)₁) - cílové molekuly antagonistů vitaminu K.

Přeprava různých genotypů CYP2C9 a VKORC₁ ovlivňují potřebu denní dávky warfarinu a jsou spojeny s rizikem krvácení. Přeprava polymorfismů, které zvyšují citlivost pacienta na warfarin, často v evropské populaci, a lze je kombinovat.

Evropští odborníci se domnívají, že před zahájením léčby warfarinem není nutné rutinní genotypování, protože náklady na studium farmakogenetiky warfarinu se u většiny pacientů nevyplácejí. Náklady však mohou být odůvodněny u pacientů s vysokým rizikem krvácení při zahájení léčby antagonisty vitaminu K..

V únoru 2010 FDA v USA považovala za nutné doplnit pokyny k použití warfarinu, což odráží závislost udržovacích dávek léku na přepravě polymorfismů CYP2C9 a VKORC₁ (tab. 6). V případech, kdy pacient s AF zná polymorfismy CYP2C9 a VKORC₁, Pro výpočet osobní nasycení a udržování dávek warfarinu můžete použít algoritmus B.F.Gage, který je k dispozici na webových stránkách www.warfarindosing.org.

Tabulka 6.

Pokyny pro údržbu FDA
warfarin v závislosti na přepravě polymorfismů CYP2C9 a VKORC₁

VKORC1	CYP2C9
* 1 / * 1	* 1 / * 2	* 1 / * 3	* 2 / * 2	* 2 / * 3	* 3 / * 3
Gg	5-7 mg	5-7 mg	3-4 mg	3-4 mg	3-4 mg	0,5 - 2,0 mg
GA	5-7 mg	3-4 mg	3-4 mg	3-4 mg	0,5 - 2,0 mg	0,5 - 2,0 mg
AA	3-4 mg	3-4 mg	0,5 - 2,0 mg	0,5 - 2,0 mg	0,5 - 2,0 mg	0,5 - 2,0 mg

Rezistence na warfarin (potřebná 20 mg nebo více pro udržení terapeutických hodnot INR) je vzácná (ne více než 1% všech uživatelů warfarinu).

Vlastní monitorování INR pomocí speciálních přenosných analyzátorů se považuje za možné, pokud pacient nebo někdo, kdo se o něj stará, je schopen provádět nezbytné manipulace. Současně je důležité absolvovat předběžný výcvik s odborníkem a zůstat v kontaktu s lékařem a zařízení pro nezávislé monitorování INR by měla být vysoce kvalitní a kalibrovaná.

Základy terapie antagonisty vitaminu K pro lékaře

* Impact factor pro rok 2018 podle RSCI

Časopis je zařazen do Seznamu recenzovaných vědeckých publikací Komise pro vyšší atestaci.

Přečtěte si nové vydání

Od doby velkých randomizovaných studií do současnosti nemá Warfarin jinou alternativu pro dlouhodobou profylaxi tromboembolických komplikací u pacientů s fibrilací síní bez poškození srdečních chlopní, pacientů s umělou chlopní a také u lidí, kteří podstoupili žilní trombózu..

Přímé a nepřímé antikoagulancia: přehled léků

Antikoagulancia jsou skupina léčiv, která ovlivňují koagulaci krve: prudce klesá, reologické vlastnosti tkáně se mění, stává se tekutinou a snáze prochází cévami, ale riziko nekontrolovaných procesů se výrazně zvyšuje. Primárně krvácí.

Tento typ léku je mnohem silnější než protidestičková činidla, která vypadají. Je přísně zakázáno užívat takové léky bez jmenování ošetřujícího specialisty. Vyžaduje se dynamické monitorování, nepřetržité monitorování.

Navzdory veškerým rizikům je v důsledku nestabilní účinnosti nutné použití tohoto typu drogy ve většině případů. V jakých situacích a co potřebujete vědět?

Klasifikace a mechanismus působení

Dělení se provádí podle povahy účinku, farmakologické aktivity a způsobů, jak léky ovlivňují tělo pacienta.

Klasifikace antikoagulancií je poměrně omezená, existují dva hlavní typy: přímý a nepřímý účinek. Ve všech klinických případech však pokrývají více než terapeutické potřeby..

Přímo

Za normálních podmínek je koagulace (proces koagulace krve) založena na skupině specifických látek. Zajišťují agregaci tvarovaných buněk, rychlé uzavření rány nebo části cévy, která je zničena pod vlivem mechanického nebo jiného faktoru.

Hlavní složkou tohoto typu je trombin. Přímo působící farmaceutické antikoagulancia ovlivňují jeho aktivitu, zatímco koncentrace složky zůstává nezměněna.

Trombin je stále produkován a detekován během krevního testu. Stává se však neaktivní, což je základem práce přímých antikoagulancií.

Léky tohoto typu jsou v urgentní terapii považovány za zlatý standard. Vzhledem k agresivnímu farmakologickému účinku se však důrazně nedoporučuje používat tuto podskupinu léků, pokud se jedná o dlouhý léčebný cyklus.

Léky se rychle metabolizují, zpracovávají a vylučují. Příznivý účinek netrvá dlouho, vedlejší účinky jsou závažné, až do masivního krvácení.

Proto, bez kontroly hematologem, je nemožné používat takové drogy.

Nepřímý

Tato podskupina léčiv má složitý mechanismus účinku díky schopnostem aktivních složek, které tvoří léčivo.

Užitečný výsledek se zásadně liší od předchozí skupiny léčiv.

