Hlavní // Myokarditida

Adrenalin

Nadledvinka obsahuje chromafinové buňky, tak pojmenované kvůli chromově selektivnímu barvení..

Původem a funkcí jsou postganglionické neurony sympatického nervového systému, na rozdíl od typických neuronů však nadledvinky:
1) syntetizovat více adrenalinu, nikoli noradrenalinu (poměr u lidí je mezi nimi 6: 1);
2) hromadí se sekrece v granulích a po obdržení nervového stimulu okamžitě uvolňují hormony do krve. Sekrece hormonů nadledvin je regulována hypotalamo-sympathoadrenální osou, zatímco sympatické nervy stimulují chromafinové buňky prostřednictvím cholinergních receptorů a vylučují mediátora acetylcholinu.

Chromafinové buňky jsou součástí celkového těla neuroendokrinních buněk těla nebo systému APUD (příjem a dekarboxylace aminových a aminových prekurzorů), tj. Systémy pro absorpci a dekarboxylaci aminů a jejich prekurzorů.

Tento systém zahrnuje neurosekreční buňky hypotalamu, buňky gastrointestinálního traktu (enterinocyty), které produkují střevní hormony, buňky ostrůvků Langerhansových slinivky břišní a K buňky štítné žlázy.

Hormony mozkové látky - katecholaminy - se tvoří z aminokyseliny tyrosinu ve stádiích: tyrosin - DOPA - dopamin-noradrenalin - adrenalin. Přestože nadledvinka vylučuje mnohem více adrenalinu, v klidu však krev obsahuje čtyřikrát více noradrenalinu, protože vstupuje do krevního řečiště a ze sympatických zakončení.

Sekrece katecholaminů do krve chromafinovými buňkami se provádí za povinné účasti Ca2 +, kalmodulinu a speciálního synexinového proteinu, který zajišťuje agregaci jednotlivých granulí a jejich spojení s fosfolipidy buněčné membrány..

Katecholaminy se nazývají hormony urgentní adaptace na působení nadlimitních environmentálních podnětů..

Fyziologické účinky katecholaminů jsou způsobeny rozdíly v adrenergních receptorech (alfa a beta) buněčných membrán, zatímco adrenalin má vysokou afinitu k beta-adrenergním receptorům a norepinefrin na alfa.

Hormony štítné žlázy a glukokortikoidy zvyšují citlivost adrenergních receptorů na adrenalin. Hlavní funkční účinky adrenalinu se projevují ve formě:
1) zvýšit a zvýšit srdeční frekvenci,
2) zúžení cév kůže a břišních orgánů,
3) zvýšení tvorby tepla v tkáních,
4) oslabující kontrakce žaludku a střev,
5) relaxace bronchiálních svalů,
6) stimulace sekrece reninu ledvinami,
7) snižují tvorbu moči,
8) zvýšit vzrušivost nervového systému, rychlost reflexních procesů a účinnost adaptivních reakcí.

Adrenalin způsobuje silné metabolické účinky ve formě zvýšeného rozkladu glykogenu v játrech a svalech v důsledku aktivace fosforylázy, stejně jako inhibice syntézy glykogenu, inhibice spotřeby glukózy v tkáních, což obecně vede k hyperglykémii.

Adrenalin aktivuje odbourávání tuků, mobilizaci mastných kyselin do krve a jejich oxidaci. Všechny tyto účinky jsou opakem inzulínu, a proto se adrenalin nazývá kontrahormonální hormon. Adrenalin zvyšuje oxidační procesy v tkáních a zvyšuje jejich spotřebu kyslíku.

Kortikosteroidy a katecholaminy tak aktivují adaptivní ochranné reakce těla a jejich zásobování energií, čímž zvyšují odolnost těla vůči nepříznivým vlivům prostředí..

V dřeně nadledvin se kromě katecholaminů tvoří také peptidový hormon adrenomedullin. Kromě nadledvin a krevní plazmy je detekován v tkáních plic, ledvin a srdce, stejně jako v endotelových buňkách krevních cév. Tento peptid se skládá z 52 aminokyselin u lidí. Hlavním účinkem hormonu je silný vazodilatační účinek, v souvislosti s nímž se nazývá hypotenzivní peptid.

Druhým fyziologickým účinkem hormonu je potlačení produkce aldosteronu buňkami glomerulární zóny kůry nadledvin. Současně peptid potlačuje nejen základní, základní hladinu tvorby hormonů, ale také jeho sekreci, stimulovanou vysokou hladinou draslíku v krevní plazmě nebo působením angiotensinu-II.

ADRENALIN

• Farmakokinetika
• Indikace pro použití
• Způsob aplikace
• Vedlejší efekty
• Kontraindikace
• Těhotenství
• Interakce s jinými drogami
• Předávkovat
• Formulář vydání
• Struktura
• dodatečně

