Kategorie

Populární Příspěvky

1 Cukrovka
RW krevní test: přepis, jak darovat a co to je?
2 Vaskulitida
Přehled účinných vazodilatačních léků (vazodilatátorů)
3 Myokarditida
Oddělení mitrální tětivy
4 Leukémie
Co je ALT v krvi a jaká je norma tohoto ukazatele
5 Embolie
Použití tmavé čokolády pro hypertenzi a hypotenzi - jak ovlivňuje tlak
Image
Hlavní // Leukémie

Beta blokátory: seznam léků


Důležitou roli v regulaci tělesných funkcí hrají katecholaminy: adrenalin a norepinefrin. Vylučují se do krevního řečiště a působí na speciální citlivá nervová zakončení - adrenergní receptory. Ty jsou rozděleny do dvou velkých skupin: alfa a beta adrenergní receptory. Beta-adrenergní receptory jsou umístěny v mnoha orgánech a tkáních a jsou rozděleny do dvou podskupin.

Když jsou aktivovány β1-adrenoreceptory, zvyšuje se frekvence a síla srdečních kontrakcí, rozšiřují se koronární tepny, zlepšuje se vodivost a automatizace srdce a zvyšuje se rozklad glykogenu v játrech a produkce energie.

Když jsou excitovány β2-adrenoreceptory, uvolňují se stěny cév a svaly průdušek, tón dělohy během těhotenství klesá, uvolňování inzulínu a rozklad tuku se zvyšuje. Stimulace beta-adrenergních receptorů pomocí katecholaminů tedy vede k mobilizaci všech tělesných sil pro aktivní život.

Beta-blokátory (BAB) - skupina léčiv, která vážou beta-adrenergní receptory a inhibují na ně působení katecholaminů. Tyto léky jsou široce používány v kardiologii..

Mechanismus účinku

BAB snižuje frekvenci a sílu srdečních kontrakcí, snižuje krevní tlak. V důsledku toho je snížena spotřeba kyslíku srdečním svalem..

Diastole se prodlužuje - období klidu, relaxace srdečního svalu, během kterého jsou koronární cévy naplněny krví. Zlepšení koronární perfúze (krevní přísun myokardu) je také usnadněno snížením intrakardiálního diastolického tlaku..

Dochází k přerozdělování krevního toku z normální dodávky krve do ischemických oblastí, v důsledku čehož se zvyšuje tolerance fyzické aktivity..

BAB mají antiarytmický účinek. Potlačují kardiotoxické a arytmogenní účinky katecholaminů a také zabraňují hromadění iontů vápníku v srdečních buňkách, které narušují metabolismus energie myokardu..

Klasifikace

BAB je rozsáhlá skupina drog. Lze je klasifikovat mnoha způsoby..
Kardioselektivita - schopnost léku blokovat pouze β1-adrenergní receptory, aniž by to ovlivnilo β2-adrenergní receptory, které jsou umístěny ve stěně průdušek, krevních cév a dělohy. Čím vyšší je selektivita BAB, tím bezpečnější je při současných onemocněních dýchacích cest a periferních cév a při cukrovce. Selektivita je však relativní pojem. Při předepisování léku ve velkých dávkách se stupeň selektivity snižuje.

Některé BAB mají vnitřní sympatomimetickou aktivitu: schopnost do určité míry stimulovat beta-adrenergní receptory. Ve srovnání s konvenčním BAB taková léčiva zpomalují srdeční rytmus a sílu jeho kontrakcí méně často, méně často vedou k rozvoji abstinenčního syndromu, méně nepříznivě ovlivňují metabolismus lipidů.

Některé BAB jsou schopné navíc rozšířit krevní cévy, to znamená, že mají vazodilatační vlastnosti. Tento mechanismus je realizován prostřednictvím výrazné vnitřní sympatomimetické aktivity, blokády alfa-adrenergních receptorů nebo přímým působením na cévní stěny..

Doba působení nejčastěji závisí na vlastnostech chemické struktury BAB. Lipofilní léky (propranolol) působí několik hodin a rychle se vylučují z těla. Hydrofilní léky (atenolol) jsou účinné po delší dobu, lze je předepisovat méně často. Byly také vytvořeny dlouhodobě působící lipofilní látky (metoprolol retard). Kromě toho existují BAB s velmi krátkým trváním akce - až 30 minut (esmolol).

Svitek

1. Nekardioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • propranolol (anaprilin, obzidan);
  • nadolol (korgard);
  • sotalol (sotagexal, tensol);
  • timolol (blokáda);
  • nipradilol;
  • festrolol.

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • oxprenolol (trazicor);
  • pindolol (wisken);
  • alprenolol (aptin);
  • penbutolol (betapressin, levatol);
  • bopindolol (sandonorm);
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • karteolol;
  • labetalol.

2. Kardioselektivní BAB:

A. Bez vnitřní sympatomimetické aktivity:

  • metoprolol (betalok, betalok zok, corvitol, metozok, metokardium, metokor, serol, aegilok);
  • atenolol (beta karta, tenormin);
  • betaxolol (betak, lokren, kerlon);
  • esmolol (brebiblock);
  • bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cordinorm, coronal, niperten, tyrese);
  • karvedilol (acridylol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, karvenal, koriol, recardium, tallton);
  • nebivolol (binelol, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotens, od-neb).

B. S vnitřní sympatomimetickou aktivitou:

  • Acebutalol (Acecor, Sectral);
  • talinolol (cordanum);
  • celiprolol;
  • epanolol (vasacor).

3. BAB s vazodilatačními vlastnostmi:

  • amosulalol;
  • bucindolol;
  • divevalol;
  • labetolol;
  • medroxalol;
  • nipradilol;
  • pindolol.

4. BAB s dlouhodobým účinkem:

5. BAB ultrashortové akce, cardioselektivní:

Aplikace pro onemocnění kardiovaskulárního systému

Angina pectoris

V mnoha případech jsou BAB jedním z hlavních činitelů pro léčbu anginy pectoris a prevenci záchvatů. Na rozdíl od dusičnanů tato léčiva při dlouhodobém užívání nezpůsobují toleranci (rezistenci na léky). BAB se v těle hromadí (hromadí), což vám po chvíli umožní snížit dávkování léku. Kromě toho chrání tyto látky samotný srdeční sval a zlepšují prognózu snížením rizika recidivy myokardu.

Antianginální aktivita všech BAB je přibližně stejná. Jejich volba závisí na době trvání účinku, závažnosti vedlejších účinků, nákladech a dalších faktorech.

Zahajte léčbu malou dávkou a postupně ji zvyšujte na efektivní. Dávka se volí tak, aby srdeční frekvence v klidu nebyla nižší než 50 za minutu a hladina systolického krevního tlaku nebyla menší než 100 mm RT. Umění. Po nástupu terapeutického účinku (zastavení záchvatů anginy pectoris, zlepšení tolerance vůči zátěži) se dávka postupně snižuje na minimum efektivní.

Dlouhodobé užívání vysokých dávek BAB je nepraktické, protože to výrazně zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Vzhledem k nedostatečné účinnosti těchto léků je lepší kombinovat je s jinými skupinami drog.