Nepřímé antikoagulancia ovlivňují trombin, zcela neutralizují sloučeninu a ničí ji. Kromě toho ovlivňují další koagulační faktory a nepřímo ovlivňují rychlost agregace krevních buněk.

Kromě samotného zkapalňovacího účinku přispívají léky tohoto typu k normalizaci výživy tkání myokardu, uvolňují svaly cév, odstraňují také organické soli, obnovují koncentraci cholesterolu.

Vzhledem k relativně nižší agresivitě při používání mohou být tyto léky použity v dlouhých cyklech.

Vedlejší účinky jsou také závažné a rizika jejich vývoje při nekontrolovaném použití jsou velká. Je nepřijatelné samostatně přijímat tuto podskupinu.

Není možné jednoznačně hovořit o tom, které léky jsou lepší. Vše záleží na konkrétním klinickém případě..

Přímo působící antikoagulancia

Mezi možné indikace pro použití:

• Trombóza jakékoli lokalizace. Proces zpravidla ovlivňuje velké cévy dolních končetin. Charakteristickým rysem je tvorba sraženin z tvarovaných buněk a fibrinového proteinu, překrývajících lumen struktur.

Normální změny krevního oběhu se stávají slabými a nedostatečnými pro výživu tkání. Antikoagulancia mohou pomoci v počátečních stádiích patologického procesu. Pak se bez trombolytiky neobejdete.

• Tela. Poškození plicní tepny. Často se vyskytuje v praxi specialistů. Je doprovázeno rychlým zvýšením tlaku, problémy v práci srdce. Pokud překrytí lumenu cév není tak velké, existuje stále šance na uzdravení. Přímo působící antikoagulancia se používají jako pomocné antitrombotické látky.

• Tromboflebitida. Typicky, tvorba sraženin se současným vývojem zánětlivého procesu z cév. V doprovodu mnohem vážnějšího stavu se zotavení provádí v nemocnici.

• Angina pectoris. Akutní narušení průtoku krve ve strukturách srdce však stupeň poruchy nedosahuje kritického bodu. Protože nedochází k rozsáhlé smrti svalové tkáně. Stále existují šance na uzdravení, a to bez následků.

• Infarkt myokardu v akutní fázi. Použití antikoagulancií je možné v kterémkoli stadiu patologického procesu. Největší prospěšný účinek je pozorován, když je předepsán v počáteční fázi. Během rehabilitačního období po infarktu myokardu je nutné podávání vzhledem k vysokému riziku tvorby sraženin.

• DIC-syndrom ve fázi trombotických lézí.
• Autoimunitní poruchy ledvin a systémové patologické procesy, jako je lupus erythematosus. Aplikace je možná v jakékoli fázi..
• Mikrocirkulační poruchy. Jako součást preventivních opatření. Použití antikoagulancií je však přípustné pouze v krátkých cyklech. Pod dohledem odborníka.
• Hemoroidy. Jako masti pro vnější použití.

Seznam drog

Heparin pro místní použití je klasická forma léků. Je předepsán pro hematomy v počátečních stádiích křečových žil.

Koncentrace účinné látky je minimální, proto je pravděpodobnost vedlejších účinků při správném použití zanedbatelná.

Seznam přímo působících antikoagulancií: Heparin, Lyoton, Venolife, Hepatrombin, Heparinová mast. Částečně přítomná v troxevasinové masti.

Prostředky pro vnitřní použití. Používají se k léčbě systémových nemocí, pokud není možné omezit se na místní expozici..

To zahrnuje dva podtypy drog:

• První jsou hepariny s nízkou molekulovou hmotností. Seznam názvů produktů: Clexane, Klivarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. Poskytují rychlý účinek a relativně silný, v menší míře ovlivňují kromě trombinu i další koagulační faktory. Používají se podle indikací jako nouzové léky nebo k léčbě chronických onemocnění.
• Druhým jsou hepariny o střední molekulové hmotnosti. Obecný název - Cybernine.

Seznam antikoagulačních léčiv je mnohem širší, avšak klíčová léčiva uváděná na farmaceutickém trhu jsou založena na látce.

Kontraindikace

Typické důvody pro odmítnutí použití:

• Krvácení jakékoli lokalizace. Neprocházejte zesílením procesu, který bude nakonec pro pacienta fatální.
• Prokázané poruchy koagulace. U různých onemocnění, ať už je to trombocytopatie, poruchy produkce speciálních látek podílejících se na agregaci tvarovaných buněk.

• Hemoragická mrtvice. Doprovázeno ničením cév v mozku. S paralelním použitím přímých antikoagulancií se vyvíjí velký hematom, který stlačuje nervovou tkáň. To je cesta k smrti.

• Aneuryzma. Stěnový výčnělek tepen.

• Maligní hypertenze. Stabilní rychlý nárůst tlaku na kritickou úroveň.
• Patologie gastrointestinálního traktu. Obzvláště ulcerativní, potenciálně schopné způsobit krvácení.
• Nedávno provedené operace. Jakákoli lokalizace.
• Individuální nesnášenlivost složek léčiv. Alergické reakce.

Seznam není úplný. Posouzení seznamu je vyžadováno v anotaci konkrétního jména.

Vedlejší efekty

• Krvácející.
• Tvorba hematomu.
• Dyspeptické příznaky.
• Zbarvení, bledost.
• Bolest hlavy, slabost. Poruchy nervového systému.
• Vyrážka. Alergické reakce.

Nepřímé antikoagulanty

Indikace pro použití:

• Recidivy infarktu myokardu. Opakované epizody akutních poruch oběhu v srdečních tkáních. Nacházejí se hlavně u starších pacientů. Užívejte drogy opatrně.
• Chronické srdeční selhání.