Adrenalin je neglykosidové kardiotonické léčivo, adrenergní a dopaminergní léčivo.
Patří k přírodním hormonům. Je tvořena methylací norepinefrinu a depozicí vytvořeného adrenalinu v chromafinové tkáni nadledvin. Adrenergní agonista působící na a- a b-adrenergní receptory. Adrenalin vykazuje větší afinitu pro 2 -, b 2 - a b 3-adrenoreceptory, menší afinitu pro 1 - a b 1-adrenoreceptory.
Účinek je způsoben aktivací adenylátcyklázy na vnitřním povrchu buněčné membrány, zvýšením intracelulární koncentrace cAMP a Ca2 +. Při velmi nízkých dávkách může rychlost podávání nižší než 0,01 μg / kg / min snížit krevní tlak v důsledku vazodilatace kosterních svalů. Při rychlosti injekce 0,04-0,1 mcg / kg / min zvyšuje frekvenci a sílu srdečních kontrakcí, objem mrtvice krve a minutový objem krve, snižuje celkový periferní vaskulární odpor; nad 0,02 mcg / kg / min - omezuje krevní cévy, zvyšuje krevní tlak (hlavně systolický) a celkovou periferní vaskulární rezistenci. Selektivní účinek může způsobit krátkodobé reflexní zpomalení srdeční frekvence. Uvolňuje hladké svaly průdušek. Dávky nad 0,3 mcg / kg / min snižují průtok krve ledvinami, přísun krve do vnitřních orgánů, tón a pohyblivost gastrointestinálního traktu. Rozšiřuje žáky, pomáhá snižovat tvorbu nitrooční tekutiny a nitroočního tlaku. Způsobuje hyperglykémii (zvyšuje glykogenolýzu a glukoneogenezi) a zvyšuje plazmatický obsah volných mastných kyselin. Zvyšuje vodivost myokardu, vzrušivost a automatismus. Zvyšuje spotřebu kyslíku v myokardu. Inhibuje uvolňování histaminu a leukotrienů vyvolaných antigeny, eliminuje křeče bronchiolů a zabraňuje rozvoji otoku jejich sliznice. Působením na a-adrenergní receptory umístěné v kůži, sliznicích a vnitřních orgánech způsobuje vazokonstrikci, snížení rychlosti absorpce lokálních anestetik, prodlužuje dobu trvání a snižuje toxický účinek lokální anestézie. Stimulace b2-adrenoreceptorů je doprovázena zvýšeným vylučováním K + z buňky a může vést k hypokalemii. Intrakavernózní podání snižuje přísun krve do kavernózních těl. Terapeutický účinek se vyvíjí téměř okamžitě při intravenózním podání (trvání účinku - 1–2 minuty), 5–10 minut po subkutánním podání (maximální účinek - po 20 minutách), se zavedením je doba nástupu účinku proměnná.

Farmakokinetika

Sání. Je-li podáván nebo subkutánně, je dobře absorbován. Čas k dosažení maximální koncentrace v krvi (TC max) při subkutánní a intramuskulární injekci je 3-10 minut.
Rozdělení. Průnik placentou do mateřského mléka nepřekračuje hematoencefalickou bariéru.
Metabolismus. Je metabolizován dvěma enzymy - katechol-0-methyltransferázou, která přeměňuje adrenalin v játrech a dalších tkáních na methanefrin, a MAO, za účasti které se přeměňuje na kyselinu vanillylmigdaleovou..
Závěr. Metabolity se vylučují hlavně ve formě konjugátů s kyselinou sírovou a v menší míře močí ve formě glukuronidů. Poločas (T 1/2) je 1–2 minuty.

Indikace pro použití

Alergické reakce bezprostředního typu: anafylaktický šok, který se vyvinul s užíváním drog nebo séra nebo při kontaktu s alergeny; bronchiální astma - úleva od útoku; asystole; srdeční selhání; prodloužení účinku lokálních anestetik; AV blok III umění..

Způsob aplikace

Lék Adrenalin se podává subkutánně, intramuskulárně, někdy intravenózně nebo intravenózně.
Pro dospělé.
Anafylaktický šok: léčivo se podává pomalu v dávce 0,5 ml, ve zředěné formě (jedna dávka se rozpustí ve 20 ml 40% roztoku glukózy). V budoucnu, pokud je to nutné, pokračujte v intravenózní kapání rychlostí 1 μg / min, po kterou je 1 ml roztoku adrenalinu rozpuštěno ve 400 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% glukózy. Pokud to stav pacienta umožňuje, je vhodnější intramuskulární nebo subkutánní injekce 0,3-0,5 ml léčiva ve zředěné nebo neředěné formě.
Bronchiální astma: léčivo se podává subkutánně v dávce 0,3 - 0,5 ml, ve zředěné nebo neředěné formě. Pokud je to nutné, může být opětovné zavedení této dávky podáno každých 20 minut (až 3krát). Je také možné podat 0,3-0,5 ml léčiva ve zředěné formě (rozpustit jednu dávku ve 20 ml 40% roztoku glukózy).
Jako vazokonstriktor: léčivo se podává kapáním rychlostí 1 μg / min (s možným zvýšením na 2-10 μg / min).
Asystol: léčivo se podává intrakardiálně v dávce 0,5 ml ve zředěné formě (jedna dávka se rozpustí v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného).
Resuscitační opatření (zástava srdce, AV blok III umění. Akutně vyvinutý): léčivo je podáváno pomalu intravenózně 1 ml každé 3-5 minuty, ve zředěné formě.
Rozšíření lokálních anestetik: lék by měl být předepsán v koncentraci 1: 50000-1: 100000. Dávkování závisí na typu anestetika.
Pro děti.
Asystol u kojenců: léčivo se podává pomalu v dávce 10 až 30 μg / kg tělesné hmotnosti každé 3 až 5 minut.
Anafylaktický šok: léčivo se podává subkutánně nebo intramuskulárně v dávce 10 μg / kg tělesné hmotnosti (maximálně - do 0,3 mg). V případě potřeby opakujte podání každých 15 minut (až 3krát).
Bronchospasmus: léčivo se podává subkutánně v dávce 10 μg / kg tělesné hmotnosti (maximum - do 0,3 mg). V případě potřeby opakujte každých 15 minut (až 3–4krát) nebo každé 4:00.
Děti. Droga může být použita pro děti.