BAB nelze náhle zrušit, protože to může způsobit abstinenční syndrom.

BAB je zvláště indikován, pokud je angina pectoris kombinována se sinusovou tachykardií, arteriální hypertenzí, glaukomem, zácpou a gastroezofageálním refluxem.

Infarkt myokardu

Včasné použití BAB pro infarkt myokardu omezuje oblast nekrózy srdečního svalu. Současně se snižuje úmrtnost, snižuje se riziko opakovaného infarktu myokardu a srdeční zástava.

BAB mají takový účinek bez interní sympatomimetické aktivity, je výhodnější používat kardioselektiva. Jsou zvláště užitečné při kombinaci infarktu myokardu s arteriální hypertenzí, sinusovou tachykardií, postinfarktovou anginou pectoris a tachysystolickou formou fibrilace síní..

BAB lze předepsat ihned po přijetí do nemocnice všem pacientům bez kontraindikací. Při absenci vedlejších účinků trvá jejich léčba alespoň rok po infarktu myokardu.

Chronické srdeční selhání

Používá se BAB pro srdeční selhání. Předpokládá se, že mohou být použity s kombinací srdečního selhání (zejména diastolického) a anginy pectoris. Poruchy rytmu, arteriální hypertenze, tachysystolická forma fibrilace síní v kombinaci s chronickým srdečním selháním jsou také důvody pro jmenování této skupiny léků.

Hypertonické onemocnění

BAB jsou indikovány při léčbě hypertenze, komplikované hypertrofií levé komory. Jsou také široce používány u mladých pacientů, kteří vedou aktivní životní styl. Tato skupina léků je předepisována pro kombinaci arteriální hypertenze s anginou pectoris nebo srdečními arytmiemi, jakož i po infarktu myokardu.

Poruchy srdečního rytmu

BAB se používají k poruchám srdečního rytmu, jako je fibrilace síní a flutter, supraventrikulární arytmie a špatně tolerovaná sinusová tachykardie. Mohou být také předepsány pro komorové arytmie, ale jejich účinnost je v tomto případě obvykle méně výrazná. BAB v kombinaci s přípravky obsahujícími draslík se používají k léčbě arytmií způsobených intoxikací glykosidy..

Vedlejší efekty

Kardiovaskulární systém

BAB inhibují schopnost sinusového uzlu produkovat impulsy, které způsobují srdeční kontrakce a způsobují sinusovou bradykardii - zpomalení pulsu na hodnoty menší než 50 za minutu. Tento vedlejší účinek je výrazně méně výrazný u BAB s interní sympatomimetickou aktivitou..

Léky v této skupině mohou způsobit atrioventrikulární blokádu různých stupňů. Rovněž snižují srdeční frekvenci. Poslední vedlejší účinek je méně výrazný u BAB s vazodilatačními vlastnostmi. BAB nižší krevní tlak.

Léky v této skupině způsobují periferní vazospasmus. Může se objevit ochlazení končetin, průběh Raynaudova syndromu se zhoršuje. Přípravky s vazodilatačními vlastnostmi tyto vedlejší účinky téměř postrádají..

BAB snižuje průtok krve ledvinami (kromě nadololu). V důsledku zhoršení periferní cirkulace během léčby těmito látkami někdy dochází k závažné obecné slabosti.

Dýchací systém

BAB způsobuje křeče průdušek v důsledku současné blokády beta2-adrenergních receptorů. Tento nežádoucí účinek je u kardioselektivních látek méně výrazný. Jejich dávky účinné proti angině pectoris nebo hypertenze jsou však často poměrně vysoké, zatímco kardioioselektivita je výrazně snížena..
Použití vysokých dávek BAB může způsobit apnoe nebo dočasné respirační selhání..

BAB zhoršuje průběh alergických reakcí na kousnutí hmyzem, drogové a potravinové alergeny.

Nervový systém

Propranolol, metoprolol a další lipofilní BAB pronikají z krve do mozkových buněk přes hematoencefalickou bariéru. Proto mohou způsobit bolesti hlavy, poruchy spánku, závratě, zhoršení paměti a deprese. Ve vážných případech se vyskytují halucinace, křeče, kóma. Tyto vedlejší účinky jsou významně méně výrazné u hydrofilních BAB, zejména atenololu.

Léčba BAB může být doprovázena narušením nervosvalového vedení. To vede ke svalové slabosti, snížené výdrži a únavě..

Metabolismus

Neselektivní BAB inhibují produkci inzulínu v pankreatu. Na druhé straně tato léčiva inhibují mobilizaci glukózy z jater, což přispívá k rozvoji protahované hypoglykémie u pacientů s diabetes mellitus. Hypoglykémie přispívá k uvolňování adrenalinu do krve a působí na alfa-adrenergní receptory. To vede k významnému zvýšení krevního tlaku..

Proto, pokud je nutné předepsat BAB pacientům se souběžným diabetem mellitus, je nutné upřednostňovat kardioselektivní léky nebo je nahradit vápníkovými antagonisty nebo léky jiných skupin.

Mnoho BAB, zejména neselektivních, snižuje obsah „dobrého“ cholesterolu (alfa-lipoproteiny o vysoké hustotě) v krvi a zvyšuje hladinu „špatných“ (triglyceridů a lipoproteinů o velmi nízké hustotě). Přípravky s interní sympatomimetickou a α-blokační aktivitou (karvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) jsou zbaveny této nevýhody..

Jiné nežádoucí účinky

Léčba BAB je v některých případech doprovázena sexuální dysfunkcí: erektilní dysfunkcí a ztrátou sexuální touhy. Mechanismus tohoto účinku je nejasný.

BAB může způsobit kožní změny: vyrážku, svědění, erytém, psoriázu. Ve vzácných případech je zaznamenána ztráta vlasů a stomatitida..

Jedním z vážných vedlejších účinků je inhibice hematopoézy s rozvojem agranulocytózy a trombocytopenické purpury.

Abstinenční syndrom

Pokud se BAB používá po dlouhou dobu ve vysoké dávce, může náhlé přerušení léčby vyvolat tzv. Abstinenční syndrom. Projevuje se zvýšením anginózních záchvatů, výskytem poruch komorového rytmu a rozvojem infarktu myokardu. V mírnějších případech je abstinenční syndrom doprovázen tachykardií a zvýšeným krevním tlakem. Abstinenční syndrom se obvykle projevuje několik dní po ukončení podávání BAB.

Aby nedošlo k rozvoji abstinenčního syndromu, je třeba dodržovat následující pravidla:

  • Zrušte BAB pomalu, během dvou týdnů, postupně snižujte dávku najednou;
  • během a po zrušení BAB je nutné omezit fyzickou aktivitu, v případě potřeby zvýšit dávkování dusičnanů a jiných antianginóz, stejně jako léků, které snižují krevní tlak.

Kontraindikace

BAB je absolutně kontraindikován v následujících situacích:

  • plicní edém a kardiogenní šok;
  • závažné srdeční selhání;
  • bronchiální astma;
  • syndrom slabého sinu;
  • atrioventrikulární blok II - III. stupeň;
  • hladina systolického krevního tlaku 100 mm RT. Umění. a níže;
  • srdeční frekvence méně než 50 za minutu;
  • špatně kontrolovaný diabetes mellitus závislý na inzulínu.