• Přetrvávající trombóza, zejména hluboké žíly dolních končetin s neúčinností jiných prostředků.

• Poškození plicní tepny. V systému se specializovanými léky, především trombolytiky. Musí však být kombinovány s velkou péčí, protože rizika smrtelného krvácení jsou velká.

Kromě výše uvedených indikací lze výše popsané důvody rozlišit. S tím rozdílem, že antikoagulanty nepřímého působení se v akutních stavech používají méně často, je jejich účel prováděn u chronických onemocnění srdce, krevních cév, hematologických poruch.

Seznam drog

Seznam nepřímých antikoagulancií obsahuje tři položky:

• Warfarin. Je k dispozici ve formě tablet pro orální podání a je ve většině případů předepisován pacientům. Mimo jiné se považuje za nejbezpečnější a nejúčinnější. Důležité plus lze nazvat významnou závislostí na dávkování. Čím vyšší je koncentrace v krvi, tím vážnější je pozitivní účinek..

V tomto případě, jakmile je lék zrušen, negativní jevy, vedlejší účinky rychle vymizí. Díky univerzálnosti a flexibilitě warfarinu je při léčbě většiny patologických stavů nezbytná..

• Neodicumarin. V akutních případech je předepsán relativně zřídka. Současně vyžaduje použití léku systematické podávání, protože k pozitivnímu účinku nedochází okamžitě, ale postupně, protože se aktivní složka v těle hromadí.
• Acenocoumarol. Používá se jako účinný analog v případě nesnášenlivosti s předchozím jménem..

Nepřímé léky se používají přísně podle indikací, a to i přes velkou bezpečnost a variabilitu pozitivního účinku.

Kontraindikace

Důvody pro odmítnutí použití nepřímých antikoagulancií jsou zhruba stejné jako u přímo působících léků.

Mezi další patří těhotenství a hrozba potratu. Také náchylné k děložnímu krvácení.

Obecně by neměly být během těhotenství a kojení předepisovány léky na ředění a změnu reologických vlastností. Toto je univerzální základ pro selhání..

Nedoporučuje se používat léky k nápravě poruch u dětí. Protože antikoagulancia mohou zpomalit tvorbu kostí, způsobují hemoragické problémy.

Specifické kontraindikace - závažné dysfunkční poruchy jater a ledvin. V tomto případě léky pouze poškodí, zhorší situaci..

Vedlejší efekty

V zásadě existují stejné nežádoucí účinky jako při použití přímo působících antikoagulancií. Hematomy se často tvoří, krvácení se vyvíjí.

Pacienti se setkávají s dyspeptickými procesy (pálení žáhy, nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, alternativní poruchy stolice).

Alergické reakce jsou často detekovány podle typu kožní vyrážky. Méně obyčejně, jiné závažnější formy porušení: Quinckeho edém, anafylaktický šok.

Zvláštní pozornost by měla být věnována pacientům s komplexní netolerancí vůči skupině léčivých přípravků. Polyvalentní alergická reakce.

Jmenování antikoagulancií se provádí přesně podle indikací, nejedná se o léky, které lze použít libovolně. Rizika jsou příliš velká, tímto způsobem nelze dosáhnout pozitivní akce. Stojí za to kontaktovat hematologa.

Přímé a nepřímé antikoagulanty

Téměř všichni pacienti trpící srdečními chorobami by měli užívat speciální léky na ředění krve. Všechny tyto léky lze rozdělit na 2 hlavní typy: přímo působící antikoagulancia a antagonisty vitaminu K (nepřímý účinek). Jak pochopit, jaký je rozdíl mezi těmito poddruhy a jaký je mechanismus jejich účinku na tělo?

Vlastnosti použití nepřímých antikoagulancií

Nepřímé antikoagulanty narušují syntézu koagulačních faktorů v játrech (protrombin a proconvertin). Jejich účinek se projevuje 8-12 hodin po podání a trvá od několika dnů do dvou týdnů.

Nejdůležitější výhodou těchto léků je to, že mají kumulativní účinek. Antagonisté vitaminu K (druhé jméno pro nepřímé antikoagulancia) se používají pro primární a sekundární prevenci tromboembolismu více než 50 let..

Vitamin K je nedílnou součástí procesu koagulace..

Warfarin a další deriváty kumarinu jsou nejčastěji používanými antikoagulanty nepřímého působení. AVK (zkrácený název pro antagonisty vitaminu K) má mnoho omezení, takže byste je neměli začít brát sami.

Správnou dávku může vybrat pouze kvalifikovaný lékař na základě výsledků testů. Pro včasné přizpůsobení dávky je nezbytné pravidelné sledování krevního obrazu..

Proto je třeba mít na paměti, že pokud lékař předepsal užívání warfarinu 2krát denně, je zakázáno nezávisle snižovat nebo zvyšovat dávku.

Rovněž se nedoporučuje pokračovat v užívání léku ve stejné dávce po dlouhé přestávce. Warfarin má poločas 40 hodin a začíná působit nejméně po 7 dnech. Lék je metabolizován v játrech a vylučován močí. Warfarin je v současnosti nejlepší možností léčby u pacientů s ischemickou mozkovou příhodou..

Seznam nepřímých antikoagulancií a mechanismus jejich působení

Seznam nepřímých antikoagulancií je veden warfarinem (jiné obchodní jméno je „Coumadin“). Toto je jeden z nejpopulárnějších léků předepsaných k prevenci krevních sraženin..

Méně populárními antagonisty vitaminu K jsou syncumar, acenocumarol a dicumarol..