Vedlejší efekty

Při užívání léku adrenalin se mohou objevit následující nežádoucí účinky.
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, anorexie.
Z ledvin a močového systému: zřídka - obtížné a bolestivé močení (s hyperplázií prostaty).
Ze strany metabolismu a metabolismu: hypokalémie, hyperglykémie.
Z nervového systému: bolest hlavy, třes, závratě, nervozita, záškuby svalů, pacienti s Parkinsonovou chorobou mohou zvýšit rigiditu a třes.
Z psychiky: úzkost, psychoneurotické poruchy, psychomotorická agitace, dezorientace, zhoršení paměti, agresivní nebo panické chování, poruchy jako schizofrenie, paranoia, poruchy spánku.
Z boku srdce: angina pectoris, bradykardie nebo tachykardie, palpitace, dušnost při vysokých dávkách - ventrikulární arytmie zřídka - arytmie, změny EKG v bolesti na hrudi (včetně snížení amplitudy T vlny).
Na straně cév: je možné snížit nebo zvýšit krevní tlak (i ​​při subkutánním podání v normálních dávkách je možné zvýšení krevního tlaku, subarachnoidální krvácení a hemiplegie).
Z imunitního systému: angioedém, bronchospasmus.
Na straně kůže a podkožní tkáně: kožní vyrážka, multiformní erytém.
Celkové poruchy a reakce v místě vpichu: bolest nebo pálení v místě vpichu; únava, zvýšené pocení, zhoršená termoregulace (pocit chladu nebo tepla), studené končetiny, opakované injekce adrenalinu mohou vést k nekróze způsobené vazokonstrikčním účinkem adrenalinu (včetně nekrózy jater nebo ledvin).

Kontraindikace

Přecitlivělost na složky léčiva; hypertrofická obstrukční kardiomyopatie; těžká aortální stenóza; tachyarytmie; ventrikulární fibrilace; feochromocytom; glaukom; šok (kromě anafylaktické) celkové anestézie s použitím inhalačních činidel: fluorotan, cyklopropan, chloroform; ΙΙ dodací lhůta; aplikace v oblasti prstů a nohou, nosu, genitálií.

Těhotenství

Pokud se podává ve velkých dávkách, aby se oslabily děložní kontrakce, může způsobit krvácení z dělohy.
Pokud je to nutné, užívání léku by mělo přestat kojit.

Interakce s jinými drogami

Antagonisté epinefrinu jsou blokátory a- a p-adrenergních receptorů.
Při současném užívání léku s jinými látkami je možné:
s narkotickými analgetiky a prášky na spaní - oslabuje jejich účinky
u srdečních glykosidů, chinidinu, tricyklických antidepresiv, dopaminu, inhalačních anestetik (chloroform, enfluran, halothan, isofluran, methoxyfluran), kokainu - zvýšené riziko arytmií;
s dalšími sympatomimetiky - zvýšená závažnost vedlejších účinků na kardiovaskulární systém;
s antihypertenzivy (včetně diuretik) - snížení jejich účinnosti;
s inhibitory MAO (včetně furazolidonu, prokarbazinu, selegilinu) - náhlé a výrazné zvýšení krevního tlaku, hyperpyretické krize, bolesti hlavy, srdeční arytmie, zvracení
s dusičnany - oslabení jejich terapeutického účinku;
s fenoxybenzaminem - zvýšený hypotenzní účinek a tachykardie
s fenytoinem - náhlé snížení krevního tlaku a bradykardie, které závisí na dávce a rychlosti podávání adrenalinu;
s drogami hormonů štítné žlázy - vzájemné posílení účinku;
s astemizolem, cisapridem, terfenadinem - prodloužení Q-intervalu na EKG;
s diatrizoáty, yotalamovými nebo yoxaglic kyselinami - zvýšené neurologické účinky
s námelovými alkaloidy - zvýšený vazokonstrikční účinek až do těžké ischemie a rozvoje gangrény;
hypoglykemická léčiva (včetně inzulínu) - snížení hypoglykemického účinku.

Předávkovat

Při podávání ve velkých dávkách (minimální letální dávka se subkutánní injekcí je 10 ml 0,18% roztoku) se vyvíjí mydriáza, významné zvýšení krevního tlaku, tachykardie s možným přechodem na komorovou fibrilaci.
Léčba: přerušení léku. Předávkování adrenalinem lze eliminovat použitím a- a β-blokátorů, vysokorychlostních dusičnanů. U těžkých komplikací je nutná komplexní terapie. Pro arytmie parenterální podávání β-blokátorů.

Podmínky skladování:
Uchovávejte v původním obalu při teplotě nepřesahující 15 ° C. Chraňte před mrazem.
Udržujte mimo dosah dětí.

Formulář vydání

Adrenalin - injekce.
Balení: 1 ml na ampulku; 5 ampulek v blistrech; 2 balení v balení; 10 ampulek v blistrech; 1 blistr v balení.

Struktura

1 ml léku Adrenalin obsahuje: adrenalin tartrát (adrenalin tartrát) 1,8 mg.
Pomocné látky: disiřičitan sodný (E 223), chlorid sodný, voda na injekci.

Adrenalin (Adrenalinum), návod k použití

l-l (3,4-dioxifenyl) -2-methylaminoethanol.

Synonyma: Adnefrin, Adrenamin, Adrenin, Epinephrinum, Epinefrin, Epirenan, Epirinamin, Eppy, Glaucon, Glauconin, Glaukosan, Hypernephrin, Levorenine, Nephridin, Paranefhrin, Renostypticin, Styptirenal, Suparalin, Suparalin, Saralin, Saralin,

Adrenalin se nachází v různých orgánech a tkáních, ve významném množství se tvoří v chromafinové tkáni, zejména v nadledvince.

Adrenalin, používaný jako léčivá látka, se získává z tkáně nadledvinek jatečného skotu nebo synteticky.

K dispozici ve formě adrenalin hydrochloridu a adrenalin hydrotartrátu.

Adrenalin hydrochlorid (Adrenalini hydrochloridum).

Synonyma: Adrenalinum hydrochlorideicum, Epinephrini hydrochloridum, Epinefrin Hydrochloride.

Složení a forma uvolňování. Bílý nebo světle růžový krystalický prášek. Mění se pod vlivem světla a kyslíku. Pro lékařské použití je k dispozici ve formě 0,1% roztoku (Solutio Adrenalini hydrochloridi 0,1%).