Relativní kontraindikací ke jmenování BAB je Raynaudův syndrom a ateroskleróza periferních tepen s rozvojem intermitentní klaudikace.

Blokátory drog

Adrenergní blokátory jsou látky, které blokují adrenergní receptory. V souladu s různými typy adrenergních receptorů se tato skupina látek dělí na:

3) a-, p-blokátory.

a-blokátory

a1-Blokátory

Na a1-adrenobloky zahrnují prazosin (Prazosin; minipress, polpressin), terazosin (Terazosin; kornam), doxazosin (Doxazosin; tonokardin, cardura). Tyto léky rozšiřují arteriální a žilní cévy; nižší krevní tlak. Hladké svaly krku močového měchýře, prostaty a prostatické močové trubice jsou uvolněné. Prazosin působí 6 hodin, terazosin a doxazosin - 18-24 hodin.

Tyto léky se používají k hypertenzi. Kromě toho jsou účinné při retenci moči spojené s benigní hyperplázií prostaty..

Nežádoucí účinky α1-blokátory:

- mírná reflexní tachykardie;

- nazální kongesce (vazodilatace nosní sliznice);

Tamsulosin (Tamsulosin; omnik) blokuje hlavně α1A-adrenoreceptory a v tomto ohledu selektivně uvolňuje hladké svaly krku močového měchýře, prostaty a prostatické močové trubice; krevní tlak se významně nemění. U pacientů s benigní hyperplazií prostaty aplikujte tamsulosin perorálně pro retenci moči.

Alfuzosin (Alfuzosin; Dalphase) - a1-blokátor. Má výrazný relaxační účinek na hladké svaly trojúhelníku močového měchýře, močové trubice, prostaty. Lék je předepisován perorálně 1-2krát denně s benigní hyperplazií prostaty.

a2-Blokátory

Yohimbine (Yohimbine) - alkaloidní kůra stromu původem ze západní Afriky (Corynanthe yohimbe). V souvislosti s blokádou presynaptického α2-adrenergní receptory v centrálním nervovém systému yohimbin má centrální stimulační účinek, zejména zvyšuje sexuální touhu. Kvůli blokádě periferního α2-adrenergní receptor rozšiřuje krevní cévy, zvyšuje přísun krve do corpora cavernosa a zlepšuje erekci.

Yohimbin má antidiuretický účinek (pravděpodobně stimuluje sekreci antidiuretického hormonu).

Použijte yohimbine jako lék na impotenci. Přiřazení uvnitř 1-3 krát denně.

Nežádoucí účinky yohimbinu:

- určité snížení krevního tlaku;

a1-, a2-Blokátory

Fentolamin (Phentolamine) blokuje postsynaptický α1-adrenoreceptory a extrasynaptické α2-adrenergní receptory. Proto fentolamin snižuje stimulační účinek sympatické inervace a adrenalin a norepinefrin cirkulující v krvi na krevních cévách a způsobuje jejich expanzi.

Současně, fentolamin blokuje presynaptický α2-adrenergní receptory noradrenergních zakončení a zvyšuje uvolňování norepinefrinu. To omezuje vazodilatační účinek fentolaminu (obr. 32).

Obr. 32. Vliv fentolaminu na adrenergní inervaci krevních cév. Fentolamin blokuje presynaptický α2-adrenergní receptory a zvyšuje uvolňování norepinefrinu. Fentolamin blokuje postsynaptický α1-adrenergní receptory a inhibuje účinky norepinefrinu.

Fentolamin rozšiřuje arteriální a žilní cévy, snižuje krevní tlak a způsobuje těžkou tachykardii. Tachykardie se objevuje reflexivně a také díky zvýšenému uvolňování mediátoru - norepinefrinu - v srdci (spojeného s blokádou presynaptického α)2-adrenergní receptory) (obr. 33).

Obr. 33. Účinek fentolaminu na uvolňování norepinefrinu v srdci. Fentolamin blokuje presynaptický α2-adrenoreceptory a zvyšuje uvolňování noradrenalinu, který stimuluje p1-adrenergní receptory sinoatriálních buněk a zvyšuje srdeční frekvenci.

Fentolamin má výrazný hypotenzivní účinek u feochromocytomu (nádor nadledvin, který vylučuje nadměrné množství adrenalinu do krve). Na pozadí blokády α1- a α2-adrenoreceptor adrenalin vylučovaný nádorem dále snižuje krevní tlak stimulací β2-vaskulární adrenergní receptory (Obr. 34).

Pheochromocytoma je obvykle odstraněn chirurgicky. Fentolamin se používá k prevenci hypertenzních krizí před operací, během operace a v případech, kdy chirurgický zákrok není možný.

Kromě toho se fentolamin používá pro křeče periferních cév (Raynaudův syndrom, eliminace endarteritidy)..

Obr. 34. Porovnání hypotenzního účinku fentolaminu s esenciální hypertenzí a feochromocytomem. S feochromocytomem na pozadí blokády α1- a α2-adrenoreceptor stimuluje p2-adrenoreceptory a ještě nižší krevní tlak.

Vedlejší účinky fentolaminu:

- nazální kongesce (otok nosní sliznice způsobený vazodilatací);

- zvýšená sekrece slinných a žaludečních žláz;

U feochromocytomu se používají beta-blokátory ke snížení tachykardie po podání fentolaminu. Nemůžete jmenovat β-blokátory do fentolaminu, protože u feochromocytomu β-blokátory přispívají ke zvýšení krevního tlaku.

Prooroxan (Proroxan) blokuje centrální a periferní postsynaptickou α1-adrenoreceptory a presynaptické α2–Adrenoreceptory. Má hypotenzivní a sedativní účinky. Snižuje abstinenční příznaky v případě závislosti na opioidech, alkoholu. Propoxan se podává pod kůži nebo intramuskulárně s hypertenzními krizemi. Uvnitř předepsané pro prevenci hypertenzních krizí, s pohybovou nemocí.

β-blokátory

β-blokátory - léky první linie v léčbě:

1) tachyarytmie a extrasystoly;

3) arteriální hypertenze.

Současně jsou kontraindikovány u chronických obstrukčních plicních nemocí, obliterujících vaskulárních onemocnění, atrioventrikulárního bloku. Tyto látky snižují fyzickou aktivitu, způsobují dyslipidemii. β-blokátory se dělí na:

3) β-blokátory s vnitřní sympatomimetickou aktivitou.

p1-, p2-blokátory

K β1-, p2-adrenergní blokátory (neselektivní β-blokátory) zahrnují propranolol, nadolol, penbutolol, timolol.

Propranolol (Propranolol; Anaprilin, Obzidan, Inderal) kvůli β blokádě1-adrenoreceptory:

1) inhibuje aktivitu srdce:

a) oslabuje srdeční kontrakce;

b) snižuje kontrakci srdce (snižuje automatizaci sinusového uzlu);

c) snižuje automatismus atrioventrikulárního uzlu a Purkinjových vláken (v srdečních komorách);

g) komplikuje atrioventrikulární vedení;

2) snižuje sekreci reninu juxtaglomerulárními ledvinovými buňkami.