Mechanismus účinku těchto léků je totožný: snížení aktivity absorpce vitamínu K, což vede k vyčerpání koagulačních faktorů závislých na vitaminu K.

Pacienti, kteří užívají warfarin a synonymní antikoagulancia, by měli omezit denní příjem vitaminu K potravou a výživovými doplňky. Náhlé změny hladiny vitaminu K v těle mohou významně zvýšit nebo snížit účinek antikoagulační terapie..

Nevýhody antagonisty vitaminu K

Warfarin je skutečným „starým“ farmaceutickým trhem

Až do konce roku 2010 byl antagonista vitaminu K (warfarin) jediným perorálním antikoagulantem schváleným Světovou zdravotnickou organizací pro prevenci tromboembolických komplikací u pacientů s neventilovou fibrilací síní a léčbu žilní tromboembolie. Po půl století lékárníci podrobně studovali účinnost léku a také jasně identifikovali nedostatky a vedlejší účinky..

Mezi nejčastější patří:

• úzké terapeutické okno (pro otravu stačí vypít minimální počet tablet);
• interakce s potravinami bohatými na vitamín K (užívání tablet v kombinaci s každodenní konzumací zelené zeleniny může vést k hyperkalémii);
• opožděný antikoagulační účinek (to znamená, že mezi zahájením léčby a prvními výsledky musí uplynout několik týdnů). Pro prevenci žilní trombózy je toto období příliš dlouhé;
• potřeba častého sledování krevního stavu a úpravy dávky;
• možnost modřin a krvácení.

Co může ovlivnit účinek užívání antagonistů vitaminu K?

Antikoagulační účinek AVK mohou významně ovlivnit následující faktory:

• stáří;
• podlaha;
• tělesná hmotnost;
• stávající strava;
• užívání bylinných doplňků;
• brát jiné drogy;
• genetická onemocnění.

Výhody a nevýhody přímo působících antikoagulancií

Za posledních 6 let se na farmaceutickém trhu objevily nové přímé antikoagulancia. Jsou alternativou k antagonistům vitaminu K při léčbě tromboembolie a prevenci trombózy. Přímé perorální antikoagulancia (PAP) jsou účinnějším a bezpečnějším analogem antagonistů vitaminu K..

Přímé antikoagulanty jsou jedinou alternativou k antagonistům vitaminu K

Popularita PAP u kardiologů a pacientů není překvapující, protože mezi výhody lze zaznamenat:

• rychlý nástup akce;
• relativně krátký poločas;
• přítomnost specifických antidotních látek (může být užitečná při léčbě akutních ischemických mozkových příhod, jakož i pro eliminaci negativních symptomů po mrtvici);
• pevná dávka;
• nedostatek přímého účinku doplňků stravy na denní dávku léčiva;
• chybějící potřeba pravidelné laboratorní kontroly krve.

Nejběžnějším vedlejším účinkem, který se vyskytne po užití PAP, je zvýšené riziko krvácení. Vnímaná hrozba vážného krvácení je však relativně malá ve srovnání s výhodami, které přímé antikoagulancia poskytují..

Obchodní názvy přímých antikoagulancií a jejich mechanismus účinku

Klasifikace léků s přímým účinkem je o něco rozsáhlejší. Dabigatranetexilát (obchodní název "Pradaxa") je přímý inhibitor trombinu. Tento lék byl prvním přímým perorálním antikoagulantem mezi těmi, které schválila lékařská komunita..

Doslova za několik let byly do seznamu přímých antikoagulancií přidány inhibitory rivaroxabanu (xalerto a edoxaban). Dlouhodobé klinické studie prokázaly vysokou účinnost výše uvedených léků při prevenci cévní mozkové příhody a léčbě trombózy..

PAP mají zjevné výhody oproti warfarinu, a co je nejdůležitější, léky mohou být podávány bez pravidelného sledování krevního obrazu..

Pradaxa - nejstudovanější přímě působící antikoagulancium

Mechanismus účinku PAP se významně liší od mechanismu antagonistů vitaminu K. Každý přímo působící antikoagulant obsahuje malé molekuly, které se selektivně vážou na katalytické místo trombinu. Protože trombin podporuje koagulaci přeměnou fibrinogenu na fibrinová vlákna, vytváří dabigatran účinek blokování těchto vláken.

Mezi další účinné přímé antikoagulační mechanismy patří deaktivace destiček a snížená koagulace krve.

Poločas této skupiny léčiv je 7-14 hodin, doba výskytu terapeutického účinku se pohybuje od jedné do čtyř hodin.

Přímé antikoagulanty se hromadí v játrech za vzniku aktivních metabolitů a vylučují se močí.

Jako antikoagulancia se používají také dva typy heparinů - nefrakční (UFH) a nízkomolekulární (NMH).

Nízko frakční heparin se používá k prevenci a léčbě mírné trombózy již několik desetiletí..

Nevýhody UFH jsou v tom, že má variabilní antikoagulační účinek a také omezenou biologickou dostupnost. Heparin s nízkou molekulovou hmotností se získá depolymerací z nízké molekulové hmotnosti.

Heparin s nízkou molekulovou hmotností má specifickou distribuci molekulové hmotnosti, která určuje jeho antikoagulační aktivitu a trvání účinku. Výhodou LMWH je to, že si můžete snadno spočítat požadované dávkování a nemusíte se bát ani závažných vedlejších účinků. Z těchto důvodů se ve většině nemocnic na světě používá poddruh heparinu s nízkou molekulovou hmotností..

Jako antikoagulační činidlo se používá heparinový roztok.