Roztok se připraví s přídavkem 0,01 N. roztok kyseliny chlorovodíkové. Konzervované chlorbutanolem a disiřičitanem sodným; pH 3,0 - 3,5. Roztok je bezbarvý, transparentní. Roztoky nelze zahřívat, připravují se za aseptických podmínek..

Adrenalin hydrotartrát (Adrenalini hydrotartras)

Synonyma: Adrenalinum hydrotartaricum, Epinephrini bitartras, Epinephrine bitartrate.

Složení a forma uvolňování. Krystalický prášek, bílý nebo šedobílý. Snadno se mění pod vlivem světla a kyslíku. Snadno rozpustný ve vodě, nízký obsah alkoholu.

Vodné roztoky (pH 3,0 - 4,0) jsou stabilnější než roztoky epinefrin hydrochloridu. Sterilizováno při +100 ° C po dobu 15 minut.

• farmaceutický účinek
• Indikace pro použití
• Kontraindikace
• Vedlejší efekty

Farmakologický účinek. Podle účinku adrenalinu se hydrotartrát neliší od adrenalin hydrochloridu. Vzhledem k rozdílu v relativní molekulové hmotnosti (333,3 pro hydrotartrát a 219,66 pro hydrochlorid) se hydrotartrát používá ve větší dávce.

Působení adrenalinu v těle je spojeno s účinkem na a - a b-adrenergní receptory a v mnoha ohledech se shoduje s účinky excitace sympatických nervových vláken. 0n způsobuje zúžení cév orgánů orgánů břišní dutiny, kůže a sliznic; v menší míře stahuje cévy kosterního svalu. Krevní tlak stoupá. Avšak presorický účinek adrenalinu ve spojení s excitací beta-adrenergních receptorů je méně konstantní než účinek norepinefrinu.

Změny srdeční aktivity jsou komplexní: stimulací adrenoreceptorů srdce adrenalin přispívá k významnému zvýšení a zvýšení srdeční frekvence; současně se však v souvislosti s reflexními změnami v důsledku zvýšení krevního tlaku vzrušuje střed vagusových nervů, které mají inhibiční účinek na srdce; v důsledku toho se může srdeční aktivita zpomalit. Mohou se vyskytnout srdeční arytmie, zejména při hypoxii.

Adrenalin způsobuje relaxaci svalů průdušek a střev, expanzi žáků (kvůli kontrakci radiálních svalů duhovky s adrenergní inervací). Pod vlivem adrenalinu dochází ke zvýšení hladiny glukózy v krvi a ke zvýšení metabolismu tkání. Adrenalin zlepšuje funkční schopnost kosterních svalů (zejména při únavě); v tomto ohledu je jeho působení podobné účinku excitace sympatických nervových vláken (jev objevený L. A. Orbeli a A. G. Ginetsinsky).

Adrenalin v terapeutických dávkách obvykle nemá výrazný účinek na centrální nervový systém. Lze však pozorovat úzkost, bolesti hlavy a otřesy. U pacientů s parkinsonismem se pod vlivem adrenalinu zvyšuje svalová rigidita a třes..

Předepište adrenalin pod kůži, ve svalech a lokálně (na sliznici), někdy injikujte do žíly (kapací metoda); v případě akutního zástavy srdce se někdy podává intrakardiální adrenalinový roztok. Uvnitř není předepsán adrenalin, protože je zničen v gastrointestinálním traktu.

Indikace. Adrenalin se používá v případě anafylaktického šoku, alergického edému hrtanu, bronchiálního astmatu (úleva od akutních záchvatů), alergických reakcí vyvíjených s užíváním drog (penicilin, sérum atd.) A při působení jiných alergenů, s hyperglykemickým kómatem (s předávkováním inzulínem).

Adrenalin je účinný nástroj pro zmírnění bronchiálního křeče u bronchiálního astmatu. Působí však nejen na bronchiální adrenergní receptory (b 2-adrenergické receptory), ale také na adrenoreceptory myokardu (b 1-adrenergické receptory), což způsobuje tachykardii a zvýšený srdeční výdej; může narušit přísun kyslíku v myokardu. Kromě toho v souvislosti s excitací a-adrenoreceptorů dochází ke zvýšení krevního tlaku. Na bronchiálních zkumavkách mají izadrin, orciprenalin atd. Selektivnější účinek než adrenalin (viz).

Dříve byl adrenalin často používán ke zvýšení krevního tlaku během šoku a kolapsu. V současné době dávají přednost použití pro tento účel léků, které selektivně působí na a-adrenergní receptory (norepinefrin, mesaton atd.). Adrenalin má výrazný stimulační účinek a je účinný při dramatickém snižování excitability myokardu, ale jeho použití pro tento účel je omezeno kvůli jeho schopnosti způsobovat extrasystoly..

Adrenalin se také používá jako místní vazokonstriktor. Roztok se přidává do lokálních anestetik, aby se prodloužil jejich účinek a snížilo krvácení; těsně před použitím přidejte roztok adrenalinu. K zastavení krvácení se někdy používají tampóny navlhčené roztokem adrenalinu. V oftalmické a otorinolaryngologické praxi se adrenalin používá jako vazokonstrikční (a protizánětlivé) činidlo v kapkách a mastech..

Adrenalin ve formě 1 - 2% roztoku se také používá při léčbě jednoduchého glaukomu s otevřeným úhlem. V souvislosti s vazokonstrikčním účinkem klesá sekrece komorového moku a snižuje nitrooční tlak; je také možné, že se odtok zlepšuje. Adrenalin je často předepisován společně s pilokarpinem. U glaukomu s uzavřeným úhlem (úzký úhel) je použití adrenalinu kontraindikováno, protože se může vyvinout akutní záchvat glaukomu.

Použití adrenalinu. Terapeutické dávky hydrochloridu adrenalinu pro parenterální podání jsou obvykle pro dospělé 0,3 - 0,5 - 0,75 ml O, 1% roztok a adrenalin hydrotartrátu - stejné množství 0,18% roztoku.