V souvislosti s blokádou β2-adrenoreceptory:

1) omezuje krevní cévy (včetně koronárních cév);

2) zvyšuje tón hladkých svalů průdušek;

3) zvyšuje kontraktilní aktivitu myometria;

4) snižuje hyperglykemický účinek adrenalinu.

Propranolol lipofilen snadno proniká do centrálního nervového systému. Trvání účinku propranololu je asi 6 hodin. Lék je předepisován perorálně 3krát denně; retardované tobolky - 1krát denně. V naléhavých případech se propranolol podává intravenózně pomalu.

Indikace pro použití propranololu:

1) Angina pectoris; v souvislosti s oslabením a snížením srdečních kontrakcí propranolol snižuje spotřebu kyslíku srdcem s vazospastickou anginou, propranolol je kontraindikován.

2) Prevence infarktu myokardu. Po akutní fázi infarktu myokardu, kdy je pacient ve stabilním stavu, brání použití propranololu opakovaným srdečním infarktům a snižuje mortalitu pacientů (očividně pokles spotřeby srdečního kyslíku, redistribuce koronárního krevního toku ve prospěch ischemického myokardu; antiarytmický účinek).

3) Srdeční arytmie. Propranolol snižuje automatismus sinusového uzlu, automatismus a vodivost atrioventrikulárního uzlu, automatismus purkinjských vláken. Účinný u supraventrikulárních tachyarytmií: sinusová tachykardie, paroxysmální síňová tachykardie, fibrilace síní a flutter (pro normalizaci rytmu komorových kontrakcí). Může být použit pro komorové extrasystoly spojené se zvýšenou automatizací..

4) Arteriální hypertenze. Propranolol snižuje srdeční výdej (oslabuje a zpomaluje srdeční kontrakce) a při izolované systolické hypertenzi může při prvním použití snížit krevní tlak. Nejčastěji však při jediné aplikaci propranololu krevní tlak mírně klesá, protože blokováním β2-adrenergní receptory krevních cév, propranolol způsobuje vazokonstrikci a zvýšení celkové periferní vaskulární rezistence.

Při systematickém podávání propranololu po dobu 1–2 týdnů je vazokonstrikce nahrazena jejich expanzí; krevní tlak je výrazně snížen. Vasodilatace je vysvětlena:

1) obnova baroreceptorového depresivního reflexu (oslabená u pacientů s hypertenzí);

2) inhibice centrálních sympatických vlivů na srdce a krevní cévy;

3) inhibiční účinek propranololu na sekreci reninu (p blok1-adrenoreceptory);

4) blokáda presynaptického p2-adrenoreceptory (uvolňování noradrenalinu sympatickými vlákny je sníženo).

Propranolol se také používá:

- s hypertrofickou kardiomyopatií;

- s thyrotoxikózou (symptomatická terapie);

- s esenciálním (rodinným) třesem (blok β2-adrenergní receptory kosterního svalu);

- pro prevenci migrény (zabraňuje expanzi a pulzaci mozkových cév);

- zmírnit abstinenční příznaky po pití alkoholu;

- s úzkostí, napětí (snižuje tachykardii).

Při léčbě feochromocytomu a-blokátory se propranolol používá po snížení krevního tlaku k eliminaci tachykardie způsobené a-blokátory. Nepoužívejte propranolol k a-blokátorům, protože s feochromocytomem propranolol zvyšuje krevní tlak (blokuje β2-adrenoreceptory krevních cév, eliminuje vazodilatační účinek adrenalinu).

Nežádoucí účinky propranololu:

- nadměrné oslabení srdečních kontrakcí (možné srdeční selhání);

- slabost při fyzické námaze, zvýšená únava;

- obtížné atrioventrikulární vedení (kontraindikováno v atrioventrikulárním bloku II - III stupňů);

- suché oči (snížená tvorba slzné tekutiny), xerophthalmia;

- pocit chladných končetin (zúžení periferních cév);

- zvýšený tón průdušek (u pacientů s bronchiálním astmatem se může vyvinout bronchospasmus);

- zvýšený tón a kontraktilní aktivita myometria;

- snížená tolerance glukózy, hypoglykémie (odstranění hyperglykemického účinku adrenalinu spojeného s aktivací β2-adrenoreceptory); propranolol zvyšuje účinek hypoglykemických látek.

Kromě toho je možná nevolnost, zvracení, průjem, křeče v břiše, ospalost, noční můry, deprese, dezorientace, halucinace, impotence, alopecie, kožní vyrážky. Propranolol zvyšuje plazmatické hladiny VLDL a snižuje HDL.

Použití propranololu je charakterizováno výrazným abstinenčním syndromem: s prudkým ukončením užívání léku, exacerbací koronární nedostatečnosti je možná arteriální hypertenze.

Propranolol je kontraindikován u srdečního selhání, syndromu slabosti uzlin, těžkých bradykardií, atrioventrikulárního bloku II - III stupňů, vazospastické anginy pectoris (Prinzmetal angina), periferního vazospazmu, bronchiálního astmatu a chronické obstrukční plicní choroby (cholerolitiáza). tlak; platí pouze na pozadí α-blokátorů), těhotenství. Propranolol zvyšuje účinek hypoglykemických látek používaných při cukrovce.

Nadolol (Nadolol; Korgard) se svým dlouhodobým účinkem liší od propranololu - až 24 hodin. Pro systematickou léčbu hypertenze, anginy pectoris je předepisován perorálně 1krát denně.

Timolol (Timolol) se používá k léčbě hypertenze, angina pectoris, k prevenci migrény. Droga je předepisována orálně 2krát denně.

Timolol maleát (Timolol maleát) se používá pro glaukom s otevřeným úhlem ve formě očních kapek 1-2 krát denně (timolol na rozdíl od propranololu nemá lokální anestetický účinek).

Snížení nitroočního tlaku působením timololu je spojeno se snížením produkce nitrooční tekutiny. Intraokulární tekutina se tvoří díky sekreci epitelových buněk ciliárního (ciliárního) těla a filtraci krevní plazmy endotelem krevních cév. Timolol:

1) bloky p2-adrenergní receptory epitelu ciliárního těla a snižují sekreci nitrooční tekutiny;

2) ve spojení s blokádou β2-adrenoreceptory krevních cév způsobují jejich zúžení a snižuje filtraci (tabulka 6).

Po instilaci roztoku timololu ve spojivkovém vaku se nitrooční tlak začne snižovat po 20 minutách, maximálního účinku se dosáhne po 2 hodinách; trvání akce - asi 24 hodin.

Tabulka 6. Léky používané pro glaukom

PřípravyVzděláváníOdtok vody
VylučováníFiltrace
Pilocarpine--
Adrenalin-
Timolol-
Dorzolamid 1--
Latanoprost 2--

1 Dorzolamid (Dorsolamid; Trisopt) inhibuje karboanhydrázu, která se podílí na tvorbě nitrooční tekutiny. Přiřazení ve formě očních kapek 1 kapka 3x denně.