Pro účinnou léčbu přímými antikoagulanty je nezbytná konzistence a pravidelnost.

Vzhledem k tomu, že tento typ léčiva má krátký poločas, jsou u pacientů, kteří záměrně nebo náhodně vynechají dávku, riziko trombózy nebo nedostatečná koagulace..

Vzhledem k tomu, že pozitivní účinek užívání PAP rychle ustupuje po vysazení léku, je mimořádně důležité dodržovat rozvrh podávání stanovený lékařem.

Je možné kombinovat přímé a nepřímé antikoagulanty?

Jak již bylo jasné, antikoagulancia se používají k terapeutickým a profylaktickým účelům při srdečních infarktech, angině pectoris, embolii různých orgánů, trombóze, tromboflebitidě.

V akutních podmínkách jsou obvykle předepisovány přímo působící antikoagulancia, která poskytují okamžitý účinek a narušují koagulaci krve..

Po 3–4 dnech (pokud je počáteční léčba úspěšná) lze terapii zvýšit nepřímými antikoagulanty.

Kombinovaná antikoagulační terapie se také provádí před operacemi na srdci a krevních cévách, během krevní transfúze a také pro prevenci trombózy..

Léčba kombinací různých typů antikoagulancií by měla být prováděna pod neustálým dohledem lékařů..

V souvislosti se zvýšením frekvence záchvatů anginy pectoris a paroxysmální fibrilace síní při současném léčbě dvěma typy léčiv, přítomnosti sedimentu v moči, rychlosti koagulace krve a hladiny protrombinu v krvi.

Kombinovaná antikoagulační terapie by měla probíhat pod lékařským dohledem.

Léčba kombinací různých antikoagulancií je kontraindikována u:

• hemoragická diatéza;
• nemoci doprovázené snížením srážlivosti krve;
• během těhotenství;
• zhoršená funkce jater a ledvin;
• zhoubné novotvary;
• peptický vřed.

Je-li krev v moči, je nutné také naléhavě přerušit kombinovanou terapii.

Jak zjistit účinnost užívání antikoagulancií?

Nepřímé koagulanty lze snadno detekovat v krvi a dokonce měřit jejich účinnost. Za tímto účelem byl vyvinut zvláštní ukazatel nazvaný „mezinárodní normalizovaný přístup“..

1. Osoba, která nepřijme nepřímé antikoagulancia, bude mít INR těsně pod 1.
2. Pacient užívající warfarin bude mít INR mezi 2,0 a 3,0. Jakmile lékaři uvidí tak vysoké dávky, budou připraveni na náhlé krvácení.
3. INR mezi 1 a 2 naznačuje, že u pacienta může být riziko vzniku ischemické mozkové příhody..
4. S INR 4 a vyšším existuje největší riziko srážení krve a rozvoje hemoragické mrtvice.

Krevní test INR svědčí o nepřímé antikoagulační terapii

Krevní test na INR však nedá objektivní ukazatele, pokud pacient užívá přímé antikoagulancia. Největším problémem u nejnovějších přímých antikoagulancií je nedostatek spolehlivého způsobu vyhodnocení jejich účinnosti..

Lékaři mohou zjistit čas na zastavení krvácení, ale neexistuje žádný ukazatel, který by vyhodnotil přítomnost antikoagulačních účinků. Například je to velmi důležité při léčbě pacientů, kteří přišli do sanitky v bezvědomí..

Pokud lékařský záznam neukazuje žádné informace o podávání antikoagulancií pacientům s přímým účinkem, je poměrně obtížné je rychle zjistit v krvi..

Co dělat v případě předávkování?

Přes všechny výše uvedené výhody jsou lékaři stále znepokojeni nedostatkem specifických protilátek pro použití v případě předávkování. Aby se zabránilo takovému vážnému stavu, lékaři dodržují následující pravidla:

• po 7 dnech používání snižte dávku epobaxanu;
• xalerto vyžaduje snížení dávky po 21denním kurzu.

V současné době, pokud dojde k život ohrožujícímu krvácení, včetně krvácení způsobeného nepřímými antikoagulanty, je pacientovi podáváno čerstvě zmrazená plazma, koncentrát protrombinového komplexu a Fitonadion..

Phytonadion je jedním z mála protilátek proti antikoagulancím

Farmakologie a mechanismus účinku každého antidota jsou odlišné. Různá antikoagulancia budou vyžadovat různé dávky a strategie pro podávání antidot..

Trvání průběhu a dávkování protilátek se počítá v závislosti na tom, jak pacient reaguje na již podaná léčiva (existují případy, kdy některá antidota nejen zastaví krvácení, ale také aktivují agregaci destiček)..

Úmrtnost PAP a AVK

U pacientů, kteří dostávali přímé antikoagulancia k prevenci komplikací srdečních chorob, došlo k většímu náhlému krvácení, ale zároveň k nižší úmrtnosti ve srovnání s pacienty, kteří dostávali antagonisty vitaminu K. Tímto způsobem se snižuje úmrtnost.

Tyto protichůdné výsledky jsou způsobeny skutečností, že většina studií se provádí v nemocnici.

Veškeré krvácení, ke kterému dochází, když je pacient v nemocnici a přijímá přímé antikoagulancia kapátkem, kvalifikovaný zdravotnický personál velmi rychle zastaví a nevede k úmrtí.

Pacient však nejčastěji bere nepřímé antikoagulancia bez dohledu lékařů, což vede k vyšší úmrtnosti.