Dětem se v závislosti na věku injikuje 0,1 - 0,5 ml těchto roztoků.

Vyšší dávky 0,1% roztoku adrenalin hydrochloridu a 0,18% roztoku adrenalin hydrotartrátu pro dospělé pod kůží: jeden 1 ml, denně 5 ml.

Nežádoucí účinky adrenalinu. Při použití adrenalinu dochází ke zvýšení krevního tlaku, tachykardii; arytmie, mohou se objevit bolesti v oblasti srdce. V případě poruch rytmu způsobených adrenalinem jsou předepsány b-blokátory (viz Anaprilin).

Kontraindikace Adrenalin je kontraindikován u hypertenze, těžké aterosklerózy, aneuryzmat, thyrotoxikózy, diabetes mellitus, těhotenství. Nepoužívejte adrenalin k anestezii fluorotanem, cyklopropanem (vzhledem k výskytu arytmií).

Způsob uvolňování: hydrochlorid adrenalinu: O, 1% roztok v injekčních lahvičkách po 10 ml pro vnější použití a O, 1% injekční roztok (Solutio Adrenalini hydrochloridi O, 1% PPO injekce) v ampulích po 1 ml; adrenalin hydrotartrát: 0,18% injekční roztok v ampulích po 1 ml a 0,18% roztok pro vnější použití v lahvičkách po 10 ml.

Úložiště: Seznam B. Na chladném a tmavém místě.

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml
D.t.d. Č. 6 v ampulce.
D. S. Pod kůži 0,5 ml (dospělý)

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 1 ml
D.t.d. Č. 6 v ampulce.
S. pod kůži 0,5 ml (dospělý).
Pod kůži dítěte ve věku 5 let, 0,1 ml 2krát denně

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 18% 10 ml
D. S. Oční kapky. 1 kapka 3krát denně
(s glaukomem s otevřeným úhlem)

Rp.: Мentholi 0,02
Zinci Oxydi 1.0
Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% gtt. X
Vaselini 1О, 0
M.f. ung.
D. S. Mazání nosní sliznice

Rp.: Sol. Adrenalini hydrochloridi O, 1% 10 ml
Рilocarpini hydrochloridi О, 1
M.D.S. Oční kapky. 1 - 2 kapky 2-3 krát denně
den (s glaukomem).

Poznámka. Tzv. Adrenopilokarpin.

V zahraničí je adrenalin k dispozici ve formě několika hotových lékových forem (očních kapek) pro oftalmickou praxi: Еpinal, Ерifrin, Еriglauсon, Glaucon, Glauconin, Glauсosan atd. Vysoce účinným antihypertenzivem používaným u glaukomu s otevřeným úhlem je adrenalinový diplaktivala.

Synonyma: Epinefrin dipivalát, Dipivefrin, Diopin, Dipivefrin, Рropin, Thilodrin, Vistapin atd..

Lék je typickým „proléčivem“, ze kterého se adrenalin uvolňuje během biotransformace v tkáních oka..

Podle účinku na nitrooční tlak je léčivo aktivnější než adrenalin: 0,05 - 0,1% roztok adivalin dipivalátu má stejnou sílu jako hypotenzivní účinek 1 - 2% roztoku adrenalinu. Vysoká účinnost adivalin dipivalátu je spojena s jeho lipofilitou a schopností snadno proniknout rohovkou.

Obvykle se adrenalin dipivalát používá ve formě 0,1% roztoku, 1 kapka 2krát denně.
Lze kombinovat s pilokarpinem.

Poznámka V poslední době se předpokládá, že zvýšení krevního tlaku je způsobeno působením adrenolinu na 2-adrenoreceptory umístěné ve vnitřní membráně stěn krevních cév.

Použití léku adrenalin pouze podle pokynů lékaře, popis je uveden pro informaci!

Moskevské nemocnice zvou k práci lékaře a zdravotnický personál

Adrenalin

Struktura

Co je adrenalin a kde se adrenalin vyrábí

Adrenalin je hormon, který se tvoří v nadledvince, struktuře, která je regulovaná nervovým systémem a je hlavním zdrojem katecholaminových hormonů pro tělo - dopamin, adrenalin a norepinefrin..

Adrenalin používaný jako léčivý přípravek se získává z tkáně nadledvinek jatečného skotu nebo synteticky.

Epinefrin - co to je?

Mezinárodní nechráněné jméno adrenalinu (INN) je epinefrin.

Pro léčivo je léčivo vyráběno farmaceutickými společnostmi ve formě hydrochloridu adrenalinu (Adrenalini hydrochloridum) a ve formě adrenalin hydrotartrátu (Adrenalini hydrotartras).

První je bílý nebo bílý s narůžovělým odstínem prášku s krystalickou strukturou, která má schopnost změnit své vlastnosti pod vlivem světla a kyslíku obsaženého ve vzduchu.

Při přípravě roztoku se k prášku přidá O, O, N. roztok kyseliny chlorovodíkové. K konzervaci se používají chlorbutanol a metabisulfit sodný. Hotový roztok je čirý a bezbarvý..

Adrenalin hydrotartrát je krystalický bílý nebo bílý až šedivý prášek se schopností měnit své vlastnosti pod vlivem světla a kyslíku ve vzduchu.

Prášek je vysoce rozpustný ve vodě, ale málo rozpustný v alkoholu. Na rozdíl od roztoků hydrochloridu epinefrinu jsou vodné roztoky hydrotartranu epinefrinu odolnější, ale svým účinkem jsou s nimi zcela identické..

Vzhledem k rozdílu v molekulové hmotnosti (pro hydrotartrát je to 333,3 a pro hydrochlorid - 219,66) se hydrotartrát používá ve větší dávce.

Formulář vydání

Farmaceutické společnosti vyrábějí medicínu ve formě:

• 0,1% roztok epinefrin hydrochloridu;
• 0,18% roztok adrenalin-hydrotartrátu.