2 Latanoprost (Latanoprost; xalatan) - přípravek prostaglandinu F2a; zvyšuje odtok intraokulární tekutiny choroidem oční bulvy (uveoscleral outflow). Přiřadit ve formě očních kapek 1 kapku v noci.

p1-Blokátory

p1-Adrenergní blokátory (cardioselektivní β-blokátory) - metoprolol, atenolol, talinolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, nebivolol - hlavně blok β1-adrenergní receptory a v menší míře β2-adrenoreceptory.

Protože β1-blokátory nemají absolutní specificitu pro β1-adrenergní receptory, jejich vedlejší účinky jsou obecně podobné vedlejším účinkům propranololu. Ve srovnání s neselektivními (neselektivními) β-blokátory však léky této skupiny:

- v menší míře zvýšit tón průdušek (s bronchiálním astmatem jsou stále kontraindikovány);

- snížit tón periferních cév;

- méně ovlivňují hladinu cukru v krvi.

V souvislosti s blokádou β1-adrenergní receptory, tyto látky oslabují a snižují srdeční kontrakce, snižují sekreci reninu.

Použijte β1-adrenergní blokátory anginy pectoris, srdeční arytmie, arteriální hypertenze.

Pro krátkodobou léčbu lze použít metoprolol (Metoprolol; betalok), talinolol (Talinolol; Cordanum), které trvají 6-8 hodin a jsou předepsány 3krát denně (uvolňování tablet metoprololu se zpožděným uvolňováním léku - retardované tablety, které jsou předepisovány 1krát za den).

Pro systematickou dlouhodobou léčbu se doporučuje používat atenolol, betaxolol, bisoprolol, nebivolol. Tyto léky jsou předepisovány jednou denně..

Atenolol (Atenolol; tenormin), na rozdíl od propranololu, je hydrofilní sloučenina, která špatně proniká hematoencefalickou bariérou, a proto má menší účinek na centrální nervový systém. Účinné 24 hodin. Používá se pro arteriální hypertenzi, anginu pectoris, infarkt myokardu, supraventrikulární tachyarytmie..

Betaxolol (Betaxolol; Lockren) je účinný po dobu asi 36 hodin. Používá se pro hypertenzi.

Ve formě očních kapek (1 kapka 2krát denně) se betaxolol (Betoptic droga) používá pro glaukom s otevřeným úhlem. Po instilaci roztoku betaxololu ve spojivkovém vaku se nitrooční tlak začne snižovat po 30 minutách, maximálního účinku se dosáhne po 2 hodinách; trvání akce - asi 12 hodin.

Bisoprolol (Bisoprolol; Concor) se používá pro arteriální hypertenzi, anginu pectoris, supraventrikulární arytmie, chronické srdeční selhání (společně s ACE inhibitory).

Nebivolol (Nebivolol; Nebilet) je kardio-selektivní β-blokátor s vazodilatačními vlastnostmi. Lék je racemát: D-isomer má p1-adrenergní blokující účinek a L-isomer je vazodilatátor (podporuje uvolňování NO z endotelu). Snižuje sílu a frekvenci srdečních kontrakcí, celkový periferní vaskulární odpor, krevní tlak. Má antiagregační, antioxidační, antiaterosklerotické vlastnosti. Prakticky žádný účinek na tón bronchi, metabolismu lipidů a uhlohydrátů; žádný abstinenční syndrom. Nebivolol se předepisuje perorálně 1krát denně s arteriální hypertenzí (účinek se rozvine během 2-5 dnů) a anginou pectoris.

Esmolol (Esmolol; breviblock) - β1-krátkodobě působící blokátory adrenergů (t1/2 - 9 min). Po intravenózním podání se účinek projeví po 2 minutách a zastaví se po 15–20 minutách. Krátká doba působení je spojena s rychlou hydrolýzou esmolol erytrocytových cytosol esteráz. Roztok esmololu se podává intravenózně bolusem nebo kapáním v případě supraventrikulárních tachyarytmií (fibrilace síní, atriálních flutterů), včetně flirtování (fibrilace) nebo atriálních flutterů během nebo po chirurgických operacích (k normalizaci rytmu komorových kontrakcí)..

β-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou

P-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou, zejména pindolol (Pindolol; Wisken), se ve skutečnosti netýkají p-blokátorů. Tyto látky mírně stimulují β1- a β2-adrenergní receptory, to znamená částečné agonisty těchto receptorů. Protože parciální agonisté inhibují působení úplných agonistů, tyto látky oslabují účinek plných agonistů - norepinefrinu a adrenalinu na β-adrenergní receptory. V tomto případě vznikají stejné účinky jako při působení skutečných β-blokátorů. Čím silnější je vliv sympatické inervace, tím výraznější je blokující účinek těchto léků. Naopak, s nízkým tónem sympatické inervace nejsou tyto látky příliš účinné..

Praktický význam má to, že β-adrenergní blokátory s vnitřní sympatomimetickou aktivitou nezpůsobují nadměrnou bradykardii, v menší míře než neselektivní β-adrenergní blokátory, zvyšují bronchiální tón, periferní vaskulární tón a snižují účinek hypoglykemických látek.

Aplikujte β-blokátory s interní sympatomimetickou aktivitou u arteriální hypertenze a anginy pectoris.

K β1-adrenobloky s interní sympatomimetickou aktivitou zahrnují acebutolol a celiprolol.

Acebutolol (Acebutolol) - p1-blokátor s interní sympatomimetickou aktivitou. V klidu má malý vliv na sílu a frekvenci kontrakcí srdce. Když aktivace sympatických vlivů (fyzického nebo emočního stresu) snižuje sílu a frekvenci kontrakcí srdce, snižuje potřebu myokardu v kyslíku. Ve středních dávkách acebutolol významně neovlivňuje tón průdušek a periferních cév. Lék je předepisován perorálně 1-2krát denně pro arteriální hypertenzi, námahovou anginu, tachyarytmie a extrasystoly.

Celiprolol (Celiprolol) - p1-blokátor s interním sympatomimetickým a slabým α1-adrenergní blokující aktivita. Přiřaďte uvnitř 1krát denně arteriální hypertenzi.

a-, p-blokátory

Karvedilol (Carvedilol; Dilatrend) blokuje p1-, p2- adrenergní receptory a v menší míře a-adrenergní receptory.

V souvislosti s blokádou agadrenoreceptorů rychle snižuje krevní tlak a v souvislosti s blokádou β-adrenergních receptorů nezpůsobuje tachykardii.

Má antioxidační vlastnosti.

Carvedilol se předepisuje perorálně 1–2krát denně s arteriální hypertenzí, stabilní anginou pectoris a také se středně závažným chronickým srdečním selháním.

Nežádoucí účinky karvedilolu:

Kromě karvedilolu patří labetalol (Labetalol) do této skupiny drog.