Co srovnává antikoagulanty nové generace od jejich předchůdců

• Léky, které mohou zpomalit systém srážení krve člověka, se nazývají antikoagulancia.
• Jejich účinek je způsoben inhibicí metabolismu těch látek, které jsou odpovědné za produkci trombinu a dalších složek schopných vytvořit krevní sraženinu v cévě.
• Používají se k mnoha onemocněním, při kterých se zvyšuje riziko tvorby krevních sraženin v žilním systému dolních končetin, cévním systému srdce a plic.

Objev příběhu

Historie antikoagulancií začala na počátku dvacátého století. V padesátých letech minulého století do medicíny dorazil lék schopný ředit krev s účinnou látkou kumarin..

Prvním patentovaným antikoagulačním činidlem byl Warfarin (WARFARIN) a byl určen výhradně pro šikanování potkanů, protože léčivo bylo považováno za extrémně toxické pro člověka.

Stále rostoucí neúspěšné sebevražedné pokusy Warfarinů však donutily vědce změnit názor na nebezpečí pro člověka.

V roce 1955 se Warfarin začal předepisovat pacientům po infarktu myokardu. Do dnešního dne zaujímá Warfarin 11. místo mezi nejoblíbenějšími antikoagulanty naší doby..

Antikoagulancia nové generace

Farmaceutický pokrok však nezůstává v klidu. Byl vyvinut a bude pokračovat vývoj nejlepšího a účinného antikoagulantu s minimem kontraindikací a vedlejších účinků, aniž by bylo nutné kontrolovat INR a další..

Během posledních dvaceti let se objevily antikoagulační drogy nové generace.

Zvažte jejich mechanismus působení a hlavní rozdíly ve srovnání s jejich předchůdci.

V první řadě se vědci při syntéze nových léků snaží dosáhnout následujících zlepšení:

• univerzálnost, tj. schopnost brát jeden lék na různé nemoci;
• přítomnost orální formy;
• zvýšená kontrolovatelnost hypokoagulace, redukce na minimum další kontroly;
• chybějící potřeba úpravy dávky;
• rozšíření okruhu potenciálních pacientů, pro které je užívání tohoto léku nezbytné, ale bylo kontraindikováno;
• možnost užívání antikoagulancií u dětí.

A také ovlivňují další koagulační faktory, na rozdíl od jiných léků.

Například nově syntetizované látky interagují s ADP receptorem destiček P2Y12, inhibují faktor FXa, Xa, jsou imunoglobuliny třídy IgG atd..

Výhody a nevýhody nové generace drog

NOA (nové perorální antikoagulancia) mají oproti svým předchůdcům několik výhod. V závislosti na drogě a její skupině existují následující pozitivní inovace:

• snížená pravděpodobnost intrakraniálního a fatálního krvácení;
• frekvence embolie není vyšší u předchůdců a někdy dokonce nižší;
• možnost relativně bezpečného podávání NOA, pokud je warfarin zakázán;
• rychlý nástup a ukončení (asi dvě hodiny);
• reverzibilní inhibice volného trombinem vázaného faktoru a samotného trombinu;
• nedostatek interakce s otocalcinem a GLA proteinem;
• nízký dopad potravin a jiných drog;
• krátký poločas (asi 5-16 hodin).

Existuje však řada nevýhod moderních antikoagulancií, jako například:

1. Potřeba pravidelného příjmu některých NLA. Některé staré antikoagulanty mohly přeskočit několik dávek, protože měly dlouhodobý účinek, který neměl za následek prudkou změnu krevního obrazu.
2. Nedostatek validovaných testů pro nouzové přerušení antikoagulační terapie nebo pro sledování dodržování terapie.
3. Přítomnost velkého počtu testů pro každý z nových antikoagulancií.
4. Nesnášenlivost některých nových léků u pacientů, kteří užívali podobné starší antikoagulancia bez vedlejších účinků.
5. Možná zvýšené riziko gastrointestinálního krvácení.
6. Vysoká cena.

Inovativní krém pro prevenci a léčbu křečových žil Varicobuster - co potřebujete vědět.

Jak efektivně a bezpečně aplikovat lékařské Varifort. Tipy a pokyny, recenze a analýzy, jakož i mnohem více v našem materiálu.

Nepřímý Noe

Nové nepřímé antikoagulanty nějakým způsobem ovlivňují metabolismus vitaminu K.

Všechny antikoagulanty tohoto typu jsou rozděleny do dvou skupin: monocoumariny a dicumariny.

Najednou byly vyvinuty a uvolněny takové drogy jako Warfarin, Sinkumar, Dikumarin, Neodikumarin a další..

Od té doby nebyly vyvinuty radikálně nové látky, které ovlivňují hladinu vitamínu K..

Užívání těchto léků má velké množství kontraindikací a další, často nepříjemné, analýzy a diety.

Každý, kdo užívá nepřímé antikoagulancia, by měl:

• Vypočítejte si denní příjem vitaminu K
• pravidelně sledovat INR;
• být schopen změnit hladinu hypokoagulace u interkurentních onemocnění;
• sledovat možný ostrý výskyt příznaků vnitřního krvácení, při kterém okamžitě konzultujte lékaře a v blízké budoucnosti přejděte na jinou skupinu antikoagulancií.

Antikoagulancia však nejsou striktně rozdělena na léky přímého a nepřímého působení. Existuje několik skupin látek, které mají schopnost ředit krev tak či onak. Například enzymatické antikoagulanty, inhibitory agregace destiček a další.

Na trhu se objevil nový protidestičkový prostředek Brilint. Léčivou látkou je tikagrelora. Reprezentantem třídy cyklopentyltriazolopyrimidinů je reverzibilní antagonista P2U receptoru.