V lékárnách droga přichází v ampulích vyrobených z neutrálního skla. Množství prostředků v jedné ampuli je 1 ml.

Roztok pro místní použití se prodává v hermeticky uzavřených lahvičkách z oranžového skla. Obsah jedné láhve je 30 ml.

Také v lékárnách se adrenalin nachází v tabletách. Lék je k dispozici ve formě homeopatických granulí D3.

farmaceutický účinek

Wikipedia naznačuje, že adrenalin patří do skupiny katabolických hormonů a ovlivňuje téměř všechny typy metabolismu. Pomáhá zvyšovat hladinu cukru v krvi a stimuluje látkovou výměnu..

Adrenalin patří současně do dvou farmakologických skupin:

• Léky, které mají stimulační účinek na α a α + β-adrenergní receptory.
• Hypertenziva.

Lék je charakterizován schopností poskytnout:

• hyperglykemický;
• bronchodilatátor;
• hypertenzní;
• antialergický;
• vazokonstrikční účinky.

Kromě toho hormon adrenalin:

• má inhibiční účinek na produkci glykogenu v kosterních svalech a játrech;
• pomáhá zvyšovat absorpci a využití glukózy tkáněmi;
• zvyšuje aktivitu glykolytických enzymů;
• stimuluje rozklad a inhibuje syntézu tuků (podobného účinku je dosaženo díky schopnosti adrenalinu ovlivnit β1-adrenergní receptory lokalizované v tukové tkáni);
• zvyšuje funkční aktivitu tkáně kosterního svalstva (zejména při těžké únavě);
• stimuluje centrální nervový systém (generovaný v hraničních situacích, což je nebezpečné pro lidský život), hormon vyvolává zvýšení úrovně bdělosti, zvyšuje mentální aktivitu a duševní energii a také podporuje mentální mobilizaci);
• vzrušuje oblast hypotalamu, která je odpovědná za produkci hormonu uvolňujícího kortikotropin;
• aktivuje adrenální kortex-hypofýza-hypotalamus;
• stimuluje produkci adrenokortikotropního hormonu;
• stimuluje funkci systému srážení krve.

Adrenalin má antialergický a protizánětlivý účinek, zabraňuje uvolňování mediátorů alergie a zánětu (leukotrieny, histamin, prostaglandiny atd.) Z žírných buněk, v nich se lokalizují excitující β2-adrenergní receptory a snižuje citlivost různých tkání na tyto látky.

Střední koncentrace adrenalinu mají trofický účinek na tkáň kosterního svalstva a myokard, zatímco ve vysokých koncentracích hormon zvyšuje katabolismus bílkovin.

Farmakodynamika a farmakokinetika

Hrubý vzorec adrenalinu - C₉H₁₃NO₃.

Adrenalin a další látky, které jsou produkovány nadledvinami, mají schopnost interagovat s různými tkáněmi těla a připravit tak tělo na reakci na stresovou situaci (například na stav fyzického stresu)..

Reakci na silný stres často popisuje výraz „boj nebo běh“. Byl vyvinut v procesu evoluce a je druhem ochranného mechanismu, který vám umožňuje téměř okamžitě reagovat na nebezpečí.

Když je člověk v nebezpečné situaci, jeho hypotalamus dává nadledvinám, kde se tvoří hormon adrenalin, signál o jeho uvolnění do krve. Reakce těla na takové ohnisko se vyvíjí během několika sekund: síla a rychlost člověka se výrazně zvyšuje a citlivost na bolest prudce klesá.

Takový hormonální nárůst se nazývá adrenalin.

Hormon stimuluje glukoneogenezi (biochemický proces tvorby glukózy z anorganických prekurzorů) a biosyntézu glykogenu z glukózy (glykogeneze) působením na p2-adrenergní receptory lokalizované ve tkáních a játrech..

Působení adrenalinu po jeho zavedení do těla je spojeno s účinkem na α- a β-adrenergní receptory a je v mnoha ohledech podobné účinkům, ke kterým dochází při reflexní excitaci sympatických nervových vláken..

Mechanismus účinku léku je způsoben aktivací enzymu adenylátcyklázy zodpovědného za syntézu cyklického AMP (cAMP).

Receptory citlivé na adrenalin jsou lokalizovány na vnějším povrchu buněčných membrán, to znamená, že hormon neproniká do buňky. V buňce je její činnost přenášena díky tzv. Druhým zprostředkovatelům, jejichž hlavním je přesně cyklický AMP. Prvním mediátorem v systému přenosu regulačního signálu je samotný hormon.

Příznaky adrenalinu, které se vracejí do krve, jsou:

• zúžení krevních cév v kůži, sliznicích, jakož i v orgánech břišní dutiny (cévy v tkáni kosterního svalstva jsou o něco menší);
• expanze krevních cév lokalizovaných v mozku;
• zvýšená frekvence a zvýšené kontrakce srdečního svalu;
• reliéf antrioventrikulárního (atrioventrikulárního) vedení;
• zvýšený automatismus srdečního svalu;
• zvýšení krevního tlaku;
• přechodná reflexní bradykardie;
• relaxace hladkých svalů průdušek a střevního traktu;
• snížení nitroočního tlaku;
• rozšířené zornice;
• snížená produkce nitrooční tekutiny;
• hyperkalémie (s prodlouženou stimulací p2-adrenergních receptorů);
• zvýšená plazmatická koncentrace mastných kyselin bez krve.

Se zavedením adrenalinu iv nebo pod kůži je léčivo dobře absorbováno. Maximální plazmatická koncentrace po podání pod kůži nebo svalu je zaznamenána po 3-10 minutách.

Adrenalin je charakterizován schopností proniknout placentou a mateřským mlékem, zatímco téměř není schopen proniknout BBB (hematoencefalická bariéra).

Jeho metabolizace se provádí za účasti enzymů monoamin oxidáza (MAO) a katechol-O-methyltransferáza (COMT) v sympatických nervových zakončeních a vnitřních orgánech. Výsledné metabolické produkty jsou neaktivní..