Co jsou alfa-blokátory a které jsou účinnější

Alfa-adrenergní blokátory jsou léčiva, která blokují citlivost buněčných receptorů na adrenalin. Tyto receptory jsou umístěny ve všech tkáních těla. Alfa-adrenergní blokátory mají různé oblasti a mechanismy účinku. To poskytuje individuální výběr léků s přihlédnutím k klinickému obrazu, jakož i konkrétní léčbě každého onemocnění.

Obecný mechanismus působení alfa-blokátorů

V srdci a cévních stěnách jsou receptory, které reagují na uvolnění adrenalinu a norepinefrinu do krevního řečiště. Alfa a beta adrenobloky deaktivují receptorovou reakci a brání neurotransmiterům ovlivňovat kardiovaskulární a jiné systémy. Když dojde k blokování adrenergních receptorů:

  • Vasodilatace, vedoucí ke snížení krevního tlaku, snížení zátěže srdce.
  • Snížení glukózy v krvi zlepšením její absorpce. Buňky jsou náchylnější k inzulínu.
  • Zúžení průsvitu průdušek.

Tyto účinky jsou vlastní všem lékům v této skupině. Další účinek závisí na typu léku, jeho přidružení k alfa nebo beta blokátorům..

Klasifikace léčiv

Existují dva typy a-receptorů - a1, a2. Drogy, které na ně působí, se nazývají:

  • Alfa-1-blokátory. Ovlivňují receptory al, aniž by ovlivňovaly typ a2. Druhé jméno jsou selektivní blokátory adrenergů. Jejich účinek rozšiřuje periferní a vnitřní cévy.
  • Alfa-2-blokátory. Receptory typu A2 jsou blokovány, což způsobuje vazodilataci, zlepšuje přísun krve do pánevních orgánů. Kvůli účinku na krevní cévy se blokátory A2 nejnovější generace v kardiologii nepoužívají. Našel uplatnění v jiných oblastech.
  • Blokátory receptorů a1 a a2. Říká se jim neselektivní. Dávají krátkodobý účinek vazodilatace a normalizace krevního tlaku. Během hodiny z důvodu zablokování receptorů typu 2 se indikátory vrátí k normálu.

Komu jsou jmenováni a kdy jsou zakázáni

K léčbě těchto patologií se používají prostředky související se selektivními blokátory A1:

  • Kardiovaskulární onemocnění, která jsou doprovázena zvýšením krevního tlaku. Blokátory A1 snižují tlak po dobu několika hodin až den. Dávkování se počítá individuálně, stejně jako harmonogram léků.
  • Hyperplázie prostaty, jako součást komplexní terapie. Blokátory A1 způsobují uvolnění hladkých svalů prostaty, což snižuje závažnost bolesti.

Blokátory typu A2 se používají k léčbě onemocnění reprodukčního systému, močových cest. Tyto léky zvyšují krevní oběh v pánevních orgánech..

Neselektivní, ovlivňující receptory a1, al, se používají k léčbě účinků cévní mozkové příhody, jakož i při ulcerativních procesech, zhoršeném průtoku periferní krve.

Je zakázáno užívat drogy, pokud je u osoby diagnostikována:

  • alergie na složky léčiva;
  • selhání jater způsobené jakoukoli chorobou tohoto orgánu;
  • hypotenze - nízký krevní tlak;
  • těhotenství a období kojení;
  • stenóza aorty a jiné srdeční vady;
  • bradykardie - pomalý srdeční rytmus, ve kterém je puls menší než 60 za minutu, ale intervaly mezi srdečními rytmy nejsou přerušeny;
  • astma, obstrukční plicní onemocnění v akutní fázi, nemoci z povolání (pneumokonióza atd.). Léky zužují průsvit průdušek, u lidí se nemocnými plícemi to vede k respiračnímu selhání.

První použití drogy se provádí pod dohledem lékaře. To je nutné vzhledem k individuální reakci každého pacienta..

V závislosti na stavu osoby po první dávce léčiva může lékař dávku zvýšit nebo snížit. Nemůžete změnit schůzky sami.

Seznam drog - blokátory

Seznam léků předepsaných lékaři zahrnuje tyto léky:

KategorieAktivní složka a popisJméno značky
Blokátory A1Doxazosin. Po podání rychle snižuje krevní tlak. Působí po dlouhou dobu, způsobuje vedlejší účinky méně často než jiné prostředky.Artesin, Doxazosin, Cardura, Omnic, Sonisin, Tulosin
Prazosin. Snižuje krevní tlak, často používaný jako jediný způsob léčby.Prazosin
Terazosin. Kromě snižování tlaku ovlivňuje receptory genitourinárního systému. Přiřaďte se k benigní hyperplázii prostaty.Kornam Setegis
Blokátory A2Yohimbine. Zvyšuje přívod krve do močových a reprodukčních systémů. Recepce vede ke zvýšenému libido a normalizaci potence.Yohimbine
Blokátory A1-A2Nicergoline. Dlouhodobé používání částečně nebo úplně obnovuje shodné funkce. Efektu je dosaženo zvýšením krevního oběhu v mozku.Nicergoline, Sermion
PROROXANE Zmírňuje svědění, snižuje syntézu tropických hormonů. Normalizuje vysoký krevní tlak.Propoxane

Nepříznivé účinky

Někteří lidé po užití alfa-blokátorů pociťují nežádoucí účinky. Tyto zahrnují:

  • Porušení nervové činnosti. Člověk je ospalý nebo nervózní, rychle se unaví.
  • Prudký pokles tlaku se změnou polohy těla. Vede k závratě, mdloby.
  • Zvýšení srdeční frekvence, poruchy srdečního rytmu. Vyskytuje se při předávkování, individuální nesnášenlivosti léku.
  • Poruchy gastrointestinálního traktu. Objeví se zvracení, nevolnost, zácpa nebo průjem.

Pokud se objeví, musíte vyhledat lékaře s méně výrazným negativním účinkem.

Interakce s jinými drogami

Při léčbě kardiovaskulárních a urologických onemocnění jsou tato léčiva kombinována s beta-blokátory, diuretiky (diuretika). Kombinace léků a jejich dávkování nemohou být vybírány a měněny samostatně - pouze podle pokynů lékaře.

Je zakázáno kombinovat s blokátory vápníku. Tyto látky také vedou k vazodilataci a poklesu tlaku. Při kombinaci s adrenergními blokátory dochází k příliš velkému poklesu tlaku, bradykardii, zástavě srdce.

Než začnete užívat jakékoli alfa-blokátory, musíte informovat svého lékaře o všech lécích, které užíváte. Na základě těchto informací lékař vybere blokátory, které nesníží účinnost léčby jiných nemocí, ale zároveň se vypořádají s hypertenzí nebo jiným onemocněním.

Kompletní přehled všech typů adrenergních blokátorů: selektivní, neselektivní, alfa, beta

Z tohoto článku se dozvíte: co jsou adrenergní blokátory, do kterých skupin jsou rozděleny. Mechanismus jejich působení, indikace, seznam adrenergních blokátorů.

Autor článku: Alexander Burguta, porodník-gynekolog, vyšší lékařské vzdělání s titulem všeobecné lékařství.