Noeova přímá akce

Následující léky jsou označovány jako nové nepřímé antikoagulancia.

Dabigatran

Nový antikoagulační přímý inhibitor trombinu. Dabigatranetexilát je prekurzor aktivní formy dabigatranu s nízkou molekulovou hmotností. Látka inhibuje volný trombin, trombin vázající fibrin a agregaci destiček.

Nejčastěji se používá k prevenci žilní tromboembólie, zejména po výměně kloubů..

V lékárnách najdete lék s účinnou látkou dabigatran - Pradax. K dispozici ve formě tobolek, obsahující 150 mg dabigatranetexilátu v jedné tobolce.

Rivaroxaban

Vysoce selektivní inhibitor faktoru Xa. Rivaroxaban je schopen v závislosti na dávce zvyšovat APTT a výsledek HepTestu. Biologická dostupnost léčiva je asi 100%. Nevyžaduje sledování krevních parametrů. Variační koeficient individuální variability je 30-40%.

Jedním z nejjasnějších představitelů drog obsahující rivaroxaban je Xarelto. K dispozici v tabletách po 10 mg účinné látky v každé.

Apixaban

Lék může být předepsán pacientům, u kterých jsou antagonisté vitaminu K kontraindikováni..

Ve srovnání s kyselinou acetylsalicylovou má nízkou pravděpodobnost embolie. Apixaban selektivně inhibuje koagulační faktor FXa. Předepisuje se hlavně po plánované artroplastice kolen nebo kyčle..

K dispozici pod názvem Elikvis. Má ústní formu.

Edoxaban

Lék patří k nejnovější třídě rychle působících inhibitorů faktoru Xa. Na základě klinických studií bylo zjištěno, že Edoxaban má stejnou schopnost zabránit srážení krve s warfarinem.

A zároveň má výrazně nižší pravděpodobnost krvácení.

Funkce užívání těchto drog

Měl by být používán s opatrností u starších pacientů, s významnou odchylkou hmotnosti od normální, se zhoršenou funkcí ledvin, onemocněními spojenými s nesprávnou funkcí oběhového systému..

Jednou z vlastností mnoha nových antikoagulancií je jejich rychlost a rychlý poločas. To naznačuje, že při sledování režimu užívání tablet je nutné být velmi opatrný. Protože i přeskočení jednoho tabletu může vést ke komplikacím.

U krvácení, ke kterému dochází v důsledku léčby určitými antikoagulanty, existuje specifická léčba.

Například při krvácení z důvodu Rivaroxabanu je pacientovi předepsán protrombinový koncentrát nebo čerstvě zmrazená plazma. V případě ztráty krve způsobené Dabigatranem, hemodialýzou, rekombinantním FVIIa.

zjištění

Vývoj nových antikoagulancií pokračuje dodnes. Problémy s vedlejšími účinky krvácení stále nejsou vyřešeny.

I některé nové drogy vyžadují kontrolu.

Počet kontraindikací, i když se snížil, ale ne úplně eliminoval. Některé léky mají stále mírně zvýšenou toxicitu..

1. Vědci proto stále hledají univerzální lék s vysokou biologickou dostupností, nedostatečnou tolerancí, absolutní bezpečností a intelektuální regulací hladiny protrombinu v krvi v závislosti na dalších faktorech, které ji ovlivňují..
2. Důležitým aspektem je přítomnost antidota léčiva, v případě potřeby okamžitá operace.
3. Nové drogy však mají oproti drogám z minulého století velmi znatelné pozitivní rozdíly, které hovoří o titanické práci vědců.

Antikoagulancia - seznam léků v tabletách pro přímé a nepřímé akce

Může nastat v důsledku problémů, jako jsou:

• Křečové žíly nebo flebitida;
• Krevní sraženiny dolní duté žíly;
• Krevní sraženiny hemoroidy;
• Mrtvice;
• Infarkt myokardu;
• Poškození tepny v přítomnosti aterosklerózy;
• Tromboembolismus;
• Šok, trauma nebo sepse mohou také vést k krevním sraženinám..

Antikoagulancia se také používají ke zlepšení koagulace krve. Pokud jste už dříve používali aspirin, lékaři tuto techniku ​​opustili, protože existují mnohem účinnější léky.

Co jsou antikoagulanty, farma. efekt

Antikoagulancia jsou ředidla krve, navíc snižují riziko dalších trombóz, které se mohou objevit v budoucnosti. Existují přímé a nepřímé antikoagulanty.

Přímé a nepřímé antikoagulanty

Rozlišujte mezi přímými a nepřímými antikoagulanty. První z nich rychle ředí krev a jsou z těla vyloučeny během několika hodin. Druhá se hromadí postupně a poskytuje terapeutický účinek v prodloužené formě.

Vzhledem k tomu, že tyto léky snižují srážení krve, nemůžete sami snižovat ani zvyšovat dávkování a zkracovat dobu přijetí. Léky se používají podle předpisu lékaře..

Přímo působící antikoagulancia

Přímo působící antikoagulancia snižují syntézu trombinu. Kromě toho inhibují tvorbu fibrinu. Antikoagulancia jsou zaměřena na játra a inhibují tvorbu krevní srážlivosti.

Přímé antikoagulanty jsou dobře známy všem. Jedná se o lokální hepariny pro subkutánní nebo intravenózní podání.V dalším článku najdete ještě více informací o heparinových mastech.

Například místní akce:

Tato léčiva se používají pro trombózu žil dolních končetin pro léčbu a prevenci onemocnění.

Mají vyšší stupeň penetrace, ale mají menší účinek než intravenózní léky.