T1 / 2 (eliminační poločas) po podání iv adrenalinu je přibližně 1–2 minuty.

Metabolity se vylučují hlavně ledvinami, malé množství látky se vylučuje v nezměněné podobě.

Indikace pro použití

Adrenalin je indikován k použití:

• s okamžitým vývojem alergických reakcí, včetně reakcí na léky, potravinářské výrobky, krevní transfuze, kousnutí hmyzem atd. (s anafylaktickým šokem, kopřivkou atd.);
• s prudkým poklesem krevního tlaku a narušením přísunu krve životně důležitým vnitřním orgánům (kolaps);
• s atakem bronchiálního astmatu;
• s hypoglykémií způsobenou předávkováním inzulínem;
• při stavech charakterizovaných snížením koncentrace draslíkových iontů v krvi (hypokalémie);
• s glaukomem s otevřeným úhlem (zvýšený nitrooční tlak);
• se srdeční zástavou (asystolie komor);
• během chirurgických operací na očích zmírňuje otok spojivky;
• s krvácením z cév povrchově umístěných v kůži a sliznici;
• s akutní atrioventrikulární blokádou 3. stupně;
• s fibrilací srdečních komor;
• při akutním selhání levé komory;
• s priapismem.

Adrenalin se také používá jako vazokonstriktor u řady otolaryngologických onemocnění a pro prodloužení účinku lokálních léků proti bolesti..

S hemoroidy mohou svíčky s adrenalinem a trombinem zastavit krev a anestetizovat postiženou oblast.

Adrenalin se používá při chirurgických zákrokech a vstřikuje se také endoskopem, aby se snížila ztráta krve. Kromě toho je látka součástí některých roztoků, které se používají pro dlouhodobou lokální anestézii (zejména ve stomatologii)..

Zejména v případě infiltrace a vodivosti (včetně zubní praxe při extirpaci zubu, vyplňování dutin, při broušení zubů před instalací korunek) je indikováno léčivo Septanest s adrenalinem.

Adrenalinové tablety se poměrně úspěšně používají k léčbě anginy pectoris, arteriální hypertenze. Kromě toho lze tablety předepisovat na syndromy doprovázené zvýšenou úzkostí, pocitem zúžení hrudníku a pocitem příčky ležící na hrudi.

Kontraindikace

Kontraindikace při používání adrenalinu jsou:

• trvale vysoký krevní tlak (arteriální hypertenze);
• aneuryzma;
• závažné aterosklerotické vaskulární onemocnění;
• těhotenství;
• laktace;
• hypertrofická kardiomyopatie (GOKMP);
• feochromocytom;
• tachyarytmie;
• tyreotoxikóza;
• přecitlivělost na epinefrin.

Vzhledem k vysokému riziku arytmií je zakázáno používat adrenalin u pacientů, kteří jsou v anestezii chlorformem, cyklopropanem, fluororanem.

Lék se používá s opatrností k léčbě starších pacientů a dětí..

Vedlejší efekty

Adrenalin vyvolává nejen významné zvýšení fyzické síly, rychlosti a produktivity, ale také zrychluje dýchání a zostřuje pozornost. Uvolňování tohoto hormonu je často doprovázeno zkreslením vnímání reality a závratě.

V těch případech, kdy došlo k uvolnění hormonu, ale neexistuje skutečné nebezpečí, člověk cítí podrážděnost a úzkost. Důvodem je to, že uvolňování adrenalinu je doprovázeno zvýšením produkce glukózy a zvýšením hladiny cukru v krvi. To znamená, že lidské tělo dostává další energii, která však nenajde cestu ven.

V dávné minulosti byly nejvíce stresující situace vyřešeny fyzickou aktivitou, v moderním světě se počet stresů výrazně zvýšil, ale zároveň není fyzická aktivita pro jejich řešení prakticky nutná. Z tohoto důvodu je mnoho lidí náchylných ke stresu aktivně zapojeno do sportu s cílem snížit adrenalin..

Navzdory skutečnosti, že adrenalin hraje vedoucí roli v přežití těla, vede v průběhu času k negativním důsledkům. Dlouhodobé zvyšování hladiny tohoto hormonu tedy inhibuje aktivitu srdečního svalu a v některých případech dokonce může vyvolat srdeční selhání.

Zvýšené hladiny adrenalinu jsou také příčinou nespavosti a častých nervových poruch (nervové poruchy). Příznaky tohoto druhu naznačují, že osoba je ve stavu chronického stresu..

Následující nežádoucí účinky mohou být reakcí těla na zavedení adrenalinu:

• zvýšení krevního tlaku;
• zvýšení frekvence kontrakcí srdečního svalu;
• poruchy srdečního rytmu;
• bolest na hrudi v srdci.

V případě arytmie vyvolané podáním léčiva se pacientovi zobrazí léčiva, jejichž farmakologický účinek je zaměřen na blokování β-adrenergních receptorů (například Anaprilin nebo Obzidan)..

Pokyny pro použití adrenalinu

Návod k použití hydrochloridu adrenalinu doporučuje, aby se pacienti injikovali subkutánně, méně často - do svalu nebo do žíly (pomalu kapající). Lék nesmí vstoupit do tepny, protože výrazné zúžení periferních krevních cév může vyvolat rozvoj gangrény.

V závislosti na vlastnostech klinického obrazu a účelu, pro který je léčivo předepsáno, se jedna dávka pro dospělého pacienta pohybuje od 0,2 do 1 ml, pro dítě od 0,1 do 0,5 ml.

V případě akutního zástavy srdce by měl pacient vložit obsah jedné ampulky (1 ml) intrakardiálně, při komorové fibrilaci je indikována dávka 0,5 až 1 ml.

K zastavení ataku bronchiálního astmatu se roztok injikuje pod kůži v dávce rovné 0,3-0,5-0,7 ml.