Adrenolytika (adrenergní blokátory) jsou skupinou léčiv, která blokují nervové impulsy, které reagují na norepinefrin a adrenalin. Léčivý účinek v nich je opakem působení adrenalinu a norepinefrinu na tělo. Název této farmaceutické skupiny hovoří sám za sebe - léky v ní obsažené „přerušují“ působení adrenergních receptorů umístěných v srdci a stěnách krevních cév.

Tato léčiva jsou široce používána v kardiologické a terapeutické praxi při léčbě vaskulárních a srdečních chorob. Kardiologové je často předepisují starším lidem, u kterých je diagnostikována arteriální hypertenze, srdeční arytmie a další kardiovaskulární patologie..

Klasifikace blokátorů adrenergie

Ve stěnách krevních cév jsou 4 typy receptorů: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenergní receptory. Nejběžnější jsou alfa a beta adrenobloky, které „vypínají“ odpovídající receptory adrenalinu. Existují také alfa beta blokátory, které současně blokují všechny receptory.

Činidla každé skupiny mohou být selektivní a selektivně přerušovat pouze jeden typ receptoru, například alfa-1. A neselektivní se současným blokováním obou typů: beta-1 a -2 nebo alfa-1 a alfa-2. Například selektivní beta-blokátory mohou ovlivnit pouze beta-1.

Druhy alfa blokátorůDruhy beta-blokátorů
Alfa-1-blokátorySelektivní blokátory beta-1
Blokátory alfa 2Neselektivní blokátory beta-1,2 receptorů
Alfa-1 a -2-blokátory

Obecný mechanismus působení adrenergních blokátorů

Když se norepinefrin nebo adrenalin uvolní do krevního řečiště, adrenergní receptory okamžitě reagují jeho kontaktováním. V důsledku tohoto procesu dochází v těle k následujícím účinkům:

  • plavidla jsou zúžená;
  • puls se zrychluje;
  • zvýšení krevního tlaku;
  • zvýšení hladiny glukózy v krvi;
  • průdušky expandují.

Pokud existují určitá onemocnění, například arytmie nebo hypertenze, jsou takové účinky pro člověka nežádoucí, protože mohou vyvolat hypertenzní krizi nebo relaps nemoci. Adrenergní blokátory tyto receptory „vypínají“, proto působí přesně opačně:

  • rozšířit krevní cévy;
  • snížení srdeční frekvence;
  • zabránit zvýšení hladiny cukru v krvi;
  • zúžení průsvitu průdušek;
  • nižší krevní tlak.

Jedná se o běžné akce charakteristické pro všechny typy drog ze skupiny adrenolytik. Léky jsou však rozděleny do podskupin v závislosti na účinku na určité receptory. Jejich akce se mírně liší..

Časté nežádoucí účinky

Společné pro všechny adrenergní blokátory (alfa, beta) jsou:

  1. Bolest hlavy.
  2. Rychlá únava.
  3. Ospalost.
  4. Závrať.
  5. Zvýšená nervozita.
  6. Krátkodobé mdloby je možné..
  7. Poruchy normální činnosti žaludku a trávení.
  8. Alergické reakce.

Protože léky z různých podskupin mají mírně odlišné terapeutické účinky, liší se také nežádoucí důsledky jejich užívání.

Obecné kontraindikace pro selektivní a neselektivní beta-blokátory:

  • bradykardie;
  • syndrom slabých sínusových uzlů;
  • akutní srdeční selhání;
  • atrioventrikulární a sinoatriální blok;
  • hypotenze;
  • dekompenzované srdeční selhání;
  • alergický na složky léčiva.

Neselektivní blokátory nelze užívat s bronchiálním astmatem a obliterujícím vaskulárním onemocněním, selektivní - s patologií periferní cirkulace.

Pro zvětšení klikněte na fotografii

Takové léky by měl předepisovat kardiolog nebo terapeut. Nezávislý nekontrolovaný příjem může vést k vážným následkům až do smrti v důsledku zástavy srdce, kardiogenního nebo anafylaktického šoku..

Alfa blokátory

Akt

Adrenergní blokátory alfa-1 receptorů rozšiřují krevní cévy v těle: periferní - patrné zčervenáním kůže a sliznic; vnitřní orgány - zejména střeva s ledvinami. Díky tomu se zvyšuje průtok periferní krve, zlepšuje se mikrocirkulace tkáně. Periferní vaskulární rezistence se snižuje a tlak se snižuje a bez reflexního srdečního rytmu.

Snížením návratu žilní krve do předsíní a rozšířením „periferie“ je výrazně sníženo zatížení srdce. Díky snadné práci klesá stupeň hypertrofie levé komory, která je charakteristická pro pacienty s hypertenzí a seniory se srdečními problémy..

  • Ovlivňují metabolismus tuků. Alfa-AB snižují triglyceridy, „špatný“ cholesterol a zvyšují lipoproteiny o vysoké hustotě. Tento další účinek je dobrý pro lidi trpící aterosklerózou zhoršenou hypertenzí..
  • Ovlivňují metabolismus uhlohydrátů. Při užívání léků se zvyšuje citlivost buněk na inzulín. Z tohoto důvodu je glukóza absorbována rychleji a efektivněji, což znamená, že její hladina v krvi nezvyšuje. Tato akce je důležitá pro diabetiky, u nichž alfa-blokátory snižují hladinu cukru v krvi..
  • Snižte závažnost příznaků zánětu v genitourinárním systému. Tyto léky se úspěšně používají pro hyperplázii prostaty k odstranění některých charakteristických příznaků: částečné vyprázdnění močového měchýře, pálení v močové trubici, časté a noční močení.

Blokátory receptoru alfa-2 adrenalinu mají opačný účinek: snižují krevní cévy a zvyšují krevní tlak. Proto se v kardiologické praxi nepoužívají. U mužů však úspěšně léčí impotenci.

Seznam drog

Tabulka poskytuje seznam mezinárodních generických názvů léčiv ze skupiny blokátorů alfa receptorů..

Alfa-1 adrenergní blokátoryAlfa-2 adrenergní blokátorySeznam alfa-1, -2-blokátorů
DoxazosinYohimbineNicergoline
AlfuzosinFentolamin
SilodozinDihydroergotoxin
TerazosinPropoxane
TamsulosinDihydroergotamin
Prazosin
Urapidil

Indikace pro použití

Protože účinek léků z této podskupiny na cévy je poněkud odlišný, rozsah jejich aplikace je také odlišný.

Indikace pro jmenování alfa-1-blokátorůIndikace alfa-1, -2-blokátorů
Arteriální hypertenzePoruchy příjmu potravy v měkkých tkáních končetin - vředy způsobené otlaky, omrzliny, s tromboflebitidou, těžká ateroskleróza
Chronické srdeční selhání s hypertrofií myokarduPoruchy periferní krve - diabetická mikroangiopatie, endarteritida, Renaultova choroba, acrocyanóza
Prostatická hyperplázieMigréna
Zastavení účinků mrtvice
Senilní demence
Porucha vestibulárního aparátu kvůli problémům s cévami
Dystrofie rohovky
Eliminace projevů neurogenního močového měchýře
Prostatitida

Oční neuropatie

Existuje jedna indikace pro alfa-2 blokátory - erektilní dysfunkce u mužů.