Hepariny pro podávání:

Obvykle jsou vybírány antikoagulanty k vyřešení určitých problémů. Například Klivarin a Troparin se používají k prevenci embolie a trombózy. Clexane a Fragmin - s anginou pectoris, srdečním záchvatem, žilní trombózou a dalšími problémy.

U hemodialýzy se používá Fragmin. Antikoagulancia se používají v riziku krevních sraženin v jakýchkoli cévách, jak v tepnách, tak v žilách. Aktivita léku přetrvává celý den.

Nepřímé antikoagulanty

Nepřímé antikoagulanty jsou tak pojmenovány, protože ovlivňují tvorbu protrombinu v játrech a neovlivňují okamžitě samotnou koagulaci. Tento proces je zdlouhavý, ale účinek je tím prodloužen.

Jsou rozděleny do 3 skupin:

• Monokumariny. Mezi ně patří: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
• Dicumariny jsou dicumarin a tromexan;
• Indandiony jsou Phenylin, Omefin, Dipaxin.

Pacienti se často ptají, jaký je rozdíl mezi Aspirin cardio a Warfarin a je možné nahradit jeden lék jiným?

Odborníci říkají, že aspirinové kardio je předepsáno, pokud není riziko mrtvice vysoké..

Warfarin je mnohem účinnější než Aspirin, kromě toho je lepší ho brát několik měsíců nebo dokonce po celý život.

Aspirin koroduje žaludeční sliznici a je toxičtější pro játra..

Nepřímé antikoagulancia snižují produkci látek, které ovlivňují koagulaci, snižují také produkci protrombinu v játrech a jsou antagonisty vitaminu K.

Mezi nepřímé antikoagulancia patří antagonisté vitaminu K:

Vitamin K se podílí na procesu koagulace krve a pod vlivem Warfarinu jsou jeho funkce narušeny. Pomáhá předcházet krevním sraženinám a cévní obstrukci. Tento lék je často předepisován po infarktu myokardu..

Je nutné tento lék pečlivě užívat, protože má mnoho kontraindikací k potravinářským výrobkům, které nemohou být konzumovány současně s tímto lékem.

Jakékoli přímé a nepřímé antikoagulanty předepisuje pouze lékař, jinak existuje vysoké riziko krvácení. V těle se postupně hromadí nepřímé antikoagulanty.

Aplikujte je pouze ústně. Nelze okamžitě zastavit léčbu, je nutné postupně snižovat dávku léčiva. Náhlé vysazení léku může způsobit trombózu. S předávkováním této skupiny může začít krvácení.

Použití antikoagulancií

Klinické použití antikoagulancií se doporučuje u následujících onemocnění:

• Plicní a myokardiální infarkt;
• Cévní mozková příhoda a trombotika (kromě hemoragických);
• Flebothrombóza a tromboflebitida;
• Cévní embolie různých vnitřních orgánů.

Jako profylaxi můžete použít:

• Ateroskleróza koronárních tepen, mozkových cév a periferních tepen;
• Srdeční vady revmatické mitrální;
• Flebothrombóza;
• Pooperační období k prevenci krevních sraženin.

Přírodní antikoagulancia

Díky procesu srážení krve samotné tělo zajistilo, že trombus nepřekročí hranice postižené cévy. Jeden mililitr krve může přispívat ke koagulaci veškerého fibrinogenu v těle..

Krev si díky svému pohybu udržuje tekutý stav a také díky přírodním koagulantům. Přírodní koagulanty jsou produkovány ve tkáních a poté vstupují do krevního řečiště, kde je zabráněno aktivaci srážení krve..

Mezi tyto antikoagulanty patří:

• Heparin;
• Antitrombin III;
• Alfa-2 makroglobulin.

Antikoagulační přípravky - seznam

Přímo působící antikoagulancia se rychle vstřebávají a jejich trvání není delší než jeden den před opětovným podáním nebo aplikací.

Nelze je zrušit okamžitě, protože to může přispět k trombóze. Při užívání postupně snižují dávku.

Přímé antikoagulanty místní akce:

• Heparinová mast;
• Lyoton gel;
• Hepatrombin;
• Trombless

Antikoagulancia pro intravenózní nebo intradermální podání:

Nepřímé antikoagulancia:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatroban;
• Warfarin Nycomed v tab.;
• Fenylin v tab.

Kontraindikace

Existuje poměrně málo kontraindikací k používání antikoagulancií, takže se u svého lékaře ověřte, zda je možné získat finanční prostředky.

Nelze použít s:

• ICD;
• Peptický vřed;
• Parenchymální choroby jater a ledvin;
• Septická endokarditida;
• Zvýšená vaskulární permeabilita;
• Se zvýšeným tlakem s infarktem myokardu;
• Onkologická onemocnění;
• Leukémie;
• Akutní aneuryzma srdce;
• Alergická onemocnění;
• Hemoragická diatéza;
• Fibromyomy;
• Těhotenství.

Se zvýšenou opatrností během menstruace u žen. Nedoporučuje se pro kojící matky..

Vedlejší efekty

Při předávkování nepřímými drogami může dojít ke krvácení.

Vitamin K, projímadla nebo paracetamol oslabí účinek warfarinu..

Nežádoucí účinky při užívání:

• Alergie;
• Horečka, bolest hlavy;
• Slabost;
• Nekróza kůže;
• Porucha funkce ledvin;
• Nevolnost, průjem, zvracení;
• Svědění, bolest břicha;
• Plešatost.

Než začnete užívat antikoagulancia, měli byste se poradit s odborníkem o kontraindikacích a nežádoucích účincích