Terapeutické dávky roztoků adrenalin-hydrochloridu a hydrotartrátu jsou zpravidla:

• 0,3-0,5-0,75 ml - pro dospělé pacienty;
• 0,1-0,5 ml - pro děti (v závislosti na věku dítěte).

Přípustná nejvyšší dávka pro subkutánní podání: pro dospělého - 1 ml, pro dítě - 0,5 ml.

Předávkovat

Příznaky předávkování adrenalinem jsou:

• nadměrné zvýšení krevního tlaku;
• rozšířené zornice (mydriáza);
• tachyarytmie střídavě s bradykardií;
• fibrilace síní a komor;
• chlad a bledost kůže;
• zvracení
• bezpříčinný strach;
• úzkost;
• třes;
• bolesti hlavy;
• metabolická acidóza;
• infarkt myokardu;
• mozkové krvácení;
• plicní otok;
• selhání ledvin.

Za minimální smrtící dávku se považuje dávka rovnající se 10 ml 0,18% roztoku.

Léčba zahrnuje zastavení podávání léku. K eliminaci příznaků předávkování adrenalinem se používají α- a β-adrenergní blokátory a rychle působící nitráty..

V případech, kdy je předávkování doprovázeno závažnými komplikacemi, je pacientovi ukázána komplexní léčba. U arytmií spojených s užíváním léčiva je předepsáno parenterální podávání ß-blokátorů.

Interakce

Antagonisté adrenalinu jsou léčiva, která blokují a- a p-adrenergní receptory.

Neselektivní β-blokátory mají potenciační účinek na presorický účinek epinefrinu.

Současné užívání léku se srdečními glykosidy, tricyklickými antidepresivy, dopaminem, chinidinem, jakož i léky pro inhalační anestézii a kokain se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku arytmie. Výjimkou jsou pouze mimořádné případy.

Při současném použití s ​​jinými sympatomimetiky je zaznamenáno významné zvýšení závažnosti vedlejších účinků, které se vyskytují v kardiovaskulárním systému.

Současné užívání antihypertenziv (včetně diuretik) zahrnuje snížení jejich účinnosti.

Použití adrenalinu s námelovými alkaloidy (námelové alkaloidy) zvyšuje vazokonstrikční účinek (v některých případech až do nástupu příznaků těžké ischemie a rozvoje gangrény)..

Léčiva s inhibitory monoaminooxidázy (MAO), reserpin, oktadin-sympatolytika, m-cholinergní blokátory, n-cholinolytika, přípravky na bázi štítné žlázy, které zvyšují farmakologický účinek epinefrinu.

Adrenalin naopak snižuje účinnost hypoglykemických léků (včetně inzulínu); antipsychotika, cholinomimetika a hypnotika; opoidní analgetika, svalové relaxancia.

Při současném užívání s léky, které prodlužují QT interval (například astemizol nebo terfenadin), je účinek posledně uvedeného významně zvýšen (doba QT intervalu se odpovídajícím způsobem zvyšuje).

Není dovoleno mísit roztok adrenalinu v jedné injekční stříkačce s roztoky kyselin, zásad a oxidačních činidel kvůli možnosti jejich vstupu do chemické interakce s epinefrinem.

Podmínky prodeje

Lék je určen k použití v nemocnici a v ambulancích. Distribuováno prostřednictvím mezi nemocničních lékáren. Recept vydán.

Předpis v latině označující dávku a způsob použití předepisuje lékař.

Podmínky skladování

Lék je uveden v seznamu B. Doporučuje se uchovávat na chladném místě nepřístupném dětem. Zmrazení není povoleno. Optimální teplotní režim je 12-15 ° С (pokud je to možné, doporučuje se do chladničky vložit adrenalin).

Hnědý roztok, jakož i roztok obsahující sraženinu se pro použití považují za nevhodné..

Skladovatelnost

speciální instrukce

Jak snížit hladinu adrenalinu v krvi

Nadbytek adrenalinu produkovaný chromafinovou nadledvinou se projevuje v emocích jako strach, vztek, zlost a zlost.

Hormon připravuje člověka na stresovou situaci a zlepšuje funkční schopnosti tkáně kosterního svalstva, ale pokud je produkován po dlouhou dobu ve velkých dávkách, může to vést k těžkému vyčerpání a smrti..

Z tohoto důvodu je velmi důležité mít možnost kontrolovat hladinu adrenalinu. Výrazně se snižuje o:

• pravidelné energetické zatížení (třídy v tělocvičně, ranní jogging, plavání atd.);
• udržování zdravého životního stylu;
• pasivní odpočinek (účast na koncertu, sledování komedie atd.);
• bylinná medicína (bylinné dekorace s uklidňujícím účinkem jsou velmi účinné: máta, meduňka, šalvěj atd.);
• hobby;
• jíst velké množství ovoce a zeleniny, brát vitamíny, kromě silných nápojů, kofeinu, zeleného čaje ze stravy.

Někteří lidé se zajímají o otázku „Jak získat adrenalin doma?“. Pro uvolnění tohoto hormonu zpravidla stačí udělat nějaký extrémní sport (například horolezectví), jít na kajaku po řece, vyrazit na pěší turistiku nebo na kolečkových bruslích..

Recenze adrenalinu

Najít na internetu recenze o adrenalinu je docela obtížné, není jich mnoho. Nalezené výsledky jsou však pozitivní. Lék ocení lék díky jeho farmakologickým vlastnostem. Jeho použití často umožňuje nejen udržet zdraví, ale také zachránit život pacienta.

Cena adrenalinu

Cena ampule adrenalinu na Ukrajině je od 19,37 do 31,82 UAH. Můžete si koupit adrenalin v lékárně v Rusku v průměru 60-65 rublů na ampulku.

Adrenalin si můžete koupit v ampulích podle předpisu předepsaného lékařem. V některých online lékárnách se prodává volně prodejný lék..