Nežádoucí účinky alfa-adrenolytik

Kromě běžných vedlejších účinků uvedených výše v tomto článku mají tyto léky následující vedlejší účinky:

Nežádoucí účinky alfa-1 blokátorůNežádoucí účinky při užívání blokátorů alfa-2 receptorůNežádoucí účinky alfa-1, -2-blokátorů
OtokZvýšení krevního tlakuZtráta chuti k jídlu
Silné snížení krevního tlakuVzhled úzkosti, podrážděnosti, podrážděnosti, fyzické aktivityNespavost
Arytmie, tachykardieChvění (chvění v těle)Pocení
DýchavičnostSnížená frekvence močení a výdej močiChlazení končetin
RýmaTělesné teplo
Suchá orální slizniceZvýšená kyselost (pH) žaludeční šťávy
Bolest na hrudi
Snížená sexuální touha
Únik moči
Bolestivé erekce

Kontraindikace

  1. Těhotenství.
  2. Laktace.
  3. Alergie nebo nesnášenlivost účinné látky nebo pomocných látek.
  4. Těžké poruchy (onemocnění) jater, ledviny.
  5. Arteriální hypotenze - nízký krevní tlak.
  6. Bradykardie.
  7. Těžké srdeční vady, včetně aortální stenózy.

Beta-blokátory

Kardioselektivní beta-1-blokátory: princip činnosti

Léky z této podskupiny se používají k léčbě srdečních chorob, protože v zásadě pozitivně ovlivňují tento orgán.

  • Antiarytmický efekt v důsledku snížené aktivity kardiostimulátoru - sinusového uzlu.
  • Snížení srdeční frekvence.
  • Snížení excitability myokardu v podmínkách psychoemocionální a / nebo fyzické aktivity.
  • Antihypoxický účinek v důsledku snížené spotřeby kyslíku v srdečním svalu.
  • Snížení krevního tlaku.
  • Prevence rozšíření ohniska nekrózy při srdečním infarktu.

Skupina selektivních beta-adrenergních blokátorů snižuje frekvenci a usnadňuje útok anginy pectoris. Zlepšují také snášenlivost fyzického a duševního stresu na srdce u pacientů se srdečním selháním, což prodlužuje život. Tyto fondy významně zlepšují kvalitu života pacientů, kteří měli mozkovou mrtvici nebo infarkt myokardu, trpí ischemickou chorobou srdeční, anginou pectoris, hypertenzí.

Diabetici zabraňují zvýšení hladiny cukru v krvi, snižují riziko bronchospasmu u lidí s bronchiálním astmatem.

Neselektivní beta-1, -2-blokátory: akce

Kromě antiarytmických, hypotenzních, antihypoxických účinků mají tato činidla další účinky:

  • Antitrombotický účinek je možný díky prevenci adheze destiček.
  • Posílení kontrakcí svalové vrstvy dělohy, střev, svěrače jícnu a relaxaci svěrače močového měchýře.
  • Během porodu je ztráta krve u ženy v porodu snížena.
  • Zvyšte tón průdušek.
  • Snižte nitrooční tlak snížením tekutiny v přední komoře oka.
  • Snižte riziko akutního infarktu, mrtvice, ischemické choroby srdeční.
  • Snižte úmrtnost na srdeční selhání.

Seznam drog

Beta-1-blokátory (cardioselektivní)Neselektivní beta-1,2-adrenergní receptory
AtenololBopindolol
BisoprololNadolol
AcebutololMetipranolol
TalinololPropranolol
BetaxololOxprenolol
NebivololPindolol
EsmololSotalol
CeliprololTimolol

V současné době neexistují žádná léčiva související s farmakologickou podskupinou beta-2 adrenergních receptorů.

Indikace pro použití

Indikace pro použití selektivních beta-blokátorůIndikace pro jmenování neselektivních beta-blokátorů
Ischemická choroba srdečníArteriální hypertenze
HypertenzeHypertrofie levé komory srdeční
Hypertrofické kardiomyopatieAngina pectoris
Většina typů arytmiíInfarkt
Prevence záchvatů migrényProlaps mitrální chlopně
Prolaps mitrální chlopněSinusová tachykardie
Léčba infarktu a prevence recidivyGlaukom
Neurocirkulační dystonie (hypertonický typ)Prevence masivního krvácení při porodu nebo gynekologických operacích
Odstranění motorického buzení - akathisie - při užívání antipsychotikMenší nemoc je nemoc nervového systému dědičné povahy, která se projevuje jediným příznakem - třes rukou.
Při komplexní léčbě tyreotoxikózy

Vedlejší efekty

Časté vedlejší účinky této skupiny léčivNeselektivní beta blokátory mohou také způsobit
SlabostProblémy se zrakem: mlha, dvojité vidění, pocit pálení, pocit cizího tělesa, slzení
Zpomalující reakceRýma
OspalostKašel, možné dusivé útoky
DepresePrudký pokles krevního tlaku
Dočasné zhoršení zraku a poškození chutiMdloby
Chlazení a znecitlivění chodidel a rukouIschémie srdce
BradykardieImpotence
Zánět spojivekKolitida
DyspepsieZvýšený draslík v krvi, triglyceridy, kyselina močová
Zvýšená nebo snížená srdeční frekvence

Alfa beta blokátory

Akt

Léky z této podskupiny snižují krevní tlak a nitrooční tlak, normalizují metabolismus lipidů, tj. Snižují hladinu triglyceridů, cholesterol, lipoproteiny s nízkou hustotou, zatímco zvyšují vysokou hustotu. Antihypertenzního účinku je dosaženo bez změny průtoku krve ledvinami a zvýšení celkové periferní vaskulární rezistence.

Když se vezmou, přizpůsobení srdce fyzickému a psycho-emocionálnímu stresu se zvýší, kontraktilní funkce srdečního svalu se zlepší. To vede ke snížení velikosti srdce, normalizaci rytmu, zmírnění stavu srdečními chorobami nebo městnavému srdečnímu selhání. Pokud je diagnostikována ischemická choroba srdeční, snižuje se frekvence jejích záchvatů při užívání alfa-beta-blokátorů.

Seznam léčiv

  1. Carvedilol.
  2. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymethylmethyloxadiazol.
  3. Labetalol.
IndikaceVedlejší účinky kromě „běžných pro adrenergní blokátory“
Hypertenze (pro pravidelné užívání i za účelem normalizace tlaku při hypertenzní krizi)Snížené krevní destičky a bílé krvinky
Glaukom s otevřeným úhlemPorušení vedení srdečních impulsů až do jejich blokády
Stabilní anginaPorucha periferní cirkulace
ArytmieVzhled krve v moči
Srdeční vadyZvýšená hladina cukru, cholesterolu, bilirubinu
Chronické srdeční selhání
Glaukom s otevřeným úhlem

Kontraindikace

Nelze brát adrenergní blokátory z této podskupiny pro stejné patologie, jaké jsou popsány výše, a doplnit je o obstrukční plicní onemocnění, diabetes mellitus (typ I), žaludeční vředy a 12 dvanáctníkových vředů.

Top